首页> 中文期刊> 《中国医药工业杂志》 >(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环4.2.0辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成

(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环4.2.0辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成

         

摘要

6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羧甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-2,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-6-基)-3-丁烯酸二苯甲酯,与BF_3·Et_2O闭环后经氯加成、消除和甲氧基化等反应制得目标化合物,总收率约30%。

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