5,7-二取代吡唑并1,5-α嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

摘要

目的 设计并合成吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 根据吡唑并[1,5-α]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了14个5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物.采用MTT法,顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价.结果与结论 合成了14个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR和1H-NMR确证.体外活性实验表明:化合物12显示出较好的抗癌活性.