伊马替尼类似物的设计合成及体外抗增殖活性研究

摘要

目的 应用插烯规则设计间苯二胺二丙烯酰胺类化合物并进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以邻甲苯胺和3-吡啶甲醛为原料,经硝化、Knoevenagel-Doebner缩合、氯代、酰化、还原等反应得到中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺.该中间体再与取代的肉桂酰氯反应合成目标化合物.结果与结论 共合成了16个目标化合物,经质谱、核磁共振氢谱测定确证结构;体外抗肿瘤活性评价结果显示,其中4个化合物(17a、17b、17c、17d)对肿瘤细胞的增殖抑制作用和伊马替尼相当.