雌激素受体显像剂16α-^18F-17β-雌二醇的合成与生物分布及对乳腺癌患者雌激素受体表达的可能预测价值

摘要

目的 研究观察自制雌激素受体显像剂16α-^18F-17β-雌二醇（^18F-FES）在正常昆明小鼠和荷乳腺癌小鼠体内的生物分布,探讨其对乳腺癌患者雌激素受体表达的可能预测价值.方法 自行制备^18F-FES,采用人乳腺癌细胞系MCF-7构建荷瘤裸鼠动物模型,观察^18F-FES在正常昆明小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布及摄取情况.并进行micro-正电子发射计算机断层显像（PET）/CT显像加以验证.结果 在正常昆明小鼠和MCF-7细胞荷瘤裸鼠中,18 F-FES主要分布于肝脏以及肾脏中,于注射药物后60 min达摄取高峰[昆明小鼠30、60、120、180 min肝脏分别为：（5.77±1.68）、（8.54±0.45）、（5.80±0.46）、（3.61±0.55）％ID/g,肾脏分别为（2.28±0.81）、（2.90±1.22）、（1.78±1.04）、（1.80±1.10）％ID/g;MCF-7细胞荷瘤裸鼠30、60、120、180 min肝脏分别为：（8.77±2.31）、（9.29±3.47）、（13.20±4.56）、（9.65±5.32）％ ID/g,肾脏分别为（3.55±1.31）、（6.33±2.65）、（4.64±1.87）、（2.47±1.53）％ID/g].荷瘤裸鼠的生物分布及显像数据均证实肿块部位摄取^18F-FES明显高于正常组织,于注射药物后120 min达摄取高峰[30、60、120、180 min分别为：（1.83±0.39）、（2.67±1.25）、（4.59±1.29）、（3.97±1.35）％ID/g].结论 ^18F-FES在肿瘤中有较高的摄取,有望用于研究乳腺癌患者体内雌激素受体的表达,在指导个体化治疗方面有潜在的应用前景.