5-羟色胺重摄取抑制剂氟伏沙明和氯伏沙明合成工艺研究

摘要

该文对氟伏沙明、氯伏沙明的各条合成路线进行了比较分析,以降低反应成本提高收率为目标,选取了一条比较合理的合成路线,经四步反应分别合成了氟伏沙明和氯伏沙明.并对各步的工艺进行了细致的研究,降低了成本、工艺难度,避免了一些有毒试剂的使用,减少了

目录

摘要

ABSTRACT

第一章前言

1.1抑郁症

1.2抗抑郁药的分类

1.2.1单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)

1.2.2三环类抗抑郁药(TCAs)

1.2.3选择性5-羟色胺重摄取抑制剂

1.3氟伏沙明

1.4氯伏沙明

第二章合成路线及方法的选择

2.1氟伏沙明和氯伏沙明合成路线的选择

2.2 5-甲氧基-1-(4-氯苯基)-1-戊酮和5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)-1-戊酮合成路线选择

第三章氟伏沙明及氯伏沙明合成工艺的考察及研究

3.1 1-溴-4-甲氧基丁烷的合成工艺

3.2.1 1-(4-氯苯基)-5-甲氧基-1-戊酮合成工艺考察

3.2.2 1-(4-氯苯基)-5-甲氧基-1-戊酮合成工艺考察

3.3.1 1-(4-三氟甲基苯基)-5-甲氧基-1-戊酮肟合成工艺考察

3.3.2 1-(4-氯苯基)-5-甲氧基-1-戊酮肟的合成工艺考察

3.4.1(E)-1-(4-三氟甲基苯基)-5-甲氧基-1-戊酮-O-(2-氨基乙基)肟(氟伏沙明)的合成工艺考察

3.4.2(E)-1-(4-氯苯基)-5-甲氧基-1-戊酮-O-(2-氨基乙基)肟(氯伏沙明)的合成工艺考察

4.5.1(E)-1-(4-三氟甲基苯基)-5-甲氧基-1-戊酮-O-(2-氨基乙基)肟马来酸盐(1：1)(马来酸氟伏沙明)

第四章实验部分

第五章结论

致 谢

参考文献

附 图