塩基触媒と有機ボロン酸エステルを用いたアルデヒド、ケトンあるいはイミンの第三級アルキル化反応

摘要

近年、医薬品や生理活性物質におけるsp~3炭素に富hだ骨格の重要性は増している。したがって、C(sp~3)－C(sp~3)結合を効率的かつ迅速に形成する反応は注目されている。第三級アルキル金属反応剤は嵩高いC(sp~3)－C(sp~3)結合の形成するための理想的な求核剤として考えられる。これら反応剤のうち、第三級アルキルホウ素化合物は高い化学安定性と調製の容易さという点で優れている。しかし、これまで第三級アルキルホウ素化合物をC(sp~3)－C(sp~3)結合形成反応に用いた例は限られていた。今回、我々は塩基触媒を用いることで、第三級アルキルボロン酸エステルとアルデヒド、ケトンあるいはイミンの反応によるC(sp~3)－C(sp~3)結合形成を実現した。