層状複水酸化物への 5-フルオロウラシルならびにフォリン酸の取り込みとそのドラッグ キャリア材料への応用

摘要

近年，薬剤を必要な組織や患部にのみ輸送し，薬剤の副作用の発現を抑制するドラッグデリバリーシス テム（DDS）に関する研究が行われており，とくにドラッグキャリア材料の開発が注目されている．層状複水酸化 物（LDH）は，正に帯電した金属水酸化物基本層と陰イオンおよび水からなる中間層が交互に積層した構造をして いる．LDH は生体親和性が高いことからドラッグキャリア材料としての応用が検討されており，薬剤を LDH に取 り込hだ薬剤/LDH の合成や in vitro または in vivo における薬剤/LDH の評価について報告されている．がhに 対する DDS では，循環血中においてがh組織へドラッグキャリア材料が集積する効果を発現させるには，ドラッ グキャリアの粒径を100～200 nmに制御する必要がある．本研究では，抗がh剤である5-フルオロウラシル（5-FU） や 5-FU の抗腫瘍効果を増強させるフォリン酸（FOL）を取り込hだ LDH（5-FU/LDH および FOL/LDH），またその両 方を取り込hだ LDH（5-FU/FOL/LDH）を分散剤（ポリエチレングリコール（PEG））共存下で合成を検討し，各薬 剤/LDH の粒径を 100～200 nm に制御し，これらのドラッグキャリア材料への応用を目的とした．