中国CYP2C19强代谢者和弱代谢者的兰索拉唑及其代谢产物的药动学比较

摘要

目的：rn 研究12名细胞色素氧化酶CYP2C19强代谢者和12名弱代谢者兰索拉唑及其代谢产物5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的药动学规律.rn 方法：rn 采用高效液相串联质谱法测定24名在空腹口服.30mg兰索拉唑胶囊后14h内的兰索拉唑及其主要代谢产物的血药浓度,计算药动学参数.rn 结果：rn 在24名兰索拉唑药物代谢的志愿者中,12名是CYP2C19强代谢者,12名是CYP2C19弱代谢者.兰索拉唑在强代谢者和弱代谢者组平均清除率分别为(17.99±14.78)和(3.70±1.51)L·h-1;兰索拉唑曲线下面积分别为(2343.64±1543.05)和(7962.04±2498.39)ng·h·mL-1;强代谢者组的兰索拉唑的代谢动力学与弱代谢者组存在显著差异,表明兰索拉唑的代谢速率与CYP2C19的表型有关系.rn 结论：rn 兰索拉唑羟化代谢存在着多态性.CYP2C19弱代谢者的兰索拉唑羟化代谢明显低于CYP2C19强代谢者.