去甲斑蝥素壳聚糖的制备及体外评价

摘要

目的：以天然的可生物降解且生物相容性好的壳聚糖为载体材料,合成去甲斑蝥素壳聚糖,考察其在人胃癌治疗中的应用.方法：以甲磺酸为溶剂合成不同取代度的壳聚糖去甲斑蝥素,用1H‐NMR、FT‐IR表征其结构,研究其在水中的溶解度,用MTT研究其对人胃癌细胞MGC80‐3生长抑制率,用激光共聚焦显微镜研究其被MGC80‐3细胞摄取途径,用倒置荧光显微镜定性研究其摄取率随时间变化,用Hoechst 33342染色法研究其诱导MGC80‐3细胞凋亡的形态变化.结果：本实验合成了2个取代度的去甲斑蝥素壳聚糖,其在水中的溶解度大于10mg/ml,对人胃癌细胞MGC80‐3生长的抑制具有剂量、时间依赖性,其被细胞摄取进入细胞是通过溶酶体途径,Hoechst33342染色结果表明去甲斑蝥素壳聚糖可诱导MGC80‐3细胞凋亡.结论：去甲斑蝥素壳聚糖在体外具有抗肿瘤活性.