姜黄素PEG-PCL纳米粒的制备及药动学和体外抑瘤作用研究

摘要

目的：制备姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒(CUR-PEG-PCL-NPs),考察其在大鼠体内药动学特征,并研究其体外抑瘤作用.rn 方法：以聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备CUR-PEG-PCL-NPs;通过透射电镜、粒度测定仪考察纳米粒的平均粒径、PDI、Zeta电位;采用低温超高速离心法测定包封率及载药量;透析袋法研究其在含20％乙醇的PBS缓冲液中的释药行为;考察CUR-PEG-PCL-NPs在SD大鼠体内的药动学特征.以CUR-Sol组、空白PEGPCL-NPs组为对照组,采用MTT法考察CUR-PEG-PCL-NPs在对人体肝癌上皮HepG2细胞的抑制作用.rn 结果：体外抑瘤实验表明,CUR-Sol、CUR-PEG-PCL-NPs对人体肝癌上皮细胞HepG2细胞的增殖有明显的抑制作用,且在相同的姜黄素浓度作用下,CUR-PEG-PCL-NPs对HepG2细胞的肿瘤抑制明显要高于CUR-Sol,CUR-PEG-PCL-NPs具有更强的肿瘤细胞抑制作用.rn 结论：采用乳化溶剂挥发法制备的姜黄素纳米粒,外形圆整,分布均匀,包封率和载药量较高;体外释放具有明显缓释特征;尾静脉给药后,与CUR-Sol组相比,CUR-PEG-PCL-NPs组大鼠体内血药峰浓度明显降低,达峰时间延迟,具有缓释特征;体外抑瘤作用较CUR-Sol强.