姜黄素聚乙二醇-聚已内酯纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性

摘要

目的:制备姜黄素聚乙二醇-聚已内酯纳米粒(CUR-PEG-PCL-NPs),研究其体外抗肿瘤活性研究.rn 方法:以聚乙二醇-聚已内酯(PEG-PCL)为载体材料,泊洛沙姆188(poloxamer 188)为乳化剂,采用乳化溶剂挥发法制备CUR-PEG-PCL-NPs,在单因素考察的基础上,结合正交试验优化处方与制备工艺.通过粒度测定仪考察纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,透射电镜观察其表观形态,高速离心法测定包封率及载药量,透析袋法考察其在含20％乙醇的PBS缓冲液(pH5.8)中的释药行为.以CUR-So1组、空白PEG-PCL-NPs组为对照组,采用MTT法考察CUR-PEG-PCL-NPs在体外对人体肝癌上皮细胞HepG2细胞存活的影响.rn 结果:CUR-PEG-PCL-NPs外观呈圆形或类圆形，平均粒径为(102.8±2.69)nmPDI为(0.118±0.03),Zeta电位为(-0.293±0.110)mV，包封率为(84.36±1.19)%，载药量为(4.70±0.27)%。体外释药呈现缓释和突释双相特性，在含20%乙醇的PBS缓冲液(pH 5.8)中释放行为符合Weibull方程，lnln(l/l-Q)-0.72751nt-1.4395(R=0.9940)。体外抗肿瘤活性实验结果表明，CUR-Sol,CUR-PEG-PCL-NPs对人体肝癌上皮细胞HepGz细胞的增殖有明显的抑制作用，且在相同浓度的姜黄素作用下，CUR-PEG-PCL-NPs对HepG2细胞的肿瘤抑制明显要高于CUR-Sol,CUR-PEG-PCL-NPs具有更强的肿瘤细胞抑制作用，且呈现缓释特性。rn 结论:采用乳化溶剂挥发法制备的姜黄素纳米粒外观圆整，粒径分布均匀，包封率和载药量较高;体外释放具有明显缓释特征;较CUR-Sol具有更强的体外抗肿瘤活性。