金属离子对何首乌中二苯乙烯苷稳定性的影响

摘要

汤剂是中药临床最常使用的剂型之一,汤剂中化学成分的稳定性关乎临床药效与安全性.有关汤剂用水中金属离子对中药成分稳定性影响的研究报道较少,汤剂用水是否要控制金属离子也缺少科学依据支持.本文以何首乌中主要成分二苯乙烯苷(2,3,5,4'-tetrahydroxy stilbene-2-0-β-D-glucoside,THSG)为例,比较研究了普通自来水、去离子水以及含不同浓度金属离子水对THSG稳定性影响的规律.结果表明,室温避光存放10天后,去离子水中THSG降解7％,而自来水中THSG完全降解;不同种类金属离子溶液均可使THSG含量下降,且下降程度与离子浓度呈浓度依赖关系.同一浓度下,Fe3+和Fe2+对THSG稳定性影响最大,其中500ppm浓度Fe3+和Fe2+水溶液中THSG含量下降超过98％;通过超高效液相高分辨质谱联用仪分析,在自来水以及含Cu2+、Ca2+、Zn2+、Mg2+和Al3+的水中发现THSG主要降解产物的可能结构为对羟基苯甲醛(分子量122.0367)和2,3,5-三羟基苯甲醛-2-0-葡萄糖苷(分子量316.0794);在含Fe3+和Fe2+的水中还发现可能为THSG加水二聚物的产物.上述结果表明水中金属离子会显著影响二苯乙烯苷在水中的稳定性,提示如果水中金属离子不加以控制,则会对汤剂及含THSG液体制剂的临床疗效和安全性产生较大影响.临床煎制含何首乌的汤剂应使用去离子水,从而可避免在保存过程中其主要成分THSG的降解.同时,使用自来水煎制的汤剂应在短时间内服用.研究结果对加强金属离子对其它含不稳定基团(如羟基、不饱和键等)化学成分的中药汤剂稳定性的研究提供了重要信息和参考.