青娥丸方有效成分药动学-药效学相关性研究

摘要

研究青娥丸方中三种有效成分京尼平苷酸、补骨脂素、异补骨脂素,在大鼠体内的药代动力学过程与其抗骨质疏松作用的相关性.该实验通过大鼠灌胃给药青娥丸生品与盐炙品后,选取不同时间点进行眼眶取血,采用UHPLC-MS/MS测定大鼠血浆中京尼平苷酸、补骨脂素和异补骨脂素的药物浓度,绘制药-时曲线;以成骨细胞的增殖率为药效学指标,采用MTT法测定不同时间点的含药血清作用于成骨细胞后的增殖率,绘制时-效曲线.比较时-效曲线和药-时曲线可以发现,在成骨细胞的增殖率达到峰值时,京尼平苷酸和补骨脂素的血药浓度也在峰值附近,表明两者具有较好的相关性.而异补骨脂素的血药浓度峰值相对于药效峰值具有一定的滞后性.将青娥丸生品及盐炙品各成分的时-效曲线与药-时曲线进行拟合,进行相关性分析,发现盐炙品组各成分的相关性略高于生品组.上述实验结果表明,青娥丸中京尼平苷酸、补骨脂素的药-时曲线和时-效曲线具有良好的相关性,且与生品相比,青娥丸盐炙品中两者的相关性更高.