白细胞弹性蛋白酶抑制剂筛选模型的建立及其抑制剂F02ZA-2554A的研究

摘要

本研究利用人源的白细胞弹性蛋白酶建立了一种快速、微量、敏感的高通量的体外筛选方法.对筛选中得到的阳性菌株真菌F02ZA-2554进行了活性跟踪的分离纯化.该发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱层析、及HPLCODS反相柱层析分离得到一种活性化合物F02ZA-2554A,该化合物对白细胞弹性蛋白酶有中等强度的抑制活性,其IC50为32.4umol/L.通过对该化合物的紫外、质谱、核磁等理化分析,确定该化合物为已知化合物蒽醌类化合物中的大黄素甲醚.