PEG化葛根素在急性心肌缺血模型大鼠和正常大鼠组织分布的对比研究

摘要

目的:通过对比研究PEG化葛根素在急性心肌缺血模型大鼠和正常大鼠中组织分布,探索PEG化葛根素在缺血心肌的靶向性.rn 方法:健康雄性SD大鼠60只,随机分成两组,每组30只,均静脉注射给予PEG化葛根素,剂量为488 mg·kg-1,其中一组采用50 mg·kg-1异丙肾上腺素腹腔注射给予大鼠造成急性心肌缺血模型,另一组为正常大鼠,分别于给药后30min、60 min、90 min、120 min、150 min、180 min处死部分动物,取心、肝、脾、肺、肾、脑组织脏器,利用HPLC测定各组大鼠组织脏器中葛根素的浓度.rn 结果:PEG化葛根素在正常大鼠脏器中的AUC主要分布规律为肝＞肾＞心≈脾＞肺＞脑,而在急性心肌缺血模型大鼠中的AUC分布规律为肝≈心＞肾＞肺≈脾＞脑,其中,在模型大鼠心脏中的AUC为正常大鼠心脏中的1.7倍,且存在显著性差异(P＜0.05).rn 结论:PEG化葛根素在心肌梗死早期区域具有较好的心脏靶向性,可以将药物蓄积于缺血心肌,为该药的进一步研究开发和临床应用提供重要的参考依据.