国产尼莫地平固体制剂的晶型现状研究

摘要

目的：选择我国不同企业生产的尼莫地平晶型药物开展了晶型现状研究，采用多种检测分析技术对其晶型样品进行了表征。方法：采用重结晶制备技术获得尼莫地平2种晶型样品，采用单晶与粉末X射线衍射分析法及熔点分析技术获得了2种晶型的纯品的表征图谱与数据;采用粉末X射线衍射方法，测定了国产3个制药企业生产的原料药、片剂、缓释片、胶囊等不同固体制剂，掌握了原料与制剂中晶型状态；并采用整体动物完成了晶型药物的生物学评价。结果：发现了国产3个制药企业生产的尼莫地平原料均为晶B型，但制剂中则有晶A型与晶B型，证明企业生产的尼莫地平原料与制剂晶型存在差异。生物学研究证明不同来源的尼莫地平药品在临床有效性存在显著差异，提示药物制剂使用的晶型种类不同可能影响药物的临床治疗作用。结论：论文获得了尼莫地平2种晶型的x射线衍射图谱和数据，完成了单一原料药晶型成分与复杂固体制剂晶型成分鉴别与定量分析，证明我国市场药品临床应用存在显著差异，增加国产尼莫地平药物的晶型质量标准，具有重要的科学意义。