原位凝胶

摘要： 目的建立辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后大鼠血浆中木兰脂素的液相色谱-串联质谱(liquid chromatography mass spectrometry/mass spectrometry,LC-MS/MS)检测方法,并探讨其在大鼠体内的药动学特性。方法大鼠滴鼻给予辛鹅鼻用温敏原位凝胶(1.5 mL/kg)后于不同时间点腹主动脉取血,应用梯度洗脱程序进行色谱分离,用LC-MS/MS技术检测,以采样时间对血药浓度建立药-时曲线,采用DPS 15.10软件计算药动学参数。结果在2~500 ng/mL范围内,木兰脂素与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好。大鼠滴鼻给予辛鹅鼻用温敏原位凝胶,其主要药动学参数分别为达峰时间T_(max)为(0.46±0.03)h,达峰浓度C_(max)为(230.83±55.17)ng/mL,半衰期T_(1/2)为(2.98±0.43)h,体内平均驻留时间MRT为(4.30±0.62)h,药-时曲线下面积值AUC_(0-24)为(1035.34±200.65)ng·h/mL、AUC_(0-∞)为(1089.22±201.00)ng·h/mL,总清除率CL为(1278.30±226.46)L/(kg·h)。结论建立的LC-MS/MS检测方法灵敏度高、专属性强,适用于大鼠体内的木兰脂素药动学研究。辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后,木兰脂素在大鼠体内的过程符合一室模型。

摘要： 目的 综述原位凝胶在牙周炎治疗中的应用及研究进展,旨在为牙周炎治疗用原位凝胶的进一步研究与开发应用提供思路。方法 查阅近年来国内外关于牙周炎治疗用原位凝胶的相关文献,并对其进行整理、归纳与总结。结果 原位凝胶作为一种新型给药系统,具有生物利用度高、缓控释作用好、毒副作用小等优点。根据凝胶形成机制,牙周炎治疗用原位凝胶可分为温度敏感型原位凝胶和溶剂诱导型原位凝胶。新型生物可降解高分子聚合物的发现和发展,将使原位凝胶成为未来治疗牙周炎的重要研究方向与热点之一。结论 原位凝胶在牙周炎治疗中有着广阔的研究与应用前景。

摘要： 原位凝胶是一种可受环境影响而由液态转化为非化学交联半固体的药物新剂型,按作用机制对其进行了分类,叙述了每种凝胶的常用基质,总结了温敏性原位凝胶在注射给药、皮肤给药、黏膜给药中的应用进展,并对原位凝胶的发展进行了展望,以便为其在生物医药领域的研发及临床应用提供参考。

摘要： 近年来,原位凝胶作为一种局部药物递送系统,因其良好的病灶可注入性、局部药物储库功能、药物缓释作用等特点,在牙周炎治疗中受到广泛关注,将不同类型的药物(如抗菌药物、生物活性因子等)载入原位凝胶可实现不同的治疗目的。本文总结了温度敏感型、离子敏感型、pH敏感型、溶剂交换型等各类型原位凝胶在牙周给药中的应用及局限,并对原位凝胶在消除牙周炎症、修复牙周组织以及装载微球后的长效治疗作用进行了综述。

摘要： 目的以盐酸二甲胺四环素(MINO·HCl)为模型药物,制备一种可通过针头注射到牙周袋内,在牙周袋内发生相转变形成凝胶,可持续稳定地缓慢释放药物的原位凝胶剂型。方法试验透明质酸(HA)及共聚物的溶解情况,对不同组分制成的原位凝胶进行通针性和凝固情况考察,选择共聚物和有机溶剂。制备MINO·HCl缓释原位凝胶进行质量评价,观察外观形态,通针性情况,并测定黏度。测定MINO·HCl的含量,研究原位凝胶的体外释放。结果选择以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA50∶50)为基质,N-甲基吡咯烷酮(NMP)为溶剂,N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)为助溶剂,处方成分包括:PLGA50∶50、NMP、NVP、HA、MINO·HCl。MINO·HCl缓释原位凝胶的外观为棕色透明,并且通针性和流动性较好。采用紫外分光光度法测得MINO·HCl的含量合格。在37°C条件下,制备的缓释原位凝胶在第1天有37.40%的快速释放,之后便可稳定持续地释放药物,在第7天累积释放达到90.53%。结论以PLGA50∶50、HA、NMP和NVP为辅料制备了可持续稳定地缓慢释放药物的MINO·HCl缓释原位凝胶。

摘要： 从不同类型原位凝胶的制备及质量标准进行概述,指出原位凝胶是一种具有给药方便、靶向性强、良好的药物缓控释性能等优点的新型给药方式,但基质的刺激性和毒性还未十分明确,其制备方法及质量控制缺乏严格、统一的标准,制备工艺多样化,质量不可控,所以国内外应加大研究力度,尽快达成原位凝胶质量标准共识,以期更多的原位凝胶剂能够成功研发上市并让广大患者受益.

摘要： 从不同类型原位凝胶的制备及质量标准进行概述,指出原位凝胶是一种具有给药方便、靶向性强、良好的药物缓控释性能等优点的新型给药方式,但基质的刺激性和毒性还未十分明确,其制备方法及质量控制缺乏严格、统一的标准,制备工艺多样化,质量不可控,所以国内外应加大研究力度,尽快达成原位凝胶质量标准共识,以期更多的原位凝胶剂能够成功研发上市并让广大患者受益。

摘要： cqvip:骨结核为结核杆菌入侵骨组织而生成的一种慢性疾病,可导致关节损伤、骨损伤,并且会造成全身影响^([1]),临床常用异烟肼、利福平、链霉素治疗。温敏型原位凝胶即在低室温下是流动的液体,到达目标位点后随温度升高快速进行相转变,形成半固体凝胶,并能较长时间地黏附于用药部位,缓慢释放药物,实现靶向给药,从而提高药物的生物利用度,延长药物作用的时间^([2])。

摘要： 原位凝胶作为一种新型递药系统,在制备工艺、给药途径的选择、生物利用度等方面具有独特优势,因而具有广阔的应用前景,在医药研究方面具有令人瞩目的潜力,是近年来在医药研究企业及药物制剂领域研究和关注的热点.查阅近年相关文献报道,就原位凝胶的特点与分类、常用基质材料、给药途径进行介绍,揭示原位凝胶递药系统的优势及存在的问题,并对其发展方向进行展望,以期为今后更好地研究开发和临床应用该新型给药系统提供参考依据.

摘要： 原位凝胶作为一种新型递药系统,在制备工艺、给药途径的选择、生物利用度等方面具有独特优势,因而具有广阔的应用前景,在医药研究方面具有令人瞩目的潜力,是近年来在医药研究企业及药物制剂领域研究和关注的热点.查阅近年相关文献报道,就原位凝胶的特点与分类、常用基质材料、给药途径进行介绍,揭示原位凝胶递药系统的优势及存在的问题,并对其发展方向进行展望,以期为今后更好地研究开发和临床应用该新型给药系统提供参考依据.

摘要： 促孕灌注液是防治母畜不孕症的经典方剂,但其灌注子宫后停留时间短,易发生泄漏而导致疗效不佳.本研究以泊洛沙姆407为基质构建了促孕灌注原位凝胶,通过添加泊洛沙姆188和羟丙基甲基纤维素,来调节促孕原位凝胶的胶凝温度和生物粘附性能.结果显示,优化处方后所得原位凝胶的胶凝温度为27°C左右,体外释放研究表明促孕灌注液中主要成分淫羊藿苷从凝胶中释放更加缓慢,子宫灌注给药后,凝胶组的子宫和卵巢指数均显著增加(P＜0.05),凝胶组大鼠血液中的雌二醇含量也比对照组极显著增加(P＜0.01),子宫切片表明,促孕原位凝胶对大鼠子宫没有刺激性.结果说明,以泊洛沙姆407为基质的促孕原位凝胶可以有效提高促孕灌注液的药效,可以用于治疗子宫疾病的药物传递.

摘要： 目的：以Hup A为指标性成分,评价Hup A微乳温度/pH敏感型原位凝胶鼻腔给药脑靶向性,探讨鼻腔给药的可行性.rn 方法：以Hup A静脉注射液和微乳为对照,结合血液和脑部的微透析取样技术,收集三种剂型的血液和脑组织中的透析液,通过UHPLC/MS/MS测定药物浓度后,用DAS2.1软件计算主要药动学参数,以脑靶向指数(BIT)进行评价.rn 结果：鼻腔给药Hup A微乳温度/pH敏感型原位凝胶,血液和脑组织绝对生物利用度F分别为122.6％和120.4％,血液/脑组织分别为t1/2=8.56/6.57、MRT(0-t)=3.31/3.69和AUC(0-t)=249.43/136.72,Cmax=77.76/25.83,相比注射给药t1/2、MRT(0-t)和AUC(0-t)较大,Cmax相对较小,DTI为0.982;Hup A微乳鼻腔给药后,血液和脑组织的绝对生物利用度F分别为97.6％和96.4％,血液/脑组织分别为t1/2=4.8/5.38、MRT(0-t)=2.96/3.59和AUC(0-t)=198.69/109.45,Cmax=64.62/20.41,相比于注射给药t1/2、MRT(0-t)较大,AUC(0-t)和Cmax相对较小,DTI为0.987.rn 结论：鼻腔给药后Hup A部分药物可直接转运入脑,具有一定的脑靶向性,且药物在脑部的驻留时间更长,有望成为一种新的给药途径.

摘要： 原位凝胶是一种新兴的给药系统，其在制剂方面具有令人瞩目的潜力，在国外一直深受关注，而目前在国内的研究还不够深入。通过检索大量文献，并进行归纳总结，对原位凝胶的基质、特点、分类、给药途径、药物应用情况及当前质量控制的研究情况进行了综述。

摘要： 目的：建立HPLC法测定α-细辛脑PLGA原位凝胶主药含量的方法，并进行初步稳定性的研究。方法：色谱柱为SHIM-PACK VP-ODS(250mm×4.6mm); 流动相为甲醇：水(75：25)，检测波长为258nm，流速为1.0mL·min-1，柱温：30°C。考察温度、湿度、光照、离心对α-细辛脑PLGA原位凝胶的含量、外观性状的影响。结果：α-细辛脑在10.4-104ug·mL-1浓度范围内线性良好，专属性较好，A=42660×C+26227，(r=1)，平均加样回收率为95.839/0(n=9，RSD％=2.47%);α-细辛脑PLGA原位凝胶在高温、强光、高湿度条件下极不稳定，高速离心不影响稳定性。结论：含量测定方法准确、可靠、稳定、可用于制剂的质量控制;该制剂初步估计应该低温、密封、避光保存。

摘要： 目的：制备鸦胆子油微囊-原位凝胶，并探讨其体外释药性能。方法：以复凝聚法制备鸦胆子油微囊，并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中，采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况。结果：制得的微囊大小均匀，平均粒径为89.399μm，包封率和载药量分别为94.5％～97.4％(n=3)和48.3％～52.6％(n=3);加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6°C左右，微囊.原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程，且持续释放可达96 h以上。结论：鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便，载药量高，并有一定的缓释作用。

摘要： 目的：筛选扑热息痛温度敏感型原位凝胶处方组成，并对其体外释药进行研究。rn 方法：应用中心组合设计-效应面法，借助试验设计软件Design Expert 7.0（试用版）绘制响应面曲线图，筛选并优化适宜的处方；采用相似因子法对该处方与S-40为基质的传统栓剂的体外溶出进行比较。rn 结果：两个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系，二次多项式模型比多元线性模型置信度高。按预测处方制备的原位凝胶，在36.2°C胶凝，其体外释药曲线与S-40为基质的传统栓剂相似（差异因子f1=2.06%，相似因子f2=68.7%）。rn 结论：优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求，展现出良好的直肠应用前景。

摘要： 本文阐述了原位凝胶的优点、分类，以及原位凝胶在鼻腔黏膜给药部位的应用情况和体外质量评价。原位凝胶作为一种新型的给药系统，随着高分子材料的发展，将有着广泛的应用前景。

摘要： 以PLGA的浓度和增塑剂PEG400的浓度为2因素，选取5个水平进行正交试验，筛选盐酸麻黄碱穴位注射植入原位凝胶的优化处方，所得制品可缓释20天。

摘要： 综述了国内外近年来原位凝胶控释给药系统的研究进展.主要介绍了原位凝胶的概念、特点、形成机制、高分子材料、用药部位以及在多肽与蛋白质类药物、抗生素类药物、抗肿瘤药物、解热镇痛抗炎类药物及麻醉类药物等应用研究的最新进展。

摘要： 本文以辛酸亚锡为催化剂,聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚为引发剂,140°C条件下由交酯开环聚合,合成了可生物降解的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLLA、mPEG-PDLLA)、聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(mPEG-PCL)、聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)、聚(乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)(PLGA-PEG-PLGA)嵌段聚合物.采用FT-IR、GPC和1H-NMR对嵌段聚合物进行了表征,并用试管翻转法测定了聚合物水溶液的相变行为.结果表明所制备的mPEG-PLLA、PLGA-PEG-PLGA、PCL-PEG-PCL水溶液具有可逆的溶液-凝胶转变性质.

摘要： 本发明公开了一种可原位增强温敏聚合物的合成方法，包括以下步骤：在含羟基引发剂以及胺类催化剂的存在下，由双键功能单体均聚得到，或者由双键功能单体与碳酸酯、内酯、交酯中的一种共聚得到，其中，均聚或共聚反应的温度为50-80°C，反应时间为1-4h。本发明所提出的水凝胶在较低温时为液体形态，而在生理温度下为凝胶形态。本发明所提出的水凝胶在较低温时为液体形态，而在生理温度下为凝胶形态，本发明所提出的水凝胶材料，能方便的引入生物活性分子和生物信号，赋予材料特殊的生物活性。本发明所提出的水凝胶在生理环境下，能逐渐降解。

摘要： 本发明公开了一种可原位增强温敏聚合物的合成方法，包括以下步骤：在含羟基引发剂以及胺类催化剂的存在下，由双键功能单体均聚得到，或者由双键功能单体与碳酸酯、内酯、交酯中的一种共聚得到，其中，均聚或共聚反应的温度为50-80°C，反应时间为1-4h。本发明所提出的水凝胶在较低温时为液体形态，而在生理温度下为凝胶形态。本发明所提出的水凝胶在较低温时为液体形态，而在生理温度下为凝胶形态，本发明所提出的水凝胶材料，能方便的引入生物活性分子和生物信号，赋予材料特殊的生物活性。本发明所提出的水凝胶在生理环境下，能逐渐降解。

摘要： 本发明提供聚苯胺原位聚合在植酸/硫酸凝胶表面的聚合水凝胶及其制备方法和其在柔性超级电容器中的应用，包括以植酸/硫酸凝胶(PAD/H

摘要： 本发明公开一种原位开环聚合制备凝胶聚合物电解质及凝胶态电池的方法，其包括以下步骤：(1)在氩气气氛下，将锂盐均匀分散在1，3二氧戊环(DOL)溶剂中，然后加入锂盐添加剂、塑化剂，均匀分散后制得前驱体溶液；(2)按照液态锂电池的组装方法，将前驱体溶液注入到玻璃纤维/聚丙烯隔膜中，并且装配纽扣电池；(3)长时间静置或者加热，待DOL原位开环聚合并在电池内部形成聚合态凝胶电解质(Poly‑DOL)，进而得到凝胶电解质电池。本发明通过二氟草酸硼酸锂成功诱导了环氧化物DOL溶剂的开环聚合反应，原位实现了凝胶聚合物电解质及凝胶态电池的制备，解决了凝胶电解质和电极材料之间物理接触不佳、界面阻抗较大的问题。

摘要： 本发明涉及生物可降解高分子材料技术领域，旨在提供可原位快速凝胶化的生物可降解物理水凝胶及其制备方法。该可原位快速凝胶化的生物可降解物理水凝胶由组分A水溶液和组分B水溶液构成；制备步骤具体包括：分别以辛酸亚锡为催化剂，通过开环聚合合成组分A、组分B；将制得的组分A、组分B分别溶于水后，再混合至形成混合溶液并进行振荡处理，即得到稳定的物理交联水凝胶。本发明凝胶制备过程简单，并可通过改变组分A、B的比例和聚合物总浓度，调节凝胶的凝胶化时间和力学强度；制得的凝胶具有生物可降解性，能被人体代谢，无需外界刺激即可原位凝胶化，可用于药物载体、组织工程等生物医用领域。

摘要： 本发明提供了一种可注射凝胶化及原位凝胶化术后防粘连材料及制备方法。将聚阴离子水溶液和凝胶水溶液及增塑增溶剂、着色剂、抗氧剂和防腐剂按一定比例混合均匀，得到透明凝胶。聚阴离子和以含有-SO3基团的植物胶或多糖大分子凝胶化载体相结合，制备的凝胶化材料可以均匀分布于创伤表面，对人体无不良反应，有效抑制成纤维细胞的生长，促进组织正常修复。通过调整体系的凝胶化温度，制备的原位凝胶化防粘连材料在体外为液体，而在体温下形成凝胶，将创面有效包裹和隔离起来，并在材料与组织界面之间形成表面活性分子富集的特殊结构，手术过程中可只做局部暴露，以解决常规膜材或凝胶材料使用不便，以及防粘连效果不佳等难题。

摘要： 本发明提供一种温敏型原位凝胶、褪黑素温敏型原位凝胶及制备方法，其中一种褪黑素温敏型原位凝胶，由如下重量百分比的成分组成：本发明提供的褪黑素温敏型原位凝胶能够达到缓释褪黑素的目的，可以有效解决褪黑素因为代谢快而造成利用率低、给药频繁的问题。

摘要： 本发明具体涉及一种制备可热致原位凝胶化共聚纳米水凝胶的方法。该制备方法利用纳米水凝胶对温度的响应性，采用温度触发原位实现溶胶‑凝胶化过程，具体步骤为：以N‑异丙基丙烯酰胺（NIPAm）为温敏性功能单体，N‑叔丁基丙烯酰胺（TBA）为疏水性单体，通过控制调整TBA的引入量，共聚得到具有温度响应性的P（NIPAm‑TBA）共聚纳米水凝胶。其凝胶化方法为：将特定TBA引入量的纳米水凝胶在一定温度范围内升温，调节其浓度，其由可流动的溶液状态转为不可流动的宏观水凝胶状态。本发明采用的方法工艺简单，绿色环保，不使用额外的化学交联剂不需添加任何的离子，仅利用温度触发实现原位的溶胶‑凝胶化转变，且具有可逆性。

摘要： 本发明涉及生物可降解高分子材料技术领域，旨在提供可原位快速凝胶化的生物可降解物理水凝胶及其制备方法。该可原位快速凝胶化的生物可降解物理水凝胶由组分A水溶液和组分B水溶液构成；制备步骤具体包括：分别以辛酸亚锡为催化剂，通过开环聚合合成组分A、组分B；将制得的组分A、组分B分别溶于水后，再混合至形成混合溶液并进行振荡处理，即得到稳定的物理交联水凝胶。本发明凝胶制备过程简单，并可通过改变组分A、B的比例和聚合物总浓度，调节凝胶的凝胶化时间和力学强度；制得的凝胶具有生物可降解性，能被人体代谢，无需外界刺激即可原位凝胶化，可用于药物载体、组织工程等生物医用领域。

摘要： 本发明提供了一种可注射凝胶化及原位凝胶化术后防粘连材料及制备方法。将聚阴离子水溶液和凝胶水溶液及增塑增溶剂、着色剂、抗氧剂和防腐剂按一定比例混合均匀，得到透明凝胶。聚阴离子和以含有－SO3基团的植物胶或多糖大分子凝胶化载体相结合，制备的凝胶化材料可以均匀分布于创伤表面，对人体无不良反应，有效抑制成纤维细胞的生长，促进组织正常修复。通过调整体系的凝胶化温度，制备的原位凝胶化防粘连材料在体外为液体，而在体温下形成凝胶，将创面有效包裹和隔离起来，并在材料与组织界面之间形成表面活性分子富集的特殊结构，手术过程中可只做局部暴露，以解决常规膜材或凝胶材料使用不便，以及防粘连效果不佳等难题。