半合成

摘要： LuteorideB是一种具有潜在生物活性的吲哚生物碱,因其含有在天然产物中少见的异戊二烯基团和(E)-肟基结构而受到化学家和药物化学工作者的关注。氨解反应是利用胺化剂将有机化合物上已有的取代基原位反应置换成氨基,在全合成中受到广泛的应用。本文讨论了在半合成Luteoride B的过程中所用到的氨解反应,对常见的几种胺化剂进行讨论,并创新性的添加阻聚剂来减少反应物聚合来提高反应产率。本文报道的氨解反应对该反应在有机合成领域的进一步应用有非常大的价值。

摘要： 紫杉醇是一种从天然红豆杉类植物中提取分离得到的二萜类有机化合物,为世界上使用最广泛的抗癌药物之一.但由于红豆杉类植物的紧缺且紫杉醇含量的微小,其从天然植物中提取的路径用于大生产不可取,因此从其他途径合成紫杉醇成为研究热点.就紫杉醇的全合成、半合成、生物合成进行综述,为追求更优的合成方式提供参考和思路.

摘要： 天然产物(-)-Sparteine作为喹诺里西丁类生物碱,具有显著的生理活性,一直是新药研发的热点.并且,(-)-Sparteine作为优良的手性配体,在手性化学领域也扮演着重要角色.但是,从植物中提取(-)-Sparteine步骤繁琐,效率较低,不适用于工业化生产,目前市面上,(-)-Sparteine也难以购得.因此,研究(-)-Sparteine的合成是极为必要的.文章综述了关于天然产物(-)-Sparteine合成的研究进展,从生物合成路径、半合成和全合成方法的角度进行了分类阐述,有利于今后对(-)-Sparteine进行工业化生产,改善其来源稀缺的现状.

摘要： 2021年度化学领域十大新兴技术发布2021年度化学领域十大新兴技术11月7日以第三届世界科技与发展论坛为平台对外发布,区块链技术、半合成生命体等10项技术入选。

摘要： 17-羟-岩大戟内酯B均具有显著抗肿瘤活性,但分离含量较低.本研究以岩大戟内酯A(1)为原料,通过氧化、溴代、乙酰化和还原等反应探索半合成标题化合物17-羟-岩大戟内酯B(5).其中,合成中间体化合物3时以四氯化碳/二氯甲烷=2/1体积比,n(2)∶n(NBS)为1∶5且分批间隔投料的条件下,收率达70％.另外,以单晶衍射确定了化合物5的绝对构型.

摘要： 紫杉醇被认为是一种非常成功抗癌药物,其市场价值超过10亿美元,紫杉醇复杂的分子结构和生物合成途径的不完整性为紫杉醇的高效批量生产带来了挑战,文章探讨了紫杉醇的多种合成方法,为其未来扩大生产提供了参考.

摘要： 对中国石油兰州石化分公司催化剂厂分别采用半合成工艺和原位晶化工艺制备的两种催化裂化催化剂(编号分别为LDO-75、LB-5)进行高温水热处理(编号为LDO-75-T、LB-5-T),考察两种催化剂高温水热处理前后的孔结构及水热稳定性.结果 表明:LDO-75的孔体积和比表面积分别为0.27 cm3/g和214.1 m2/g,LB-5的孔体积和比表面积分别为0.35 cm3/g和307.3 m2/g,明显高于LDO-75;LDO-75和LB-5的最可几孔径分别为3.8 nm和6.3 nm;LDO-75和LB-5中的Y分子筛结晶度相近,但LB-5微孔比表面积达到216.0 m2/g,明显高于LDO-75;水热处理后,LDO-75和LB-5的微孔比表面积保留率分别为44.4％和25.1％,说明LB-5存在不稳定的微孔结构;经水热处理后,LDO-75-T中孔径约3.8 nm的孔增加,而LB-5-T中孔径约6.3 nm的孔减少、孔径10～50 nm的孔增加.

摘要： 以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5.对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对人肺腺癌细胞A549的抑制率为69.95％,与阳性对照(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)的抑制率相当,表现出良好的抗肿瘤活性;化合物5对淋巴细胞增殖抑制活性小于阳性对照;化合物5对正常细胞293T的毒性小于阳性对照.目标化合物可以作为抗肿瘤活性分子继续开发.

摘要： 目的:开发一种不需要手性侧链的简便、经济的紫杉醇半合成制备新方法。方法:以红豆杉中的紫杉烷类似物三尖杉宁碱为原料,经选择性酰化、羟基保护、裂解反应、酰基转移反应及脱保护反应后得到紫杉醇。结果:三尖杉宁碱经过5步反应后以70.5%的得率转化为紫杉醇。结论:具有与紫杉醇相同母核结构且侧链在C3’具有酰胺基的紫杉烷类似物,可以通过裂解反应形成活性氨基,然后通过酰基转移或直接酰化方式在活性氨基位置引入苯甲酰基形成紫杉醇。

摘要： 对于头孢菌素类抗生素的特点及临床运用的研究,目的是为了改善头孢菌素类抗生素临床滥用的问题,避免出现因头孢菌素类抗生素运用不当,导致患者病情恶化、病菌耐药性增强等情况.头孢菌素类作为杀菌的有效药品,在临床中较为常用,但需要遵循"对症下药"原则,针对患者的实际病情进行应用,保证头孢菌素类抗生素运用合理性,同时要做好患者临床监护和不良反应技术处理工作.本文将对头孢菌素类抗生素的特点及临床运用进行研究.

摘要： 阐述抗癌药物紫杉醇的几种合成方法和国内外紫杉醇半合成进展,重点论述生物催化紫杉醇手性侧链的合成以及应用手性侧链的重要性.

摘要： 美国科学家Wall和Wani从太平洋红豆杉(Taxusbrevifolia)的树皮中得到一种粗提物,发现对离体培养的肿瘤细胞,包括L1210和P288白血病、Walker256肉瘤及B16黑色素瘤细胞都具有很强的抑制作用,便开始从粗体物中分离抗癌活性成分,通过X射线分析确定了该活性成分的化学结构,并将其命名为紫杉醇(Taxol,paclitaxel).紫杉醇半合成及其产业化 本文从以下几方面介绍了紫杉醇：1. 红豆杉与紫杉醇。2. 紫杉醇的药源开发。3. 紫杉醇半合成方法的创新。4. 紫杉醇侧链和多烯紫杉醇侧链。5. 产品市场前景的分析。6. 半合成紫杉醇产业化。

摘要： 本发明公开一种利用半笼型多面体寡聚三羟基倍半硅氧烷改性的乳酸预聚物和聚乳酸及其合成方法。本发明的特征在于利用半笼型结构的多面体寡聚三羟基倍半硅氧烷裸露的三个羟基与乳酸的羧基进行反应，以此在乳酸预聚物中引入半笼型多面体寡聚倍半硅氧烷，从而提高乳酸预聚物扩链产物与聚乳酸混合物的热性能、阻燃性能和物理机械性能等。另外，还可以利用改性后乳酸预聚物和聚乳酸结构中倍半硅氧烷组分硅原子上惰性取代基团如苯基、环戊基和环庚基调节和改善其与其它聚合物或材料包括塑料和橡胶等共混的相容性。

摘要： 本发明涉及二倍半萜化合物、其生物合成基因簇与合成方法，通过基因组挖掘，从一株真菌链格孢Alternaria alternata中获得了sesteralterin二倍半萜生物合成基因簇aas，该基因簇包含一个萜环化酶基因aasA和两个细胞色素P450酶基因aasB与aasC，通过米曲霉异源表达系统对基因簇中各基因进行表达，共获得了9个结构新颖且具有抗菌活性的sesteralterin二倍半萜化合物，首次报道了该类化合物生物合成途径，为实现其绿色高效合成奠定了重要的基础，同时，丰富二倍半萜化合物库，为发现新的抗生素等药用原料提供了先导化合物资源。

摘要： 本发明涉及一种半连续液相合成比伐芦定的合成工艺，具体包括如下步骤：a）、用半连续液相法合成片段a：N‑端全保护6肽；用半连续液相法合成片段b：中端全保护6肽；用连续液相法合成片段c：C‑端全保护8肽；b）、将片段a和b缩合后脱保护，得到片段d，即N‑端全保护12肽；c）、将片段d和片段c缩合得到比伐芦定全保护肽；d）脱除所有保护基团得到比伐芦定粗品。本发明比传统的液相合成比伐芦定具有：耗费溶剂更少、放大生产更加安全、不使用贵金属催化剂、操作更简单、工艺周期更短、成本更低、更适合工业化规模生产等优势。

摘要： 本发明涉及二倍半萜化合物、其生物合成基因簇与合成方法，通过基因组挖掘，从一株真菌链格孢Alternaria alternata中获得了sesteralterin二倍半萜生物合成基因簇aas，该基因簇包含一个萜环化酶基因aasA和两个细胞色素P450酶基因aasB与aasC，通过米曲霉异源表达系统对基因簇中各基因进行表达，共获得了9个结构新颖且具有抗菌活性的sesteralterin二倍半萜化合物，首次报道了该类化合物生物合成途径，为实现其绿色高效合成奠定了重要的基础，同时，丰富二倍半萜化合物库，为发现新的抗生素等药用原料提供了先导化合物资源。

摘要： 本发明属于化工材料技术领域，公开了一种FNM‑3000半合成切削液及其制备方法，制备方法包括：取油酸甲酯、32号白油；混合加热并搅拌；得第一混合液；油酸和三乙醇胺搅拌下反应得三乙醇胺油酸酯；再将油酸三乙醇胺酯，乳化剂AEO‑3，妥儿油二异丙醇酰胺加入到第一混合液中；取硼砂、一乙醇胺、三乙醇胺、AMP‑95、妥儿油酸、MBM杀菌剂、BK杀菌剂、BIT20杀菌剂、醚羧酸及水；混合，搅拌至透明得第二混合液；搅拌过程中，将油相缓慢加入到水相中，加完后继续搅拌，缓慢加入甘油，至体系透明。本发明抗硬水能力得到更一步加强，由此增加了使用寿命，并使产品在各种水质情况下具有更广泛的适用性。

摘要： 本发明提供了一种费托合成煤油的制备方法，包括以下步骤：(1)费托合成油经加氢精制反应，生成的加氢精制产物经分馏后，抽出塔顶和侧线产物，加氢精制尾油进行加氢裂化反应；生成的加氢裂化产物进入分馏塔进行分馏，获得160～350°C馏分段的柴油组分和45～205°C馏分段的粗石脑油组分；加氢裂化减底油进行加氢异构反应，生成的加氢异构化产物也进入加氢裂化分馏塔进行分馏；(2)混合柴油组分和粗石脑油组分得到混合油品，对混合油品进行蒸馏切割，切割出的馏分为费托合成煤油。该方法具有：节约成本、操作弹性大、工艺易调节的优点，该费托合成煤油制备的半合成航空煤油具有：几乎不含硫、氮杂质、低冰点、低芳烃的特点。

摘要： 本发明提供一种分级分类全合成、半合成及石化基润滑油基础油资源综合利用工艺，所述工艺包括原料预检测，所述的原料预检测：对废机油进行检测粘度，在‑30‑100°C范围内测粘度，在‑30°C下粘度值在3000‑7000mpa.s，判断质量等级与粘度等级；同时，通过气相色谱判断润滑油基础油组成，区分出全合成、半合成还是石化基的废机油。本发明获得的全合成、半合成及石化基润滑油基础油品质高。

摘要： 本发明公开了人工半合成染色体整合方法及含有完整合成染色体的微生物，该方法包括：(1)分别提供第一人工半合成染色体和第二人工半合成染色体，其中，所述第一人工半合成染色体和所述第二人工半合成染色体均包括合成染色体部分和野生型部分，所述第一人工半合成染色体和所述第二人工半合成染色体之间具有整合同源区，所述第一人工半合成染色体和所述第二人工半合成染色体均携带预定酶切位点；(2)将所述第一人工半合成染色体和所述第二人工半合成染色体在表达预定酶的菌株中进行同源重组，以便获得完整合成染色体，其中，所述预定酶能够特异性识别所述预定酶切位点。该方法能够有效地用于两条人工半合成染色体的整合。

摘要： 本发明提供了一种费托合成煤油的制备方法，包括以下步骤：(1)费托合成油经加氢精制反应，生成的加氢精制产物经分馏后，抽出塔顶和侧线产物，加氢精制尾油进行加氢裂化反应；生成的加氢裂化产物进入分馏塔进行分馏，获得160～350°C馏分段的柴油组分和45～205°C馏分段的粗石脑油组分；加氢裂化减底油进行加氢异构反应，生成的加氢异构化产物也进入加氢裂化分馏塔进行分馏；(2)混合柴油组分和粗石脑油组分得到混合油品，对混合油品进行蒸馏切割，切割出的馏分为费托合成煤油。该方法具有：节约成本、操作弹性大、工艺易调节的优点，该费托合成煤油制备的半合成航空煤油具有：几乎不含硫、氮杂质、低冰点、低芳烃的特点。

摘要： 本发明提供一种分级分类全合成、半合成及石化基润滑油基础油资源综合利用工艺，所述工艺包括原料预检测，所述的原料预检测：对废机油进行检测粘度，在‑30‑100°C范围内测粘度，在‑30°C下粘度值在3000‑7000mpa.s，判断质量等级与粘度等级；同时，通过气相色谱判断润滑油基础油组成，区分出全合成、半合成还是石化基的废机油。本发明获得的全合成、半合成及石化基润滑油基础油品质高。