全合成

摘要： 该文总结了前课题组对于天然产物Neobraclactones A的两种合成路线和其设计思想,给出了第三代天然产物Neobraclactones A合成的中间产物的制备过程.通过控制催化剂的用量、醇酸摩尔比以及带水剂用量来对本次实验的最佳条件进行了进一步探索和数据记录,并对所做出来的催化剂和中间体进行了氢谱检测,检测结果都基本与标准图谱一致,综合产率可达53.26％.

摘要： 汉防己甲素是防己科千金藤属植物粉防己中分离提取的双苄基异喹啉类生物碱,已作为临床药物用于抗风湿及阵痛、抗肺癌、抗矽肺。基于粉防己产量的限制及汉防己甲素的需求量增加,深入开展汉防己甲素的全合成研究势在必行。本文按照合成策略,对汉防己甲素的全合成方法进行了综述。

摘要： 日月其迈,岁律更新。时序以固有的节奏更迭,我们以稳健的脚步迎来充满希望的2022。在飞逝的时光里,我们看到的、感悟到的中国,是一个坚韧不拔、欣欣向荣的中国。“祝融”探火、“羲和”逐日、“天和”遨游星辰;成功证明凯勒几何两大核心猜想、在国际上首次实现从二氧化碳到淀粉的全合成;5G全场景应用与整机研发处于世界领先地位、新能源汽车产业规模全球第一、科技冬奥成果在测试赛中全面测试和示范应用、4个疫苗附条件上市……过去一年,我国关键核心技术实现新突破,重点领域改革纵深推进,迈向高水平科技自立自强的步伐更加稳健自信。

摘要： 根据最新的国Ⅵ排放标准,并针对欧系乘用车开发一款高性能的全合成汽油机油SP/GF-6A C50W-20技术配方。选用PAO合成基础油、Ⅲ类深度加氢基础油、Ⅴ类合成基础油聚酯、PMA黏度指数改进剂、降凝剂及复合剂等,通过实验调配最佳的比例,调制出满足AECE-2016 C5和API SP/ILSAC GF-6A技术规格,同时满足并超越GB 11121-2006的全合成汽油机油。具有长效抗磨、节能环保、降低噪音及提升动力等优点。

摘要： 韩国润滑剂品牌商Kixx向全球推出Kixx BIO10W-20生物基全合成汽油机油。Kixx公司与美国生物基润滑油基础油公司Novvi合作,由Novvi公司提供SynNova Sustainable Synthetic Base Oil(SSBO)品牌生物基基础油,该基础油原料为棕榈油、椰子油、大豆油和油菜籽。Kixx BIO10W-20汽油机油中植物基基础油占比为86%,该产品已获得美国农业部的生物基产品认证,且满足API SP和ILSAC GF-6A规格要求。

摘要： 以色胺为起始原料,经还原、酯水解、脱羰-消除四步反应,分别以16%和14%的总收率,实现了乌檀属吲哚生物碱Norketoyobyrine及其N-甲基衍生物的全合成。各中间体及产物的结构通过1H NMR,^(13)C NMR及HRMS等分析方法确证。

摘要： 以廉价的3,4-二羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过C-异戊烯基化,酚羟基保护,羟醛缩合和去保护基等步骤,以32%的总收率完成了天然产物5-异戊烯基紫铆花素的全合成。所有新化合物的结构都经过^(1)H NMR、IR、MS确认。

摘要： 树豆酮酸B显示出良好的过氧化物酶体增生物激活受体γ拮抗活性,具有潜在抗糖尿病的生物活性。以4-甲氧基水杨酸甲酯为起始原料,经Williamson醚化、O[1,3]迁移和Claisen重排一锅反应、酚羟基甲基化保护、酯水解、C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、水解6步反应合成树豆酮酸B,总收率为18.2%,化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-HRMS表征,与目标产物相符。报道树豆酮酸B的全合成路线,为树豆酮酸B的开发应用奠定了基础。

摘要： 目的 为海洋天然产物生物碱Manzamine A的全合成研究提供参考。方法 检索相关文献,对已报道的5篇Manzamine A的全合成文献进行要点阐述,提炼合成路线的特点。结果 针对Manzamine A的全合成,已报道有不少新颖的合成方法,但总体较烦琐,合成效率不高,不利于更深入地开展生物活性的研究。结论 该类天然产物因其结构复杂,合成难度大,有待发掘更多新颖的合成方法和策略。

摘要： 紫杉醇是一种从天然红豆杉类植物中提取分离得到的二萜类有机化合物,为世界上使用最广泛的抗癌药物之一.但由于红豆杉类植物的紧缺且紫杉醇含量的微小,其从天然植物中提取的路径用于大生产不可取,因此从其他途径合成紫杉醇成为研究热点.就紫杉醇的全合成、半合成、生物合成进行综述,为追求更优的合成方式提供参考和思路.

摘要： 以ESKAPE为代表的耐药菌日益猖獗,对人类健康构成严重威胁.世界范围内新型抗菌分子几近枯竭,凸显发现新型抗生素的重要性.近年来,从特殊生境微生物来源次级代谢产物中寻找结构新颖、活性优良的抗生素成为微生物药物研发的重要研究方向.PJS是本研究组在对塔克拉玛干沙生植物药用微生物资源勘探过程中,从枯草芽孢杆菌的次级代谢产物中发现的一个新抗生素,抗菌谱研究表明,其具有强抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性.本课题组开展了PJS的全合成路线研究，通过对映选择性有机小分子催化等关键反应首次完成了其不对称合成并确定了该化合物的绝对构型，为深入开展该化合物的成药性研究奠定了坚实的基础。

摘要： 目的：对采自中国广东湛江红树林植物木榄（Bruguiera gymnorrihiza）中的聚二硫环类化合物的结构及全合成进行研究。方法：用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析对木榄的甲醇提取物进行分离纯化，并利用现代波谱技术（IR，1H NMR，13C NMR，2D NMR，MS等）并结合单晶X衍射实验对得到的化合物的结构进行鉴定；运用现代有机合成方法对木榄中的聚二硫类化合物进行全合成。结果：分离得到7个聚二硫类化合物（1-7），其结构分别鉴定木榄八硫醇（neogymnorrihizol，1）、木榄四硫醇（trans -3,3'-dihydroxy-1,5,1',5'-tetrathiacyclodecane，2）、异木榄四硫醇（cis -3,3'-dihydroxy-1,5,1',5'- tetrathiacyclodecane，3）、木榄六硫醇（gymnorrihizol，4）、新木榄二硫醇（bruguiesulfurol，5）、木榄二硫醇（brugierol，6）和异木榄二硫醇（isobrugierol，7）；以1-溴-3-氯-2-丙醇为起始原料，成功地开展了木榄六硫醇（gymnorrihizol，4）及其类似物的全合成研究。结论：化合物1为结构罕见的二十元多聚二硫大环新骨架化合物，该化合物的结构特征是由4 个重复的2-羟基-1,3-丙二硫醇基聚合而成的二十元大环分子；2 和3 为结构新颖的、互为差向异构的十元多聚二硫大环新骨架化合物，它们的结构特征是由2个重复的2-羟基-1,3-丙二硫醇基聚合而成的十元大环分子；首次实现了化合物4的全合成研究；经体外生物活性测试研究发现，化合物4和5均对II型糖尿病靶标分子蛋白酪氨酸磷酸酯酶（PTP1B）具有显著的抑制活性；对聚二硫类化合物1-7可能的生源关系及构效关系进行初步探讨。

摘要： 随着细菌对现有抗生素耐药性的增强,寻找和发现新的高效的抗生素迫在眉捷.全合成技术在对抗生素化学结构的确定和修饰方面起了很重要的作用,往往会导致发现具有更强抗菌性能的新的抗生素.大环内脂化合物Nodusmicin是Whalley等科学家在1980年从Saccharopolyspora Nodusmicin中分离出来的抗生素,它对格兰氏阳性细菌具有很强的抗菌作用,且低毒并可口服.Nodusmicin所具有的大环状内脂结构与常见的抗生素的结构有较大的差异,这引起了一些化学家的兴趣.为了合成Nodusmicin并对其结构进行修饰,世界上有几个研究小组已开展了对Nodusmicin全合成的研究工作,但除了Kallmerten小组完成了18-去氧Nodusmicin的主要部分外,Nodusmicin的全合成工作至今没有完成.按照我们设计的合成路线,Nodusmicin可被分为两个主要片段1和2,而片段2的合成工作已经完成,关键的片段1的前期化合物3的合成技术经过模型、重复和放大阶段日趋完善,反应条件温和、稳定,反应收率也比较高.

摘要： 本文以邻苯二甲醚、丙二酸二甲酯、甲基乙烯基酮、甲氧基甲基磷酸二乙酯等为原料,通过溴代、氰解、羰基保护、甲基化、亚氨基保护、还原、氧化、Wittig-Horner缩合、脱保护、环合等反应,合成了外消旋力可拉敏,总收率达9.1％.上述过程中用HPLC、TLC、GC等跟踪反应,产物及关健中间体的结构经MS、IR、NMR谱图数据验证.此合成路线鲜见报道.

摘要： 作者首先报道了三级2,3-环氧醇在Al(I-PrO)(1-2 equiv)促进下的串联型Semipinacol重排/Meerwein-Ponndorf-Verley还原反应.然后又设计研究了催化量的反应.

摘要： 作者首先报道了三级2,3-环氧醇在Al(I-PrO)(1-2 equiv)促进下的串联型Semipinacol重排/Meerwein-Ponndorf-Verley还原反应.然后又设计研究了催化量的反应.

摘要： 作者首先报道了三级2,3-环氧醇在Al(I-PrO)(1-2 equiv)促进下的串联型Semipinacol重排/Meerwein-Ponndorf-Verley还原反应.然后又设计研究了催化量的反应.

摘要： 本发明公开了一种全氟乙烯基全氟碘代乙基醚及其中间体的合成方法。本发明的合成方法包括下述步骤：在溶剂中，在碱金属的过硫酸盐的作用下，将化合物2与碘代试剂进行如下所示的反应即可。本发明的全氟乙烯基全氟碘代乙基醚由溴代酰氟出发，亚磺化脱卤、碘代、脱羧消除三步反应合成。该合成方法路线短、操作简便、危险系数小。

摘要： 提供用于制备基因靶向的杂合缺失粟酒裂殖酵母的方法，包括用缺失盒转化粟酒裂殖酵母，该缺失盒由4轮连续PCR、阻断PCR或全基因合成构建，含有同源重组位点。还提供了由该方法制备的基因靶向的杂合缺失粟酒裂殖酵母突变体，和基因靶向的杂合缺失粟酒裂殖酵母突变体文库。此外，该文库在构建用于筛选药物作用方式的方法和试剂盒中有用。

摘要： 本申请公开了一种全硅Beta分子筛合成工艺及其制备的全硅Beta分子筛，涉及微孔材料技术领域。全硅Beta分子筛合成工艺，包括以下步骤：S1混料：取无机碱，加水配制成水溶液，搅拌，依次加入四乙基氢氧化铵、硅源、碳纳米管和乙醇，搅拌不少于60min，制得混合料；S2晶化：密封状态下将混合料加热至150‑180°C的晶化温度晶化不少于48hr，降温，回收晶化产物，制得全硅Beta分子筛。全硅Beta分子筛合成工艺具有环保性能好的优点。

摘要： 本发明涉及一种宽温域全氟醚橡胶的合成方法，其主要改进点为，以四氟乙烯和全氟甲氧基乙基乙烯基醚为共聚单体，通过乳液聚合法制备全氟醚橡胶，且在聚合反应的过程中添加硫化点单体全氟‑4‑溴‑1‑丁烯、全氟溴代乙基乙烯基醚、全氟碘代乙基乙烯基醚、全氟‑4‑碘‑1‑丁烯、三氟碘乙烯或三氟溴乙烯中的一种或几种；选择I(CF

摘要： 本发明公开了一种全氟乙烯基全氟碘代乙基醚及其中间体的合成方法。本发明的合成方法包括下述步骤：在溶剂中，在碱金属的过硫酸盐的作用下，将化合物2与碘代试剂进行如下所示的反应即可。本发明的全氟乙烯基全氟碘代乙基醚由溴代酰氟出发，亚磺化脱卤、碘代、脱羧消除三步反应合成。该合成方法路线短、操作简便、危险系数小。

摘要： 提供用于制备基因靶向的杂合缺失粟酒裂殖酵母的方法，包括用缺失盒转化粟酒裂殖酵母，该缺失盒由4轮连续PCR、阻断PCR或全基因合成构建，含有同源重组位点。还提供了由该方法制备的基因靶向的杂合缺失粟酒裂殖酵母突变体，和基因靶向的杂合缺失粟酒裂殖酵母突变体文库。此外，该文库在构建用于筛选药物作用方式的方法和试剂盒中有用。

摘要： 本发明涉及一种磺酰化方法,其特征在于包括让其中亲核原子是氮的亲核试剂与包括相继或同时加入的下述物质在内的反应剂进行接触的步骤,重磺酰卤(其原子数不小于氯的原子数),有利地磺酰氯,和不能被烷基化的脂溶性有机碱,而在所述磺酰基的有机部分中硫带的碳被全氟化。本发明可用于有机合成。

摘要： 本实用新型属于有机氟化学制备技术领域，具体涉及一种全氟‑2‑甲基‑2‑戊烯合成装置及全氟己酮制备系统。该装置包括催化剂配料釜、立式管式动态反应器、原料储罐；所述催化剂配料釜的出料口、原料储罐的出料口均与立式管式动态反应器的进料口相连。本装置通过将立式管式动态反应器作为反应场所，能够以六氟丙烯为原料直接产出全氟‑2‑甲基‑2‑戊烯，无需分步进行，一步法连续化装置结构简单，投资成本低，产品质量稳定，收率高，可以实现不间断运行生产，大大提高全氟己酮的生产效率。

摘要： 本发明公开一种全合成冷却切削液和全合成冷却切削液的制备方法，其中，全合成冷却切削液包括组分和各组分重量份含量如下：水40‑50份、苯并三氮唑0.1‑0.5份、皮脂酸2‑3份、十二烷二元酸1‑3份、硼酸2‑3份、一乙醇胺10‑20份、双组份反式聚醚15‑25份、E92合成脂5‑15份以及叔葵酸4‑8份。本发明技术方案使用不含矿物油的配方，更加清洁和环保。

摘要： 本实用新型公开了一种高粘合性全合成橡胶胎面胶料的合成装置，属于机械技术领域，包括搅拌罐，所述搅拌罐一侧开设有进料口，所述进料口内部镶嵌连接有过滤网，所述搅拌罐顶部固定连接有机壳，所述机壳内部安装有电机，所述电机的动力输出端与传动轴的动力输入端相连接，所述传动轴一端安装有搅拌杆，所述搅拌罐内侧壁镶嵌连接有加热丝，所述搅拌罐底部安装有支撑架，且支撑架为两个，所述搅拌罐中下方开设有出料口。本实用新型该装置在对于轮胎使用时的橡胶能够进行充分搅拌，使得橡胶在后方的使用过程中能够有效使用，使得内部橡胶便于合成，在对于橡胶进行加热时，内部能够对排出的气体进行净化，避免造成对空气的污染。