体外抗肿瘤活性

摘要： 以鬼臼毒素为原料,与N-丁二酸单取代-5-溴吲唑在DMAP/DCC催化下反应得到目标化合物。采用MTT法评价其对A549细胞、A549/DDP细胞、MCF-7细胞的体外抗肿瘤活性,Autodock评价新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物与微管蛋白秋水仙碱作用位点的结合能力。结果表明新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物对MCF-7细胞[IC_(50)=(38.29±2.45)μM]、A549/DDP细胞[IC_(50)=(82.43±2.35)μM]具有一定的抑制活性,且对A549/DDP耐药细胞具有较好的选择性,RF值小于1,对与微管蛋白秋水仙碱作用位点的ASN-101氨基酸残基与形成氢键(d=2.3),结合能(affinity)为-11.2 kcal/mol,能够较好的结合。

摘要： 合成了2个有机锡羧酸酯化合物三(邻溴苄基)锡噻吩2⁃甲酸酯(1)和三(邻溴苄基)锡肉桂酸酯(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^(1)H、^(13)C和^(119)Sn)、差热分析、X射线单晶衍射方法对1和2进行了结构表征,对其结构进行了量子化学从头计算。结果显示,化合物1和2均为单锡核结构,锡原子均为四配位的畸变四面体构型。体外抗癌活性研究表明化合物1和2对人乳腺癌细胞(MCF⁃7)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人大细胞肺癌细胞(H460)均显示出较强的抑制活性。

摘要： 研究雷公藤甲素丁二酸单酯(YJ-4)对A549/DDP抑制作用及其机制。以雷公藤甲素为原料,与丁二酸酐在DMAP/Pyridine催化下反应后得到化合物YJ-4,其结构经^(1)HNMR,^(13)CNMR和HR-ESI-MS表征,采用MTT法评价其对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肺腺癌耐顺铂株(A549/DDP)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性;不同浓度的化合物YJ-4作用于A549/DDP细胞后,DAPI染色法检测细胞核状态,PI染色法检测细胞周期,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡;分子对接软件AutoDock来评价化合物YJ-4与MDM2蛋白结合的能力。化合物YJ-4对A549/DDP((33.32±3.55)μmol/L)、A549((4.31±1.01)μmol/L)、MCF-7((16.08±2.63)μmol/L)细胞株均具有良好的细胞毒性,是阳性对照药顺铂的数倍,且通过阻滞A549/DDP细胞周期G_(2)/M期,从而诱导细胞凋亡,与MDM2的GLY-16氨基酸残基形成氢键(d=1.9),结合能(affinity)为-8.4 kcal/mol,能够较好的结合。化合物YJ-4对耐药细胞株A549/DDP细胞具有良好的细胞毒活性,其作用机制为促进A549/DDP细胞凋亡、阻滞细胞周期G_(2)/M期,可能与抑制MDM2蛋白和p53相互作用有关。

摘要： 藜麦营养丰富,富含蛋白质、不饱和脂肪酸、维生素和矿物质等营养成分,同时也含有黄酮和多糖等生物活性物质,本文通过化学方法提取了藜麦中的黄酮和多糖活性物质,并对其进行杀菌活性和抗肿瘤测试,结果显示藜麦中的黄酮和多糖活性物质具有良好的杀菌和抗肿瘤效果。本文的研究成果将会为为藜麦在我国的种植起到推广和促进作用。

摘要： 三环己基氢氧化锡与4-吡啶甲酸按物质的量比1∶1在乙醇溶剂中反应,合成了水合三环己基锡4-吡啶甲酸酯配合物。采用元素分析、红外光谱、核磁共振、差热分析和X-射线单晶衍射等对配合物进行了结构表征,并对配合物进行量子化学计算和体外抗癌活性研究。结果表明:配合物中心锡原子为五配位畸变三角双锥构型;配合物对人肝癌细胞(HUH7)、人肺腺癌细胞(A549)、人表皮癌细胞(A431)和人结肠癌细胞(HCT-116)的抑制活性高于顺铂。

摘要： 为探索抗肿瘤活性更优的新结构类型化合物,以2-硝基-4-氯苯胺为原料,经重氮化、叠氮取代、成环、硝化、亲核取代反应,合成4,5-二取代苯并氧化呋咱类衍生物4a—4e;中间体2经还原、硝化、亲核取代反应,得到4,5-二取代苯并呋咱类衍生物7a—7e,新化合物的结构均经1 H-NMR及ESI-MS确证.以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,人非小细胞肺癌细胞NCI H460、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞HCT-116为试验瘤株,采用SRB法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性.以XI-006为阳性对照药,测定4a—4e对MCF-7和HCT-116的IC50值.结果表明,浓度为5μmol/L时,苯并氧化呋咱化合物较苯并呋咱化合物的抗肿瘤作用强.其中,4a—4e对MCF-7及HCT-116的IC50值均优于先导化合物XI-006,值得进一步深入研究.

摘要： 本研究旨在探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)及其系列脱糖产物淫羊藿次苷Ⅰ(icarisideⅠ,ICAⅠ)、淫羊藿次苷Ⅱ(icarisideⅡ,ICAⅡ)和淫羊藿素(icaritin,ICT)对肿瘤细胞体外增殖抑制活性,并筛选抑制活性最强的化合物.以ICA为原料通过不同工艺制备ICA系列脱糖产物ICAⅠ、ICAⅡ和ICT,采用HPLC法对ICAⅠ、ICAⅡ和ICT进行定性和纯度检测,MTT法检测ICA,ICAⅠ,ICAⅡ和ICT对人肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MCF-7)、结肠癌细胞(HT-29)和肝癌细胞(SMMC-7721)的抑制作用,并计算IC50值.结果表明,ICA对四种肿瘤细胞的平均最大抑制率均小于50％,ICAⅠ、ICAⅡ、ICT对四种肿瘤细胞均具有明显的增殖抑制活性,其中以ICAⅡ对四种细胞的体外增殖抑制活性相对最强,且对人肝癌细胞SMMC-7721最为敏感,半数生长抑制浓度(IC50)平均为1.26μmol·L-1,适宜作为抗肝癌先导化合物进行深入研究.

摘要： 采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1 H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高.实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法.

摘要： 通过规模化液态深层发酵获得灵芝发酵产物,采用多种硅胶色谱柱层析及重结晶的方式,从中分离得到10个化合物.通过核磁、质谱等波谱分析,鉴定出这些化合物均属于含羟基或酮基的不饱和脂肪酸类化合物,分别为(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoic acid(1)和(9S,10R,11E,13S)-9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoic acid(2)的混合物、12S*,13S*-dihydroxy-9-oxo-10(E)-octadecenoic acid(3)、9R*,10R*-dihydroxy-13-oxo-11(E)-octadecenoic acid(4)、12S*,13R*-dihydroxy-9-oxo-10(E)-octadecenoic acid(5)、9S*,10R*-dihydroxy-13-oxo-11(E)-octadecenoic acid(6)、10(S)-hydroxy-8(Z)-octadecenoic acid(7)、12-oxooctadeca-8,10-dienoic acid(8)、9,12-dihydroxy-10-eicosenoic acid(9)和9-oxooctadeca-10,12-dienoic acid(10).这些化合物均为首次从灵芝发酵产物中获得,且具有不同程度的体外抗肿瘤活性.其中,化合物8和化合物10对L1210细胞增殖抑制的IC50 值分别为13.00μmol/L和16.88μmol/L,对K562细胞增殖亦有良好的抑制效果,是具有抗肿瘤潜力的天然产物.

摘要： 通过成酯反应合成了一种新型喜树碱类衍生物,并将其命名为PCC0208021.PCC0208021对4种结直肠癌细胞株(LS180、HCT116、HT-29和CT-26)显示出良好的体外生长抑制活性,并能有效抑制2种结直肠癌细胞株(LS180和HCT116)的集落形成;它在体外酶学水平可抑制拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)的活性;分子对接研究表明PCC0208021与Topo Ⅰ具有较高的结合亲和力.新型喜树碱衍生物PCC0208021有望成为治疗结直肠癌的先导化合物.

摘要： 目的:研究采自云南的12种(刺金刚、扁担藤、白川牛胆、羊屎果、艾堇、蜡烛果、古钩藤、下果藤、老虎芋、灯笼草、两面青、盒果藤)和1种采自海南的维沙杜共计13种民间中草药的提取物在抗肿瘤方面的应用价值. 方法:采用MTT法,测定各中草药提取物对人肝癌(HepG2)细胞、人子宫宫颈癌(Hela)、人胃癌(MGC-803)细胞和人肺癌(A549)细胞等四株癌细胞系的增殖抑制作用. 结果:蜡烛果和两面青不同浓度乙醇提取物对四株癌细胞系均具有显著的增殖抑制作用.其中蜡烛果50％乙醇提取物对四株癌细胞系的IC50值分别为:44.66±8.69μg/ml(HepG2)、19.32±5.23μg/ml(Hela)、16.27±3.16μg/ml(MGC-803)、49.32±1.17μg/ml(A549);蜡烛果95％乙醇提取物对四株癌细胞系的IC50值分别为:53.17±5.99μg/ml(HepG2)、25.89±5.87μg/ml(Hela)、20.75±2,82μg/ml(MGC-803)、45.64±1.27μg/ml(A549);两面青50％乙醇提取物对四株癌细胞系的IC50值分别为:11.50±2.70μg/ml(HepG2)、7.90±1.48μg/ml(Hela)、12.48±2.74μg/ml(MGC-803)、23.46±5.86μg/ml(A549). 结论:蜡烛果和两面青具有较好的体外抗肿瘤活性,为其进一步的开发提供科学依据.

摘要： 目的:制备姜黄素聚乙二醇-聚已内酯纳米粒(CUR-PEG-PCL-NPs),研究其体外抗肿瘤活性研究.rn 方法:以聚乙二醇-聚已内酯(PEG-PCL)为载体材料,泊洛沙姆188(poloxamer 188)为乳化剂,采用乳化溶剂挥发法制备CUR-PEG-PCL-NPs,在单因素考察的基础上,结合正交试验优化处方与制备工艺.通过粒度测定仪考察纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,透射电镜观察其表观形态,高速离心法测定包封率及载药量,透析袋法考察其在含20％乙醇的PBS缓冲液(pH5.8)中的释药行为.以CUR-So1组、空白PEG-PCL-NPs组为对照组,采用MTT法考察CUR-PEG-PCL-NPs在体外对人体肝癌上皮细胞HepG2细胞存活的影响.rn 结果:CUR-PEG-PCL-NPs外观呈圆形或类圆形，平均粒径为(102.8±2.69)nmPDI为(0.118±0.03),Zeta电位为(-0.293±0.110)mV，包封率为(84.36±1.19)%，载药量为(4.70±0.27)%。体外释药呈现缓释和突释双相特性，在含20%乙醇的PBS缓冲液(pH 5.8)中释放行为符合Weibull方程，lnln(l/l-Q)-0.72751nt-1.4395(R=0.9940)。体外抗肿瘤活性实验结果表明，CUR-Sol,CUR-PEG-PCL-NPs对人体肝癌上皮细胞HepGz细胞的增殖有明显的抑制作用，且在相同浓度的姜黄素作用下，CUR-PEG-PCL-NPs对HepG2细胞的肿瘤抑制明显要高于CUR-Sol,CUR-PEG-PCL-NPs具有更强的肿瘤细胞抑制作用，且呈现缓释特性。rn 结论:采用乳化溶剂挥发法制备的姜黄素纳米粒外观圆整，粒径分布均匀，包封率和载药量较高;体外释放具有明显缓释特征;较CUR-Sol具有更强的体外抗肿瘤活性。

摘要： 目的:制备葫芦素B磷脂复合物,对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定.rn 方法:测定和比较葫芦素B及其磷脂复合物的X-射线衍射光谱、红外光谱、表观油水分配系数、粒径及形态;利用MTT法测定其体外抗肿瘤活性.rn 结果:X-射线衍射图谱显示复合物中葫芦素B晶体衍射峰消失;红外图谱分析表明葫芦素B与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是磷脂复合物;与葫芦素B相比,复合物在水和正辛醇中溶解性均有改善,表观油-水分配系数也有较大的改变;在水中复合物分散呈胶团状粒径比较均匀;MTT实验表明,葫芦素B与复合物对HepG-2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)值分别为42.55μM,27.61μM.rn 结论:葫芦素B与磷脂形成了复合物,且对HepG-2细胞增殖的抑制作用显著增强.

摘要： 通过AB-8大孔树脂静态试验和动态试验筛选出纯化雪菊原花青素的最佳条件:浓度为1.06mg/mL、上样pH=6、上样流速为2BV/h,用4倍柱床体积70％的乙醇以流速为2BV/h洗脱原花青素的纯度最高.原花青素纯度由纯化前的22.68±1.02％ (w/w)达到63.76±0.34％(w/w).通过MTT法和光学显微镜研究了雪菊原花青素的体外抗肿瘤活性,结果表明,雪菊原花青素剂量依赖性地抑制Hela细胞和Eca-109细胞,且显著影响其细胞形态,而对Vero细胞作用较小.其中,对HeLa细胞的抑制活性最强,抑制率为78.42％.

摘要： 目的：对瑞香属植物芫花的提取物及其单体化合物进行体外抗肿瘤活性的初步筛选。方法:选择九个肿瘤细胞株(HT-29、MDA-MB-231、Huh-7、colo 205、AGS、A549、A2058、B16、MCF-7)，采用MTT法对芫花的4个不同部位提取物和13个单体化合物进行抗肿瘤活性筛选.结果:石油醚和二氯甲烷部位以及芫花酯甲和西瑞香素表现出明显的抗肿瘤活性.结论:芫花抗肿瘤活性的物质基础为集中在石油醚和二氯甲烷部位的二萜内酯类、香豆素类和黄酮类化合物。

摘要： 目的：设计并合成一系列新型海洋天然产物卤酚类化合物，测定其体外抗肿瘤活性并初步探讨其构效关系。rn 方法：以取代苯甲酸或苯甲酰氯为原料，经酰氯化、付克酰化、溴代或氯代、脱保护反应合成卤酚类化合物;采用MTT法测定目标化合物对肿瘤细胞株A-549，Bel-7402和HCT-8的体外抗肿瘤活性。rn 结果：采用简单、温和的反应路线合成出9个新型卤酚类化合物，总收率为70%至91%;其结构均经1HNMR，13CNMR，ESI-MS确证;部分目标化合物表现出一定的体外抗肿瘤活性;初步阐明了其构效关系。rn 结论：卤酚类化合物有可能成为新的抗肿瘤先导化合物。

摘要： 基于药物代谢实验结果,设计合成了六个原人参二醇及原人参三醇新衍生物,化合物的结构经1HNMR;13CNMR;ESI-MS确证,部分新化合物经HMQC,HMBC,DEPT90,DEPE 135.体外细胞毒实验表明,原人参二醇双羟基衍生物对人肝癌细胞株SMMC-7721和人前列腺癌细胞株PC-3M的增殖具有明显的抑制作用,其IC50分别为8.92 μg/ml和10.95 μg/ml,抑制作用明显强于原人参二醇,体外抗肿瘤活性与注射用硫酸长春新碱接近.

摘要： 从海洋来源真菌Ascotricha sp.ZJ-M-5在去除Mg2+离子的查氏培养基静置培养物中分离得到3个新的链状聚酮来源的多聚酯类化合物ascotrichesters A-C(1-3)、1个新的大环多聚内酯ascotrichalactone A(4),一个新的聚己酮orthosporinin(5)及其二聚物diorthosporinin(6),以及2个已知的生合成前体(-)-orthosporin(7)和(-)-6-hydroxymellein(8).通过对化合物4在不同pH值水溶液中稳定性以及ZJ-M-5次生代谢产物随时间变化情况的考察,认为大环多聚内酯结构4应该是真菌真正产生的代谢产物,而具有与其相同聚酮片段连接顺序的链状结构(3),及化合物5应该是其"天然降解产物",这与之前学者提出的生合成路径是相反的.此外,还测试了上述化合物的体外抗肿瘤活性及化合物3-4的抑菌活性。

摘要： 目的：从毛蚶中提取、分离有体外抗肿瘤活性的组分。方法：低温水提法获取鲜毛蚶总提物，Sephadex G-50凝胶层析分离总提物得到三个组分：G1、G2、G3，以及冷冻存放多年的毛蚶水提物作为对照样品。对各组分进行蛋白、多糖含量分析和SDS-PGE分析，通过体外MTT实验筛选各组分对多种人肿瘤细胞系的毒性作用。结果：A549、BEL-7402、HepG-2、HT-29、HCT116五种细胞系对毛蚶提取物较为敏感；对照样品对各细胞系作用明显强于其他组分；11月提取的毛蚶总提物作用明显好于3月提取的总提物；凝胺层析分离三个组分，G1、G2作用明显，G3对各细胞系都没有明显的抑制作用。结合电泳结果初步推测100kD、24kD左右的两条蛋白条带是毛蚶提取物中具有抗肿瘤活性的蛋白质。

摘要： 本发明涉及一类抗肿瘤化合物，特别适用于抑制人癌肿瘤细胞的增殖生长。该组份从外源物质诱导的蝇蛆中提取、分离获得，具有抑制人原髓细胞白血病HL-60和人肺腺癌A549细胞增殖生长的作用，当受试物浓度为250μg/ml时，外源物质诱导的蝇蛆干粉及其不饱和脂肪酸体外抑制人原髓细胞白血病HL-60增殖生长的效果分别为25.5％与96.2％，抑制人肺腺癌A549细胞增殖生长的效果分别为26.8％与97.0％。结果证实，从外源物质诱导的蝇蛆中提取、分离获得的不饱和脂肪酸抑制人原髓细胞白血病HL-60和人肺腺癌A549细胞增殖生长比未提取的外源物质诱导的蝇蛆干粉有显著提高。该组份经动物急性毒性试验，结果为无毒。

摘要： 本发明涉及一种冷水溶性黄芪多糖及其制备方法及其体外抗肿瘤应用，冷水溶性黄芪多糖为α‑吡喃型葡聚糖，其组成为：鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖，各组分摩尔比为0.28:0.62:0.96:1.00:12.10:1.70，分子量为1.61×10

摘要： 本发明涉及一类抗肿瘤化合物，特别适用于抑制人癌肿瘤细胞的增殖生长。该组份从外源物质诱导的蝇蛆中提取、分离获得，具有抑制人原髓细胞白血病HL－60和人肺腺癌A549细胞增殖生长的作用，当受试物浓度为250μg/ml时，外源物质诱导的蝇蛆干粉及其不饱和脂肪酸体外抑制人原髓细胞白血病HL－60增殖生长的效果分别为25.5％与96.2％，抑制人肺腺癌A549细胞增殖生长的效果分别为26.8％与97.0％。结果证实，从外源物质诱导的蝇蛆中提取、分离获得的不饱和脂肪酸抑制人原髓细胞白血病HL－60和人肺腺癌A549细胞增殖生长比未提取的外源物质诱导的蝇蛆干粉有显著提高。该组份经动物急性毒性试验，结果为无毒。

摘要： 一种新型真菌胞外抗肿瘤、免疫调节活性多糖的制备方法，涉及一种生物工程，其姬松茸液体培养基配方及培养条件为：蔗糖2－6％，豆粕0.5－1.5％，麸皮0.1－0.5％，生长因子0.1％，pH5.0－6.5；培养温度25－32°C，摇床转速100－160rpm，装液量为25－100ml/250ml，培养时间5－7d。利用液态发酵培养基对姬松茸菌株进行液体培养、胞外多糖分离、多糖纯化、活性检测。可获得含有大量活性物质的发酵液、丰富的多糖类物质。以发酵液中生物活性多糖为基础生产的药品、功能性食品将有巨大的市场潜力。可以作为注射或口服免疫调节制剂的原料。

摘要： 描述了甾族C－17苯并吡咯，嘧啶并吡咯(氮杂苯并吡咯)和二嗪类。也描述了它们的合成方法，包括3β－乙酸基－17－氯－16－甲酰雄甾－5，16－二烯或它的类似物和苯并吡咯或嘧啶并吡咯亲核基团的亲核乙烯“加成－消除”取代反应的步骤，也包括钯催化的17－碘代雄甾－5，16－二烯－3β－醇或它们的类似物与三丁基甲锡烷基二嗪进行的交叉偶联反应。该组合物是有效的人CYP17酶的抑制剂，也是有效的野生型和突变型雄激素受体(AR)的拮抗剂。该组合物用于治疗人前列腺癌。

摘要： 本发明涉及一种新型的具有抗肿瘤活性的三苯基膦前药(具有式(TM)的化合物或其药学上可接受的盐)的合成方法及其对A549、A375、MCF7、MDA‑MB‑231细胞的抗增殖活性。本发明的式(TM)的化合物，可以同时抑制丙酮酸脱氢酶激酶和组蛋白去乙酰化酶，可用于但不局限于治疗癌症疾病。其中，X为O或‑NH；n为2‑11；R1为H时，R2为甲氧基；R2为H时，R1独立选自以下取代基：氟、甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基。

摘要： 本发明公开了一种在哺乳动物受试者中治疗小儿癌性实体瘤的方法，该方法包括病灶内施用一定量的引起所施用肿瘤的肿瘤细胞消融的卤代呫吨或其药学上可接受的盐，优选玫瑰红二钠。另一种涉及的方法包括以下步骤：病灶内施用一定量的引起所施用肿瘤的肿瘤细胞消融的卤代呫吨或其药学上可接受的盐，优选玫瑰红二钠，和全身性施用肿瘤抑制有效量的全身性抗癌药物，其与卤代呫吨一起提供协同细胞毒性。两种施用可以同时进行，或可以先后进行。

摘要： 一种青蒿素及其衍生物抗肿瘤活性的体外筛选方法，采用紫外-可见吸收光谱或荧光光谱分析青蒿素或其衍生物与转铁蛋白的相互作用，计算青蒿素或其衍生物与转铁蛋白的结合常数K

摘要： 本发明公开了一类新型吲哚衍生物及其体外抗肿瘤活性，属于药物化学领域。通过对此类化合物进行体外抗肿瘤活性测定，证实本发明公开的化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制作用，从而可以抑制肿瘤细胞的增殖与分化，为抗肿瘤药物的研发提供新的思路。

摘要： 本发明公开了纳米化人参体外抗肿瘤活性及其中皂苷的含量变化和安全性研究，并提供其制备方法及条件，研究表明纳米化人参对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有较好的抑制作用，且对免疫系统没有明显的负面影响。以人参皂苷Rg1,Re,Rb1,Rd为参照，纳米化后人参皂苷的含量比微米白参粉提高了2.5倍以上。该研究属于生药有效成分提取制备及其在医药与保健品领域的应用方法，并为预防及治疗肿瘤药开发提供依据。