高效合成

摘要： 糖基化是生物体中最普遍的蛋白质翻译后修饰之一,与许多重大疾病的发生和发展密切相关。糖肽是聚糖与多肽结合形成的缀合物,其生物学功能是由聚糖结构和多肽序列的协同作用来实现的。由于糖肽的复杂性和难以获得性,目前对于糖肽相关的药物研究甚少。虽然聚糖合成与多肽合成均已取得了重要进展,但是复杂糖肽的高效合成技术仍严重缺乏,限制了糖肽的生物学功能研究及相关药物的开发。

摘要： 9月21日,华中科技大学研究团队与西北大学合作,在《Nature》杂志上在线发表了题为“Enantioselective[2+2]-cycloadditions with triplet photoenzymes”的研究论文。团队结合有机合成、基因工程、蛋白质工程、酶理论计算和结构生物学等交叉学科的前沿理论和技术,将有机化学发展的二苯甲酮类三重态光敏剂定点插入到选定蛋白的手性空腔中,构建了含非天然光催化活性中心的人工“三重态光酶”。

摘要： 高效合成树枝状大分子智能载体材料、研发靶向肿瘤细胞外基质蛋白的精准核磁共振成像造影剂、创建天然药用辅料的分离新方法……浙江省智能生物材料重点实验室(以下简称“实验室”)成立一年多以来,瞄准智能生物材料研究的前沿领域,集中开展科技攻关,取得了一系列重要的进展。

摘要： 以3-甲酰胺基-5-氨基-1,2,4-1H-三唑为原料,经缩合、环化、酯化、氨化和氧化等反应获得目标化合物3-氰基-5-氨基-1,2,4-1H-三唑(ATCN),通过优化制约合成工艺的氧化反应体系、反应温度以及反应时间,将收率由文献值37.0％ 提高至81.6％.采用核磁共振(NMR)、红外吸收(IR)和元素分析等手段表征了结构,通过差示扫描量热法(DSC)和原位红外技术研究ATCN热分解和热裂解特性,并进行热分析动力学计算.结果表明,ATCN第1个热分解峰值温度为163.01°C,对应为氨基和氰基的断裂;第2个热分解峰值温度为244.29°C,对应为三唑环结构的裂解.此外,通过热力学参数计算获得ATCN第1个热分解过程的活化能、活化焓、活化吉布斯自由能和活化熵分别为156.21、153.26、109.80 kJ·mol-1和103.40 J·K-1·mol-1.

摘要： α-葡萄糖苷酶作为工业化生产低聚异麦芽糖(isomaltooligosaccharides,IMOs)的关键酶制剂,因其发挥的提高催化效率和降低生产成本的重要作用,而受到学者的广泛关注.文章综述了α-葡萄糖苷酶的来源、性质、分类和催化机制,分析了 α-葡萄糖苷酶高效合成IMOs的策略,并对工业化高效生产IMOs进行了展望,旨在为高效清洁生产IMOs提供参考.

摘要： 山东晋煤明水化工集团有限公司年产40万吨尿素项目由十三化建五分公司承建,采用中国五环工程有限公司的高效合成、低能耗尿素工艺技术等专利技术。该技术具有工艺先进成熟可靠、操作简单、全自动控制、综合能耗较低、保护环境、设备维修简单、产品质量优等特点。其中设计独特的专利设备全冷凝反应器,整体设计合理,自动化程度高,合成二氧化碳转化率62.5%以上,达到国际最先进水平。

摘要： 云南大学与西安交通大学研究团队合作,日前发展了一种新颖的银催化合成方法,高效精准地合成了一系列结构多样的多取代吡咯类化合物。这一合成策略对高效合成抗肿瘤生物碱Lamellarin L具有重大意义。多取代吡咯是一类具有代表性N-杂五元环骨架,广泛应用于医药、材料及农药领域。传统的吡咯合成策略通常是偶联环化反应,其中包括一些经典的路径。

摘要： 中科院兰州化学物理研究所按基合成与选择氧化国家重点实验室夏纪宝课题组一直致力于惰性键活化与C1分子(CO和CO2)催化转化领域的研究,他们使用CO2为C1源,日前成功实现了一系列还原脱氧碳-碳成键反应。一氧化碳作为化学工业中重要的C1来源,被广泛用于酸、酮、酯、酰胺等按基化合物的合成。最近,该课题组使用CO为C1源、02为氧化剂,实现了耙/铜共催化的C-H氧化胺锲基化反应,以色胺类化合物为底物,通过调控反应条件,可实现β-咔麻酮和四氢-β-咔啉酮的选择性高效合成,反应以高达90%的收率得到一系列咔嗽酮类天然产物及其类似物。

摘要： 本文简要介绍了高效合成、低能耗尿素技术(THESES)的工艺流程和技术特点,并从能耗、设备布置、操作、维护和技术风险等方面阐述了THESES的技术优势.首套工业化装置的成功运行也预示着THESES工艺具有广阔应用前景.

摘要： ZRP-1分子筛目前的投料系数n(H2O)(SiO2)≥C(C为15～30),单釜产量约为1200 kg,同时合成中产生大量含SiO2的母液(5～6m3/釜,不回用),造成环境污染.用硅胶替代水玻璃,降低投料水/硅摩尔比(n(H2O)(SiO2))至D(D为5～15),成胶胶体固含量从15.8 g/L提高到23.8 g/L,提高51％,使产量大幅提高,母液排放大幅降低.

摘要： 本发明公开了一种细胞及活体内自催化合成的高效低毒抗癌化合物，该抗癌化合物是由金属配合物前体和有机活性分子前体在细胞外通过化学合成或在细胞内通过生物正交反应合成而制得；其中，金属配合物为铂、钌、铱或锇金属配合物，有机活性分子是指具有某些生物活性的有机小分子，如抗炎、抗菌、抗血管生成及抗癌等生物活性的有机小分子。有机活性分子前体为经过化学修饰后的有机活性分子，有机活性分子为大黄酸、齐墩果酸、熊果酸、萘酰亚胺、香豆素酸、九蒽甲酸或吲哚美辛中的一种。本发明还公开了上述抗癌化合物的合成方法。本发明的抗癌化合物表现出无论是在细胞外反应合成还是在细胞内反应合成均具有很好的抗肿瘤效果。

摘要： 本发明涉及一种以水作为溶剂、硫叶立德为卡宾供体、过渡金属催化的C‑H活化/环合反应高效在芳（杂）环上形成C‑C键，并环合成异喹啉衍生物的绿色合成新方法。与传统方法相比，本方法原料易得，步骤简单，避免了毒性有机溶剂的使用，是一种温和、快速、简便、有效、环境友好的制备异喹啉母环的方法，具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明涉及一种简易高效合成α,β‑不饱和醛的方法。本专利所述的炔烃氢甲酰化反应，能够实现各类炔烃高效快捷的转化，从而合成一系列α,β‑不饱和醛。与传统的氢甲酰化反应体系相比，该方法利用廉价易得安全便利的多聚甲醛作为氢甲酰基的供体，无需使用有毒易燃的合成气，从而避免了使用特制装置容纳合成气，采用商业可得的催化剂和配体，成本低廉，操作简便，条件温和，炔烃的氢化加成产物被彻底抑制，具有优异的化学选择性、区域选择性和Z/E选择性，具有广阔的实际应用前景。

摘要： 本发明涉及一种过渡金属催化的卡宾插入/环合反应高效合成氨基噻唑衍生物的绿色合成新方法。该方法以硫叶立德作为卡宾供体，过渡金属催化卡宾发生插入/环合反应，高效形成C‑S键以及构建2‑氨基噻唑衍生物。与传统方法相比，本方法原料易得，步骤简单，以温和的硫叶立德试剂代替了传统合成方法中需要用到的卤代试剂，是一种温和、快速、简便、有效、环境友好的制备2‑氨基噻唑及其衍生物的方法，具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明公开了一种高效合成α‑酮戊二酸的基因工程菌及其在合成α‑酮戊二酸中的应用，通过大肠杆菌为宿主表达L‑氨基酸脱氨酶Pm1的Escherichia coli BL21(DE3)，所述L‑氨基酸脱氨酶Pm1通过质粒pET20b‑N2‑pm1‑Q100I在大肠杆菌BL21中表达；大肠杆菌宿主为表达L‑氨基酸脱氨酶Pm1的Escherichia coli BL21(DE3)，所述L‑氨基酸脱氨酶Pm1通过质粒pET20b‑N2‑pm1‑Q100I在大肠杆菌BL21中表达，提高了L‑氨基酸脱氨酶Pm1的酶活和表达量的方法，通过L‑氨基酸脱氨酶Pm1的基因序列的N端融合了N端编码序列，重组质粒构建获得的质粒pET20b‑N2‑pm1‑Q100I应用到合成α‑酮戊二酸中，合成效率高、难度小且污染低。

摘要： 本发明公开了一种通过敲除LPS合成基因簇高效合成PHB的方法，属于基因工程和发酵工程领域。本发明在大肠杆菌中敲除敲除大肠杆菌基因组上核心糖基因簇的14个基因得到突变菌WJW01，继续敲除大肠杆菌基因组上O‑抗原基因簇的11个基因得到突变菌WJW02，随后将PHB合成的三个基因分别转化到精简菌株WJW01和WJW02中，得到的重组菌WJW01/pBHR68和WJW02/pBHR68分别可以合成PHB高达细胞干重的80.6％和82.0％，是野生型对照菌W3110/pBHR68(1.5％)的53.7和54.7倍。

摘要： 本发明“4株可高效合成人参皂苷Ro合成途径中间产物或终产物的工程酵母菌及方法”属于合成生物学及代谢工程领域。4株工程酵母菌分别是：保藏号为CGMCC No.23731的一株可高效合成金盏花苷E的工程酵母菌CE‑P1，保藏号为CGMCC No.23732的一株可高效合成竹节参皂苷Ⅳa的工程酵母菌IVA‑P1，保藏号为CGMCC No.23733的一株可高效合成姜状三七苷R1的工程酵母菌R1‑P1，保藏号为CGMCC No.23734的一株可高效合成人参皂苷Ro的工程酵母菌Ro‑P1。上述工程酵母菌稳定，生长周期短，培养条件温和，培养成本低，目标产物产量高，实现了目标化合物的高效从头合成。

摘要： 本实用新型公开了一种用于六氟磷酸锂合成的自吸式高效合成釜，包括：反应釜，所述反应釜内部插设有复合搅拌装置，所述复合搅拌装置上方设有电机，所述复合搅拌装置包括输气管以及搅拌杆，所述输气管固定悬置于反应釜内部，所述输气管内部竖直贯穿设有搅拌杆，所述搅拌杆上方与电机相连接，所述搅拌杆中部设有分散叶轮；所述输气管上方设有，本实用新型一种用于六氟磷酸锂合成的自吸式高效合成釜，结构上设有复合搅拌装置，在搅拌杆中部采用分散叶轮破碎和分散五氟化磷气泡，从而提高反应效率；通过采用搅拌轴与输气管的相结合，克服进气管被生成的六氟磷酸锂结晶堵塞，并通过增加气液接触面，进而提高反应效率。

摘要： 本实用新型提供了一种用于合成六氟磷酸锂的高效合成装置，包括：反应釜，包括设置于顶部的液进口以及尾气排放口，以及设置于底部的排液口；设置于所述反应釜外表面的加热单元；设置于所述反应釜底部的搅拌器；安装于所述反应釜内部的液位计、压力表、温度计；以及进气单元，其包括：进气管从所述反应釜的顶部延伸到所述反应釜内部预定深度；电机设置于所述进气管上部；转轴设置于所述电机输出轴上，且与所述进气管同轴设置；搅拌桨螺旋设置于所述转轴上，且与所述进气管相适配；以及与所述进气管联通的五氟化磷管线。

摘要： 本发明公开一种用于合成六氟磷酸锂的高效合成装置，其包括：主腔体，用于盛放低温的无水氢氟酸；盖体，用于对主腔体进行密封，防止通入主腔体的气体泄漏；供气凸盘，均匀嵌设于主腔体侧壁，其与主腔体呈一体化结构，且其上设有多组单向输气阀；输气装置，包括输气腔和多组均匀连接在输气腔一侧的输气管道，所述输气腔与供气凸盘及其上的单向输气阀连通；搅拌装置，包括由电机驱动的转轴和设置在转轴上的叶轮。大幅增加了气体与溶液的接触面积，同时使得气体与溶液发接触在位置上更加均匀，解决了现有通气方式的气体容易反复的与局部溶液接触，而减小与其他部分溶液接触的机会，导致反应不够充分，降低了六氟磷酸锂的合成效率的问题。