靶向给药系统

摘要： 目的制备靶向肿瘤细胞叶酸(FA)受体的载阿霉素红细胞膜壳聚糖靶向纳米粒(FA-RBC-DOX-CS-NPs),并进行评价。方法采用离子交联法制备载阿霉素壳聚糖纳米粒(DOX-CS-NPs),将FA和氨基聚乙二醇磷脂(NH2-PEG2000-DSPE)通过共价连接后修饰红细胞膜,然后构建FA-RBC-DOX-CS-NPs,并对其进行表征,考察其体外释药特性、抗肿瘤活性、入胞能力(以人乳腺癌MCF-7细胞进行考察)。结果FA-RBC-DOX-CS-NPs平均粒径为(254.200±2.651)nm,多分散性指数为0.199±0.031,Zeta电位为(-10.100±0.213)mV;其在肿瘤微环境(pH6.5)中的释放速率较快。细胞实验表明,该纳米粒可抑制MCF-7细胞的增殖活力,且可提高药物的入胞效率。结论本研究成功制备了FA-RBC-DOX-CS-NPs。该纳米粒具有较好的肿瘤细胞靶向性和入胞能力,可实现药物在肿瘤细胞内富集。

摘要： 通过外加磁场的引导作用,使负载抗癌药物的磁性载体靶向定位于靶区,提高靶组织的药物浓度,有效降低药物对正常组织或细胞的毒副作用及其他不良反应.磁性药物载体还具有靶向性、缓释、控释等优点,已成了肿瘤靶向治疗常用的新型载体系统.本文综述了磁性药物载体磁性纳米颗粒、磁性脂质体、磁性微球在肿瘤治疗与诊断中的应用进展.

摘要： 靶向制剂亦称靶向给药系统,是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位,而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间,以便发挥药效,成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性,可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和增加畜禽用药的顺应性,所以日益受到国内外医药界的广泛重视。

摘要： 肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associated macrophage,TAM)大量分布于肿瘤组织微环境中,与肿瘤细胞的生长与转移、免疫抑制、新生血管增生密切相关。围绕TAM的肿瘤靶向治疗策略是近年的研究热点。本文总结了纳米粒对TAM靶向递送的影响因素、TAM作为活细胞载体对肿瘤组织的递送过程以及TAM极性转化等方面近年的研究成果,并展望了未来发展趋势。

摘要： 炎症性肠病是一类慢性、 复发性肠道炎症疾病,缺乏有效的治愈手段.为了克服传统的结肠靶向给药系统的不足,近年来炎性组织细胞的特异性靶向给药系统成为了国内外研究热点.特别是以电荷介导的靶向、 配体-受体相互作用介导的靶向和以炎症组织中特异性酶降解介导的靶向研究取得了较好的结果,有望成为新的临床治疗途径.文章概述了近年来治疗炎症性肠病的特异性靶向给药系统的研究进展.%Inflammatory bowel disease ( IBD) is a group of chronic relapsing diseases in gas-trointestinal tract, lacking effective means of cure. To overcome the disadvantages of conventional colon-targeted drug delivery system, the inflamed site-specific drug delivery system has received sig-nificant attention for IBD treatment in recent years because of their unique physicochemical proper-ties and capability of targeting the site of disease. Specifically, the strategies and mechanisms of drug delivery system targeting inflamed site based on the charge-, ligand-receptor-, and degrada-tion-mediated approaches have developed. These specific drug delivery systems are expected to be-come novel sight for clinical treatment of IBD. The present review summarizes the recent progress on the development of inflamed site-specific targeted drug delivery system for IBD treatment.

摘要： 介孔二氧化硅纳米粒子(mesoporous silica nanoparticles,MSNs)作为新型纳米载体在生物医药领域具有较好的应用前景,其有别于传统无机材料的物理化学性质对于当今恶性肿瘤的诊断与治疗起着关键性作用.尤其是MSNs作为一种具有高装载量、良好的生物相容性、靶向性以及对药物释放的可控性的载药平台,可用于解决目前临床上恶性肿瘤诊疗中遇到的问题.主要探讨了MSNs探针及MSNs靶向给药系统的应用进展及发展方向,以期为恶性肿瘤诊疗提供思路与参考.

摘要： 肿瘤干细胞(CSCs)在体内保留了致瘤性，并提高了肿瘤的耐药性，是导致常规放化疗抵抗以及治疗后复发的重要原因之一。本文就目前CSCs靶向给药系统的研究进展做一综述。

摘要： 炎症性肠病是一组病因尚不十分清楚的慢性非特异性肠道炎症性疾病,目前尚无根治措施,并因其治疗过程中药物产生的严重毒副作用,使得病人生活质量较低,属于消化系统顽症.结肠靶向给药一直是治疗结肠局部病变的最佳方法.本文将针对达到炎症靶向的不同机理,对结肠炎症靶向给药系统做一综述，即根据结肠炎症部位的生理病理特点发展的结肠炎症靶向给药系统,通过最大化增加药物在炎症部位的浓度,最小化药物在全身的血药浓度,降低了毒副反应.本研究为以后炎症靶向给药系统的发展提供新的思路和方法.

摘要： 进行肿瘤治疗的化学药物因其缺乏靶向性,往往对机体产生的较大的毒副作用而不得不终止治疗或者更改治疗方案,延误疾病治疗,目前肿瘤治疗的化学药物越来越趋向于靶向和个体化治疗,可降低毒性风险,给患者带来福音.Legumain成为目前较为理想的肿瘤干预治疗的分子靶点。该类药物进入肿瘤微环境中被Legumain特异性激活，释放出高浓度的活性细胞毒物质。同时在此基础上引入细胞穿膜肽(cell-penetrating peptides，CPPs)TAT和脂质体(liposome，Lipo)，成功构建了AAN-TAT-Lipo转运系统，该转运系统在进入肿瘤微环境后可以在Legumain的催化下，释放出TAT-Lipo，恢复TAT的穿透能力，从而大大提升了负荷药物进入肿瘤细胞的能力。这一新型药物靶向给药系统在提高药物靶向性和药效的同时，可显著降低负荷药物的毒副作用。

摘要： 靶向给药系统因其可以专一地作用于靶向部位,提高了靶组织的药理作用疗效和降低了全身的不良反应,不断受到人们的关注.对靶向给药系统的靶向作用机理的研究可以为靶向制剂的研究应用提供依据.中药的"归经"理论与靶向给药原理有一定的关联性,可以为靶向给药系统的研究提供新的思路.本文通过对相关论文的查阅整理,对靶向给药系统的概念、分类、不同种类的作用机制以及不同靶向系统的应用举例等方面作了阐述,并结合中医的引经理论进行了相关探讨.

摘要： 靶向给药系统是借助载体、配体或抗体,通过局部给药、胃肠道或全身血液循环,将药物选择性的浓集于病变部位的给药系统.靶向给药系统具有提高药效,提高药品的安全性、有效性、可靠性等优势.目前,中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,现阶段的研究大多数以单一中药原料药物,而对中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂的研究屈指可数,这与中药复方有效成分群尚不明确,质量标准及制剂工艺难度大有关.然而,中药靶向给药系统己成为中药制剂今后发展的一个重要方向.本文主要综述了近年来中药靶向给药系统在不同药物载体,包括脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统中的研究进展.

摘要： 胰腺癌在消化道肿瘤中预后最差,化疗极易耐药导致胰腺癌治疗失败,究其原因可能与胰腺癌干细胞有关.本文通过复习文献,对胰腺癌干细胞的发现、分离、鉴定、信号转导通路和靶向胰腺癌干细胞给药系统的研究进行了综述.近年来国内、外对胰腺癌干细胞靶向给药系统的研究取得了较大进展,为临床胰腺癌的治疗带来了新的希望.

摘要： 中药靶向制剂作为新剂型日益受到人们的关注,其与传统中药剂型相比更易于人们接受,应用更加广泛.本文按照中药靶向给药系统的载体分类进行综述,介绍近几年脂质体、微球、纳米粒、复合型乳剂、结肠靶向给药系统等中药靶向制剂的研究进展情况.中药靶向制剂将使中药的优势和靶向制剂的优势结合到一起，一定能够成为中药制剂的一个重要发展方向。

摘要： 目的：介绍抗肿瘤靶向给药系统的研究进展.方法：检索了近5年(1999-2004年)来万方、维普、CNKI、PubMed和ScienceDirect数据库中有关中药靶向制剂研究的文献,井对其进行了综合分析和总结.着重从脂质体、微球、纳米粒、乳剂、前体药物等方面介绍了近年中药靶向制剂的研究新进展,并展望了中药靶向制剂的未来.结果：阐明了不同抗肿瘤靶向制剂的特点,指出了中药靶向制剂研究存在的问题与进一步研究的建议.结论：抗肿瘤靶向制剂具有其独特的临床意义和优势.

摘要： 新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。尤其是近年来，新材料、新技术、新设备研究领域的飞速发展，有力地推动了DDS研发前进的步伐，使其正在成为制药领域日益重要的一支力量，相研究进展也引起业界的强烈注意。介绍了DDS的缓控释给药系统，靶向给药系统，纳米给药系统，透皮给药系统，生物黏附给药系统，植入控释给药系统和其他新型给药系统。

摘要： 靶向给药系统是指药物载体通过局部或全身血液循环使药物选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或靶细胞内的亚结构的给药系统。近年来，许多科学家致力于纳米药物载体的靶向修饰研究，其目的是借助这种修饰，提高药物的安全性、有效性、可靠性和患者的依从性，可以解决的药物的溶解度低、吸收不完全、分布缺乏特异性、生物学不稳定、临床治疗指数低、存在生理屏障等问题。本文介绍了纳米载体靶向修饰的研究进展。

摘要： 靶向制剂能够提高药物在靶组织、靶部位的浓度,并显著降低在其他组织中的分布.随着材料学、分子生物技术及制剂技术的发展,靶向制剂逐渐应用于中药制剂中,并取得了良好效果,突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用,为中医药现代化奠定了一定的基础.本文综述了近几年中药靶向制剂的研究进展.中药靶向制剂在中药治疗心脑血管、及肿瘤等疾病方面有着独特的优势，在己有的疗效下，能将药物集中于靶器官和靶部位，同时发挥物理与化学作用，协同治疗，大大增强了治疗效果，为中药的现代化提供了全新的思路。

摘要： 本发明属生物技术领域，涉及一种微酸环境靶向多肽修饰的肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法。本发明采用微酸环境靶向多肽修饰表面富氨基的树状高分子材料包封基因自组装制成微酸环境靶向多肽修饰的肿瘤靶向纳米给药系统。本发明选用来源于细菌视紫红质的跨膜螺旋蛋白C的多肽修饰高分子载体，以pH敏感的细胞膜插入方式浓集附着于细胞和静电吸附介导的内吞方式进入细胞，提高肿瘤细胞对药物的摄取，并降低毒副作用。所述肿瘤靶向纳米给药系统具有肿瘤微酸环境下的细胞膜作为靶点和多肽作为靶向头基的优点，靶向和治疗效率高、制备简捷，可用于制备靶向治疗人体来源或动物来源的肿瘤细胞药物。

摘要： 本发明公开了共载DTIC和miRNA‑34a的靶向纳米给药系统及其制备方法和应用，所述靶向纳米给药系统包括聚乳酸‑多肽胶束和共载于所述聚乳酸‑多肽胶束中的DTIC和miRNA‑34a。本发明采用两亲性聚乳酸‑多肽胶束作为载药系统，构建共载化疗药物DTIC和基因药物miRNA‑34a的靶向纳米给药系统，聚乳酸‑多肽胶束介导DTIC和miRNA‑34a躲避RES清除，有效将DTIC和miRNA‑34a递送至细胞质中，发挥协同作用，抑制黑色素瘤细胞增殖并促进黑色素瘤细胞凋亡，为黑色素瘤的治疗提供了新的方法，为其它肿瘤的治疗提供了有益借鉴。

摘要： 本发明公开了一种可上调和靶向LRP1的脑转移瘤靶向纳米给药系统的制备方法及应用。以生物可降解的高分子材料作为基础载体，内部装载可上调低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP1)的功能小分子，表面修饰LRP1靶向配体，该纳米给药系统可在表面配体作用下靶向递送内部装载的LRP1上调分子，特异性上调脑微血管内皮细胞和脑转移瘤细胞表面的LRP1水平，从而促进LRP1靶向配体修饰纳米给药系统在脑转移瘤的蓄积，由此，纳米给药系统形成一种自促进的药物传递系统。该纳米给药系统装载抗肿瘤药物，可实现治疗浓度的药物递送。其制备方法简单，具有较高的操作性和经济效益。

摘要： 本发明属生物技术领域，涉及一种微酸环境靶向多肽修饰的肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法。本发明采用微酸环境靶向多肽修饰表面富氨基的树状高分子材料包封基因自组装制成微酸环境靶向多肽修饰的肿瘤靶向纳米给药系统。本发明选用来源于细菌视紫红质的跨膜螺旋蛋白C的多肽修饰高分子载体，以pH敏感的细胞膜插入方式浓集附着于细胞和静电吸附介导的内吞方式进入细胞，提高肿瘤细胞对药物的摄取，并降低毒副作用。所述肿瘤靶向纳米给药系统具有肿瘤微酸环境下的细胞膜作为靶点和多肽作为靶向头基的优点，靶向和治疗效率高、制备简捷，可用于制备靶向治疗人体来源或动物来源的肿瘤细胞药物。

摘要： 本发明属于药物负载技术领域，具体涉及一种靶向荧光纳米凝胶载体、索拉非尼纳米凝胶给药系统。本发明靶向荧光纳米凝胶载体包括靶向物叶酸、荧光示踪物氨基乙酰荧光素，因此具有靶向引导所负载的药物到靶位点的效果，还可以实现实时定位负载药物所在位置。本发明将靶向荧光纳米凝胶载体负载索拉非尼得到索拉非尼纳米凝胶给药系统，可以克服索拉非尼传统的口服给药方式存在的生物利用度低、疗效差的问题，本发明索拉非尼纳米凝胶给药系统可实现安全地静脉注射给药，不仅具有更高的抗瘤效果，还同时具备了靶向和示踪功能，在实际应用时更加方便和高效。

摘要： 本发明公开了一种基于可穿透血脑屏障的去毒细菌外膜包裹的脑靶向仿生纳米给药系统及其制备方法和应用。以生物可降解的高分子材料为基础载体，表面包裹功能化改造后去除内毒素的大肠杆菌K1外膜，该纳米给药系统基于源自细菌外膜的外膜蛋白A和血脑屏障内皮细胞上的gp96之间的相互作用，介导血液循环中的纳米给药系统跨过该屏障并最终分布于颅内间质。这种可通过跨细胞囊泡转运途径穿透血脑屏障到达深层脑实质的脑靶向仿生纳米给药系统，其制备方法简单，兼具良好的生物安全性和优越的递送效率，具有较高的操作性和经济效益。

摘要： 本发明涉及一种用于肿瘤联合化疗的双前药共组装纳米靶向给药系统及其制备方法，该双前药共组装纳米靶向给药系统是由具有CD44受体靶向的透明质酸‑顺铂（HA‑CDDP）前药和具有胶束自组装特性的聚苯乙烯‑二甲双胍（PMet）前药通过静电结合共组装而成。本发明突破了传统的两药采用物理共包载以及采用一种聚合物前药自组装并物理包载另一种药物小分子的共递送模式，可实现联用药物以最佳比例精确、高效共载，肿瘤靶向共递药和胞内酶解同步释放顺铂和二甲双胍，提高两药联用的协同抗肿瘤功效。

摘要： 本发明公开了一种靶向外毛细胞并装载forskolin的纳米靶向给药系统及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。该靶向给药系统以具有磷脂双分子层结构的脂质体为载体，负载药物forskolin和荧光标记物，在碳化二亚胺类化合物作用下，使脂质体表面的羧基与靶向多肽LS19的氨基反应形成酰胺键，将LS19偶联至脂质体表面，从而制备得到内耳靶向给药系统。该给药系统能克服内耳血‑迷路屏障，靶向作用于OHCs、荧光成像可视化、安全且长期稳定持续释放。该系统可以在小鼠内耳局部给药，并能够靶向递送至耳蜗毛细胞，稳定并缓释治疗药物forskolin，从而预防噪声或者顺铂诱导的听力损失。本发明提供的靶向给药系统有潜能解决内耳药物递送问题并进行临床转化应用。

摘要： 本发明提供了一种纳米靶向聚合物胶束在制备靶向给药系统中的应用。所述纳米靶向聚合物胶束以普朗尼克为载体，以阿仑膦酸盐和DP‑8肽为双配体，所述阿仑膦酸盐和DP‑8肽通过化学键修饰于所述普朗尼克上。本发明所述的纳米靶向聚合物胶束能够增加肿瘤细胞对药物的摄取量，诱导肿瘤细胞发生G2/M期和S期阻滞，抑制了肿瘤细胞的增殖；同时，所述纳米靶向聚合物胶束还能促进细胞凋亡蛋白Caspase‑3的表达，导致细胞凋亡。因此，所述纳米靶向聚合物胶束对于新型靶向给药系统的研发具有重要的意义。

摘要： 本发明公开了一种E‑选择素修饰的脂质体靶向给药系统及其制备方法与应用。首先，本发明提供了一种E‑选择素修饰的脂质体靶向给药系统及其制备方法，其包括S1、DSPE‑PEG‑NTA的制备；S2、DSPE‑PEG‑NTA修饰脂质体；S3、E‑选择素修饰DSPE‑PEG‑NTA修饰的脂质体。其次，本发明还提供了一种用于治疗原位肿瘤和/或转移瘤的靶向药物，其是由本发明提供的靶向给药系统上负载抗肿瘤药物得到的。E‑选择素修饰的脂质体纳米靶向给药系统，能提高药物的靶向性，不仅能有效减小原位肿瘤的大小，还能有效减少转移灶的形成，能大大的提高患者的生存周期。