阿糖腺苷

摘要： 目的:研究神经节苷脂联合阿糖腺苷对病毒性脑炎患儿血清选择素和免疫球蛋白的影响。方法:选取2017年12月至2019年12月四川大学华西广安医院收治的100例病毒性脑炎患儿作为研究对象,按随机数字表法分为对照组和观察组,每组50例。观察组给予神经节苷脂联合阿糖腺苷治疗,对照组采用单纯阿糖腺苷治疗。分别在治疗前及治疗后观察患儿的临床症状,比较两组患儿血清中神经元特异性烯醇化酶(neuron-specific enolase,NSE),S100β蛋白,髓鞘碱性蛋白(myelin basic protein,MBP),L-选择素,P-选择素,免疫球蛋白IgA、IgE、IgG及IgM的水平。同时,记录并统计用药期间药品不良反应(ADRs)发生情况。结果:治疗后观察组总有效率显著高于对照组(98.00%vs 82.00%,P0.05)。两组ADRs比较无显著性差异(P>0.05)。结论:神经节苷脂联合阿糖腺苷治疗病毒性脑炎患儿能够有效改善患者临床症状和神经损伤,降低血清选择素水平,升高血清中IgG的含量,增强患儿免疫功能,提高临床疗效,同时安全性较好。

摘要： 为了获得具有药用价值的活性天然产物,采用4种大孔吸附树脂对柴达木沙漠链霉菌(Streptomyces qaidemensis)S10^(T)发酵液进行静态吸附和解吸实验,优化分离工艺。结果显示,AB-8型树脂具有良好的吸附和解吸性能,该树脂对柴达木沙漠链霉菌S10^(T)发酵液中的活性天然产物吸附工艺为发酵液pH值9,吸附时间4 h,洗脱液70%甲醇溶液。经正向硅胶、反相硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20分离得到了一个化合物,^(1)H-NMR和^(13)C-NMR结合高分辨质谱(LC-HR-MS)鉴定该化合物为阿糖腺苷(vidarabine),是一种具有抗病毒活性的核苷类抗生素,并简单探究了其在柴达木沙漠链霉菌中的生物合成过程。

摘要： 目的对比分析在实施带状疱疹(HZ)治疗时阿糖腺苷(Ara-A)与更昔洛韦(GCV)的治疗效果.方法本文将入选实验研究的98例HZ患者根据掷硬币法分为甲组与乙组,甲组有患者49例,其治疗的药物选择Ara-A,乙组有患者49例,其治疗的药物选择GCA.结果甲组患者与乙组患者在临床疗效的比较上存在显著差异(P0.05).结论Ara-A与GCV均为HZ这一疾病患者的常用治疗药物,其中Ara-A的治疗效果更为显著,更好地缓解了患者的疼痛感,让患者产生水泡的症状快速停止,促进了水泡的结痂与痊愈,其疗效显著优于GCV,同时,两种药物所致不良反应并无显著差异,因此,可以将Ara-A作为HZ患者的理想治疗药物.

摘要： 目的 对比分析在实施带状疱疹(HZ)治疗时阿糖腺苷(Ara-A)与更昔洛韦(GCV)的治疗效果.方法 本文将入选实验研究的98例HZ患者根据掷硬币法分为甲组与乙组,甲组有患者49例,其治疗的药物选择Ara-A,乙组有患者49例,其治疗的药物选择GCA.结果 甲组患者与乙组患者在临床疗效的比较上存在显著差异(P0.05).结论 Ara-A与GCV均为HZ这一疾病患者的常用治疗药物,其中Ara-A的治疗效果更为显著,更好地缓解了患者的疼痛感,让患者产生水泡的症状快速停止,促进了水泡的结痂与痊愈,其疗效显著优于GCV,同时,两种药物所致不良反应并无显著差异,因此,可以将Ara-A作为HZ患者的理想治疗药物.

摘要： 目的 探讨阿糖腺苷对EB病毒(EBV)相关性传染性单核细胞增多症(IM)患儿免疫功能指标的改善效果.方法 按照随机数字表法将2018年1月至2021年5月盐城市第三人民医院收治的50例EBV-IM患儿分为对照组(25例)与研究组(25例).两组患儿均给予常规对症治疗(护肝、退热、抗感染等),对照组患儿在常规对症治疗的基础上给予更昔洛韦治疗,研究组患儿在常规对症治疗的基础上给予阿糖腺苷治疗,两组患儿均治疗14 d.将两组患儿治疗14 d后临床疗效,临床症状恢复时间,治疗前、治疗14 d后免疫功能指标进行对比.结果 治疗14 d后研究组患儿临床总有效率与对照组比升高;研究组患儿肝脏回缩、脾回缩、淋巴结肿大消退、退热、咽峡炎改善等时间均短于对照组;治疗14 d后两组患儿外周静脉血CD4+百分比、CD4+/CD8+比值与治疗前比均升高,且研究组与对照组比升高;两组患儿外周静脉血CD3+、CD8+百分比与治疗前比均降低,且研究组与对照组比降低(均P<0.05).结论 阿糖腺苷治疗EBV-IM可有效缓解患儿临床症状,改善免疫功能,提高临床疗效.

摘要： 目的 探讨重组人干扰素 α1b注射液联合阿糖腺苷对手足口病患儿免疫功能的影响.方法 选取2018年7月至2020年7月沈阳市第六人民医院感染科收治的94例小儿手足口病患儿作为研究对象,随机分为试验组与对照组,各47例.对照组给予重组人干扰素α1b肌内注射治疗,试验组在对照组基础上联合单磷酸阿糖腺苷治疗.比较两组临床疗效、免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白M(IgM)、磷酸肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢同工酶(LDH-1)、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-10(IL-10)水平、症状消退时间以及不良反应发生情况.结果 与对照组比较,试验组治疗有效率较高,治疗后试验组IgM、IgG水平较高,CK-MB、LDH-1水平较低,差异有统计学意义(P0.05).结论 重组人干扰素 α1b注射液联合阿糖腺苷治疗小儿手足口病能够明显缩短康复时间,提高临床疗效,同时可减轻患儿心肌损伤,改善免疫功能.

摘要： 目的 探讨阿糖腺苷治疗小儿传染性单核细胞增多症的效果.方法 选取2017年7月—2020年7月我院儿科收治的小儿传染性单核细胞增多症患者150例为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,均为75例.其中实施阿昔洛韦治疗的设为对照组,而实施阿糖腺苷治疗的设为观察组,分析两组的临床效果.结果 观察组的退热、淋巴缩小等相关时间值均短于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).观察组的显效率与有效率均高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 小儿传染性单核细胞增多症患者选择阿糖腺苷予以治疗,相较于阿昔洛韦的疗效更高,更具有有效性与安全性,可有效缩短退热等相关时间值,提高临床治疗效果,促进病情转优,值得推行.

摘要： 目的:探究带状疱疹患者药物治疗方案,明确阿糖腺苷的临床效果.方法:筛选70例带状疱疹患者,时间范围2019年10月至2020年10月,应用双盲法分组,其中35例设为观察组(阿糖腺苷治疗),35例设为对照组(更昔洛韦治疗),从治疗有效率、症状恢复情况、后遗神经痛发生率着手,判定两组疗效差异.结果:相较于对照组,观察组止疱时间、止痛时间、结痂时间及皮损愈合时间均明显更短,且观察组(91.43％)治疗有效率显著高于对照组(71.43％),差异有统计学意义(P0.05).结论:予以带状疱疹患者阿糖腺苷治疗可获得更为理想的疗效.

摘要： 目的探讨阿糖腺苷对EB病毒(EBV)相关性传染性单核细胞增多症(IM)患儿免疫功能指标的改善效果。方法按照随机数字表法将2018年1月至2021年5月盐城市第三人民医院收治的50例EBV-IM患儿分为对照组(25例)与研究组(25例)。两组患儿均给予常规对症治疗(护肝、退热、抗感染等),对照组患儿在常规对症治疗的基础上给予更昔洛韦治疗,研究组患儿在常规对症治疗的基础上给予阿糖腺苷治疗,两组患儿均治疗14 d。将两组患儿治疗14 d后临床疗效,临床症状恢复时间,治疗前、治疗14 d后免疫功能指标进行对比。结果治疗14 d后研究组患儿临床总有效率与对照组比升高;研究组患儿肝脏回缩、脾回缩、淋巴结肿大消退、退热、咽峡炎改善等时间均短于对照组;治疗14 d后两组患儿外周静脉血CD4^(+)百分比、CD4^(+)/CD8^(+)比值与治疗前比均升高,且研究组与对照组比升高;两组患儿外周静脉血CD3^(+)、CD8^(+)百分比与治疗前比均降低,且研究组与对照组比降低(均P<0.05)。结论阿糖腺苷治疗EBV-IM可有效缓解患儿临床症状,改善免疫功能,提高临床疗效。

摘要： 目的 研究阿糖腺苷对EB病毒(EBV)相关性传染性单核细胞增多症(EBV-IM)病儿T细胞亚群的影响.方法 选取2015年3月至2018年6月入住延安大学附属医院的EBV-IM病儿96例,依据随机数字表法分为阿糖腺苷组(n=48)及对照组(n=48),阿糖腺苷组给予常规治疗+阿糖腺苷治疗,对照组给予常规治疗+更昔洛韦治疗.观察两组临床症状恢复时间、住院时间,治疗后7、10 d EBV-DNA、EA-IgG及VCA-IgM阴转情况,治疗前后T细胞亚群水平,临床疗效及不良反应.结果 阿糖腺苷组临床症状恢复时间及住院时间[(18.18±0.99)d比(21.57±2.31)d]均小于对照组(P<0.05).治疗后7 d、10 d,阿糖腺苷组EBV-DNA、EA-IgG及VCA-IgM阴转率均高于对照组(P<0.05).治疗后,阿糖腺苷组CD3+、CD3+CD4+、CD4-/CD8-水平均低于对照组,CD3+CD8+、CD4+/CD8+均高于对照组(P<0.05).阿糖腺苷组总有效率(95.83％)高于对照组(75.00％)(P<0.05).治疗期内,阿糖腺苷组不良反应发生率(4.17％)低于对照组(20.83％)(P<0.05).结论 阿糖腺苷应用于EBV-IM病儿的临床治疗,可有效杀灭EBV,纠正免疫紊乱,改善T细胞亚群,提高机体免疫功能,疗效显著,安全性高,值得应用于临床.

摘要： 目的:凉膈散联合阿糖腺苷注射液治疗小儿疱疹性龈口炎疗效观察.方法:将26例疱疹性龈口炎患儿随机分成2组,治疗组用中药汤剂凉膈散口服联合阿糖腺苷注射液5～10mg/kg·d静滴治疗5天,对照组单用阿糖腺苷静滴,比较两组患儿发热消退的时间、烦躁消失时间、口腔疼痛、流涎缓解时间、增加饮食的时间及大便通畅时间的比较.结果:治疗组患儿症状恢复、体征改善时间明显短于对照组.两组比较有统计学意义.结论:中药汤剂凉膈散口服联合阿糖腺苷静滴能缩短疱疹性龈口炎患儿的症状及体征消失时间,缩短住院时间,疗效明显优于对照组,值得临床推广应用.

摘要： 各种核苷及类似物对产气肠杆菌中核苷磷酸化酶的诱导性进行了研究。其中胞苷和胞苷酸对嘌呤核苷磷酸化酶、尿苷磷酸化酶和胸苷磷酸化酶具有较强的诱导作用。经诱导后的产气肠杆菌进行转化阿糖腺苷,效率大幅度提高,反应时间从36小时缩短为6小时,但是转化率没有明显变化。

摘要： 目的:探讨慢性乙型肝炎患者阿糖腺苷治疗后肝组织中HBsAg、HBcAg的表达.方法:选择20例慢性乙型肝炎患者(男性,14例,女性6例,年龄33±4岁),静脉滴注阿糖腺苷400 mg·d-1(1次·d-1)X2M.治疗前、后分别行肝穿刺活检,免疫组织化学法(SP)检测其肝组织中HBsAg、HBcAg.结果:阿糖腺苷治疗前患者肝组织中HBsAg、HBcAg分别检出20例、18例,治疗后分别减至12例、10例.阿糖腺苷治疗前后肝组织中HBcAg比较,差异有显著意义(P＜0.05);阿糖腺苷治疗前后肝组织中HBsAg比较,差异无显著意义(P＞0.05).结论:阿糖腺苷可以有效促使慢性乙型肝炎患者肝组织中HBcAg阴转.

摘要： 为观察单磷酸阿糖腺苷联合大剂量胸腺肽治疗慢性乙型肝炎的临床疗效,选择依据1995年第五次全国传染病与寄生虫病学学术会议(北京)修订的病毒性肝炎防治方案(试行)标准诊断的慢性乙肝58人例,随机配对,分成两组.治疗组给予单磷酸阿糖腺苷0.4,加入5﹪ GS 250ml中静脉滴注,1/d,14d之后改为0.2,14d,同时给予胸腺肽针160mg加入,5﹪GS 250ml,静脉滴注,一周二次,共4周.辅以一般的保肝、降酶等药物治疗(甘利欣、益肝灵、维生素等).对照组仅给以上述的一般的保肝、降酶药治疗.结果:肝功能恢复方面(ALT、TB等的复常率及复常时间)没有显著差异,面晨HBsAg、HBV—DNA的转阴率可达44.8﹪.治疗结束后的随访中发现由于疗程短,部分病人较快出现反复,故建议给予苦参素针0.4,一日一次,肌注,六个月.希望能够有巩固的远期疗效.

摘要： 本文论述了将272例病毒性乙型肝炎患者随机分为治疗组202例、对照组70例;病毒性乙型病毒肝炎感染(携带者)138例随机分为治疗组108例、对照组30例;以上两组均以使用乙肝冲剂、护肝片或干扰素、阿糖腺苷治疗对照。指出三术解毒散治疗慢性病毒性肝炎(感染者)具有较好的疗效.

摘要： 本发明公开了一种制备2’‑脱氧‑2’‑氟‑β‑D‑阿拉伯糖腺苷类似物的方法，包括步骤：步骤1：在液态反应体系中，以式II化合物和式III化合物为底物，在脱氧核糖转移酶NDT的催化下进行酶催化反应，形成式I化合物；步骤2：从所述步骤1的反应后的反应体系中分离出式I化合物；其中，所述脱氧核糖转移酶的Genbank序号为WP_011253881.1。本发明还提供一种反应体系。本发明的优点在于采用酶催化反应对核苷酸进行化学修饰，反应步骤短，条件温和，同时底物的转化率高。

摘要： 本发明涉及一种生产2’‑脱氧‑2’‑氟‑β‑D‑阿拉伯糖腺苷酸的方法。本发明揭示了在嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)和嘧啶核苷磷酸化酶(PyNP)氨基酸序列的一些特定位点上的突变，获得的一系列突变体，所述的突变体的转糖基活性发生极为显著的提高。

摘要： 本发明涉及一种具有抑制胰脂肪酶活性的N6‑乙酸乙酯基‑3’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷及制备方法，属于生物制品的提取制备技术领域。N6‑乙酸乙酯基‑3’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷为黄色油状物质，经一维和二维核磁共振、精确质谱鉴定分别得到N6‑乙酸乙酯基‑3’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷结构式。本发明的N6‑乙酸乙酯基‑3’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷通过培养蝉花真菌，然后提取分离得到。本发明的N6‑乙酸乙酯基‑3’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷可用于制备胰脂肪酶抑制剂，具有治疗肥胖作用的潜力，同时还可能对糖尿病有潜在作用。本发明的制备方法采取微生物发酵生产，环境友好，不受自然环境和资源影响，易实现工业化、自动化、连续化生产。

摘要： 本发明涉及具有抑制胰脂肪酶活性的N6‑羟乙基‑5’‑乙酰基‑β‑核糖腺苷及制备方法，属于生物制品的提取制备技术领域。N6‑羟乙基‑5’‑乙酰基‑β‑核糖腺苷为白色粉末状物质，经一维和二维核磁共振、精确质谱鉴定分别得到N6‑羟乙基‑5’‑乙酰基‑β‑核糖腺苷结构式。本发明的N6‑羟乙基‑5’‑乙酰基‑β‑核糖腺苷通过培养蝉花，然后提取分离得到。本发明的N6‑羟乙基‑5’‑乙酰基‑β‑核糖腺苷可用于制备胰脂肪酶抑制剂，具有治疗肥胖作用的潜力，同时还可能对糖尿病有潜在作用。本发明的制备方法采取微生物发酵生产，环境友好，不受自然环境和资源影响，易实现工业化、自动化、连续化生产。

摘要： 本发明涉及一种具有抑制胰脂肪酶活性的N6‑乙酸乙酯基‑5’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷及制备方法，属于生物制品的提取制备技术领域。N6‑乙酸乙酯基‑5’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷为黄色油状物质，经一维和二维核磁共振、精确质谱鉴定分别得到N6‑乙酸乙酯基‑5’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷结构式。本发明通过培养蝉花真菌，然后提取分离得到所需的化合物。本发明制备的N6‑乙酸乙酯基‑5’‑乙酯基‑β‑核糖腺苷可用于制备胰脂肪酶抑制剂，对治疗肥胖具有潜力作用，同时还可能对糖尿病有潜在作用。本发明的制备方法采取微生物发酵生产，环境友好，不受自然环境和资源影响，易实现工业化、自动化、连续化生产。

摘要： 本发明公开了一种制备2’‑脱氧‑2’‑氟‑β‑D‑阿拉伯糖腺苷类似物的方法，包括步骤：步骤1：在液态反应体系中，以式II化合物和式III化合物为底物，在脱氧核糖转移酶NDT的催化下进行酶催化反应，形成式I化合物；步骤2：从所述步骤1的反应后的反应体系中分离出式I化合物；其中，所述脱氧核糖转移酶的Genbank序号为WP_011253881.1。本发明还提供一种反应体系。本发明的优点在于采用酶催化反应对核苷酸进行化学修饰，反应步骤短，条件温和，同时底物的转化率高。

摘要： 本发明提供一种注射用单磷酸阿糖腺苷冻干粉针剂的制备方法，属于药物制备技术领域，是取注射用水调节pH值至8.0~8.5，加入单磷酸阿糖腺苷溶解后，经脱色、除菌过滤、分装，所得料液经预冻、四次升华干燥和三次解析干燥，即得所述注射用单磷酸阿糖腺苷冻干粉针剂。本发明通过调节pH值，减少了单磷酸阿糖腺苷水解反应的发生，降低了成品的杂质含量；通过升华干燥过程和解析干燥过程中的工艺参数设定，防止了药液中溶质迁移，保证了成品的饱满性和疏松状，使其表面更加平整。本发明的制备方法能够有效提高成品的药物稳定性、外观形状和疏松状。

摘要： 本发明涉及一种酶法合成阿糖腺苷的方法。本发明提供了一种两步法制备阿糖腺苷的方法，该方法充分利用尿苷磷酸化酶和嘌呤核苷磷酸化酶的不同作用使反应往一个方向进行，消除逆反应的发生，显著提高了阿糖腺苷的转化率。

摘要： 本发明公开了一种阿糖腺苷的药物新用途。本发明首次报道了阿糖腺苷的通便功效，阿糖腺苷对洛哌丁胺诱导的功能性便秘有很好的治疗效果，能有效提高大便含水量，促进肠道蠕动，改善便秘症状，是一种安全良好的治疗功能性便秘的药物，为阿糖腺苷药物拓展新用途，也为便秘药物的开发提供了新思路。

摘要： 本发明公开了阿糖腺苷在制备抗肿瘤化疗药物的耐药增敏剂中的应用。本发明通过药物媒介将抗病毒药物阿糖腺苷与抗肿瘤药物吉西他滨组合，用于制备新型抗肿瘤组合药物，有效杀伤肿瘤细胞。其中阿糖腺苷是抗肿瘤药物的增敏剂或耐药逆转剂。本发明为有效治疗肿瘤提供新的途径和手段。