酶抑制

摘要： 1中国现阶段在食用农产品农药残留中检测技术的方法1.1酶抑制检测技术酶抑制检测技术能够检测出有着病虫害防治作用的常规农药。农产品在栽培阶段,由于果农、菜农借助这一类的农药对病虫害进行防治,所以就会使农药残留显著超标。有病虫害防治作用的大多数农药包括有机磷以及氨基甲酸酯。酶抑制检测技术具体检测原理为借助酶在有机磷及脂类农药方面有着极强灵敏性的特点,来判断农产品里面的农药有没有出现超标。

摘要： 目的:研究评价箭叶淫羊藿提取物的活性成分、含量及体外生物活性。方法:通过分光光度法测定箭叶淫羊藿提取物总多酚、总黄酮、总多糖及原花青素含量;利用高效液相色谱(HPLC)法测定提取物5种黄酮类化合物含量;通过清除DPPH、OH、ABTS^(+)自由基法评价了箭叶淫羊藿提取物的抗氧化活性,并测定了对胰脂肪酶、酪氨酸酶、乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制作用。结果:箭叶淫羊藿提取物中总多酚、总黄酮、总多糖及原花青素含量分别为105.60±0.92、70.09±0.75、18.45±1.27、8.79±0.13 mg/g;HPLC测定5种黄酮类成分中淫羊藿苷含量最高、朝藿定C次之,分别为266.16±4.22和43.35±0.67 mg/g,宝藿苷I含量最少,为2.54±0.07 mg/g;箭叶淫羊藿提取物对DPPH·、·OH、ABTS^(+)·半数清除浓度(IC_(50))分别为4.43±0.40、2.83±0.09、2.04±0.08 mg/mL,清除能力呈一定的浓度依赖性;同时,箭叶淫羊藿提取物对脂肪酶、酪氨酸酶、乙酰/丁酰胆碱酯酶的半数抑制浓度(IC_(50))分别为5.97±0.04、2.27±0.23、9.27±0.07、7.41±0.26 mg/mL。结论:箭叶淫羊藿提取物活性物质丰富,对DPPH、OH、ABTS^(+)自由基具有较好的清除作用,对胰脂肪酶、酪氨酸酶、乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶有一定的抑制作用。

摘要： 有机磷农药(OPs)残留可通过食物链在生物体内富集,从而对自然生态和人类健康带来极大威胁。用于检测有机磷农药的传统分析方法(如高效液相色谱法和气相色谱法)具有响应时间较长、成本较高以及检测程序复杂等局限。近年来,生物传感因具有专一性强、速度快、准确度高等优势被广泛用于分析领域。而利用乙酰胆碱酯酶(AChE)作为识别元件和催化元件的生物传感器为检测实际样品中有机磷农药残留开创了新的前景。该综述概述了基于不同反应机理的乙酰胆碱酯酶抑制的各种最新传感方法和装置,特别是近年来结合新生代检测技术的传感装置,并总结了当前基于AChE抑制的方法在有机磷农药检测方面所面临的挑战和不足,展望了未来的研究方向。

摘要： 探讨大豆加工制备豆浆的过程中,有效抑制大豆脂肪氧化酶对降低豆腥味量的影响,为生产低含量豆腥味的豆浆提供理论与技术支持。通过抑制大豆脂肪氧化酶实验,即热水研磨大豆、热处理或化学处理大豆原料后再沸水研磨、大豆脱皮后隔氧研磨,对得到的豆浆样品采用静态顶空气相色谱质谱法测定13种豆腥味物质,比较定量数据获得最佳抑制脂肪氧化酶的工艺参数。实验结果表明:沸水研磨大豆抑制效果最佳,豆腥味物质的量较其他水温低;干热法烘烤或湿热法蒸大豆后再结合沸水研磨,都能有效抑制氧化酶的活性,且效果优于化学法处理大豆;比较大豆在脱皮隔氧、不脱皮隔氧、脱皮不隔氧和不脱皮不隔氧条件下研磨所得样品豆腥味的量,数据表明脱皮隔氧的含量最低,说明脱皮隔氧能有效抑制大豆脂肪氧化酶的活性。根据实验得到的参数与条件形成一种新工艺:大豆热干燥处理后脱皮、热水浸泡后在隔氧条件下热研磨。购得新工艺生产的豆浆产品,结合静态顶空气相色谱质谱法和感官定量描述分析对产品进行评价,结果表明两种方法的结论是一致的,验证了新工艺生产的豆浆产品与市场上其他产品相比具有较低的豆腥味。

摘要： 小麦麸皮是小麦加工过程中的主要副产物,具有很高的营养价值与多种生物活性,其中非淀粉多糖含量较高,是主要活性成分之一。本试验采用碱提醇沉法制备小麦麸皮阿拉伯木聚糖(Wheat bran arabinoxylan,WBAX),采用高效液相色谱、离子色谱、红外光谱、SEM、流变等技术与方法,系统研究了WBAX的基本结构特征、流变特性以及对消化酶抑制的效果。结果表明,WBAX以中性糖为主(83.4%),同时含有少量蛋白质(8.6%)和糖醛酸(0.9%),主要由阿拉伯糖(30.3%)和木糖(37.8%)组成;阿拉伯糖与木糖的摩尔比(A/X)为0.8,表明WBAX支化程度较高。WBAX表观黏度存在剪切稀化行为,且随温度增加而降低。WBAX的微观形貌主要为片状、球状和丝状。此外,与α-葡萄糖苷酶抑制实验相比,WBAX对α-淀粉酶抑制率相对较高,且随着多糖浓度增加,对α-淀粉酶抑制率有一定上升趋势。综上所述,从小麦麸皮提取获得WBAX主要为阿拉伯木聚糖,具有一定的抑制α-淀粉酶活性作用,相关结果可为WBAX的开发与应用提供理论依据。

摘要： 脂肪酶能水解脂肪形成脂肪酸和甘油,抑制脂肪酶活性是治疗肥胖、预防其并发症的有效途径之一,可减少人体对脂肪的吸收。然而,现有临床报道的脂肪酶抑制剂(奥利司他)伴有便秘、腹泻等副作用,因此,有必要寻找天然产物中高效低毒的抑制剂。近年来,多糖日益成为天然产物来源的脂肪酶抑制剂研究的一个热点,并逐步引起国内外医药学界的重视,然而,关于多糖的脂肪酶抑制活性方面的系统性综述内容较少。本文归纳总结了天然多糖对脂肪酶的抑制活性相关报道,为进一步研究开发新天然多糖类脂肪酶抑制剂提供科学依据。

摘要： 为明确小米降糖功效及降糖组分,阐明加工方式对其降糖作用影响,本文选用70%乙醇溶液提取生、熟小米中的活性物质,利用STZ诱导的二型糖尿病大鼠进行验证。通过进一步萃取70%乙醇粗提物,得正己烷、乙酸乙酯、正丁醇及水提物,对5种提取物的抗氧化及酶抑制作用进行测定。结果表明,生小米醇提取物可显著降低糖尿病大鼠的空腹血糖,减轻大鼠的糖耐量受损,显著提高大鼠血清中高密度脂蛋白含量。熟化的小米醇提取物无显著的降糖效果。熟化对小米萃取物的抗氧化能力影响较大,而α-淀粉酶抑制作用较小。具有高抗氧化能力的水提物对α-淀粉酶有促进作用,说明其对糖代谢有负面影响。具有降糖效果的组分主要集中在正己烷、乙酸乙酯及正丁醇萃取物中。

摘要： 〔目的〕为了提升金线莲的药用价值和利用率,对其醇提物和水提物的成分及生物活性进行比较.〔方法〕制备金线莲的醇提物和水提物,测定其中总黄酮和总酚的含量,采用ABTS、DPPH和FRAP三种方法测定其抗氧化能力,同时研究提取物对酪氨酸酶和黄嘌呤氧化酶活性的影响.〔结果〕金线莲醇提物总黄酮和总酚含量分别为8.11 mg/g和4.19 mg/g,水提物未检测到黄酮类物质,总酚含量仅为1.22 mg/g;醇提物的抗氧化能力和酪氨酸酶活性抑制作用均强于水提物;醇提物和水提物均对黄嘌呤氧化酶的活性没有作用.〔结论〕金线莲醇提物在抗氧化和酪氨酸酶活性抑制方面均强于水提物,主要原因可能在于其总黄酮和总酚含量较高,为进一步开发金线莲相关产品提供了理论依据和数据支持.

摘要： 农药残留快速检测技术(农残速测)对保障农产品质量安全以及提升农产品质量安全监管工作有着非常重要的作用。作为一种比较先进的农产品质量安全检测技术,表面增强拉曼光谱(SERS)技术得到了广泛关注。本文将SERS技术与传统酶抑制技术进行比较,结果显示,SERS技术在农残速测应用方面具有灵敏度和准确性更高、检测范围更广、定性更准确、扩展性更强、操作时间更短以及不易受基质干扰等优点。

摘要： 重金属（HM）离子-酶相互作用是很多领域的重要研究课题。本文 以葡萄糖氧化酶（GOx）为例，基于石英晶体微天平和电分析技术建立了 定量研究HM 离子-酶相互作用及其酶抑制分析的实验平台。基于酶生 H2O2的阳极安培检测，研究了GOx 在溶液态（GOxs）、吸附态（GOxads） 和聚合物包埋（GOxe）时常见HM 离子的酶抑制效应，发现Ag+抑制效 应明显最强，籍此可高选择性地检测nM 浓度级的Ag+。该实验平台亦 可用于检测一个GOxads分子结合上若干HM离子后其酶活下降的百分数 （Fig. 1）。与常见高分子膜相比，采用电合成的聚（去甲肾上腺素）膜包埋GOx 所制酶电极检测Ag+的灵敏度最高，膜材料对Ag+的竞争性配位结合作用最小。

摘要： 有效霉烯胺是较强的糖苷酶抑制剂,也是重要的医药中间体.本文系统综述了有效霉烯胺的化学结构、理化性质、糖苷酶抑制性质、抗杆菌性能及其国内外的生产方法,并对其发展前景进行了简要分析.

摘要： 本发明公开了一种制备用于抑制α‑淀粉酶和葡萄糖苷酶活性的抑制剂的方法，属于天然产物化学领域。本发明的方法在特定溶剂体系中，将绿原酸与月桂酸乙烯酯在脂肪酶催化作用下，进行月桂酰化反应，反应结束后离心去除固定化脂肪酶，收集上清液经过浓缩、真空干燥后，得到具有高抑制α‑淀粉酶/葡萄糖苷酶活性抑制剂绿原酸衍生物4‑O‑月桂酰化绿原酸本发明的方法条件温和，反应转化率高，区域选择性好，产物容易分离，所得抑制剂相较于绿原酸和其他碳链修饰绿原酸衍生物具有更高的抑制活性。

摘要： 本发明涉及弹性蛋白酶活性抑制剂、弹性蛋白酶活性抑制外用剂及弹性蛋白酶活性抑制饮食用组合物，其中，以担子菌X(Basidiomycetes‑X)FERM BP‑10011的干燥粉末或其提取组合物为有效成分。

摘要： 本发明的目的是抑制显示对将1－丙烯次磺酸转变为催泪成分作用的催泪成分合成酶基因的表达，提供了以该催泪成分合成酶基因的序列为基础设计的DNA和RNA、将催泪成分合成酶基因的表达抑制用DNA导入植物所必需的载体，以及使用这些抑制催泪成分基因表达的反复和抑制了催泪成分生成基因表达的植物。

摘要： 本发明的目的在于，提供可抑制弹性蛋白‑抑弹性蛋白酶蛋白复合体形成的弹性蛋白‑抑弹性蛋白酶蛋白复合体形成抑制剂、弹性蛋白‑抑弹性蛋白酶蛋白复合体形成抑制用组合物、具有弹性蛋白‑抑弹性蛋白酶蛋白复合体形成抑制作用的物质的筛选方法、抑制弹性蛋白‑抑弹性蛋白酶蛋白复合体的形成的方法、抑制变性弹性蛋白的分解降低的方法及维持正常的弹性蛋白纤维的方法等。本发明涉及一种变性弹性蛋白的分解降低的抑制剂等，其特征在于，含有选自西番莲萃取物、金盏菊萃取物、白芥萃取物、药蜀葵萃取物、白柳萃取物、菖蒲萃取物、桃仁萃取物及大豆萃取物中的1种以上的植物萃取物作为有效成分。

摘要： 一种经改进的应用NNRTI治疗HIV－1感染的方法，包括对需要进行HIV－感染治疗的人施用治疗上有效量的所述NNRTI或其药学上可接受的盐，以及足以提高所述NNRTI的血浆含量、增强其作用或延长其在血浆中的存在时间的一定量的细胞色素P450抑制剂。

摘要： 本发明涉及抑制肿瘤细胞生长用于治疗癌症的蛋白酶体抑制剂与具有针对I类和IIB类组蛋白脱乙酰酶的组合活性的组蛋白脱乙酰酶抑制剂的组合。

摘要： 本发明属于药物化学和药物治疗学技术领域，尤其涉及咪唑并喹唑啉类衍生物及其盐制备PIM1酶抑制剂的应用、PIM1酶抑制剂及其应用。本发明提供的咪唑并喹唑啉类衍生物对PIM1酶具有明显的抑制活性，该咪唑并喹唑啉类衍生物可以应用于制备PIM1酶抑制剂，进而可以用于多发性骨髓瘤细胞增殖抑制剂和抗多发性骨髓瘤药物的制备中。

摘要： 提供一种用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物及其应用、弹性蛋白酶抑制剂、以及口服摄入弹性蛋白酶抑制剂的弹性蛋白酶活性抑制方法，所述口服组合物用于使因紫外线、活性氧等外在因素、生物体的代谢功能降低等而产生的生物体组织中的弹性蛋白的降低恢复、改善皮肤的衰老症状等。一种用于抑制弹性蛋白酶的组合物，其特征在于，含有咖啡黄葵(Abelmoschusesculentus)的种子的加工物或来源于咖啡黄葵的种子的特定化合物作为有效成分。

摘要： 本发明涉及抑制肿瘤细胞生长用于治疗癌症的蛋白酶体抑制剂与具有针对I类和IIB类组蛋白脱乙酰酶的组合活性的组蛋白脱乙酰酶抑制剂的组合。

摘要： 本公开涉及一种药物递送系统，包含神经营养剂、凋亡信号传导片段抑制剂(FAS)或FAS配体(FASL)抑制剂、肿瘤坏死因子‑α(TNF‑α)或TNF受体(TNFR)抑制剂、线粒体肽、寡核苷酸、趋化因子抑制剂、半胱氨酸‑天冬氨酸蛋白酶抑制剂，包括这些化合物的任何组合；以及任选的持续递送组分。这种类型的药物递送系统可用于治疗医学病症，例如遗传性或与年龄相关的脉络膜、视网膜、视神经疾患或视神经变性；耳部疾病；神经系统或CNS疾患；或相关病症；或与血管或血液循环的闭塞或阻塞有关的病症，例如中风、心肌或肾梗死。还描述了药物、制造药物的方法、试剂盒和其他相关产品或方法。