5-羟色胺受体

摘要： 随着养殖智能化水平的提高和鱼类福利关注度的提升,对养殖条件下鱼类生理和行为的研究日益受到重视。5-羟色胺(5-hydroxy tryptamine,5-HT)是一种广泛存在于大脑和外周组织中的抑制性神经递质,在相应受体的介导下,参与调控鱼类的攻击、摄食、认知、社会等级及情绪调节等多种行为和生理过程。本文综述了近年来国内外有关5-HT及其受体对鱼类的生理活动(摄食、免疫、生殖等)、攻击行为、社会等级、情绪调节、学习认知能力等方面的影响,分析了5-HT及其受体在基础研究和产业中的应用现状,并提出未来应深入开展5-HT的作用机制及其在不同环境下鱼类行为可塑性上的应用,以及5-HT不同受体的基本功能和对鱼类行为与生理响应调控等方面的研究建议,以期为提高基于鱼类行为的规模化智能养殖水平和鱼类福利等研究提供参考。

摘要： 肠易激综合征(IBS)是全球范围内常见的功能性胃肠病,反复发作,严重影响患者的生命质量及社交,治疗效果欠佳,占用了大量医疗资源,但其病因和发病机制尚不完全清楚,目前认为与肠道免疫、脑-肠轴、内脏高敏状态等因素相关。存在于脑-肠轴中的5-羟色胺及其受体与IBS患者的焦虑抑郁、腹痛腹泻或便秘等临床表现关联,5-羟色胺在IBS中的作用,目前少有具体的研究和总结描述。5-羟色胺的靶向诊治越来越受重视。

摘要： 目的观察按法对脑卒中肌痉挛大鼠脊髓内5-羟色胺2B(5-hydroxytryptamine 2B,5-HT2B)受体和5-羟色胺2C(5-hydroxytryptamine 2C,5-HT2C)受体表达水平与γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)含量变化的影响。方法32只大鼠采用随机数字表法均分为4组,分别是空白组、假手术组、模型组和治疗组,模型组和治疗组构造MCAO脑缺血模型,假手术组进行与模型组相同的手术操作但不插入线栓。后通过改良Ashworth法测定大鼠的肌张力水平,平衡木实验测定大鼠的运动功能,Western blot法检测脊髓中5-HT2B受体和5-HT2C受体表达情况,ELISA法检测脊髓中GABA含量。结果治疗后,改良Ashworth肌张力评分方面,模型组、治疗组明显高于空白组和假手术组(P<0.05),而治疗组肌张力水平显著低于模型组(P<0.05);平衡木运动能力评分方面,模型组、治疗组评分均显著低于空白组和假手术组(P<0.05),而治疗组评分显著高于模型组(P<0.05);模型组、治疗组5-HT2B受体和5-HT2C受体表达量相比于空白组和假手术组有明显提升(P<0.05),且治疗组中5-HT2B受体和5-HT2C受体表达量显著低于模型组(P<0.05);模型组GABA含量低于空白组和假手术组(P<0.05),且治疗组GABA含量高于模型组(P<0.05)。结论按法可以有效缓解脑卒中后大鼠的肌痉挛、降低肌张力、提升运动功能恢复速度,其机制可能与脊髓中的5-HT2B受体和5-HT2C受体的表达以及GABA释放量有关。

摘要： 目的探讨幽门螺旋杆菌(Hp)释放的CagA毒力因子通过活化NF-kB信号通路影响与胃肠道功能调控相关的5-HT受体的表达,进而导致功能性消化不良(FD)患者消化道相关症状。方法收集Hp感染的CagA阳性的FD患者(FD-Hp+CagA+,n=12)和健康对照组(Con,n=12)作为研究对象,取胃黏膜组织。免疫组织化学法及Western blot法检测FD-Hp+CagA+组和健康对照组的胃黏膜组织中5-羟色胺受体1、3、4亚型及磷酸化的NF-kB(p-p65)的蛋白表达变化。结果免疫组织化学结果显示,5-HTR3、5-HTR4、p-p65在FD-Hp+CagA+胃黏膜中的表达较正常胃黏膜组织明显增加(P<0.05)。Western blot检测结果显示,FD-Hp+CagA+患者胃黏膜组织中5-HTR3、5-HTR4及p-p65的蛋白表达明显增高(P<0.05)。结论Hp释放的CagA毒力因子可能通过活化NF-kB信号通路影响胃肠道功能调控5-HTR3、5-HTR4的表达,进而导致FD患者消化道相关症状。

摘要： 肌萎缩侧索硬化(ALS)是最常见的运动神经元病,目前发病机制不清,从神经化学的角度上看,ALS的发病机制可能与五羟色胺(5-HT)能系统相关,本文主要阐述5-HT能系统对ALS的直接影响及间接影响。1 ALS可能的发病机制概述ALS是一系列以上、下运动改变为突出表现的慢性进行性神经系统变性疾病,临床表现为上、下运动神经元神经元损害的不同组合,特征表现为肌无力和萎缩、延髓麻痹及锥体束征。发病后2~5年内导致死亡。ALS的诊断目前主要基于体征、症状及神经生理学检查,主要依靠肌电图。然而并没有ALS的血液检查,是否可以根据脑脊液和(或)血浆的5-HT系统相关物质来帮助诊断ALS,值得研究。

摘要： 背景 对于特发性肛门瘙痒症,何种原因导致肛门潮湿、渗漏并刺激肛周皮肤感觉神经末梢而形成瘙痒-搔抓的恶性循环,目前仍不清楚.有研究表明,肛周皮肤潮湿、渗漏除受肛周菌群影响外,还可能与直肠感觉受体异常相关.目的 分析特发性肛门瘙痒症患者直肠黏膜感觉受体瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)、5-羟色胺(5-HT)、三磷酸腺苷受体受体P2X2抗体表达情况.方法 选取2017年1月—2019年6月浙江中医药大学附属第一医院肛肠外科与消化内科收治的门诊及住院特发性肛门瘙痒症患者30例作为瘙痒组,同期在浙江中医药大学附属第一医院体检健康者29例作为健康组.采用免疫组化、实时荧光定量聚合酶链式反应(PCR)检测两组受试者直肠黏膜组织TRPV1、5-HT、三磷酸腺苷受体受体P2X2抗体表达情况.结果 免疫组化结果显示,瘙痒组患者直肠黏膜组织TRPV1、5-HT呈阳性表达,三磷酸腺苷受体受体P2X2抗体呈阴性表达,且瘙痒组患者TRPV1平均光密度(MOD)值及HIS评分、5-HT MOD值及HIS评分高于健康组(P0.05).实时荧光定量PCR结果显示,瘙痒组患者直肠黏膜组织TRPV1、5-HT mRNA相对表达量高于健康组(P0.05).结论 特发性肛门瘙痒症患者直肠黏膜感觉受体TRPV1、5-HT的表达明显升高,其直肠顺应性降低、感觉阈值升高可能与TRPV1、5-HT的过表达有关,并可能是由于直肠黏膜感觉传递中递质敏化或表型改变所致.

摘要： 5-羟色胺(5-HT)是一种重要的神经递质与胞内信使,大量存在于消化系统,少量分布于血小板与神经系统,与人体多种生理病理活动密切相关.其在脑内可参与多种生理功能及病理状态的调节,如睡眠、摄食、体温、精神情感性疾病等.5-HT信号系统包含多个受体及亚型,其异常表达可引起中枢系统与外周系统的功能紊乱,从而导致多种疾病的发生发展.因此,探究5-HT信号系统与疾病病理生理机制的关系尤为重要,同时也可为新药的研发提供靶向依据,未来需深入研究.

摘要： 致幻剂是一类使人产生幻觉、发生意识改变的5-羟色胺(5-HT)受体激动剂,是新型毒品"邮票"的主要成分.除独特的致幻作用,致幻剂也会引起眩晕、嗜睡、血压和心率升高等可恢复性躯体症状.致幻剂滥用会导致精神紊乱、持续性感觉障碍等精神性副作用,重复使用会使机体产生耐受.尽管尚未有致幻剂直接致人死亡的确切证据,但其使用有间接导致死亡的风险.近年来,诸多临床应用研究表明,致幻剂具有镇痛、治疗成瘾、治疗自身免疫性疾病、改善抑郁和焦虑等精神类疾病的潜能.目前普遍认为致幻剂主要通过5-HT2A受体发挥作用,但具体机制尚不明确.本文对致幻剂的概念、药理效应、主要作用机制和临床应用潜能进行综述,为致幻剂作用机制研究、防治药物开发及临床应用提供参考.

摘要： 非典型抗精神病药物(AAPD)是目前临床中治疗精神疾病的主要药物,但是,AAPD引起的体重增加(AIWG)已经成为精神疾病治疗过程中所要面临的严峻问题之一.AIWG的分子机制涉及5-羟色胺受体、组胺受体、瘦素和黑素皮质素-4受体等相关靶点或通路,提示导致AIWG的原因可能是多方面的.通过对防治AIWG的药物及其相关药理机制进行介绍,可能为AAPD的临床应用提供理论基础.

摘要： 5-HT又名血清素,它既是一种神经递质,也是一种血管活性物质,同时也能作为激素调节机体的生理活动.5-HT在神经系统能通过与不同类型的受体结合发挥多种生理功能.5-HT受体在神经系统的发育过程中至关重要,并且组成了复杂的网络投射系统,且受到其投射脑区的严格调控,参与各种精神活动和疼痛信号的调节.5-HT受体家族种类众多，参与机体情感、行为、内分泌、呼吸、循环等众多生理功能，并且与疼痛信号传导与调控密切相关。根据5-HT受体的种类和分布、疼痛的类型不同，5-HT通过不同的信号通路能够发挥易化和抑制双重作用，对不同亚型5-HT受体在不同疼痛模型下对疼痛调节作用的进一步系统性研究有助于为临床上不同类型疼痛的治疗和药物研发提供理论依据，同时，也为以5-HT受体为靶点的药物研发提供新的前景。

摘要： 5-HT又名血清素,它既是一种神经递质,也是一种血管活性物质,同时也能作为激素调节机体的生理活动.5-HT在神经系统能通过与不同类型的受体结合发挥多种生理功能.5-HT受体在神经系统的发育过程中至关重要,并且组成了复杂的网络投射系统,且受到其投射脑区的严格调控,参与各种精神活动和疼痛信号的调节.5-HT受体家族种类众多，参与机体情感、行为、内分泌、呼吸、循环等众多生理功能，并且与疼痛信号传导与调控密切相关。根据5-HT受体的种类和分布、疼痛的类型不同，5-HT通过不同的信号通路能够发挥易化和抑制双重作用，对不同亚型5-HT受体在不同疼痛模型下对疼痛调节作用的进一步系统性研究有助于为临床上不同类型疼痛的治疗和药物研发提供理论依据，同时，也为以5-HT受体为靶点的药物研发提供新的前景。

摘要： 5-HT又名血清素,它既是一种神经递质,也是一种血管活性物质,同时也能作为激素调节机体的生理活动.5-HT在神经系统能通过与不同类型的受体结合发挥多种生理功能.5-HT受体在神经系统的发育过程中至关重要,并且组成了复杂的网络投射系统,且受到其投射脑区的严格调控,参与各种精神活动和疼痛信号的调节.5-HT受体家族种类众多，参与机体情感、行为、内分泌、呼吸、循环等众多生理功能，并且与疼痛信号传导与调控密切相关。根据5-HT受体的种类和分布、疼痛的类型不同，5-HT通过不同的信号通路能够发挥易化和抑制双重作用，对不同亚型5-HT受体在不同疼痛模型下对疼痛调节作用的进一步系统性研究有助于为临床上不同类型疼痛的治疗和药物研发提供理论依据，同时，也为以5-HT受体为靶点的药物研发提供新的前景。

摘要： 5-HT又名血清素,它既是一种神经递质,也是一种血管活性物质,同时也能作为激素调节机体的生理活动.5-HT在神经系统能通过与不同类型的受体结合发挥多种生理功能.5-HT受体在神经系统的发育过程中至关重要,并且组成了复杂的网络投射系统,且受到其投射脑区的严格调控,参与各种精神活动和疼痛信号的调节.5-HT受体家族种类众多，参与机体情感、行为、内分泌、呼吸、循环等众多生理功能，并且与疼痛信号传导与调控密切相关。根据5-HT受体的种类和分布、疼痛的类型不同，5-HT通过不同的信号通路能够发挥易化和抑制双重作用，对不同亚型5-HT受体在不同疼痛模型下对疼痛调节作用的进一步系统性研究有助于为临床上不同类型疼痛的治疗和药物研发提供理论依据，同时，也为以5-HT受体为靶点的药物研发提供新的前景。

摘要： 目的:探讨宁动颗粒对抽动-秽语综合征(TS)模型大鼠纹状体5-羟色胺(5-HT)代谢及其受体5-HT2A受体(5-HT2A R)的影响,以探讨宁动颗粒治疗TS的作用机制.rn 方法:将64只大鼠随机均分为空白对照组、模型组、宁动颗粒低剂量组、宁动颗粒高剂量组,通过阿朴吗啡(Apo)腹腔注射法建立TS模型.宁动颗粒低、高剂量组分别给予宁动颗粒1.8g/(kg·d)和3.6g/(kg·d);正常对照组及模型组分别给予等量蒸馏水;共药物干预12周.干预12周后,取大鼠纹状体,采用免疫组化法检测纹状体5HT2AR表达,酶联免疫吸附法测定大鼠纹状体5-HT、5-HIAA含量.rn 结果:与空白对照组比较,模型组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白表达(143.10 ±8.01 vs 127.43±6.72,P＜0.01)上调,5-HT含量[(1.98±0.14)vs (1.78±0.10) ng/ml,P＜0.05]升高,5-HIAA含量[(0.94±0.12)vs(0.97±0.10) ng/ml,P＞0.05]无明显变化.与模型组比较,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白(分别为153.69±9.38、166.33±9.21)表达进一步上调(P＜0.05、P＜0.01),宁动颗粒高剂量组大鼠纹状体5-HT含量[(2.20±0.14) ng/ml,P＜0.05]明显升高,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HIAA含量[分别为(0.77 ±0.10) ng/ml、(0.58±0.08) ng/ml]均明显降低(P＜0.01).rn 结论:Apo诱导的TS大鼠纹状体存在5-HT递质系统功能增强,但其功能增强仍相对不足;宁动颗粒可抑制5-HT代谢,上调TS大鼠纹状体内5-HT2AR蛋白表达和5-HT含量,改善纹状体内5-HT递质系统功能活动相对不足.

摘要： 目的:探讨宁动颗粒对抽动-秽语综合征(TS)模型大鼠纹状体5-羟色胺(5-HT)代谢及其受体5-HT2A受体(5-HT2A R)的影响,以探讨宁动颗粒治疗TS的作用机制.rn 方法:将64只大鼠随机均分为空白对照组、模型组、宁动颗粒低剂量组、宁动颗粒高剂量组,通过阿朴吗啡(Apo)腹腔注射法建立TS模型.宁动颗粒低、高剂量组分别给予宁动颗粒1.8g/(kg·d)和3.6g/(kg·d);正常对照组及模型组分别给予等量蒸馏水;共药物干预12周.干预12周后,取大鼠纹状体,采用免疫组化法检测纹状体5HT2AR表达,酶联免疫吸附法测定大鼠纹状体5-HT、5-HIAA含量.rn 结果:与空白对照组比较,模型组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白表达(143.10 ±8.01 vs 127.43±6.72,P＜0.01)上调,5-HT含量[(1.98±0.14)vs (1.78±0.10) ng/ml,P＜0.05]升高,5-HIAA含量[(0.94±0.12)vs(0.97±0.10) ng/ml,P＞0.05]无明显变化.与模型组比较,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白(分别为153.69±9.38、166.33±9.21)表达进一步上调(P＜0.05、P＜0.01),宁动颗粒高剂量组大鼠纹状体5-HT含量[(2.20±0.14) ng/ml,P＜0.05]明显升高,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HIAA含量[分别为(0.77 ±0.10) ng/ml、(0.58±0.08) ng/ml]均明显降低(P＜0.01).rn 结论:Apo诱导的TS大鼠纹状体存在5-HT递质系统功能增强,但其功能增强仍相对不足;宁动颗粒可抑制5-HT代谢,上调TS大鼠纹状体内5-HT2AR蛋白表达和5-HT含量,改善纹状体内5-HT递质系统功能活动相对不足.

摘要： 目的:探讨宁动颗粒对抽动-秽语综合征(TS)模型大鼠纹状体5-羟色胺(5-HT)代谢及其受体5-HT2A受体(5-HT2A R)的影响,以探讨宁动颗粒治疗TS的作用机制.rn 方法:将64只大鼠随机均分为空白对照组、模型组、宁动颗粒低剂量组、宁动颗粒高剂量组,通过阿朴吗啡(Apo)腹腔注射法建立TS模型.宁动颗粒低、高剂量组分别给予宁动颗粒1.8g/(kg·d)和3.6g/(kg·d);正常对照组及模型组分别给予等量蒸馏水;共药物干预12周.干预12周后,取大鼠纹状体,采用免疫组化法检测纹状体5HT2AR表达,酶联免疫吸附法测定大鼠纹状体5-HT、5-HIAA含量.rn 结果:与空白对照组比较,模型组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白表达(143.10 ±8.01 vs 127.43±6.72,P＜0.01)上调,5-HT含量[(1.98±0.14)vs (1.78±0.10) ng/ml,P＜0.05]升高,5-HIAA含量[(0.94±0.12)vs(0.97±0.10) ng/ml,P＞0.05]无明显变化.与模型组比较,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白(分别为153.69±9.38、166.33±9.21)表达进一步上调(P＜0.05、P＜0.01),宁动颗粒高剂量组大鼠纹状体5-HT含量[(2.20±0.14) ng/ml,P＜0.05]明显升高,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HIAA含量[分别为(0.77 ±0.10) ng/ml、(0.58±0.08) ng/ml]均明显降低(P＜0.01).rn 结论:Apo诱导的TS大鼠纹状体存在5-HT递质系统功能增强,但其功能增强仍相对不足;宁动颗粒可抑制5-HT代谢,上调TS大鼠纹状体内5-HT2AR蛋白表达和5-HT含量,改善纹状体内5-HT递质系统功能活动相对不足.

摘要： 目的:探讨宁动颗粒对抽动-秽语综合征(TS)模型大鼠纹状体5-羟色胺(5-HT)代谢及其受体5-HT2A受体(5-HT2A R)的影响,以探讨宁动颗粒治疗TS的作用机制.rn 方法:将64只大鼠随机均分为空白对照组、模型组、宁动颗粒低剂量组、宁动颗粒高剂量组,通过阿朴吗啡(Apo)腹腔注射法建立TS模型.宁动颗粒低、高剂量组分别给予宁动颗粒1.8g/(kg·d)和3.6g/(kg·d);正常对照组及模型组分别给予等量蒸馏水;共药物干预12周.干预12周后,取大鼠纹状体,采用免疫组化法检测纹状体5HT2AR表达,酶联免疫吸附法测定大鼠纹状体5-HT、5-HIAA含量.rn 结果:与空白对照组比较,模型组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白表达(143.10 ±8.01 vs 127.43±6.72,P＜0.01)上调,5-HT含量[(1.98±0.14)vs (1.78±0.10) ng/ml,P＜0.05]升高,5-HIAA含量[(0.94±0.12)vs(0.97±0.10) ng/ml,P＞0.05]无明显变化.与模型组比较,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白(分别为153.69±9.38、166.33±9.21)表达进一步上调(P＜0.05、P＜0.01),宁动颗粒高剂量组大鼠纹状体5-HT含量[(2.20±0.14) ng/ml,P＜0.05]明显升高,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HIAA含量[分别为(0.77 ±0.10) ng/ml、(0.58±0.08) ng/ml]均明显降低(P＜0.01).rn 结论:Apo诱导的TS大鼠纹状体存在5-HT递质系统功能增强,但其功能增强仍相对不足;宁动颗粒可抑制5-HT代谢,上调TS大鼠纹状体内5-HT2AR蛋白表达和5-HT含量,改善纹状体内5-HT递质系统功能活动相对不足.

摘要： 目的:探讨宁动颗粒对抽动-秽语综合征(TS)模型大鼠纹状体5-羟色胺(5-HT)代谢及其受体5-HT2A受体(5-HT2A R)的影响,以探讨宁动颗粒治疗TS的作用机制.rn 方法:将64只大鼠随机均分为空白对照组、模型组、宁动颗粒低剂量组、宁动颗粒高剂量组,通过阿朴吗啡(Apo)腹腔注射法建立TS模型.宁动颗粒低、高剂量组分别给予宁动颗粒1.8g/(kg·d)和3.6g/(kg·d);正常对照组及模型组分别给予等量蒸馏水;共药物干预12周.干预12周后,取大鼠纹状体,采用免疫组化法检测纹状体5HT2AR表达,酶联免疫吸附法测定大鼠纹状体5-HT、5-HIAA含量.rn 结果:与空白对照组比较,模型组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白表达(143.10 ±8.01 vs 127.43±6.72,P＜0.01)上调,5-HT含量[(1.98±0.14)vs (1.78±0.10) ng/ml,P＜0.05]升高,5-HIAA含量[(0.94±0.12)vs(0.97±0.10) ng/ml,P＞0.05]无明显变化.与模型组比较,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HT2AR蛋白(分别为153.69±9.38、166.33±9.21)表达进一步上调(P＜0.05、P＜0.01),宁动颗粒高剂量组大鼠纹状体5-HT含量[(2.20±0.14) ng/ml,P＜0.05]明显升高,宁动颗粒低、高剂量组大鼠纹状体5-HIAA含量[分别为(0.77 ±0.10) ng/ml、(0.58±0.08) ng/ml]均明显降低(P＜0.01).rn 结论:Apo诱导的TS大鼠纹状体存在5-HT递质系统功能增强,但其功能增强仍相对不足;宁动颗粒可抑制5-HT代谢,上调TS大鼠纹状体内5-HT2AR蛋白表达和5-HT含量,改善纹状体内5-HT递质系统功能活动相对不足.

摘要： 目的:研究香芍胶囊对老龄雌鼠下丘脑-垂体-卵巢轴相关激素、脏器系数及脑内5-HT受体表达的影响,探讨香芍胶囊对老龄雌鼠的作用机制.rn 方法:以自然衰老的老龄雌鼠为动物模型,香芍胶囊2.75、5.50、11.00g(原生药)/kg B.W连续给药8周,采用放射免疫法测定血清中雌二醇(E2)、促黄体生成素(LH)、促卵泡激素(FSH)、泌乳素(PRL)、孕酮(P)的含量,用Elisa试剂盒测定血清中促性腺激素释放激素(GnRH)的含量,并用免疫组化方法观察大鼠下丘脑及海马中5-HT受体表达的变化.rn 结果:香芍胶囊11.00g(原生药)/kg组能提高E2、PRL水平(P＜0.05、P＜O.01);香芍胶囊11.00、5.50g(原生药)/kg组可升高血清中P、GnRH水平(P＜O.01);香芍胶囊2.75g(原生药)/kg组能提高子宫系数(P＜0.05):香芍胶囊11.00g(原生药)/kg组能提高胸腺系数(P＜0.05);香芍胶囊11.00g(原生药)/kg组能提高大鼠下丘脑中5-HT受体的阳性表达水平(P＜0.05);香芍胶囊II.OO、5.50g(原生药)/kg组可提高大鼠海马中5-HT受体的阳性表达水平(P＜0.01、P＜0.05).rn 结论:香芍胶囊对老龄雌鼠下丘脑-垂体-卵巢轴相关激素有调节作用,能够提高血清中E2.P、PRL、GnRH水平,香芍胶囊能提高子宫系数和胸腺系数,能改善老龄雌鼠的易惊慌易激惹等行为表现,香芍胶囊对更年期综合征治疗作用可能与其对下丘脑-垂体-卵巢轴的调节和对下丘脑和海马中5-HT受体表达的提高有关.

摘要： 本发明公开了式(I)化合物，一种新的选择性5HT2A/2C受体反向激动剂，行为药理学数据证明其在体内对于精神病和运动障碍模型是有效的。这包括对逆转MK-801诱导的运动行为的活性，表明此化合物能够有效地抗精神病，并对运动障碍的MPTP灵长类模型的活性，表明其作为抗运动障碍药剂是有效的。这些数据支持如下假说，即5HT2A/2C受体反向激动作用对人具有抗精神病和抗运动障碍作用，并提示式(I)化合物以及相关试剂作为新的帕金森氏病、相关人类神经退行性疾病以及精神病治疗方法的用途。

摘要： 本发明公开了式(I)化合物，一种新的选择性5HT2A/2C受体反向激动剂，行为药理学数据证明其在体内对于精神病和运动障碍模型是有效的。这包括对逆转MK-801诱导的运动行为的活性，表明此化合物能够有效地抗精神病，并对运动障碍的MPTP灵长类模型的活性，表明其作为抗运动障碍药剂是有效的。这些数据支持如下假说，即5HT2A/2C受体反向激动作用对人具有抗精神病和抗运动障碍作用，并提示式(I)化合物以及相关试剂作为新的帕金森氏病、相关人类神经退行性疾病以及精神病治疗方法的用途。

摘要： 提供了4-[2-(4-甲基苯基硫烷基)苯基]哌啶及其治疗上可接受的盐的治疗用途。

摘要： 本发明涉及去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用，所述去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂为式I化合物，或其异构体、药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自：C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C6－10芳烷基、C6－10芳烷氧基、卤代C1‑6烷基和卤代C1‑6烷氧基；R2是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基。R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基。本发明的化合物是有效的去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂。

摘要： 本发明提供了五羟色胺或其受体激动剂在治疗ILC2细胞介导的免疫性疾病中的应用，具体地，本发明提供了一种物质的用途，所述用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于预防和/或治疗ILC2细胞介导的免疫性疾病，其中，所述物质选自下组：五羟色胺、五羟色胺受体激动剂、或其组合。

摘要： 本发明公开了一种基于五羟色胺受体1B分子探针的药物活性成分筛选方法，包括了构建五羟色胺受体1B分子探针和建立诱导表达五羟色胺受体1B分子探针的Flp‑In T‑Rex HEK293细胞系，采用荧光共振能量转移方法建立可作用于五羟色胺受体1B分子探针的药物的筛选平台；该分子探针具有高灵敏度，低噪音，高通量的特点，不仅能筛选受体激动剂也能筛选拮抗剂/反向激动剂，并且筛选过程不受下游信号的干扰；经过合理设计的分子探针能够对中药的混合成分进行筛选，能一步到位的在受体水平上筛选到分子作用靶点明确的先导化合物。

摘要： 本发明属于生命科学研究领域，具体涉及五羟色胺受体亚型6的拮抗剂在制备淀粉样蛋白Aβ抑制剂中的用途。本发明首次通过elisa实验证明靶向五羟色胺受体亚型6的激动剂及拮抗剂都可以在人的神经细胞系上降低淀粉样蛋白Aβ产生，由于在病人脑脊液中，Aβ的浓度变化早于tau蛋白水平的改变，淀粉样蛋白沉积也早于临床症状的出现，考虑到从Aβ小肽聚集到斑块形成是Aβ浓度依赖的，找到降低Aβ浓度的方法对于治疗而言就显得非常重要。因此，靶向五羟色胺受体亚型6的激活剂及拮抗剂降低Aβ产生及相关机制的揭示可为阿尔茨海默症的治疗及进一步的药物研发提供临床实验的指导意义。

摘要： 本发明公开了一种稳定表达5‑HT1B(五羟色胺)基因的细胞模型及其构建的方法，以及其在筛选以5‑HT1BR(五羟色胺受体)为靶点的活性物质中的应用，如筛选抗抑郁和偏头痛疾病药物。本发明细胞模型是携带并能稳定表达5‑HT1B基因的哺乳动物细胞，其构建方法是将5‑HT1B基因与表达载体连接构建成重组质粒后导入哺乳动物细胞，经过筛选培养获得能稳定表达5‑HT1B基因的细胞株，可用于筛选以5‑HT1BR为靶点的活性物质，通过将待筛选物质加入到细胞模型培养基中，测定应答元件的产量或被激活程度来判断该物质是否被筛出，能够高通量、低成本、准确地筛选以5‑HT1BR为靶点的活性物质，具有很好的稳定性和可靠性。

摘要： 本发明涉及分子生物学领域，公开了一种基于五羟色胺受体2A分子探针的药物活性成分筛选方法，包括了构建五羟色胺受体2A分子探针和建立诱导表达G蛋白偶联受体分子探针的Flp‑In T‑Rex HEK293细胞系，采用荧光共振能量转移的方法建立了五羟色胺受体2A分子探针，该分子探针具有高灵敏度，低噪音，高通量的特点，不仅能筛选受体激动剂也能筛选拮抗剂/反向激动剂，并且筛选过程不受下游信号的干扰；经过合理设计的分子探针能够对中药混合物进行筛选，能一步到位的在受体水平上筛选到分子作用靶点明确的先导化合物。

摘要： 本发明涉及去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用，所述去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂为式I化合物，或其异构体、药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6－10芳烷基、C6－10芳烷氧基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基；R2是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基。R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基。本发明的化合物是有效的去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂。