透皮吸收促进剂

摘要： 目的 综述透皮制剂促透方法的研究现状与进展。方法 本文作者研读学习国内外38篇文献后,从化学、物理、药剂学三个方面对透皮给药促进技术进行总结与归纳,详细介绍了各促透技术的机制、优点、影响因素以及实验案例。结果 透皮给药系统(TDDS)将药物通过皮肤吸收进入人体血液循环,从而发挥全身或局部治疗作用。为了更好的发挥透皮给药作用时间长、维持血药浓度、避免首过效应、患者顺应性好等优点,出现了多种促透方法。结论 随着科技的发展,越来越多可以促进透皮吸收的新方法得到了更好的利用,透皮给药已成为首选给药剂型。

摘要： 药性理论是中药理论的核心,中药挥发油作为中药的一大类活性物质,其应用应以药性理论为指导原则.基于阴阳药性的认识和对含挥发油中药药性分析,将中药挥发油分为“气味同阳”“气味同阴”“气味阴阳”三大类,并且文献研究发现“气味同阳”的中药挥发油(全部具有辛味)治疗寒证的报道显著多于其它两类中药挥发油治疗寒证或热证的报道.在此基础上,基于“辛能开腠理”和“辛通四气”等药性理论认识,首次提出应用“气味同阳”中药挥发油作为治疗寒证外用制剂透皮吸收促进剂的设想,有望充分发挥中药挥发油的“药辅合一”作用.

摘要： 目的 比较中药挥发油含氧单萜成分的透皮吸收促进作用与皮肤细胞毒性.方法 以中药挥发油中常见的9种含氧单萜(1,8-桉叶素、4-萜品醇、樟脑、薄荷脑、α-松油醇、香芹酮、芳樟醇、香叶醇和柠檬醛)为研究对象,比较其对布洛芬的透皮吸收促进效果和对人角质形成细胞HaCaT的细胞毒性.结果 9种含氧单萜成分均能显著促进布洛芬的透皮吸收,且皮肤细胞毒性远低于经典的化学合成促渗剂氮酮,其中1,8-桉叶素的效果最好.环状含氧单萜(1,8-桉叶素、4-萜品醇、樟脑、薄荷脑、α-松油醇、香芹酮)的透皮吸收促进效果优于链状含氧单萜(芳樟醇、香叶醇、柠檬醛),皮肤细胞毒性没有显著差异.结论 环状含氧单萜更适合作为透皮吸收促进剂进行开发.

摘要： With the development of Chinese veterinary drugs ,the transdermal drug delivery preparations with a long history are receiving more and more attention .Traditional veterinary drug is a natural additive with no residue and resistance and few side effects .Transdermal drug delivery has the advantages of simple operation ,no first pass effect and less adverse reactions .The absorption of the transdermal drug is unaf-fected from complex factors such as the pH or drug in the digestive tract and the retention time in the in-testine .The development of veterinary drug transdermal preparations is the trend of veterinary drug prepa-rations .In this article ,the development of Chinese veterinary formulation ,the research on the technology of Chinese transdermal veterinary drug and the application of transdermal preparation in veterinary medicine were reviewed to provide the basis for the development of transdermal preparations of Chinese veterinary drug .%随着中兽药制剂的不断发展,有着悠久历史的透皮制剂受到越来越多的关注.中兽药是纯天然物质,具有无残留、不易产生耐药性、副作用低等特点;透皮给药操作简便、无首过效应、不良反应少,药物吸收不受消化道pH 、食物和药物在肠道停留时间等复杂因素的影响.发展中兽药透皮制剂,是现代中兽药制剂发展的趋势.论文主要从中兽药剂型发展、中兽药透皮技术的研究、透皮制剂在中兽药中的应用实例等对近年来中兽药透皮制剂的应用进行了概述,以期为中兽药透皮制剂的研发提供依据.

摘要： Penetration enhancers (PEs) are commonly used for improving bioavailability of transdermal drug delivery formulations.In the present paper,the new techniques to investigate the penetration enhancement ability,penetration enhancement mechanism and skin safety of PEs were intensively reviewed.The trends of PE research include high throughput evaluation of penetration enhancement ability,micro-molecular research of penetration enhancement mechanism and quantitative characterization of skin safety.Emergence of new techniques provides technical support which is faster,more comprehensive and reliable for the selection and research of penetration enhancers in future.%添加透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)是目前在经皮给药制剂中提高生物利用度最常用的方法.笔者综述了近年来用于PE的透皮促渗能力、促渗机制和皮肤安全性评价的新技术,并提出促渗能力评价高通量化,促渗机制研究微观分子化和皮肤安全性表征数量化是PE研究的发展趋势.新技术的出现将为未来PE的筛选和研究提供更加快速、全面、可信度更高的技术支持.

摘要： 目的 探讨熵权法结合等效数值法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法 采用双室扩散池进行体外透皮试验研究,建立皮肤接收液中模型药物对乙酰氨基酚的分析方法、透皮吸收试验方法等,以累积渗过量(Q)、渗透系数(Kp)、稳态流量(Jss)、和滞后时间(Tlag)为主要指标,采用熵权法与等效数值法相结合的方法,对1%薄荷醇、2%月桂氮卓酮、7%石菖蒲油3种促透剂的促透效果进行综合评价.结果 1%薄荷醇、2%月桂氮卓酮、7%石菖蒲油的权重系数分别1.02439、1.00004、0.99191,即1%薄荷醇促透效果最佳,2%月桂氮卓酮次之,7%石菖蒲挥发油最差.结论 基于熵权的等效数值法使主观与客观相结合,能公正地综合评价促透剂的促透效果.%Objective To evaluate the penetration-enhancing effects by the entropy weights combined with equivalent numerical methods. Method Two-room diffusion cell device in vitro was adopted for the experiments. Analysis method of skin receiving liquid and percutaneous absorption test were established for the model drug of acetaminophen. Entropy weights combined with equivalent numerical method were employed to evaluate the penetration-enhancing effects of 2% menthol, 1% azone and 7% oil from rhizoma acori tatarinowii with indicators such as accumulated penetration ( Q) , permeability coefficient ( Kp ) , steady-state fiow( Jss ) , the lag time ( Tlag ) and so on. Results The P values of 2% menthol, 1% azone and 7% oil from rhizoma acori tatarinowii were 1. 02439, 1. 00004 and 0. 99191, respectively. The sequence of penetration-enhancing effect were as follows, 2% menthol, 1% azone and 7% oil from rhizoma acori tatarinowii. Conclusion The equivalent numerical method based on entropy weight could evaluate the promoting effect of transdermal enhancers accurately and objectively.

摘要： 制备不同的葡萄糖酸锌外用制剂,采用Franz扩散池和离体小鼠皮进行体外透皮吸收实验,测其10 h的单位面积累积透过量,研究不同基质及不同透皮促进剂作用下葡萄糖酸锌的透皮吸收性能.结果表明:葡萄糖酸锌在不同基质中的透皮吸收速率从大到小为卡波姆凝胶>CMC-Na水凝胶>W/O乳膏>凡士林油膏,且体外释放动力学均符合Higuchi方程.在卡波姆凝胶剂中,对葡萄糖酸锌促渗作用最好的为2%(质量分数)谷氨酸钠;W/O乳膏剂中,3%(质量分数)二甲亚砜对葡萄糖酸锌的促渗作用最好.葡萄糖酸锌在以2%(质量分数)谷氨酸钠为促渗剂,卡波姆940凝胶为基质时具有较好的透皮吸收.%To study effects of matrixes and penetration enhancers on the zinc gluconate in vitro, different zinc gluconate penetration dosage forms was prepared by type of penetration enhancers.Using Franz diffusion cell and excised male mice skin as model, accumulative permeation quantity were fitted.The results indicated that the order of percutaneous amount of zinc gluconate was Carbomer gel >CMC-Na>W/O cream >Vaseline ointment during 12 h.The concentration of sodium glutamate at 2% had maximum enhancing effect for zinc gluconate in Carbomer gel and the concentration of dimethyl sulfoxide at 3% had maximum enhancing effect for zinc gluconate in W/O cream, and zinc gluconate release process belong to Higuchi equation.We can concluded that zinc gluconate with Carbomer gel as matrix and 2% sodium glutamate as permeability enhancer shows nice drug transdermal delivery effects.

摘要： 目的：：筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂中透皮吸收促进剂的种类。方法：以小鼠离体皮肤为渗透屏障，采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验，运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量，考察不同透皮促进剂对水凝胶贴剂中有效成分骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱体外透皮吸收的影响。结果：不同透皮吸收促进剂对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均有促渗作用，其中二元相透皮吸收促进剂的促渗作用比单一促进剂强。结论：丙二醇和氮酮可作为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的透皮吸收促进剂。%Objective: To screen the optimal penetration enhancers for compound Luotuo Pengzi hydrogel patches. Methods:Mouse skin used as the permeation barrier, the skin penetration test in vitro was carried out using Franz diffusion cell. The cumulative penetration was determined by HPLC and the effects of different penetration enhancers on transdermal absorption in vitro of harmaline and harmine were studied. Results:The different penetration enhancers both had penetration enhancement on harmaline and harmine, while the penetration effect of binary phase penetration enhancers was stronger than that of single enhancer. Conclusion: Propylene glycol and Azone can be used as the penetration enhancers for compound Luotuo Pengzi hydrogel patches.

摘要： 中药巴布剂是一种外用贴膏剂,有着广阔的研究前景,在他的制备中,透皮吸收促进剂的合理使用将有助于各组分中药的渗透吸收.本文通过文献研究,对中药巴布剂中透皮吸收促进剂进行归纳总结,为中药巴布剂的制备提供理论参考.

摘要： 目的:研究了常用透皮促进剂对盐酸西替利嗪体外经皮渗透性能的影响.方法:建立可靠的盐酸西替利嗪HPLC检测方法,在盐酸西替利嗪溶液中分别加入4种不同浓度的透皮吸收促进剂,采用改良Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,测定不同浓度下不同透皮吸收促进剂的24h累积透过量(Q).结果:以Q为指标,促透作用氮酮＞丙三醇＞油酸＞1,3-丙二醇.结论:氮酮,丙三醇均有一个最佳的促透作用,油酸、1,3-丙二醇未见明显促透作用.

摘要： 腰椎间盘突出症发病率目前呈上升趋势,是常见病、多发病,也是难治性疾病之一,具有临床症状重,病情反复发作等特点.中药熏蒸治疗对缓解症状有一定的疗效,本研究改进了传统的中药熏蒸操作方法,将透皮吸收促进剂加入中药熏蒸治疗过程中,旨在使中药熏蒸法增效,并达到快速、有效缓解疼痛,缩短疗程,提高病人生活质量的目的.

摘要： 本文介绍国内巴布剂的最新研究进展,分别对现阶段巴布剂的基质原料与配比、透皮吸收促进剂、制备工艺以及质量评价标准研究、优点及存在的问题作归纳分析。

摘要： 本文对当今国内外有关经皮给药吸收促进方法的研究现状予以综述,重点介绍离子导入法,超声波导入法,电致孔法以透皮吸收促进剂等几种经皮给药方法.

摘要： 本发明涉及一种透皮吸收促进剂、护肤基质及其制备方法和应用。该透皮吸收促进剂由天然促透剂和化学促透剂组成，所述天然促透剂和化学促透剂的质量百分比为65％～85％：15％～35％；所述天然促透剂选自山茶籽油、当归提取物、丹参提取物和肉桂提取物中的至少一种；所述化学促透剂选自月桂酰肌氨酸钠、十六烷基磺基甜菜碱和十二烷基二甲基苄基氯化铵中的至少一种。本发明的透皮吸收促进剂可以有效改善化妆品或者护肤品中功效成分的透皮吸收。本发明的护肤基质的透皮吸收效果优良，具有抗敏修护、保湿等功效。

摘要： 本发明属于化学检测领域，具体涉及一种同时测定曲咪新乳膏中多种透皮吸收促进剂的检测方法，包括（1）供试品溶液的制备（2）混合对照溶液的制备（3）色谱条件（4）测定等步骤。本发明提供的一种同时测定曲咪新乳膏中多种透皮吸收促进剂的检测方法，仅需一次实验即可完成曲咪新乳膏中5种透皮吸收促进剂的种类鉴定及其含量测定，具有操作简单、分析速度快、分析准确的特点，可以适用于不同厂家生产的曲咪新乳膏的透皮吸收促进剂检查，适用范围广，效果稳定可靠。

摘要： 本发明公开了一种透皮吸收促进剂及其在中药膏中的应用，所述透皮吸收促进剂由以下方法制备而成：取蛋黄卵磷脂、胆固醇及植物提取物加入无水乙醇中超声分散，得到溶液a；取膜软化剂溶于缓冲液中，得到溶液b；将溶液a加入溶液b中超声分散，得到乳浊液d，再将乳浊液d置于超声波细胞粉碎仪中破碎处理，结束后离心，去除上层油相和下层杂质，过滤后即得。本发明的透皮吸收促进剂粒径小，能够克服皮肤屏障，改善药物的透皮吸收，提高中药膏的治疗效果。

摘要： 本发明公开了一种细胞穿膜肽透皮吸收促进剂及其制备装置，涉及医疗美容技术领域，包括水20‑25％、氯三苯甲基氯树脂15‑18％、有机碱5‑6.5％、精氨酸残6.5‑7.5％、硬脂酸异十三酯15‑18％、氨基酸13.5‑15.5％、吡咯烷酮羧酸6.5‑8％、PCA钠8‑8.5％。本发明通过多个组件之间的相互配合，有效提升促进剂的制备效率，可以对制备完成的促进剂进行抽检，确保促进剂符合制备要求，确保促进剂的制备质量，实现制备、检测及灌装的一体化作业，不需要将促进剂在多个设备之间来回转换，影响促进剂制备效率的情况，通过在促进剂反应过程中通入适量的氧气，有效缩短促进剂的实际反应时间，同时该细胞穿膜肽透皮吸收促进剂具有很好美白、消炎及保湿效果，有效配合药物对受损皮肤进行修复。

摘要： 本发明公开了天然植物精华的医学美容透皮吸收促进剂及其加工设备，涉及医疗美容技术领域，具体为竖板和防撞垫，所述竖板的内部设置有用于进行高度调整的辅助组件，且辅助组件包括液压气杆和转接块，所述液压气杆的底部安装有转接块，所述转接块的底部表面安装有固定板。该天然植物精华的医学美容透皮吸收促进剂及其加工设备，通过集中框内部集合桶的设计能够对配置结束之后的制剂在集合桶的内部进行混合，利用电机和连接轴的设计可对集中框进行转动，以此能够对集中框内部放置有制剂进行混合，便于促进剂的最终成型，且集合桶被集中框包裹结构的设计，有利于制剂进化混合时飞溅的问题以及保证其它制剂快速转送。

摘要： 针对现有氮酮、油酸等化学合成透皮促渗剂透皮促渗性能不高，部分品种有异味等技术问题，本发明提供一种天然的透皮吸收促进剂——β‑石竹烯（CAS:87‑44‑5），其具有促渗能力强、安全性高且气味芬芳等特点。经研究表明，β‑石竹烯对皮肤屏障的干扰作用显著优于经典的化学透皮吸收促进剂氮酮和最常用的单萜透皮吸收促进剂1,8‑桉叶素，尤其能够显著促进大分子极性物质和小分子极性物质透过皮肤角质层屏障，显著改善化妆品或外用制剂活性成分的透皮效果，从而显著改善其功效；应用时的最佳添加浓度为0.5~10%；并且β‑石竹烯的皮肤细胞毒性显著低于氮酮，皮肤刺激性低于氮酮，安全性优于化学透皮促渗剂。以上结果表明β‑石竹烯是一种理想的天然透皮促渗剂，可用于外用制剂及化妆品配方中。

摘要： 本发明提出了一种透皮吸收促进剂及其制备方法和在化妆品中的应用。所述透皮吸收促进剂，由以下原料制备而成：邻苯二甲酸二薄荷酯、中药挥发油、丙二醇；所述邻苯二甲酸二薄荷酯具有如下式Ⅰ所示结构。本发明采用中药挥发油和邻苯二甲酸二薄荷酯联合使用时皮肤超微结构变化最大，说明其对透皮吸收的效果具有协同作用。

摘要： 本发明公开了一种多功能透皮吸收促进剂及其制备方法和应用，该多功能透皮吸收促进剂为如式(Ⅰ)所示的化合物。其制备方法包括：先将聚乙二醇化的壳聚糖和维生素E反应制得维生素E链接的壳聚糖，进而加入与透明质酸反应制得多功能透皮吸收促进剂。本发明多功能透皮吸收促进剂可以明显提高化妆品中难容性营养物的水溶性，还具有良好的促进透皮吸收作用，具有成本低廉、促进透皮吸收效果好、保湿效果好、生物相容性好、可生物降解等优点，是一种新型的透皮吸收促进剂，可应用于化妆品和经皮给药制剂的制备，有着很高的使用价值和很好的应用前景。其制备方法具有工艺简单、操作方便、原料易得、成本低廉等优点，适合于大规模制备，利于工业化应用。

摘要： 本发明涉及一种透皮吸收促进剂、护肤基质及其制备方法和应用。该透皮吸收促进剂由天然促透剂和化学促透剂组成，所述天然促透剂和化学促透剂的质量百分比为65％～85％：15％～35％；所述天然促透剂选自山茶籽油、当归提取物、丹参提取物和肉桂提取物中的至少一种；所述化学促透剂选自月桂酰肌氨酸钠、十六烷基磺基甜菜碱和十二烷基二甲基苄基氯化铵中的至少一种。本发明的透皮吸收促进剂可以有效改善化妆品或者护肤品中功效成分的透皮吸收。本发明的护肤基质的透皮吸收效果优良，具有抗敏修护、保湿等功效。

摘要： 本发明公开了一种深层透皮吸收促进剂和护肤品，属于化妆品技术领域。所述深层透皮吸收促进剂由玫瑰花、香橙皮和薄荷叶三种天然植物的提取物及1,3‑丁二醇、汉生胶、透明质酸组成，其中玫瑰花以乙醇水溶液为溶剂采用微波萃取制备提取液，提取液脱醇浓缩获得玫瑰花提取物，香橙皮和薄荷叶以乙醇水溶液为溶剂采用超声波提取。本发明所提供的护肤品以天然提取物为主要的有效成分，为多种皮肤功效成分提供了皮肤深层细胞输送通道，使化妆品所添加的功效成分，能最大限度的透过皮肤角质层，而作用于皮肤细胞靶点，充份的发挥提升功效成份对皮肤的深层护理功效。