苯甲酰胺

摘要： 广安利尔化学有限公司于2022年1月5日发布公告。公司委托四川省环科源科技有限公司承担“年产9.57万吨精细化学品及中间体项目”环境影响报告书,现已完成编制工作。项目性质:扩建(基本建设),拟建设地点:四川省广安市广安经济技术开发区新桥工业园区;项目投资:30亿元;主要建设规模及内容:公司以废盐生产氯气,降低氯气外购运输风险,并以外购黄磷为原料,建设MDPE 1000吨/年、二氟硝基苯1200吨/年、三氯氧磷5000吨/年、2-氨基-5-氯-3,N-二甲基苯甲酰胺6000吨/年、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1-氢-吡唑-5-甲酸8000吨/年、MDP 40000吨/年、二氟苯胺/1,5-二硝基萘/溶剂兰BK各500吨/年、[1,4,5]氧二杂氮庚烷/2-甲砜基-5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑/2,3-二氟-5-氯-吡啶/1,8-二硝基萘各1000吨/年.

摘要： 2021年3月,广安利尔化学有限公司精细化学品制造及循环产业示范项目环境影响评价信息第一次公示。为构建循环经济产业链,减少区域液氯储运环境风险,该项目使用公司氯化钠综合利用项目自产氯气和外购的黄磷为起始原料,通过在线合成和消耗三氯化磷中间体,生产甲基亚磷酸二乙酯(MDPE)1000t/a、三氯氧磷5000t/a、缩醛18000t/a、甲基亚磷酸单酯(MPE)20000t/a;及建设羧乙基甲基次磷酸(CEMPP)5000t/a、甲基乙基次磷酸铝(锌)5000t/a、二氟硝基苯1200t/a、二氟苯胺500t/a、3-溴-1-﴾3-氯-2-吡啶基﴿-1H-吡唑-5-甲酸8000t/a、2-氨基-5-氯-3,N-二甲基苯甲酰胺6000t/a、2-氨基-3-甲基-5-氯苯甲酸2000t/a、2-氨基-5-氰-3,N-二甲基苯甲酰胺3000t/a、4,5-二乙酰基-[1,4,5]氧二氮杂庚烷2000t/a、[1,4,5]氧二氮杂庚烷1000t/a、2,6-二乙基-4-甲基苯丙二酰胺2000t/a、4-腈基-噻唑3000t/a、4-甲基-噻唑4000t/a、2-甲砜基-5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑1000t/a、2-甲基氨基-5-叔丁基-1,3,4-噻二唑3000t/a、2,3-二氟-5-吡啶1000t/a、2,4-二氯-5-硝基苯酚2000t/a、二硝基萘500t/a、1,8-二硝基萘1000t/a、N,N-二乙基-3-甲基-4-[﴾5-硝基-1,3-噻唑-2-基﴿偶氮]苯胺500t/a等共24个精细化学品项目,产品产能95700t/a,并配套建设罐区、配电室及废水站等相关配套设施工程。该项目生产过程中产生的副产氯化钠,进入公司盐综合利用项目,实现氯元素循环。项目建设地址位于四川省广安市广安经济技术开发区新桥工业园区,项目总投资300000万元,建设性质为扩建。

摘要： 目的 以查尔酮为先导化合物,设计并合成多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂.方法 查尔酮骨架上引入苯甲酰胺片段,设计、合成了35个不含共轭双键的查尔酮衍生物.采用ADP-Glo方法 评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)、成纤维细胞生长因子受体-1(FGFR1)3种肿瘤相关受体酪氨酸激酶的抑制活性;采用噻唑蓝(MTT)方法 评价化合物对乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(A549)、白血病细胞(K562)的细胞增殖抑制活性.结果 大部分目标化合物具有较好的受体酪氨酸激酶抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物的活性接近阳性对照的水平.结论 新型查尔酮衍生物具潜在抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的发现奠定了基础.

摘要： 目的以查尔酮为先导化合物,设计并合成多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。方法查尔酮骨架上引入苯甲酰胺片段,设计、合成了35个不含共轭双键的查尔酮衍生物。采用ADP-Glo方法评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)、成纤维细胞生长因子受体-1(FGFR1)3种肿瘤相关受体酪氨酸激酶的抑制活性;采用噻唑蓝(MTT)方法评价化合物对乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(A549)、白血病细胞(K562)的细胞增殖抑制活性。结果大部分目标化合物具有较好的受体酪氨酸激酶抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物的活性接近阳性对照的水平。结论新型查尔酮衍生物具潜在抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的发现奠定了基础。

摘要： 设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经1H NMR、13C NMR及HRMS确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大鼠神经胶质瘤细胞(C6)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性,其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20～ 100倍;其中,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC50分别为3.26、3.06、0.63、0.68、2.32 μmol/L.初步研究结果表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供了思路.

摘要： A series of novel chidamide based histone deacetylases (HDACs) inhibitors were rationally designed and synthesized to increase the Zn2+ chelating and selectivity.Biological characterization established that most of the compounds showed moderate antiproliferative activitites in cancer cell lines.Among the tested analogs,(E)-N-(4-amino-6-fluoro-[l,l'-biphenyl]-3-yl)-4-((3-(pyridin-3-yl)acrylamido)methyl)benzamide (7i) and (E)-N-(2-amino-4-fluoro-5-(thiophen2-yl)phenyl)-4-((3-(pyridin-3-yl)acrylamido)methyl)benzamide (7j) exhibit the most potent antiproliferative activity with IC5o of 3.29 and 2.59 μmol/L in Jurkat cells,respectively.Furthermore,these two compounds have a certain HDAC inhibitory activity.Collectively,the results partly encourage further development of more potential analogs based on chidamide.%以西达本胺为基础设计合成了一系列新型组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,以提高与Zn2+的螯合作用和亚型选择性.大部分化合物表现出一定的抗肿瘤增殖活性.其中,(E)-N-(4-氨基-6-氟-[1,l'联苯]3-基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺(7i)和(E)-N-(2-氨基-4-氟-5-(噻吩-2-基)苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺基)甲基)苯甲酰胺(7j)抗肿瘤增殖活性最佳,对Jurkat细胞的IC50分别为3.29和12.59μmol/L,并且这两个化合物表现出一定的HDAC抑制活性,为更有潜力的西达本胺衍生物的设计合成提供了新思路.

摘要： 对0.1％噻虫胺·氯虫药肥混剂防治甘蔗螟虫和蓟马的效果进行试验.结果显示:0.1％噻虫胺·氯虫药肥对甘蔗螟虫和蓟马均有较好的效果,对螟虫的防效与剂量之间存在正相关,对蓟马的防效不同剂量的差异不显著.0.1％噻虫胺·氯虫药肥可用于防治甘蔗螟虫和蓟马,推荐用量为450 ga.i/ha,在甘蔗播种时直接撒施于植沟中,排蔗种后覆土.

摘要： 该项目位于安徽省淮北市,由安徽江泰新材料科技有限公司投资建设,7000吨/年甲基苯甲酸系列及其衍生物N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺项目。项目总投资25000万元。

摘要： 葡萄糖调节蛋白94(glucose-regulated protein 94,Grp94)是Hsp90在内质网中的亚型,其调控的客户蛋白较专一。选择性抑制Grp94已经成为靶向Hsp90伴侣系统开发药物的新方向。本研究以前期得到的高活性、高选择性Grp94抑制剂DDO-5813为基础,设计并合成得到了Grp94特异性荧光探针Grp94-Probe。采用荧光偏振实验和细胞内与ER-Red共染色实验证明Grp94-Probe与Grp94特异性结合作用。荧光偏振实验结果表明,Grp94-Probe能够较好地与Grp94~N结合(EC_(50)=117.9 nmol/L),且其作为探针分子可以较好的区分化合物对Grp94~N抑制活性的强弱。细胞内荧光成像实验结果显示,Grp94-Probe能够在细胞内质网与ER-Red共染色,表明Grp94-Probe能在细胞内与Grp94结合。该荧光探针为开发Grp94抑制剂提供了活性测试工具分子,为探索细胞内Grp94的化学生物学功能提供了有利工具。

摘要： 以2-异丁基-4-甲氧基苯乙酮等为原料,合成了2个含喹啉基的苯甲酰胺化合物.通过1HNMR、HPLC、元素分析及高分辨质谱确证了2个化合物的结构.试验证明,所合成的2个化合物在浓度为1 μ,g·mL-1时,对小菜蛾的杀虫活性达100％.

摘要： 采用热分析技术和XRD研究了高岭石/苯甲酰胺插层复合物的脱嵌反应过程.XRD分析表明苯甲酰胺插层高岭石使其层间距由0.726nm增加到1.492nm,复合物的插层率为82.5％.TG和DSC分析表明,复合物于231°C发生苯甲酰胺的脱嵌,失重率为20.8％,脱嵌反应的焓变为20.07kJ/mol,复合物中高岭石与苯甲酰胺摩尔比1.46:1,由此得到了复合物脱嵌的热化学方程.运用等转化率法改进后的迭代法、Malek法以及Dollimore法等动力学方法对脱嵌反应进行研究,结果表明,插层复合物脱嵌反应的活化能Ex=75.38kJ/mol,指前因子A的范围为4.87×1010～8.79×1010s-1,反应机理为n级的化学反应,脱嵌反应的动力学方程为:G(α)=[1-(1-α)1-"]/(1-n),f(α)=(1-α)".

摘要： 本文采用紫外吸收光谱、共振拉曼光谱和量子化学计算研究了对位硝基的取代对苯甲酰胺光化学性质的影响。结果表明，苯甲酰胺最强吸收带为π(Ph)→π*(Ph-CONH2)跃迁，而4-硝基苯甲酰胺最强吸收带是π(Ph-NO2)→π*(NO2-Ph-CONH2)跃迁引起。苯甲酰胺被激发到S3态后通过势能面交叉回到低级激发态发生进一步的光化学反应，而4-硝基苯甲酰胺在266 nm光作用下被激发到S6态并可能直接发生-NO2断裂的光解反应。

摘要： 为寻找新的活性物质，以2-呋喃甲酸和取代苯基邻氨基苯甲酸为起始原料，通过两条合成路线，经过不同的中间体均顺利得到目标化合物N-取代-2-(2-呋喃甲酰氨基)-苯甲酰胺，通过核磁、质谱确定了各化合物的结构。初步生物活性测试结果表明，所合成化合物均表现出不同程度的杀菌活性，其中3n表现较为突出，1000 mg/L浓度下对黄瓜白粉病的防效达到100％。

摘要： 以3-硝基-4-氯苯甲酸、3-氯-2-甲基苯胺为原料,经3步合成3-氨基-4-氯-N-(3-氯-2-甲基苯基)苯甲酰 胺,该工艺条件温和,操作简单,适合工业化生产.并利用红外、质谱、液相、元素分析对产品进行了鉴定.

摘要： 本申请提供式(I)的化合物，其中可变基团在本申请中定义。

摘要： 本发明涉及式(I)新的取代的苯氧基‑和苄氧基‑哌啶化合物，其具有P2X7受体(P2X7)拮抗剂特性，包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的化学方法及其在治疗或预防动物、特别是人中与P2X7受体活性相关的疾病中的用途。

摘要： 本发明公开了一种式(Ⅰ)化合物3,4‑二苯甲酰胺基苯甲酰胺衍生物，其中，R

摘要： 本发明提供了一种芳胺基苯甲酰胺类化合物及N‑芳基‑芳胺基苯甲酰胺类化合物的制备方法，属于精细化工技术领域。本发明提供的方法为铜催化下以芳基硼酸(或硼酸酯)为芳基化试剂的碳氮偶联反应，其在10～35°C下反应并实现对氨基苯基胺酰胺的选择性芳基化，与现存钯催化的布赫瓦尔德‑哈特维希(Buchwald‑Hartwig)碳氮偶联反应相比，催化剂成本低、毒性小，原料简单易得、稳定低毒，反应温度大大降低，不需惰性气体氛围保护，在室温条件下，可直接于敞口反应瓶中搅拌反应，条件温和、易于操作，苯胺部分发生高选择性的芳基化反应，反应收率高，产品易于纯化，原子经济性高。

摘要： 本发明提供合成2‑氨基‑4,6‑二甲氧基苯甲酰胺和化合物I的其他苯甲酰胺的方法:(化合物I)其中R1,R2,R3,和R4各自独立地代表氢,C1‑C6烷基，或C1‑C6烷氧基;其中R6和R7各自独立地代表氢,C1‑C6烷基，保护基,或定向取代基。

摘要： 本发明涉及N‑[5‑(3,5‑二氟‑苄基)‑1H‑吲唑‑3‑基]‑4‑(4‑甲基‑哌嗪‑1‑基)‑2‑(四氢‑吡喃‑4‑基氨基)‑苯甲酰胺的制备方法。本发明的目的还在于该化合物的新固体形式、它们在治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病中的应用以及含有该化合物的药物组合物。

摘要： 本发明的实施方案提供了大规模制备2,4,6‑三氟‑N‑[6‑(1‑甲基哌啶‑4‑羰基)‑2‑吡啶基]苯甲酰胺半琥珀酸盐的方法和中间体，以及通过这些方法制备的制剂和产品形式。本发明的实施方案进一步提供了拉司米地坦乙酸盐(2,4,6‑三氟‑N‑[6‑(1‑甲基哌啶‑4‑羰基)‑2‑吡啶基]苯甲酰胺乙酸盐)和/或其药物组合物的制备，和/或拉司米地坦乙酸盐及其制剂在皮下药物递送中的用途。

摘要： 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺及其制备方法与应用，其以间苯二胺、三乙胺、间氯苯甲酰氯为主要原料进行反应，得到中间产物；将3‑硝基‑4‑甲氧基苯甲酸溶于二氯甲烷中，依次加入N,N‑二异丙基乙胺、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，搅拌下将中间产物溶于二氯甲烷中并加入，室温下搅拌反应，得到的反应物先后用稀盐酸、清水清洗，清洗后的有机相用无水硫酸钠干燥旋干后，用硅胶过柱子得到N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺。本发明的N‑(3‑(3‑氯苯甲酰胺)苯基)‑4甲氧基‑3‑硝基苯甲酰胺能够明显抑制HCT116和HT29细胞的活性和增殖生长，可应用于制备抗肿瘤药物中。

摘要： 本发明涉及一种氯虫苯甲酰胺类农药中间体2‑氨基‑5‑氯‑N，3‑二甲基苯甲酰胺的合成方法，系由邻氨基甲苯进行甲基化合成邻氨基甲苯，经过还原、氯代、甲酰化得到2‑氨基‑5‑氯‑N，3‑二甲基。本发明方法具有反应简便，成本低和产率高的优点，是一种适合工业化生产的方法。

摘要： 本发明提供了一种催化还原对硝基苯甲酰胺制备对氨基苯甲酰胺的方法，属于精细化学品的催化还原领域。该方法以水合肼为还原剂，以二氧化钛负载的Ni‑Co为催化剂，间歇式一步反应将对硝基苯甲酰胺高转化率、高选择性的还原为对氨基苯甲酰胺。该还原方法的反应温度为55‑65°C，反应时间为1‑4小时，水合肼与原料质量比1‑5:1。所用催化体系能够高效催化对硝基苯甲酰胺，对氨基苯甲酰胺选择性好、收率高；以水合肼为还原剂，副产物主要为氮气和水，反应对环境污染较少；反应条件温和，还原过程对设备条件要求低、操作过程简便；产物分离提纯过程简便、催化剂循环套用次数多。