苍术素

摘要： 【目的】研究氮磷钾配施对北苍术的产量、苍术素含量及乙酰辅酶A羧化酶(ACC)活性和基因表达量的影响,探讨氮磷钾配施对北苍术药材产量增加、质量形成的影响及其机制,对提高北苍术药材产量及质量有重要的现实意义。【方法】以一年生北苍术为试验材料,采用L_(9)(3^(4))正交设计,设置10个不同氮、磷、钾用量处理的田间试验,在营养生长期、花期、初果期、盛果期及枯萎期测定北苍术的地上部分、根茎和须根鲜重;采用高效液相色谱法,测定北苍术中苍术素含量;采用双抗体夹心法(ELISA),测定北苍术根茎中乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的活性;采用实时荧光定量PCR法(qRT-PCR),测定北苍术关键酶ACC基因的相对表达量;利用Spearman相关性分析,探讨苍术素合成的分子调控机制。【结果】不同氮磷钾肥料配施均能够促进一年生北苍术地上部分以及地下根茎、须根鲜重的增加,其中T3 (N_(1)P_(3)K_(3))和T6 (N_(2)P_(3)K_(1))施肥方案最佳,地上部分鲜重在盛果期分别为对照组的1.52和1.47倍,地下根茎鲜重、须根鲜重在枯萎期分别为对照组的2.08和2.09倍、1.30和1.41倍。T3、T6施肥方案北苍术有效成分苍术素含量在枯萎期较对照组分别提升33%和61%,且根据不同生育期内苍术素的动态积累规律,推测北苍术枯萎期至次年出苗前是苍术素积累的最佳时期。通过相关分析表明,苍术素含量与ACC活性和ACC基因表达量之间的相关系数分别为0.66和0.583,ACC活性与ACC基因表达量相关系数达0.839,均达到极显著正相关(P<0.01)。低、中氮水平下高磷处理提高了关键酶ACC基因的表达量,促进ACC活性提升,并进一步增加苍术素的积累,而高氮、高钾抑制了ACC基因的表达,进而降低苍术素的积累。【结论】高磷有利于北苍术中ACC基因的表达及酶活性的提升,促进苍术素的合成和积累,有利于北苍术的提质增效。北苍术的最佳施肥方案为:氮肥90 kg/hm^(2)、磷肥225 kg/hm^(2)、钾肥315 kg/hm^(2)或氮肥180 kg/hm^(2)、磷肥225 kg/hm^(2)、钾肥105 kg/hm^(2)。

摘要： 目的:采用UPLC法同时测定九味羌活6种剂型中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、甘草酸和苍术素的含量,以提升现行质量标准,强化药品质量控制。方法:采用Waters Acquity UPLC HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱;以0.1%磷酸水溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱;流速为0.35 mL·min^(-1);柱温为40°C;可变波长测定。测定18家企业共128批样品,并对不同企业、不同剂型的样品测定结果进行统计分析。结果:升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、甘草酸和苍术素分别在2.823~141.132、3.515~175.737、5.064~253.206和8.096~404.789μg·mL^(-1)范围内峰面积与浓度线性关系良好,r均为0.9999。回收率(n=6)分别为103.7%(RSD=1.3%)、98.3%(RSD=0.7%)、99.0%(RSD=2.1%)和102.5%(RSD=1.6%)。不同企业样品间测定结果差异显著,不同剂型样品间各待测组分差异较大,九味羌活系列制剂的化学信息完整性为水丸≥蜜丸>浓缩丸>片>颗粒。结论:本方法简便快捷、结果可靠,作为现行质量标准的有效补充可全面评价制剂质量,为客观比较不同企业产品的质量差异及评价不同剂型间的优劣提供量化依据。

摘要： 目的探究补肾宁心颗粒里芍药的主要指标性成分芍药苷、丹参的的主要指标性成分丹酚酸B和苍术的主要指标性成分苍术素的含量测定方法。方法对芍药苷、苍术素、丹酚酸B用HPLC方法测定含量,使用Apollo-C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm),利用有机溶剂甲醇提取,选用梯度洗脱的方法,0.2%H_(3)PO_(4)溶液(A)-乙睛(B)为流动相,检测波长分别为230、286、340nm,洗脱速度为1.0ml/min。结果三个成分皆呈现出了良好的线性关系(R^(2)=1.00),分离程度较好,各色谱峰之间无相互干扰。平均回收率为97.45%、97.68%、96.88%(RSD值分别为1.74%、1.50%、0.78%)。结论本文的方法可用于补肾宁心临床前研究及质量控制,能够对芍药苷、苍术素、丹酚酸B3个成分进行含量测定,可为研究提供依据。

摘要： 目的:建立高效液相色谱法测定复方刺梨合剂中苍术素含量的方法。方法:采用依利特C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇∶水(80∶20),流速为1.0 m L/min,检测波长为340 nm,柱温30°C,进样量10μL。结果:苍术素在1.25~12.5 mg/L范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9991),平均加样回收率为99.2%,精密度较高,重复性良好,样品溶液在12 h内稳定。结论:该方法简便、准确、重复性好,可用于该制剂的的质量控制。

摘要： 目的探讨药对苍术-厚朴的配伍对苍术素、厚朴酚、和厚朴酚溶出率的影响。方法采用水煎煮法、乙醇回流提取法分别提取药对苍术-厚朴及其单味药中的有效成分,然后采用高效液相色谱法对苍术素、厚朴酚、和厚朴酚的含量进行分析。结果苍术-厚朴药对水提液,苍术-厚朴药对醇提液中苍术素、厚朴酚、和厚朴酚含量明显高于单味药材,其中苍术-厚朴药对醇提液中含量最高,分别为1.8486、1.0876、0.4840 mg·g^(-1)。结论苍术-厚朴药对在体外配伍后更能促进有效成分的溶出。

摘要： 建立了茅苍术中苍术素和苍术苷超高效液相色谱—串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测方法。通过质谱特征扫描,2种化合物均获得较高离子化效应离子对和最佳检测条件。研究表明,采用甲醇提取,液固比为80 mL/g,超声提取30 min,苍术素和苍术苷的提取量均达到较高水平,分别约为1.6 mg/g和18μg/g。该方法前处理简单、分析快速、定性定量准确、检测限低,可以满足茅苍术中苍术素和苍术苷的检测要求。

摘要： 目的确定补肾活血颗粒的提取及制备工艺。方法以正交优选法对丹参、当归等采取醇提,对剩余丹参、赤芍等有效成分采用水提的方法进行考察,优选最佳工艺。结果醇提药物的最佳提取工艺为6倍量80%乙醇提3次,每次2h。水提的最佳提取工艺为8倍水提2次,每次1h。结论该方法简单可行,所得颗粒质量稳定,可作为补肾活血颗粒的制备工艺。

摘要： 目的 采用HPLC法测定不同产地和不同生长年份北苍术[Atractylodes chinensis(DC.)Koidz.]中苍术素的含量.方法 收集不同来源的北苍术样品,以甲醇为溶剂,采用超声提取法提取,采用HPLC法测定苍术素的含量,选用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μL)色谱柱,流动相为甲醇-水(79:21),检测波长为340 nm,流速1 mL/min,柱温25°C,进样量20μL.结果 苍术素的线性范围为0.1875～0.6000 mg/mL,方法精密度、重复性、稳定性良好;加样回收率为95.4％.不同产地北苍术中苍术素的含量为0.3232％～0.5959％,阿荣旗产北苍术饮片中苍术素含量最高.3年生、4年生、5年生苍术中苍术素的含量分别为:(0.3500±0.0048)％、(0.4550±0.0030)％、(0.3350±0.0118)％.结论 本方法简便、快速、准确,适用于北苍术中苍术素的含量测定.

摘要： 目的:从性状、薄层色谱、含量测定几个方面对苍术药材及其饮片的真伪进行鉴别和质量评价。方法:采用2015年版《中国药典》方法对不同产地的苍术药材、饮片和麸炒苍术饮片进行检验。结果:72批苍术药材和饮片中有14批不合格,其中2批掺伪,12批伪品,合格率仅为80.6%,不合格率高达19.4%。所检验的不合格品均为麸炒苍术饮片,不合格原因主要是真伪掺杂。结论:本文着重对不同产地苍术药材和饮片进行质量评价,为监管部门严格苍术药材和饮片管理、保障公众用药安全提供数据和技术支持。

摘要： 目的:从性状、薄层色谱、含量测定几个方面对苍术药材及其饮片的真伪进行鉴别和质量评价.方法:采用2015年版《中国药典》方法对不同产地的苍术药材、饮片和麸炒苍术饮片进行检验.结果:72批苍术药材和饮片中有14批不合格,其中2批掺伪,12批伪品,合格率仅为80.6％,不合格率高达19.4％.所检验的不合格品均为麸炒苍术饮片,不合格原因主要是真伪掺杂.结论:本文着重对不同产地苍术药材和饮片进行质量评价,为监管部门严格苍术药材和饮片管理、保障公众用药安全提供数据和技术支持.

摘要： 目的:建立同时测定二妙丸中吴茱萸内酯、白术内酯Ⅲ、黄柏酮和苍术素含量的方法.rn 方法:采用高效液相色谱法同时测定吴茱萸内酯、白术内酯Ⅲ、黄柏酮和苍术素含量.色谱柱为Lichrospher 100 RP-18e(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙睛-水系统梯度洗脱;检测波长:吴茱萸内酯为202nm,白术内酯Ⅲ为220nm,黄柏酮为212nm,苍术素为337nm.rn 结果:吴茱萸内酯在10.33μg·mL-1～51.66μg·mL-1 范围内线性良好(r=0.99998),平均加样回收率为99.11％,RSD=1.98％(n=6);白术内酯Ⅲ在0.49μg·mL-1～9.80μg·mL-1范围内线性良好(r=0.99997),平均加样回收率为98.92％,RSD=1.49％(n=6);黄柏酮在0.95μg·mL-1～19.06μg·mL-1范围内线性良好(r =0.99997),平均加样回收率为98.54％,RSD=1.61％(n=6);苍术素在0.15μg·mL-1～30.95μg·mL-1 范围内线性良好(r =0.99984),平均加样回收率为96.83％,RSD=1.39％(n=6).rn 结论:该方法灵敏简便,准确可靠,重复性好,可用于二妙丸的质量控制.

摘要： 目的：建立准确、快速的高效液相测定茅苍术挥发油中苍术素的含量的方法。方法：利用水蒸气蒸馏法提取茅苍术中的挥发油,并采用反相高效液相色谱法测定挥发油中苍术素的含量,色谱条件为流动相：甲醇-水(79：21)：流速：1.0mL/min;检测波长340nm：柱温为室温。结果：茅苍术挥发油中苍术素含量为35.03mg/mL,折合原药材含量0.2546%。结论：建立了反相高效液相色谱测定茅苍术挥发油中苍术素的含量的方法,该方法准确、可靠,可用于茅苍术挥发油中苍术素含量的测定。

摘要： 目的：建立气相色谱法同时测定茅苍术药材中苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇和苍术素的含量。根据含量水平对茅苍术药材进行聚类分析。rn 方法：HP-1弹性石英毛细管色谱柱(0.25mm×30m，0.25μm)；氢火焰离子化检测器(FID)；载气氮气；起始温度145°C，保持25min，以5°C·min～(-1)升温至250°C，保持8min；进样方式为分流进样，分流比为40:1；进样量为2μL；采用SPSS 13.0统计软件进行聚类分析。rn 结果：苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇和苍术素进样浓度分别在0.012—2.32 mg·mL～(-1)(r=0.9998)，0.008-1.68 mg·mL～(-1)(r=0.9998)，0.008-1.76mg·mL～(-1)(r=0.9999)，0.016—3.20 mg·mL～(-1)(r=0.9997)呈良好线性关系；平均回收率(n=3)分别为98.0％-99.0％，97.7％～99.4％，98.4％-99.2％，97.8％～99.7％；所分析的茅苍术药材大致划分为两类。rn 结论：该方法准确、简便，具有良好的重复性和稳定性，可用于茅苍术药材中苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇和苍术素含量的同时测定；道地产区茅苍术与其它非道地产区茅苍术4种活性成分含量的差异较大。

摘要： 目的:研究人工种植茅苍术药材的最佳采收期,以期为建立茅苍术药材GAP种植园提供一定的理论依据.方法:采用高效液相色谱法分别测定不同采收月份茅苍术药材中的主要有效成分苍术素和β-桉叶醇的含量,初步确定其最佳采收期.结果:经测定,茅苍术药材中苍术素的含量在10月达到最高,为1.35％,1月最低,为0.39％;而β-桉叶醇的含量在11月最高,为5.36％,6月最低,为2.86％.结论:根据上述结果,现将湖北英山地区的茅苍术药材的最佳采收期初步确定为11月.

摘要： 本发明公开了一种一个抗感冒病毒的有效成分——苍术酮，其特征在于：苍术酮及含有苍术酮的中药及其提取物，均具有抗甲型、乙型流感病毒的作用。根据体外实验证明：苍术酮对甲型流感病毒H3N2亚型、高致病性禽流感病毒H5N1亚型和乙型流感病毒株，在1mg/ml浓度时均有杀灭作用。上述苍术酮及其中药、中药提取物，均可以作为人用或禽兽用药品，也可以作消毒防疫品，可以内服外用，用于人及禽流感的预防与治疗。制成的剂型包括：片剂，胶囊，颗粒剂，口服液，注射液，吸入剂，喷雾剂。

摘要： 本发明公开了苍术素在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂中的应用，所述苍术素化学式为C13H10O，化学名为1,7‑壬二烯‑3,5‑二炔呋喃；同时，苍术素能够用于制备皮肤外用痤疮丙酸杆菌抑制剂，对其相关疾病尤其是痤疮有良好的治疗效果。本发明使用的苍术素制备得到的治疗痤疮丙酸抑制剂具有安全无刺激、无副作用的优点，对痤疮丙酸杆菌过度增殖相关疾病具有一定的防治作用，可广泛应用于制备皮肤外用痤疮丙酸杆菌抑制剂及预防、治疗痤疮丙酸杆菌过度增殖引起的相关疾病的产品。

摘要： 本发明公开了一种苍术素单体的分离纯化方法，该方法按包括：A、提取：将苍术药材以乙醇溶液加热提取2～3次，合并滤液并浓缩至无醇；B、萃取：将浓缩后的溶液用乙酸乙酯萃取2～4次，浓缩乙酸乙酯，C、拌样干燥：向乙酸乙酯部分加入硅胶拌样干燥；D、硅胶柱层析：将拌样后的样品装入装好的硅胶柱层析，并用纯石油醚洗脱，利用薄层色谱点板确认收集产品段；E、浓缩结晶：收集洗脱后的产品段浓缩，冷冻析出晶体，然后用布氏漏斗趁冷快速过滤得苍术素晶体，晶体用HPLC检测纯度达可达99%以上，可做含量测定的对照品使用。本发明工艺简便，生产周期短，有机试剂可回收使用，成本易控制，得到的苍术素单体纯度高，适用于工业化生产。

摘要： 本发明提出苍术酮和苍术素作为脂肪酸受体1(FFA1)激动剂，在治疗和预防FFA1受体相关疾病的药物中的应用。所涉及的靶点为一种G蛋白偶联受体，曾经也叫GPR40，所述的FFA1受体激动剂为苍术酮、苍术素和/或者它们对应药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶形物以及药物组合物。体外细胞靶点实验表明苍术酮和苍术素为FFA1的激动剂。研究显示FFA1受体与多种疾病相关，因此本发明提供的FFA1激动剂制备的药物可以在此类FFA1相关疾病上应用。

摘要： 本发明提供了苍术素在制备抗乳腺癌药物中的应用，本发明采用体外实验方法进行研究，发现苍术素通过改变凋亡和自噬相关的生物标志物，触发MCF‑7细胞的凋亡和自噬，苍术素能够用于制备抗乳腺癌的药物。本发明对了解乳腺癌的发病机制，制定新的治疗策略具有十分重要的意义。

摘要： 本发明公开了风湿宁药酒中苍术素含量测定方法，它是以苍术素对照品为对照，以甲醇:水/0.01％～5％磷酸水溶液/0.01％～5％冰醋酸/0.01％～0.5％甲酸水溶液＝50～70：50～30为流动相的高效液相色谱法。本发明方法的专属性强、精密度高、重复性好、回收率高、稳定性高、测量结果准确，达到了有效控制药物质量的目的，确保了产品质量的稳定以及临床用药的安全、有效。

摘要： 本发明公开了苍术素在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂中的应用，所述苍术素化学式为C13H10O，化学名为1,7‑壬二烯‑3,5‑二炔呋喃；同时，苍术素能够用于制备皮肤外用痤疮丙酸杆菌抑制剂，对其相关疾病尤其是痤疮有良好的治疗效果。本发明使用的苍术素制备得到的治疗痤疮丙酸抑制剂具有安全无刺激、无副作用的优点，对痤疮丙酸杆菌过度增殖相关疾病具有一定的防治作用，可广泛应用于制备皮肤外用痤疮丙酸杆菌抑制剂及预防、治疗痤疮丙酸杆菌过度增殖引起的相关疾病的产品。

摘要： 本发明公开了一种关节克痹丸中苍术素的含量测定方法，它是以苍术素对照品为对照，以甲醇:水/0.01％～5％磷酸水溶液/0.01％～5％冰醋酸/0.01％～0.5％甲酸水溶液＝50～70：50～30或者乙腈:水/0.01％～5％磷酸水溶液/0.01％～5％冰醋酸/0.01％～0.5％甲酸水溶液＝20～50:80～50为流动相的高效液相色谱法。本发明方法的专属性强、精密度高、重复性好、回收率高、稳定性高、测量结果准确，达到了有效控制药物质量的目的，确保了产品质量的稳定以及临床用药的安全、有效。

摘要： 本发明公开了苍术素在制备治疗、预防心力衰竭药物中的应用，属于医药领域。苍术素能够显著增加大鼠离体心脏左心室发展压及左心室内压最大上升速率，并呈现浓度依耐性，但对心率不显著影响，无致心律失常的不良反应。表明苍术素具有正性肌力作用，且不依赖神经体液。苍术素显著增加正常大鼠收缩末期容积、收缩末期压力、每搏输出量、射血分数、心输出量、左室压力最大上升速率、搏出功及收缩末期压力‑容积关系曲线的斜率。表明苍术素在不增加心率的前提下，具有正性肌力的作用。

摘要： 本实用新型公开了一种苍术素生产用原料清理设备，涉及苍术素生产技术领域。本实用新型包括固定柱和工作台，工作台的下表面四角处均固定安装有支撑腿，工作台的下表面固定安装有转动电机，转动电机的输出端通过联轴器固定连接有转轴，转轴的一端贯穿工作台并固定连接有转盘，转盘与工作台的上表面转动连接，转盘的上表面固定安装有原料罐，所述固定柱的侧壁通过升降机构滑动连接升降板，升降板的下表面固定连接有安装杆，安装杆的下表面通过卡接机构固定安装有清理筒。本实用新型解决现有的清理设备在清理时大多人工手动对其进行清理处理，清理效果较差，费时费力且清理效率较低，影响设备后续使用的问题。