罗通定

摘要： 本院收治1例服用过量罗通定致急性药物中毒、急性肾功能衰竭的患者,给予早期积极的连续血液净化联合间断血液吸附治疗,针对患者的锥体外系反应对症给予安定治疗和个性化的早期活动,针对患者的心境障碍给予奥氮平和拉莫三嗪联合用药及心理护理,集成血液净化治疗过程中配合良好的管路护理、抗凝护理和监测护理,做好导管相关性血流感染,给予良好的营养支持,此外住院期间注意安全防护.

摘要： 本院收治1例服用过量罗通定致急性药物中毒、急性肾功能衰竭的患者，给予早期积极的连续血液净化联合间断血液吸附治疗，针对患者的锥体外系反应对症给予安定治疗和个性化的早期活动，针对患者的心境障碍给予奥氮平和拉莫三嗪联合用药及心理护理，集成血液净化治疗过程中配合良好的管路护理、抗凝护理和监测护理，做好导管相关性血流感染，给予良好的营养支持，此外住院期间注意安全防护。

摘要： 目的 观察罗通定、硝苯地平应用于合并高血压患者的拔牙手术中血压控制的临床效果.方法 选择需要拔牙的合并高血压的患者231例,按照不同干预方法分为对照组92例和观察组139例.观察组患者使用罗通定和硝苯地平,对照组患者未使用镇静与稳定血压药物.观察比较两组患者术前、术中、术后的血压及心率控制情况,以及患者自我感觉.结果 观察组患者的心率和血压控制效果显著优于对照组(P<0.05).观察组患者自觉平静,无胸闷、心慌、恶心、头痛头晕等感觉;对照组患者紧张害怕,尚能配合治疗,偶有头晕感觉.结论 罗通定、硝苯地平药物联合可有效控制血压和心率波动,是针对高血压患者拔牙手术的一种简单易行且安全有效的辅助治疗方法.

摘要： 目的:观察罗通定对海洛因依赖者稽延性戒断症状的治疗效果.方法:选取2015年4月—2016年4月我院进行临床治疗的海洛因依赖者52例,随机分为观察组和对照组,其中观察组采用罗通定辅助戒断,对照组采用常规治疗.对比两组海洛因依赖者的治疗效果.结果:观察组对稽延性戒断症状的治疗效果明显优于对照组,数据存在统计学差异(P<0.05).结论:罗通定对于海洛因依赖者稽延性戒断症状治疗中具有显著疗效,更加安全、便捷,值得临床推广使用.

摘要： 病历摘要患者，男，55岁，3天前因工作过劳、喝酒，出现反复心悸、胸闷、呼吸困难症状，自服氨茶碱、地西泮未见效。2天前症状加重，在当地某医院诊断为早搏。因患者既往使用胺碘酮、维拉帕米、普罗帕酮等曾出现严重不良反应，且患者有哮喘史不能用普萘洛尔，故给予对症支持治疗，未见效。

摘要： 目的 研究观察帕瑞昔布钠超前镇痛联合罗通定对老年全髋关节置换术围手术期镇痛的疗效.方法 选取70例老年全髋关节置换术患者,随机分为试验组和对照组,试验组在切皮前30分钟以及术后第1天、第2天静脉滴注帕瑞昔布钠40mg,每12小时1次,并在术后第1天开始口服罗通定片60mg,3次/日.对照组在与试验组应用帕瑞昔布钠相同时间点给予盐酸曲马多片100mg,每12小时1次.记录患者术后疼痛评分、关节功能恢复情况、检测围手术期体温、白细胞总数、超敏C反应蛋白及围手术期血清白介素-6水平.结果 在静息疼痛和活动疼痛方面,试验组在术后所有考察的时间点VAS评分均低于对照组(P＜0.05),试验组术后各时间点体温、白细胞总数、超敏C反应蛋白和白介素-6水平均低于对照组(P＜0.05),在直腿抬高、下地活动和出院天数方面,两组差异无统计学意义(P＞0.05).结论 帕瑞昔布钠超前镇痛联合罗通定对老年全髋关节置换术围手术期镇痛的疗效显著,并具有降低术后炎症应激水平的作用.

摘要： 目的:罗通定是一种非麻醉性镇痛药,拟将其用于临床盐酸可卡因的戒断治疗,本试验是探讨罗通定在药效或药效以上剂量时对大鼠神经系统的影响,从而预测罗通定可能出现的非期望药理作用及其可能产生的不良反应;并探讨盐酸可卡因对罗通定重复给药大鼠神经系统的可能影响.rn 方法:本研究以SD大鼠为实验动物模型，采用神经系统功能观察组合试验(FOB)和自发活动视频分析系统评价罗通定连续灌胃5天以及盐酸可卡因对罗通定连续给药大鼠的神经系统的可能影响。rn 结果:罗通定连续灌胃给药后大鼠神经行为发生改变，3,10,30mg/kg三个剂量的大鼠均出现不同程度的中枢抑制，其中3mg/kg剂量组在给药后仅头部触摸反应在药后D1-D3与同期溶剂对照组相比其差异显著(p<0.05)，而该指标在D4, DS恢复至对照水平;10mg/kg剂量组动物药后出现对外界刺激的反应降低(觉醒、手指逼近、头部触摸)，直立活动减少，肢体张力降低，翻正反射降低(p<0.05或p<0.01).30mg/kg剂量组动物的中枢抑制症状更加明显，主要表现为睡眠动物数量增加，对外界刺激的反应降低(觉醒、手指逼近、头部触摸、畏惧)，直立活动减少，自主活动减少，身体张力、腹部张力、肢体张力降低，视觉位置感降低，翻正反射降低等神经行为的改变。该变化从药后D1一直持续到D5。罗通定连续灌胃给药对动物体温没有明显影响。腹腔注射盐酸可卡因能够克服罗通定的部分中枢抑制作用，与给药前相比3.10,30mg/kg三个剂量组动物均出现中枢兴奋性增加，主要表现为睡眠动物数量减少，绕笼运动动物数量增加，自主活动增多，身体、肢体张力增加，翻正反射恢复等，该变化从药后10min一直持续到药后1h，与盐酸可卡因给药前相比差别具有显著的统计学意义(p<0.05或p<0.01)。盐酸可卡因给药后动物体温升高。阳性对照组灌胃给予20mglkg的盐酸氯丙嗦后，动物出现明显的中枢抑制和明显的体温降低，与中心历史资料和文献报道一致。rn 结论:罗通定连续灌胃可引起动物中枢抑制，主要表现为睡眠动物数量增加，动物对外界刺激的反应降低，但对动物体温没有明显影响;腹腔注射盐酸可卡因能够克服罗通定的部分中枢抑制作用。

摘要： 罗通定（RT）具有良好的镇静止痛作用，近年来的研究发现罗通定能抑制 羟考酮躯体依赖的形成，罗通定与羟考酮等阿片类药物在临床合用可以达到镇痛的协同作用，同时减少成瘾等不良反应。目前，药物中罗通定含量的主要检测方 法为紫外分光光度法、高效液相色谱法及质谱法等，其电化学检测目前尚未见报 道。虽然罗通定本身具有一定的电化学活性，但因其本身的电化学信号并不明显 而限制了该药物的直接电化学检测。我们在实验中发现，DNA 分子作为电极修 饰材料可有效地增强罗通定的直接电化学信号，是构建罗通定电化学传感器的良 好电极修饰材料。纳米金（Gold nanoparticles, GNPs）因其独有的原子结构特性 和良好的生物兼容性，使其在生物传感器领域有着广泛的应用，在电极修饰方面, GNPs 不但具有良好的生物兼容性，还可以增加电极的有效表面积和电子传递能 力。为进一步提高罗通定电化学检测的灵敏度与稳定性，本文合成了新型GNPs/DNA 纳米复合材料并将其修饰于玻碳电极表面，通过循环伏安法考察了 RT 在该修饰电极上的电化学性质。实验结果证明，RT 在GNPs/DNA 修饰呈现 出一对较好的氧化峰，相对于裸玻碳电极，具有较好的增敏作用（图1），可以 实现对RT的快速高灵敏检测。在0.5 ~ 84μM的浓度范围内，RT 在修饰电极上的氧化峰电流与其浓度呈良好的线性关系，检出限为0.2μM。

摘要： 罗通定(Rotundine，RTD)又名左旋四氢巴马汀(L-tetrahydropalmatine，L-THP)，是从千金藤属植物中提取的有效成分延胡索乙素左旋体，同时也是多巴胺D1和D2受体拮抗剂，具有良好的止痛和镇静催眠作用，已在临床应用四十多年。该化合物为四氢原小檗碱类生物碱，其基本骨架是苯二亚甲基与四氢异喹啉的两处连接，构成了一个中间有两个脂肪环的四环系统，两个脂肪环均具有RDA碎裂的条件。

摘要： 罗通定，又名左旋延胡索乙素，为非麻醉类镇痛药，具有镇痛、镇静、催眠及安定作用，是《中国药典》2005版二部收载的药物品种。本文通过改变化学及物理条件，制备获得了罗通定药物的多晶型固体物质状态，利用多种分技术对罗通定晶型物质状态进行了特征性表征，利用生物学的整体动物评价技术揭示罗通定药物的晶型物质状态与生物活性的关系。

摘要： 罗通定(Rotundine，Rot)又名左旋四氢巴马汀(L-tetrahydropalmatine，L-THP)，为来源于千金藤属植物的生物碱，临床上具有良好的镇静止痛作用，近年来的研究还发现其具有抗心律失常、扩张冠状动脉和降低血压等作用。舒必利为苯甲酰胺类抗精神病药物，是特异性多巴胺D2受体拮抗剂，具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应，同时能止吐并抑制胃液分泌，临床主要用于精神分裂症的系统治疗，顽固性恶心、呕吐的对症治疗，也可用于胃及十二指肠溃疡、眩晕、偏头痛等，国外曾报道左旋舒必利可诱导酒精成瘾大鼠的细胞外多巴胺浓度升高。本文建立了同时测定的方法，可快速、灵敏的检测人血浆中的罗通定和舒必利浓度。

摘要： 目的 ①建立灵敏、准确、简便的RP-HPLC方法,能测定Beagle犬血浆中曲马多、万拉法新、罗通定和舒必利浓度; ②通过Beagle犬经单次和多次口服给予云南伟杰科技有限公司研制的脱毒舒胶囊,在设计的时间点采集血样,以观察脱毒舒中主要组分曲马多、万拉法新、罗通定和舒必利在Beagle犬体内的动态变化规律,阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄的过程和特点,并根据数学模型提供重要的药代动力学参数。

摘要： 本发明涉及包含羟考酮和罗通定的缓释片剂。具体地说，本发明涉及一种缓释片剂，其包括：(i)包含羟考酮或其药用盐的缓释层，(ii)包含罗通定或其药用盐的缓释层，(iii)包含羟考酮或其药用盐和/或罗通定或其药用盐的速释层。本发明方法提供了一种成瘾性和依赖性小的强效镇痛复方制剂，特别是提供能够延长药物释放和/或成瘾性和/或依赖性小的强效镇痛复方制剂特别是缓释制剂。

摘要： 本发明公开了一种罗通定溶液，包括罗通定、酸和罗通定溶解剂，所述罗通定溶解剂为羟丙基β环糊精、醇、水的混合物，溶解罗通定的方法是将罗通定用酸溶解得到罗通定酸溶液，将羟丙基β环糊精、醇溶于水得到罗通定溶解剂，将罗通定酸溶液与罗通定溶解剂混合均匀并搅拌，得到混合溶液，用碱调节混合溶液得到罗通定溶液。通过上述方式，本发明采用羟丙基β环糊精、丙二醇与PEG帮助罗通定溶解，溶液pH可调节到5.0左右及以上，稳定性更好，有利于开发粘膜给药产品、口腔产品。

摘要： 本发明公开了一种罗通定的制备方法，具体包括以下步骤：(1)3,4‑二甲氧基苯乙胺与2,3‑二甲氧基苯甲醛缩合并还原后，与氯化氢成盐得N‑(2,3‑二甲氧基苄基)‑2‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑1‑乙胺盐酸盐；(2)N‑(2,3‑二甲氧基苄基)‑2‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑1‑乙胺盐酸盐与乙二醛环合得到黄藤素；(3)黄藤素在双膦‑镍配合物催化作用下，在有机溶剂中进行不对称氢化还原反应得到手性纯的罗通定。本合成制备工艺具有反应条件温和，后处理简单，手性催化剂易于合成且性质稳定，立体选择性高，成品的收率高等优点，适合工业化大生产。

摘要： 本发明提供了罗通定在制备治疗脂肪肝的药物中的用途，属于医药领域。其中，本发明主要提供了式I所示的化合物、或其盐在制备治疗脂肪肝和/或降脂的药物中的用途。本发明研究发现罗通定能够显著抑制脂肪肝患者肝脏中脂质沉积，具有降脂作用，对于脂肪肝具有良好的治疗作用，且对脂肪肝患者健康无损害，为脂肪肝的治疗提供了一种新的方法。同时，本发明为老药新用，可以大大节约开发时间和成本：已经上市的药物药动力学以及安全性资料较为详尽，新用途的开发很快就能进行二期临床评估，缩短研发周期，节约开发成本，最大化利用资源。

摘要： 本发明公开了罗通定生产技术领域的一种罗通定生产工艺，该种罗通定生产工艺包括如下步骤：席夫碱制造、氢化反应、浓缩、中和结晶、离心过滤、干燥、环合反应、脱铜反应、还原、拆分、精制、干燥和总混和包装，该种罗通定生产工艺，设计合理，通过多层复杂工序，将制备过程中的副作用产物一步步的过滤排出，保证制备的产物原来功效的同时，降低了产品的副作用，而且通过改善制备原料的配比，提高了产品的功效时间，功效维持时间长。

摘要： 本发明涉及一种高纯度药用级罗通定原料的生产方法，涉及制药领域。生产方法包括：将山乌龟饮片经盐酸冷浸提取后第一次过滤，合并每次经第一次过滤得到的第一滤液，缓慢加强碱溶液后静置分离，将得到的沉淀经第一乙醇回流提取至少两次，每次乙醇回流提取后第二次过滤，合并每次经第二次过滤得到的第二滤液后第一次浓缩，结晶，抽滤，将得到的粗品经第二乙醇回流提取三次，每次乙醇回流提取后第三次过滤，合并每次经第三次过滤得到的第三滤液，第二次浓缩，静置结晶后采用第三乙醇洗涤晶体至少两次后，铺设晶体层，热风干燥，操作方便，有效提高罗通定的提取率，罗通定的纯度高，有效降低有害杂质巴马汀和去除右旋四氢巴马汀。

摘要： 本发明提供了一种硫酸罗通定的绿色合成工艺，其先以邻苯二酚为起始反应物，经酯化、酰化、硝基化再脱氧还原得3，4‑二甲氧基苯乙胺；再以所得3，4‑二甲氧基苯乙胺与2，3‑二甲氧基苯甲醛缩合并还原得(3，4‑二甲氧基)苯乙基(2，3‑二甲氧基)苯甲基胺；最后以所得(3，4‑二甲氧基)苯乙基(2，3‑二甲氧基)苯甲基胺经环合、还原和硫酸化得成品硫酸罗通定。本发明开发了以邻苯二酚为原料的全合成工艺，为硫酸罗通定合成提供了一种环境友好、成本低、产率高的绿色合成工艺。

摘要： 本发明公开了一种枸橼酸罗通定注射液及其制备方法：取罗通定粉碎备用，取枸橼酸用注射用水溶解成溶液并通入氮气，向溶液中加入依地酸钙钠搅拌溶解，再向溶液中加入罗通定粉搅拌溶解，调节pH并加入注射用水定容，充氮气密封，灭菌后即得枸橼酸罗通定注射液。本发明所制备的枸橼酸罗通定注射液稳定性高，保质期内不会出现变黄、pH值下降等变质现象。

摘要： 本发明涉及罗通定或其药物学上可接受的溶剂化物及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶-IV抑制剂的用途。

摘要： 本发明公开了一种硫酸罗通定注射液的制备方法，于包括以下步骤：（1）、在浓配罐中加入配药量1/5的注射用水，充氮，加入处方中的罗通定原料、稀硫酸搅拌溶解；（2）、在稀配罐中加入配药量3/4的注射用水，充氮，加入处方中的依地酸二钠、硫脲，搅拌均匀；（3）、将第（1）步浓配罐所得的溶液经过滤后加入第（2）步的稀配罐中，用稀硫酸调pH为2.5-4.0，补加注射用水至全量，搅拌均匀，经0.45μm、0.22μm滤芯过滤，充氮灌封，100°C灭菌30分钟，灯检，包装。本发明的硫酸罗通定注射液的制备方法稳定性好、一致性优、工艺简单和成本低廉的特点。