CYP450

摘要： 为了对石斛碱生物合成途径进一步解析,对石斛碱生物合成途径研究进展、5种药用萜类生物合成的CYP450酶功能、CYP450酶研究手段三个方面进行文献综述。通过综述石斛碱生物合成研究进展,提出CYP450酶在石斛碱合成途径中羟基化中间体的作用;总结对药用萜类青蒿酸、丹参酮、鼠尾草酸、人参皂苷、甘草甜素等合成途径中CYP450酶的功能研究与鉴定,发现CYP450酶在萜类化合物中的主要功能为羟基化、酮基化等氧化功能;总结CYP450酶的研究手段:一方面基因的筛选可以通过数据库检索或植物组织、多因子诱导表达差异筛选,另一方面基因的表达和功能鉴定通过基因工程的多种手段,转入原核或真核宿主细胞中表达出酶蛋白,然后加入底物鉴定其催化活性。最后,展望下一步石斛碱生物合成CYP450酶的挖掘,认为可以通过已有的转录组中筛选出差异CYP450酶基因并进行蛋白表达,然后通过上游酶催化或从植物中分离纯化的方式获得底物,从酶蛋白与底物的催化挖掘与石斛碱合成相关CYP450酶类。

摘要： 丙泊酚是临床最常用的静脉麻醉药,其作用特点是起效迅速、作用时间短、苏醒完全.丙泊酚在体内除了通过肝脏代谢这一途径外,还存在肝外代谢途径.与丙泊酚代谢相关的酶类广泛分布于各个器官和组织,所以丙泊酚的药代动力学相对来说较稳定.为了更直观地理解丙泊酚在体内的代谢过程,本文就丙泊酚在体内的几条代谢途径及相关代谢酶进行综述.

摘要： 五味子为一味传统的中药材,是木兰科植物五味子成熟干燥的果实,有效成分主要为木脂素、多糖、芳香油及三萜类化合物。其药理作用丰富,具有保肝、兴奋呼吸中枢、抗肿瘤、镇咳祛痰、抗氧化、提高免疫力等作用,有较大的开发和利用价值。本文针对其有效成分在药物性肝损伤治疗中的应用及机制进行总结阐述。

摘要： 本研究利用表达谱芯片技术解析了低温胁迫初期(0-120min)不同低温处理时间草菇转录组水平的变化.芯片结果分析发现在低温诱导过程中,低温处理20min内变化基因的功能为单加氧酶、氧化还原酶和细胞内的氧化还原.低温处理40min时表达差异基因具有结合RNA的功能.80min的时间段内,基因的功能比较集中于核酸物质和能量的代谢.CYP450的代谢途径在20-40min、60-80min和100-120min低温处理的菌丝体中均有显著性变化,表明这一通路在草菇低温处理过程中表现活跃.基因表达趋势分析发现34个表达差异基因富集到显著表达趋势模型,基因共表达网络分析发现VVO_04066位于网络的核心地位,推测VVO_04066通过提高磷酸肌醇特异性磷脂酶C(PI-PLC)的胞内水平,促进糖蛋白和几丁质的合成,从而完成草菇细胞的低温胁迫应答.

摘要： 探究龙井茶多酚提取物对C57BL/6J小鼠肝脏氧化应激水平的影响,及其对小鼠肝脏内代谢酶系和转运蛋白的作用.灌胃给予C57BL/6J小鼠三个剂量龙井茶多酚提取物,采用病理切片、血清中谷草转氨酶(alanine amin-otransferase,ALT)和谷丙转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)含量来评价龙井茶多酚提取物对小鼠肝脏的损伤情况,通过测定小鼠肝脏谷胱甘肽(glutathione,GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)来评价其对小鼠肝脏内氧化应激水平的影响,West-ern blotting分析其对小鼠肝脏中代谢酶系的影响.结果 显示龙井茶多酚提取物可以通过增加肝脏中GSH-Px和CAT的含量来增强肝脏的氧化防御;通过诱导细胞色素450酶系2E1/3A11 (cytochrome P4502E1/3A1,CYP2E1/3A11),硫酸转移酶1A1 (sulfate transferase 1A1,SULT1A1),葡萄糖醛酸转移酶1A6(UDP-glucuronosyltransferases1 A6,UGT1A6),多药耐药相关蛋白家族2(multi-drug resistance associated protein 2,MRP2)的蛋白表达,抑制P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的蛋白表达来调节代谢.

摘要： 细胞色素P450(CYP450)酶系是参与体内药物代谢的主要酶系,CYP450的基因多态性是导致非典型抗精神病药物在治疗时出现个体差异的主要原因.该文就参与非典型抗精神病药物代谢的CYP450的药物基因组学研究进行综述.

摘要： 五味子为一味传统的中药材,是木兰科植物五味子成熟干燥的果实,有效成分主要为木脂素、多糖、芳香油及三萜类化合物.其药理作用丰富,具有保肝、兴奋呼吸中枢、抗肿瘤、镇咳祛痰、抗氧化、提高免疫力等作用,有较大的开发和利用价值.本文针对其有效成分在药物性肝损伤治疗中的应用及机制进行总结阐述.

摘要： The problem of multidrug-resistant pathogens as bacteria, fungi and yeast in addition to the restriction of using antibiotics as growth promoting substances in feed has attracted attention for looking for alternative sources instead of conventional antibiotics like natural products which have antimicrobial activity. Much interest and researches have been focused on using natural antimicrobial peptides and chemicals extracted from animal secretions and some insect’s venoms as they exhibit antimicrobial activity against pathogens with lower resistance and higher synergistic effects if they were given in combination with blends of them. In this paper, some antibacterial peptides extracted from honeybees venom and expression with yeast Saccharomyces cerevisiae will be discussed as well as antimicrobial chemicals extracted from giraffes in addition to their inhibitory effects on liver microsomal enzymes CYP450 will be discussed also with its activity against microorganisms which are Agrobacterium rhizogenes, Aspergillus niger, Candida albicans and E. coli using optical density analysis technique then their minimum inhibitory concentrations (MIC) will be determined as well as ICs 50 to measure the potency to inhibit a biological function using programmes like Gene5, graph pad prism and clone manager as well as testing antimicrobial activity of some chemicals which are provided in animal secretions.

摘要： 目的探讨抗精神病药物相关的细胞色素P450(CYP450)酶基因多态性检测结果对住院精神分裂症患者治疗方案的影响。方法选取医院2018年10月至2020年10月接收的精神分裂症伴阳性症状患者240例,随机分为对照组(非基因检测)和试验组(基因检测),各120例。对照组由临床医生决定药物种类及剂量,试验组根据检测结果调整用药种类和剂量。结果试验组治疗后PANSS评分、药物副反应量表(TESS)评分、糖脂代谢情况及服药依从性评估情况均显著优于对照组(P<0.05)。结论抗精神病药物相关的细胞色素P450(CYP450)酶基因多态性检测结果对精神分裂症患者的治疗方案有指导作用。

摘要： 本发明公开了一种区分CYP2D7P和CYP2D8P的CYP2D6*10遗传多态性检测试剂盒，属于分子医学技术领域。本发明的试剂盒利用高度特异的引物对CYP2D6（rs1065852）进行精准的靶向扩增，结合Taqman探针高特异性、快速简便的优点实现CYP2D6（rs1065852）的基因分型。

摘要： 本发明涉及测定蚯蚓体内CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8及CYP2D6酶活力的方法，属于酶活力检测技术领域，该方法具体包括如下步骤：(1)制备蚯蚓微粒体蛋白悬浮液；(2)将步骤(1)中制得的蚯蚓微粒体蛋白悬浮液加入含有四种特异探针底物的孵育体系中，升温启动酶促反应，待酶促反应终止后，利用高效液相色谱串联质谱联用仪检测经酶促反应终止后产生的四种特异代谢产物，并分别计算CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8及CYP2D6酶活力。该检测方法准确度、精确度及灵敏度高，稳定性强，可用于一次同时测定蚯蚓体内多个CYP亚酶活力，进而为探索蚯蚓不同CYP亚酶对土壤污染物的响应模式提供了检测方法。

摘要： 本发明公开一种连接酶结合核酸外切酶“零背景”检测CYP2C19*2基因型的电化学方法。特点是选用生物样品检测中稳定性较强的电活性指示剂亚甲蓝（MB）修饰信号探针，作为电信号来源，结合两种酶促反应特异性扩增、剪切的特性，仅当CYP2C19*2存在时，MB修饰长ssDNA才会被指数扩增出来，随后，此ssDNA通过“倒立型”结构形式被具有筛选ssDNA特性的高密度DNA自组装单分子层捕获杂交，MB靠近金电极表面，发生电子传递，最后，使用方波伏安法（SWV）搜集电信号。在人全血临床样品检测中，本发明可区分CYP2C19*2的三种基因型，且实现了“零背景”空白检测。此外，本发明对如何降低检测背景信号具有较为重要的设计参考价值，同时可为个体化药物基因型检测方法提供新思路、新方向。

摘要： 本发明公开了一种区分CYP2D7P和CYP2D8P的CYP2D6*10遗传多态性检测试剂盒，属于分子医学技术领域。本发明的试剂盒利用高度特异的引物对CYP2D6（rs1065852）进行精准的靶向扩增，结合Taqman探针高特异性、快速简便的优点实现CYP2D6（rs1065852）的基因分型。

摘要： 本文提供了式A的CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂的化合物，用于治疗雄激素依赖型疾病、病症和病状的用途。

摘要： 本文提供了式A的CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂，用于治疗雄激素依赖型疾病、病症和病状的用途。

摘要： 本文提供了式(A)的CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂，用于治疗雄激素依赖型疾病、病症和病状的用途。本文还描述了至少一种本文所描述的药物组合物。

摘要： 本文提供了式(X)的CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂，用于治疗雄激素依赖型疾病、病症和病状的用途。本文还描述了至少一种本文所描述的药物组合物。

摘要： 本文提供了式A的CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂，用于治疗雄激素依赖型疾病、病症和病状的用途。本文还描述了至少一种本文所描述的药物组合物。

摘要： 本文提供了式（Z）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、（XV）、（XVI）或（XVII）的CYP11B、CYP17及/或CYP21酶的抑制剂。本文还描述了包括至少一种本文所描述的化合物的医药组合物以及本文所描述的化合物或医药组合物治疗雄激素依赖型疾病、病症及病状的用途。式（Z）