缓释作用

摘要： 背景:温敏型凝胶是近年来兴起的一种药物新剂型,因其具有缓释、控释、靶向给药等优势而成为近年来的研究热点.目的:总结搜索文献中温敏型凝胶各种缓释机制,以及温敏型凝胶在临床上的应用疗效.方法:在万方、中国知网、维普、PubMed、谷歌学术等数据库中,以“温敏型凝胶,缓释,给药途径”为中文检索词,以“thermosensitive gel,sustained release,administration route”为英文检索词检索温敏型凝胶缓释机制及临床应用方面的文章.结果 与结论:①温敏型凝胶具有最低临界溶解温度,能随环境温度改变而发生一定程度的相变,比其他剂型有更多的优势,能使药物在人体内发挥很好的缓释作用,降低药物毒性,防止药物外渗,并提高药物的稳定性,还具有很好的临床应用前景;②温敏型凝胶有着注射、口腔、耳内、鼻腔、眼内、皮肤等多种给药方式,具有广泛的应用前景.但是各种凝胶材料都存在不同缺点,比如天然生物材料具有可塑性差、机械强度不足、容易被病原微生物污染、难以大量生产的缺点,人工合成材料往往亲水性还不够,而且温敏型凝胶在体内的代谢途径对组织器官的影响也尚在研究中.

摘要： 背景:温敏型凝胶是近年来兴起的一种药物新剂型,因其具有缓释、控释、靶向给药等优势而成为近年来的研究热点。目的:总结搜索文献中温敏型凝胶各种缓释机制,以及温敏型凝胶在临床上的应用疗效。方法:在万方、中国知网、维普、PubMed、谷歌学术等数据库中,以"温敏型凝胶,缓释,给药途径"为中文检索词,以"thermosensitive gel,sustained release,administration route"为英文检索词检索温敏型凝胶缓释机制及临床应用方面的文章。结果与结论:①温敏型凝胶具有最低临界溶解温度,能随环境温度改变而发生一定程度的相变,比其他剂型有更多的优势,能使药物在人体内发挥很好的缓释作用,降低药物毒性,防止药物外渗,并提高药物的稳定性,还具有很好的临床应用前景;②温敏型凝胶有着注射、口腔、耳内、鼻腔、眼内、皮肤等多种给药方式,具有广泛的应用前景。但是各种凝胶材料都存在不同缺点,比如天然生物材料具有可塑性差、机械强度不足、容易被病原微生物污染、难以大量生产的缺点,人工合成材料往往亲水性还不够,而且温敏型凝胶在体内的代谢途径对组织器官的影响也尚在研究中。

摘要： 从坍落度损失机理和聚羧酸系减水剂作用机理方面入手,并按照作用方式分类,介绍了保坍型聚羧酸系减水剂的研究现状,并对保坍型聚羧酸系减水剂的发展和应用作出了展望.

摘要： 研究了加速溶蚀下纯水泥和粉煤灰用量分别为50％,70％和90％的混合水泥砂浆强度的变化规律,采用XRD测试技术对溶蚀和未溶蚀硬化浆体化学组成进行分析,结合宏观数据进行了机理解释.结果表明,相对于溶蚀前,纯水泥砂浆试件破坏严重,抗折和抗压溶蚀强度均下降显著;而粉煤灰水泥砂浆,抗折强度略有下降,抗压强度反而有所增长,其中粉煤灰掺量为70％时,砂浆抗溶蚀性能最好;相对于未溶蚀试件,纯水泥砂浆强度损失严重,粉煤灰水泥砂浆强度亦有所降低,但强度损失程度相对较低,其变化规律与粉煤灰用量关联不明显;混合水泥中粉煤灰的二次水化,降低了浆体中氢氧化钙(CH)的量,优化了浆体微结构组成,对溶蚀产生了阻碍缓释作用,提高了砂浆抗溶蚀性能.当粉煤灰用量过高时,浆体中CH严重贫乏,不足以满足粉煤灰二次水化的需求,将限制缓释作用的发挥.

摘要： 以五水合硫酸铜和甲基丙烯酸N,N-二甲基氨基乙酯为原料得到络合物,并利用傅里叶红外光谱及核磁共振谱对络合物进行表征.结果表明,铜离子与叔胺基发生配位,测定甲醇溶液中的电导率验证其最大配位数为4.形成的络合物对金属离子的释放具有缓释作用.合成了一系列甲基丙烯酸N,N-二甲基氨基乙酯无规共聚物涂料,结果表明,加入甲基丙烯酸N,N-二甲基氨基乙酯使涂料具有更好的抗菌性能且有助于延长其防污性能.%Controlling the release rate of biocides in antifouling coatings is beneficial to marine environment and economy.One of the promising approaches to achieve the controllable release is to complex the metal ions with polymers.We reported a new type of complex by coordinating copper sulfate(CuSO4)with N,N-dimethyl-aminoethyl methacrylate(DMAEMA).The complex was characterized by Fourier transform infrared(FTIR)spectroscopy and nuclear magnetic resonance(NMR)spectroscopy.The results confirmed that the copper ions coordinate to tertiary amino groups of DMAEMA.A maximum coordination number of four was determined by measuring the conductivity of complex via a designed experiment.Conductivity and antimicrobial results revealed that the formation of complex slows the release rate of copper ions.Coatings with different contents of PDMAEMA were prepared,the antibacterial test and field test indicated that higher content of PDMAEMA in a coating demonstrated better antifouling ability.

摘要： [目的]制备复方颠倒凝胶并对其理化性质进行初步研究和评价。[方法]采用卡波姆-940制成凝胶基质,以凝胶的胶凝温度和凝胶粘度为考察指标优化和制备复方颠倒凝胶;对其外观、酸碱度及流变学进行评价,并以p H值为7.8的磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,采用膜透析法考察凝胶的体外释放特性。[结果]处方优化结果为凝胶基质占处方总量的25%,凝胶处方的胶凝温度为33°C。复方颠倒凝胶外观为金黄色透明半固体状,p H值为7,黏度为7533 m Pa/s;复方颠倒凝胶在12 h内释放率达到90.38%,符合Ritger-Peppas方程,表明凝胶具有良好的缓释作用。[结论]复方颠倒凝胶制备工艺稳定,其外观、酸碱度、流变学和体外释放性能等理化性质均符合体外应用要求,具有良好的发展前景。

摘要： Objective: To study the synthetic conditions of quercetin nanocapsules with orthogonal design , the morphology and in vitro releasing effect of the nanocapsules.Methods: Quercetin was used as the core material, along with gelatin as the wall material.The quercetin nanocapsules were prepared by firstborn microcrystallization method .The morphology of the nanocapsules was observed by dynamic scatterometer and transmission electron microscope .The sustained-release properties were determined by ultraviolet-spectrophotometry.Results:The optimized synthetic conditions were identified as :0.2 g of gelatin, 4 mg of quercetin, 1 ML of formaldehyde, and 30 min of agitation time.The particle size distribution is about 100 nm, and it has a significant sustained releasing effect at Ph 9.0.Significance: Quercetin nanocapsules can improve the water solubility and bioavailability of drugs , and can control the release of drugs, suitable for a variety of ways of administration.%目的:制备槲皮素纳米胶囊,研究其正交设计优化合成条件、形貌与体外释放作用.方法:以槲皮素为囊芯材料,明胶为囊壁材料,通过初生态微晶法制备槲皮素纳米胶囊,用动态散射仪和透射电子显微镜观察纳米胶囊的形貌,用紫外-分光光度法测定其缓释性能.结果:最佳条件为明胶0.2 g,槲皮素4 mg,甲醛1 mL,成囊搅拌时间30 min.粒径分布在100 nm左右,在pH 9.0时具有显著的缓释作用.意义:槲皮素纳米胶囊可提高药物的水溶性与生物利用度,并可控制药物的释放,适合多途径给药.

摘要： 根据医用敷料的要求及壳聚糖来源和性质,分析其用于医用敷料优点.总结近年来壳聚糖在医用敷料上的一些研究进展,对不单一材料作用及其与不同材料混合时的效果,讨论配比的不同有何影响.提出一些研究、推广中存在的问题.

摘要： 为了提高土壤中氮磷钾肥的利用率,通过恒温振荡试验研究了硅藻土、改性海泡石对氯化铵、磷酸二氢钙和氯化钾的吸附作用。通过盆栽试验,测定了玉米不同生长时期土壤中氮磷钾含量,研究了硅藻土、改性海泡石对氮磷钾的缓释作用。研究结果表明,在25°C条件下恒温振荡4 h,氯化铵和氯化钾的初始浓度为60 mg/L时,硅藻土对氮、钾的吸附率分别达到最大值12.80%和17.26%;改性海泡石对氮、钾的吸附率分别达到最大值19.22%和14.75%。当磷酸二氢钙的初始浓度为60 mg/L时,恒温振荡6 h,硅藻土、改性海泡石对磷的吸附率分别达到最大值35.42%和13.42%。对玉米盆栽试验土壤中氮磷钾含量的测定结果表明:硅藻土、改性海泡石对氮磷钾具有良好的缓释作用。该试验获得了硅藻土:改性海泡石:尿素:过磷酸钙:氯化钾的优化质量比为3:3:17.3:9.3:9.6,为缓释肥的研制奠定了基础。

摘要： 采用一种介体电化学方法活体研究了媒介体（脂溶性）-环糊精包络物的产生对 媒介体微生物缓释作用的影响。分别采用一种水溶性媒介体（铁氰化钾）或三种 双媒介体（铁氰化钾+一种脂溶性媒介体）检测酵母细胞的氧化还原活性。与水 溶性单媒介体检测体系相比，采用双电子媒介检测酵母细胞所得到的响应信号高 出一个数量级，这说明脂溶性电子媒介体可容易地进入细胞，并与细胞内的生物 还原性辅酶相作用，并最终将电子传递给铁氰化钾，引起电化学信号的增加。

摘要： 目的：研究罗哌卡因PLGA微球（ROP-PLGA-MS）在小鼠坐骨神经旁的缓释作用。方法：昆明小鼠110只，随机均分为A、B两组，给药侧坐骨神经旁分别植入ROP-PLGA-MS和罗哌卡因PLGA空白微球混合物（ROP/PLGA-MS）；对照侧均植入PLGA空白微球（PLGA-MS），建立动物模型（每侧植药量800mg/Kg）。各组小鼠均随机分11组（n=5），分布于给药后5min、15min、30min、1h、2h、3h、4h、10h、18h、30h、48h时间点，采用热踏板法及4-point scale评分测定坐骨神经阻滞时效，高效液相色谱法（HPLC）测定血药浓度。结果：两组小鼠坐骨神经阻滞结果发现A组的局麻药阻滞时间较B组延长约10倍。血药浓度变化显示：A组3h后测及微量罗哌卡因，血药浓度相对平稳，达到峰值时间晚，峰值（Cmax）=129.80±259.70ng/ml，且血药浓度一直维持较低水平。B组在5min时血浆即可测及较高浓度罗哌卡因，并迅速达到Cmax=1559.00±123.39ng/ml，其后快速下降。结论：ROP-PLGA-MS在小鼠体内具有缓释作用，有效延长罗哌卡因时效，且血药浓度低，毒性小。

摘要： 姜黄素是一类从姜科植物的根部提取得到的天然多酚类化合物,其具备多重生物医学功能,包括抗菌、抗氧化、抗炎症及抗癌等.但是其临床应用受到水溶性低和生物可利用度低等缺点的阻碍.而药物微细化是一个有效克服上述缺点的方法.课题组利用超临界二氧化碳(sc-C02)技术制备了姜黄素纳米颗粒，结果表明姜黄素纳米颗粒的水溶性和溶解速率得到明显提升，且其生物活性也比姜黄素原药有大幅提高[fgl0在此基础上，本文将引入丝素作为药物载体，我们认为丝素纳米载体能够对其包覆的药物起到缓释作用;我们将利用超临界二氧化碳溶液强制分散技术(SEDS)制备姜黄素-丝素纳米颗粒并评价其抗癌效果。

摘要： 农药微胶囊悬浮剂因具有低毒、绿色、环保等优点,且有缓释作用,因而逐渐成为农药剂型研发的一个热点.本文介绍了微胶囊悬浮剂的定义、特点、制作方法以及加工和应用中存在的问题,并简述了我国农药微胶囊悬浮剂的产品登记现状.

摘要： 为了提高海藻酸钠对疏水性农药的负载量和释药缓释作用,将其与月桂醇通过偶联酯化反应进行疏水改性,对改性后的海藻酸钠进行FT-IR、1H NMR表征分析,结果证明月桂醇侧链成功接枝到海藻酸钠分子骨架上.并将改性海藻酸钠(DA)和CTAB与层状双金属氧氧化物(LDH)纳米颗粒进行复配,其Zeta电位分别为+44.8mV和-33.8mV,同时其粒径分别增大到94.6nm和659.4nm.结果表明带负电的DA吸附在LDH颗粒表面可以阻碍颗粒间的相互聚结作用,在分散体系中表现出了良好的稳定作用.高速剪切下制备稳定Pickering乳液,对疏水性农药氯氟氰菊酯进行了释药试验,表明改性后的海藻酸钠与LDH颗粒制备Pickering乳液对氯氟氰菊酯具有较好的药物缓释作用.

摘要： 目的：为提高土霉素的稳定性,延长其作用时间,提高药物疗效,本试验选择毒性低、可生物降解及良好生理相容性的单硬脂酸甘油酯作为载体材料,制备土霉素固体脂质纳米粒,并研究土霉素固体脂质纳米粒给家兔腹腔注射的药动学特征.方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备土霉素固体脂质纳米粒并对其相关药剂学性质等进行研究.10只家兔随机分两组,分别按土霉素剂量20mg/kg体重腹腔注射土霉素固体脂质纳米粒和土霉素注射液,于设定的时间点采血,用HPLC法测定血浆药物浓度,并用DAS3.1.0药动学程序计算药动学参数.结果：土霉素固体脂质纳米粒外观形态圆整,平均粒径为345.8nm,分散指数为0.512,Zeta电位为-34.7mV,平均包封率为51.25％,载药量为102.5mg/g,体外释药实验表明土霉素纳米粒具有显著缓释作用.土霉素注射液与固体脂质纳米粒腹腔注射家兔后其药动学参数Cmax分别为(3.676±0.376)mg/L和(3.699±0.562)mg/L;T1/2Ka分别为(18.570±0.851)h和(27.871±1.767)h;AUC(0-∞)分别为(83.955±3.720)mg/L·h和(170.150±10.403)mg/L·h;MRT(0-∞)分别为(36.848±0.268)h和(44.672±0.392)h.结论：土霉素制备成固体脂质纳米粒后,具有明显的缓释作用,达峰时间推迟,同时药物在兔体内平均滞留时间明显长于土霉素注射液,生物利用度有了显著提高.

摘要： 目的：制备巯基化壳聚糖包裹的且具有良好的荧光敏感性的人参纳米颗粒。rn 方法：采用分子嫁接法和溶剂挥发法，合成巯基化壳聚糖。利用得到的巯基化壳聚糖包裹人参纳米颗粒，制备巯基化壳聚糖人参纳米颗粒。加入对巯基敏感的荧光试剂，利用荧光显微镜对其荧光活性进行检测。rn 结果：巯基化壳聚糖包裹的人参纳米颗粒形状规则，具有核．壳结构，湿态下平均粒径约为300nm；同时在生理pH下具有很强的荧光活性。rn 结论：巯基化壳聚糖包裹的人参纳米颗粒具有良好的缓释作用和荧光敏感性。

摘要： 本实验是在前期研究基础上，制备γ-聚谷氨酸/壳聚糖复合磷酸钙骨水泥，并观察其理化性质，探索其作为双因子载体的缓释功能。结果表明将IGF-2生长因子先行释放出来，48小时内可促进成骨细胞大量增殖，再将BMP-2释放出来，与IGF-2联合作用，体外ALP活性检测表明可显著提高ALP活性，促使更多的向成骨表型转化。

摘要： 本实验是在前期研究基础上，制备γ-聚谷氨酸/壳聚糖复合磷酸钙骨水泥，并观察其理化性质，探索其作为双因子载体的缓释功能。结果表明将IGF-2生长因子先行释放出来，48小时内可促进成骨细胞大量增殖，再将BMP-2释放出来，与IGF-2联合作用，体外ALP活性检测表明可显著提高ALP活性，促使更多的向成骨表型转化。

摘要： 本实验是在前期研究基础上，制备γ-聚谷氨酸/壳聚糖复合磷酸钙骨水泥，并观察其理化性质，探索其作为双因子载体的缓释功能。结果表明将IGF-2生长因子先行释放出来，48小时内可促进成骨细胞大量增殖，再将BMP-2释放出来，与IGF-2联合作用，体外ALP活性检测表明可显著提高ALP活性，促使更多的向成骨表型转化。

摘要： 提供一种多孔载体的透明性会变化的多孔缓释体。多孔缓释体具备：具有无机化合物的骨架体(2)和形成于骨架体(2)内的3维连续网眼结构的空隙(3)、(4)的无机单块多孔体(1)、和被吸收到空隙内(2)、(3)的缓释液，无机单块多孔体(1)在吸收缓释液前的空隙内存在空气的初始状态下为不透明，缓释液的折射率与骨架体的折射率在空隙内吸收有缓释液的部分成为透明或半透明的程度的误差范围内相等。

摘要： 本发明的课题在于提供在常温、大气中具有氮系气体缓释性、能够安全操作的缓释氮系气体的缓释剂和由其构成的氮系气体缓释体、以及使用该缓释体的氮系气体的缓释方法、呼吸器具、包装体和缓释氮系气体的装置。作为解决方法，将氮系气体的缓释剂设为含有在层间包合有亚硝酸根离子(NO2‑)和/或硝酸根离子(NO3‑)的层状双氢氧化物的物质。此外，将由上述缓释剂构成的氮系气体缓释体暴露于含有二氧化碳、水蒸气的气体，通过引发亚硝酸的缓释、亚硝酸的自分解、亚硝酸的氧化/还原、亚硝酸根离子/硝酸根离子的还原中的任一种或多种过程，来缓释氮系气体。

摘要： 提供一种多孔载体的透明性会变化的多孔缓释体。多孔缓释体具备：具有无机化合物的骨架体(2)和形成于骨架体(2)内的3维连续网眼结构的空隙(3)、(4)的无机单块多孔体(1)、和被吸收到空隙内(2)、(3)的缓释液，无机单块多孔体(1)在吸收缓释液前的空隙内存在空气的初始状态下为不透明，缓释液的折射率与骨架体的折射率在空隙内吸收有缓释液的部分成为透明或半透明的程度的误差范围内相等。

摘要： 本发明涉及抗组胺药物苯海拉明的具有速释作用的缓释片剂。利用亲水凝胶骨架材料、生物溶蚀性骨架材料或不溶性骨架材料、制备了苯海拉明缓释颗粒，再与一定比例的苯海拉明速释颗粒混匀压制成片剂，制得具有速释作用的苯海拉明缓释片剂，更好地发挥药物的治疗效果。在亲水凝胶缓释颗粒中，亲水凝胶骨架材料在组方中所占比例为10－90％，优选羟丙基甲基纤维素，在组方中所占比例为20－60％，采用普通湿法制粒工艺。在生物溶蚀性缓释颗粒中，生物溶蚀性骨架材料在组方中所占比例为10－80％，优选巴西棕榈蜡，在组方中所占比例为25－50％，采用普通湿法制粒工艺或熔化熔融制粒技术。在不溶性骨架缓释颗粒中，不溶性骨架材料在组方中所占的比例为2－30％，优选乙基纤维素，在组方中所占比例为5－20％，采用普通湿法制粒工艺。

摘要： 本发明涉及一种低毒副作用黄藤素提取液缓释纳米制剂及其制备方法，采用半枝莲20‑40重量份、黄藤素提取液30‑60重量份、丁香20‑50重量份、卵磷脂20‑60份进行复配使用，并制成缓释纳米制剂，具有治疗仔猪腹泻很好的效果。

摘要： 本发明涉及骨修复支架的制备，具体是一种具有药物缓释、抗菌作用的骨修复支架的制备方法，其包括将MBG粉末与PLLA粉末混合，经超声分散、球磨、干燥获得复合粉末，再选择性激光烧结获得PLLA/MBG骨支架；将所述PLLA/MBG骨支架浸入壳聚糖配置的水凝胶溶液中，制成PLLA/MBG/CS支架，再浸入由生长因子配置的溶液中，获得负载有生长因子的PLLA/MBG/CS支架，其中PLLA/MBG支架基体提供力学性能与细胞迁移、粘附的环境；支架上的附着的壳聚糖水凝胶提供细胞生长的基质，并且具有抗菌性和载药的能力；支架上负载的Slit3或PDGF‑BB可与H型血管联系，从而促进骨髓中骨祖细胞增殖和分化。

摘要： 本发明属于纳米材料载药技术领域，具体提供了一种短肽及以其为载体材料的具有长效镇痛或/和长效局部麻醉作用的缓释制剂，所述短肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5、SEQ ID NO.6、SEQ ID NO.7或SEQ ID NO.8所示。上述短肽可以作为局部麻醉药的载体，以上述短肽为载体的局部麻醉药物缓释制剂药物负载量大、包封率高，稳定性好，神经阻滞作用优异，能够显著延长有效作用时间，同时还具有优良的全身安全性和局部安全性，在制备具有长效镇痛或/和长效局部麻醉作用的药物中应用前景广阔。

摘要： 本发明公开了一种具有长效缓释作用的脂质释药系统及其制备方法，脂质释药系统为一种透明的淡黄色至黄色澄清液体，包括：活性成分，作为脂质释药系统核心原料的磷脂，作为溶解磷脂和活性成分的分散介质为与水互溶的有机溶剂和药用油，作为调节药物释放行为的水和胆固醇，及具有抗氧作用的抗氧剂；其中活性成分为罗哌卡因游离碱。所述的制备方法为按处方称取活性成分、磷脂、胆固醇、药用油、抗氧剂，高速剪切或高速搅拌并加热至40‑70°C使体系完全溶解，过程中使用氮气置换系统中的空气，防止氧化，冷却至20‑40°C，加入有机溶剂，搅拌均匀后，加入适量注射用水，快速搅拌至体系澄清，再经滤膜过滤除菌，分装，充氮气，加塞密封即得。

摘要： 本发明公开了一种对固体润滑剂起到缓释作用的表面复合织构及制备方法，以发动机曲轴轴瓦巴氏合金表面为基础面，利用激光在其上加工出具有一定尺寸参数的微织构；固体润滑剂各组分按一定比例混合后进行第一次填充；孔隙材料的制备，经烧结，冷却，抛光打磨即可得到最终的成品。本发明具有固体润滑剂释放速度可控，摩擦系数低，耐高温耐腐蚀，减振降噪的优点。

摘要： 本发明公开了一种具有药物缓释作用的理疗盐枕材料、制备方法和应用，通过粉化、提取、陈化、成型等工艺合成。方法简单易行，绿色环保。本发明中的中药盐枕颗粒材料融合了盐的温热与中药成分的双重作用，采用表面富含羟基和羧基的混合型生物粘结剂，与盐晶格融合的基础上能够和药物分子上中电负性原子形成氢键，生成有机结合体，实现药物缓释、离子缓释的作用，使药物有效成分均匀缓慢的释放并利用，本发明制备的理疗盐枕产品，稳定性好，具有明显的药物缓释和离子缓释作用，能够达到安神助眠，疏经通络理疗效果。