经皮给药系统

摘要： 经皮给药系统作为一种非侵入式药物递送系统,与传统的注射、口服等给药方式相比具有许多优势,非常适用于需要频繁治疗或长期治疗的疾病。根据近年来经皮给药系统的研究进展,对经皮给药机制、影响药物经皮渗透的因素、促进药物经皮吸收的方法进行归纳和评述,并对经皮给药系统的未来发展趋势进行展望。

摘要： 目的 综述了醇质体作为药物载体在经皮给药系统中的研究概况,期望为后续研究提供参考。方法 通过查阅相关文献,对醇质体的组成成分、经皮渗透性能、制备方法等进行归纳、总结,并结合现阶段醇质体在经皮给药系统中的应用研究提出展望。结果 醇质体作为一种新型经皮给药载体,具有制备方式简单、生物利用度高、毒副作用小等优点,已成为经皮给药脂质载体的研究热点之一。结论 作为新型的经皮给药载体,醇质体具有巨大的开发价值和应用潜力。

摘要： 色素性皮肤病疗程长,患者长期口服药物易引起诸多不良反应,而外用药物因皮肤渗透性差治疗效果并不理想。微针经皮给药系统可穿透角质层开创多个可逆性微通道,显著提高治疗药物的渗透性,具有局部靶向性好、给药可控可持续、避免胃肠刺激和肝脏首过效应等优势。临床已尝试用于黄褐斑、白癜风和黑眼圈等色素性皮肤病的治疗。本文对微针经皮给药系统的机制及其在黄褐斑、白癜风和黑眼圈等色素性皮肤病的基础研究和临床应用作一综述,以期为临床诊疗提供更多依据。

摘要： 经皮给药系统是药物经过皮肤吸收参与体循环的一种新型给药系统。自1980年以来,该领域取得了显著的成就,在临床应用中发挥着越来越重要的作用,但尚未完全发挥其替代口服和皮下注射给药的潜力。角质层的屏障特性和药物的渗透效果是限制其应用的主要因素,因此通过对经皮给药系统的关键技术和方法进行探究,破除经皮给药的限制壁垒,已成为当下研究的热点。本文通过综述近年来经皮给药系统应用中的新技术、新方法,以期为后续相关研究提供借鉴和参考。

摘要： 本文通过CNKI、万方、维普、PubMed等国内外文献数据库检索天然透皮吸收促进剂相关文献,并对其应用情况、作用机制、适用性、安全性进行综述,以期为天然透皮吸收促进剂的合理应用提供参考。研究发现,天然透皮吸收促进剂应用情况已从以挥发油为主发展到生物碱、蒽醌类、皂苷类等成分;其作用机制研究主要集中在细胞、分子水平;适用性方面,天然透皮吸收促进剂对不同极性的药物可显现出不同的促渗效果,因其自身的生物特性,亦可发挥药辅合一的作用;天然透皮吸收促进剂虽具有促渗作用起效快、效果好,副作用小等优点,但亦像化学透皮吸收促进剂一样,存在着安全性问题。

摘要： 本文以互为立体异构体的香叶醇(GER)、橙花醇(NER)为先导化合物,采用酰氯酯化法合成油酸香叶醇酯(GER-dC18)、油酸橙花醇酯(NER-dC18),并考察GER、NER、GER-dC18、NER-dC18作为促透剂对多奈哌齐(DNP)的促透活性差异.通过体外释放试验、红外光谱法和分子模拟技术初步探究其促透机制,结果发现,所选用促透剂不仅能够促进DNP从压敏胶中释放,而且能够作用于角质层脂质及角蛋白并促进水合作用来降低角质层的屏障功能,从而增加DNP的经皮透过.其中,(E)构型的GER-dC18对DNP具有最优的促透效果,有望为经皮制剂的开发提供关键的辅料.

摘要： 微针作为一种可有效穿透皮肤角质层增大药物透皮吸收和速率的新型技术,近年来在医药领域得到长足的发展,特别是在经皮给药系统.可溶性微针作为微针中的一大类,因其相较于别类微针独特的优势已成为热点研究开发的对象.基于此,本文将从可溶性微针的概念、特点、机理、材料的选择及近年来在各方面疾病中的研究运用进行总结及展望,以使更多学者对可溶性微针更深入的认识与了解.

摘要： 小干扰RNA(siRNA)以参与RNA干扰(RNAi)的方式调节基因表达,使靶信使RNA(mRNA)进行特异性降解,近来已被用于多种皮肤疾病的治疗.但由于siRNA具有强亲水性和电负性,易被核酸酶降解及难以突破皮肤角质层屏障作用等缺陷,使其应用受到极大限制,因此,亟需安全高效的传递系统将siRNA靶向导入细胞.该文对关于应用纳米载体携载siRNA制备经皮给药系统用于皮肤疾病治疗的文献进行综述,以期为皮肤疾病治疗提供更安全、有效、实用的给药方法.

摘要： 经皮给药系统是目前制药工业的研究热点之一,因具有避免肝首过效应及肠胃灭活作用、维持稳定血药浓度避免峰谷波动性现象、延长有效作用时间减少用药次数、改善患者用药依从性等优点,越来越受到患者的青睐及研究人员的重视.渗透性改善技术是经皮给药技术发展中的关键技术.提高经皮给药渗透性的方法分为物理和化学方法,加热促渗方法是发展较为成熟的物理技术.本文从热促透方法及其促渗机制等方面综述加热促渗技术研究进展,为经皮给药系统相关研究提供借鉴和参考.

摘要： 经皮给药相较口服给药、皮下注射等给药方式具有减缓注射疼痛、避免首过效应,血药浓度稳定可控、患者顺应性好等优势.为解决经皮给药受限于药物的分子量、油水分配系数的问题,药物经皮促透方法是最重要的手段.本文将对现阶段经皮给药系统中,物理、化学和药剂学三方面的促透技术进行综述,以各方面研究进展为基础,从新技术的特点、机制加以阐述和总结,并对各方法的联合应用进行介绍.将来经皮给药制剂具有广阔的发展前景,但更需要研究者从促透方法上着手,开发新的促透手段,解决现有问题.

摘要： 目的：对近年来弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴意义.方法：主要通过查阅近5年弹性脂质囊泡在经皮给药的相关文献,总结在弹性脂质囊泡的分类、制备方法、促透机制、应用的研究进展,提出其在今后研究的重点方向.结果：弹性脂质囊泡具有较好的变形性、皮肤渗透性,可以通过角质层,更利于药物到达毛细血管被吸收,提高生物利用度,更有利于皮肤用药.结论：弹性脂质囊泡经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好,在经皮给药方面有很好的应用前景.

摘要： 本文对微乳在经皮给药系统中的应用现状进行了全面综述.首先阐明了经皮给药系统的概念以及药物吸收与扩散的规律,其次介绍了微乳的特点,最后分析了微乳在经皮给药系统中的优点,对临床实践有一定的理论指导意义.

摘要： 经皮给药系统是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前国内新药研究的主要方向之一.目前,透皮给药技术已成为开发新产品的热门手段,受到广大科研工作者的青睐,也受到患者的欢迎.本文主要从经皮给药系统的特点及优势和临床作用方面进行了综述,指出TDDS是药剂学中一个新兴的领域，具有广阔的发展前景。近年来经皮给药制剂发展迅速，贴剂的研究也取得了较大的突破。贴剂以其独特的优势，越发受到医药行业的重视。贴剂代替传统的注射方法，将广泛地节约医疗资源;不需要专业培训的医护人员注射;减少一次性注射用品的丢弃对环境造成的污染和浪费;避免针头共用造成的疾病传染等。总之贴剂提高患者顺应性，且给药方便，具有良好的社会效益和经济效益，其发展前景广阔，市场潜力巨大，值得继续研究。

摘要： 数学建模是用数学的语言和方法来描述一种物理、化学、生物或者社会科学中的某种现象.经皮给药过程就是药物在皮肤中的输运过程,它满足物质输运的物理规律,所以可以用数学方程来描述整个过程，在丹皮酚纳米乳凝胶中得到应用，通过建立透皮给药系统多层结构模型，利用实验数据确定模型中的扩散系数，为了更加准确地获得丹皮酚纳米乳凝胶在皮肤各层中输运，尝试利用分子动力学方法模拟丹皮酚在皮肤中的扩散过程，并利用统计物理学方法获取丹皮酚在皮肤中的扩散系数。

摘要： 本研究以固体脂质纳米粒(SLN)为载体,构建了乌头碱新型经皮给药系统,以增强药物经皮吸收,提高用药安全性.采用微乳法制备SLN,所考察的SLN处方对乌头碱的包封率均高于85％,且随乳化剂与油相内核的用量增加而上升,平均粒径也随油相内核增加而上升,但随乳化剂用量上升而下降.采用体外透皮实验,所考察的SLN处方的药物经皮吸收速率与皮肤滞留量均高于参比酊剂.在体微透析实验表明,经皮给药后,SLN组所得药物在大鼠真皮层中的浓度明显高于参比酊剂.分别在大鼠背部、胸部、腹部皮肤给予乌头碱SLN混悬液,在体微透析观察药物在真皮层中的浓度变化,结果表明背部药物局部AUCo-t与Cnx均最高,而胸部AUCo-t与Cmax则最低.观察各部位皮肤HE染色切片可知,表皮厚度以背部最大,胸部最小,SLN经皮给药后,具有较强的表皮靶向性,随时间延长,乌头碱在背部蓄积渐多,因此实验后期释放于真皮层中的药物浓度增大.课题还考察了以上各部位皮肤的血流情况,以胸部皮肤血流最大,背部最小,胸部真皮层中药物浓度较低,可能与皮肤微循环对药物转运较为迅速有关.基于SLN优越的经皮渗透能力,与酊剂组相比,乌头碱SLN组在镇痛抗炎实验中表现出较强的作用.

摘要： 一些皮肤类疾病的治疗药物具有较大的全身性毒副作用或皮肤刺激性,因此需要提高此类药物的皮肤靶向性.皮肤局部给药正成为经皮给药系统研究中的又一热点.近来有微乳作为皮肤局部给药载体的报道,即利用微乳提高药物在皮肤层中的吸收,减少其全身吸收.研究发现微乳的结构、表面电荷、组成成分等会影响其皮肤靶向性.更好地调控药物在皮肤层滞留和透皮吸收之间的分配，改变药物的透皮行为，从而研制出高皮肤靶向性的微乳，这将对皮肤疾病的治疗具有重要意义。

摘要： 目的:制备载蛋白季铵化壳聚糖纳米粒,联合驻极体经皮促渗技术,以期促进大分子蛋白类药物的经皮吸收;方法:以FITC-BSA(66kDa)和超氧化物歧化酶(SOD,30kDa)为模型药物,选用聚丙烯材料制备驻极体,以粒径和包封率对包载蛋白的季胺化壳聚糖纳米粒的制备工艺进行优化,Franz扩散池法考察驻极体联合TMC纳米粒对蛋白药物的体外透皮促渗作用,激光共聚焦显微镜观察了FITC-TMC纳米粒在皮肤组织中的荧光分布;结果:最优处方的FITC-BSA纳米粒粒径为150±5nm,包封率为24.5％.SOD纳米粒粒径为138±6nm,包封率为36.3％;较药物溶液组,纳米粒对FITC-BSA和SOD的促渗倍数分别为2.45和4.58,纳米粒联合驻极体组的储备量为单独使用纳米粒组的1.39倍(P＜0.05);结论:纳米粒可以显著的促进药物进入角质层和表皮层+真皮层(P＜0.01),+2000V驻极体与纳米粒共同使用可以显著促进药物在皮肤各层中的分布(P＜0.05),驻极体可以促进纳米粒更好的进入表皮层和真皮层并向皮下扩散进入扩散池.

摘要： 目的:制备载蛋白季铵化壳聚糖纳米粒,联合驻极体经皮促渗技术,以期促进大分子蛋白类药物的经皮吸收;方法:以FITC-BSA(66kDa)和超氧化物歧化酶(SOD,30kDa)为模型药物,选用聚丙烯材料制备驻极体,以粒径和包封率对包载蛋白的季胺化壳聚糖纳米粒的制备工艺进行优化,Franz扩散池法考察驻极体联合TMC纳米粒对蛋白药物的体外透皮促渗作用,激光共聚焦显微镜观察了FITC-TMC纳米粒在皮肤组织中的荧光分布;结果:最优处方的FITC-BSA纳米粒粒径为150±5nm,包封率为24.5％.SOD纳米粒粒径为138±6nm,包封率为36.3％;较药物溶液组,纳米粒对FITC-BSA和SOD的促渗倍数分别为2.45和4.58,纳米粒联合驻极体组的储备量为单独使用纳米粒组的1.39倍(P＜0.05);结论:纳米粒可以显著的促进药物进入角质层和表皮层+真皮层(P＜0.01),+2000V驻极体与纳米粒共同使用可以显著促进药物在皮肤各层中的分布(P＜0.05),驻极体可以促进纳米粒更好的进入表皮层和真皮层并向皮下扩散进入扩散池.

摘要： 目的:制备载蛋白季铵化壳聚糖纳米粒,联合驻极体经皮促渗技术,以期促进大分子蛋白类药物的经皮吸收;方法:以FITC-BSA(66kDa)和超氧化物歧化酶(SOD,30kDa)为模型药物,选用聚丙烯材料制备驻极体,以粒径和包封率对包载蛋白的季胺化壳聚糖纳米粒的制备工艺进行优化,Franz扩散池法考察驻极体联合TMC纳米粒对蛋白药物的体外透皮促渗作用,激光共聚焦显微镜观察了FITC-TMC纳米粒在皮肤组织中的荧光分布;结果:最优处方的FITC-BSA纳米粒粒径为150±5nm,包封率为24.5％.SOD纳米粒粒径为138±6nm,包封率为36.3％;较药物溶液组,纳米粒对FITC-BSA和SOD的促渗倍数分别为2.45和4.58,纳米粒联合驻极体组的储备量为单独使用纳米粒组的1.39倍(P＜0.05);结论:纳米粒可以显著的促进药物进入角质层和表皮层+真皮层(P＜0.01),+2000V驻极体与纳米粒共同使用可以显著促进药物在皮肤各层中的分布(P＜0.05),驻极体可以促进纳米粒更好的进入表皮层和真皮层并向皮下扩散进入扩散池.

摘要： 目的:制备载蛋白季铵化壳聚糖纳米粒,联合驻极体经皮促渗技术,以期促进大分子蛋白类药物的经皮吸收;方法:以FITC-BSA(66kDa)和超氧化物歧化酶(SOD,30kDa)为模型药物,选用聚丙烯材料制备驻极体,以粒径和包封率对包载蛋白的季胺化壳聚糖纳米粒的制备工艺进行优化,Franz扩散池法考察驻极体联合TMC纳米粒对蛋白药物的体外透皮促渗作用,激光共聚焦显微镜观察了FITC-TMC纳米粒在皮肤组织中的荧光分布;结果:最优处方的FITC-BSA纳米粒粒径为150±5nm,包封率为24.5％.SOD纳米粒粒径为138±6nm,包封率为36.3％;较药物溶液组,纳米粒对FITC-BSA和SOD的促渗倍数分别为2.45和4.58,纳米粒联合驻极体组的储备量为单独使用纳米粒组的1.39倍(P＜0.05);结论:纳米粒可以显著的促进药物进入角质层和表皮层+真皮层(P＜0.01),+2000V驻极体与纳米粒共同使用可以显著促进药物在皮肤各层中的分布(P＜0.05),驻极体可以促进纳米粒更好的进入表皮层和真皮层并向皮下扩散进入扩散池.

摘要： 本发明涉及一种区域化透皮离子电渗给药系统，以实现区域化的透皮给药量、透皮给药深度、和透皮给药速度的控制。具体地，所述的系统包括电源、电流驱动组件、可选的开关矩阵或多路复用器、电极组件或电极组件阵列。本发明的一种区域化透皮离子电渗给药系统可精准控制任何电极组合之间的给药电流分配，以区域化地控制透皮给药量、透皮给药深度、透皮给药速度，能够针对用户皮肤实现精确给药。

摘要： 本发明公开了一种非甾体抗炎药透皮给药系统，包括含药贴片，含药贴片的上、下两侧分别粘附有恒温发热包及防粘离型纸；所述含药贴片为含有非甾体抗炎药的分散型、骨架型或储库型贴剂；所述恒温发热包包括从上至下依次设置的上包裹层、打孔膜层、透气膜层、发热料层、非透气膜层及下包裹层；本发明还公开了该非甾体抗炎药透皮给药系统的制备工艺。本发明制备的恒温发热包通过引用透气膜配合打孔膜的技术，解决了打孔膜坠袋的问题，也解决了透气膜透气量小、容易涨包的问题；本发明所制得的非甾体抗炎药透皮给药系统通过恒温发热包提供快速的升温以及合适的发热温度和发热时长，促进了药物的快速、稳定、持续地释放，给药方便且随时可中断治疗。

摘要： 本发明公开了一种透皮给药系统及其制备方法与应用，其中，制备方法包括步骤：提供聚多巴胺复合二氧化锰纳米颗粒；制备PDMS阴模；将甲氨蝶呤、高分子材料和所述聚多巴胺复合二氧化锰纳米颗粒混合后，加入到所述PDMS阴模中进行干燥处理，脱模后形成包含甲氨蝶呤和聚多巴胺复合二氧化锰纳米颗粒的微针贴片，即制得所述透皮给药系统。本发明制备的透皮给药系统能够有效将甲氨蝶呤及PDA@MnO2纳米颗粒递送至皮肤中，不仅可以减轻甲氨蝶呤的副作用，而且可通过PDA@MnO2纳米颗粒去除活性氧可进一步提升类风湿关节炎的治疗效果，且还可通过锰离子实现MRI成像增强，从而实现对类风湿关节炎的成像诊断。

摘要： 本发明提供了一种水溶性微针及其制备方法、微针贴片和透皮给药系统，其中的水溶性微针包括基材，所述基材包括基材A和基材B，基材A包括聚乙烯吡咯烷酮和取代的聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种，基材B包括聚乙烯醇和取代的聚乙烯醇中的一种或多种；磷酸盐缓冲液，所述磷酸盐缓冲液的pH值为4.5～5.0，所述磷酸盐缓冲液分散在所述基材中；以及，昂丹司琼，所述昂丹司琼分散在所述基材中。通过将昂丹司琼分散在基材A和基材B形成的基材中，形成水溶性微针；由于水溶性微针具有一定的柔韧性，经皮给药水溶性微针接触皮肤时，患者痛感较小甚至无痛感，提高患者顺应性；同时由于基材可溶解后经皮吸收，避免出现针头废弃物的处理问题。

摘要： 本发明涉及肿瘤治疗技术领域，提供了一种负载BSH的可溶性微针透皮给药系统及其制备方法与应用。本发明负载BSH的可溶性微针透皮给药系统包括采用透明质酸制成的基底和微针，微针内部装载有硼药BSH。本发明还提出了真空干燥法的负载BSH可溶性微针透皮给药系统的制备方法，先配置BSH溶液和HA溶液，再将BSH溶液充入清洗后的微针模具中，真空干燥排出微针模具中的空气后，向微针模具中注入NA溶液进行超声混合并对微针模具干燥处理后，脱模、封装、灭菌后制得负载有BSH的可溶性微针透皮给药系统。本发明采用可溶性微针负载BSH应用于BNCT中，提高了肿瘤中富集的硼药浓度，降低了硼药的使用剂量和对正常组织的毒副作用，有效提升了硼中子俘获治疗的疗效。

摘要： 本发明涉及一种双相经皮给药系统及其制备方法，通过载药醇质体/天然材料纳米纤维膜作为接收器接收电喷载药醇质体复合微球而得。本发明具有良好的皮肤相容性，透气、透水性，并且遇湿后会更加柔软，与皮肤贴合更加紧密，是经皮给药贴片的理想材料。

摘要： 本发明公开了一种具有高溶解度的布洛芬或其结构类似物经皮给药系统，包括高分子基质层，所述高分子基质层含有活性成份、压敏胶，和调控活性成份溶解度的化合物即第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物；第二高分子化合物包括药学上可以接受的脂溶性高分子和/或两亲性高分子。本发明通过选择第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物种类、用量和比例，能够选择性地调控布洛芬或其结构类似物在经皮给药系统中的溶解度、释放速度和经皮扩散速度。HPMCAS及第二高分子化合物的共同作用可以保持布洛芬或其结构类似物在高分子基质中的溶解状态，并能抑制布洛芬或其结构类似物的结晶，能够长期稳定保存。本发明生产工艺简便可控，经济。

摘要： 本发明公开了一种按摩式经皮给药系统，所述的按摩式即利用磁性纳米粒联合固定/交变磁场达到模拟物理按摩的经皮给药方式；所述的固定磁场是通过外加永久磁铁实现对磁性纳米粒在垂直方向的作用力，所述的交变磁场是利用通交流电的螺线圈实现对磁性纳米粒在水平方向的作用力；所述的磁性纳米粒是四氧化三铁-丝素蛋白纳米粒，是甲氨蝶呤的药物载体，是通过超临界流体强制分散悬浮液法制得。本发明提供的按摩式经皮给药方式能够更加有效地促进药物的经皮吸收。

摘要： 本发明提供一种基于微针力场与摩擦电场耦合的经皮给药系统。所述基于微针力场与摩擦电场耦合的经皮给药系统包括实心微针、聚合物薄膜、电极以及导线，所述实心微针背部具有凸起的导电微结构，所述聚合物薄膜底部具有相应的凹陷的微结构，两种微结构组成摩擦生电微结构，所述电极为覆盖在聚合物薄膜上部的导电层。本发明通过外力使摩擦生电微结构产生电流刺激药物透过皮肤，提高传递效率，可实现微针力场与摩擦电场协同耦合的双重微创机制传递多种药物，操作简单。

摘要： 本发明公开了一种麦穗形状的仿生多孔微针经皮给药系统，包括：多孔微针、储药槽、储液槽、压力泵，其中多孔微针中的孔道分为主孔道和支干孔道，主孔道分布在微针中心用于连接储药槽，支干孔道用于过渡主孔道和目标组织，储药槽和储液槽与压力泵直接连接，通过控制压力泵，可以实现正向给药和反向提取双重。本发明中采用近净成形的方法构建了具有生物相容性的仿生多孔微针结构，支干孔道呈一定角度排列在针体表面，该阵列式结构可以提高给药的高度均匀性，最大限度提高给药和提取效率。