瑞香素

摘要： 目的探讨瑞香素对地塞米松诱导的成骨细胞增殖和分化抑制的作用及分子机制。方法体外培养MC3T3-E1细胞,分为对照组、地塞米松组、地塞米松+瑞香素40μmol/L组、地塞米松+瑞香素60μmol/L组和地塞米松+瑞香素80μmol/L组;采用CCK-8试剂盒测定细胞活力;RT-PCR法测量细胞中碱性磷酸酶(Alkaline phosphatase,ALP)、骨钙素(osteocalcin,OCN)、Ⅰ型胶原(typeⅠcollagen,COLL-1)和Runx2表达量;茜素红S染色法测量细胞矿化水平;蛋白免疫印迹法测量细胞中PI3K、p-PI3K、AKT、p-AKT、Smad和p-Smad蛋白水平。结果与对照组比较,地塞米松组细胞活力减小,ALP、OCN、COLL1和Runx2表达量降低,细胞矿化水平降低,且p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、p-Smad/Smad蛋白水平下降,差异有统计学意义(P<0.05)。相对于地塞米松组,地塞米松+瑞香素40μmol/L组、地塞米松+瑞香素60μmol/L组和地塞米松+瑞香素80μmol/L组细胞活力增加,ALP、OCN、COLL1和Runx2表达量增加,细胞矿化水平增加,且p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、p-Smad/Smad蛋白水平增加,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论瑞香素保护了地塞米松诱导的MC3T3-E1细胞增殖和分化抑制,并且与激活PI3K/AKT和BMP/Smad信号通路有关。

摘要： 目的探讨瑞香素(daphnetin,DAP)对人类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(RA-FLS)的作用及其与内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)PERK/ATF4/CHOP信号通路的关系。方法RA-FLS细胞培养,免疫荧光法检查波形蛋白(vimentin)和CD68对细胞进行鉴定;CCK-8检测(0、5、10、20、30、40、50、60、70)mg·L^(-1) DAP对RA-FLS细胞增殖活性的影响,根据增殖活性将实验分为空白组(Blank)、低剂量组(L-DAP)、中剂量组(M-DAP)、高剂量组(H-DAP)以及高剂量+抑制剂4-PBA组(H-DAP+4-PBA);ELISA检测TNF-α、IL-6水平;流式细胞术检测细胞凋亡;Transwell及划痕实验检测细胞侵袭及迁移能力,Western blot检测细胞中与内质网应激相关蛋白GRP78、PERK、p-PERK、ATF4、CHOP、Caspase-12、C-caspase-12、Bcl-2表达。结果CCK-8结果显示,与0 mg·L^(-1) DAP组比较,20~70 mg·L^(-1) DAP中各组增殖活性均差异具有显著性(P<0.05),组间比较后0、20、40、60 mg·L^(-1) DAP对应的细胞增殖率差异具有统计学意义(P<0.05),以此浓度分别作为空白、低剂量、中剂量、高剂量组以及高剂量+4-PBA实验分组依据;DAP可成浓度依耐性抑制RA-FLS细胞炎症因子IL-6、TNF-α释放,减弱细胞侵袭能力,促进细胞凋亡,上调PERK、p-PERK、ATF4、GRP78、CHOP及Caspase-12及C-caspase-12蛋白表达,降低抗凋亡蛋白Bcl-2表达水平。另一组实验证明,高剂量DAP+4-PBA可上调IL-6、TNF-α表达以及细胞侵袭,抑制细胞凋亡及ERS相关蛋白表达。结论DAP可通过激活PERK/ATF4/CHOP信号通路调节相关炎症因子分泌,抑制RA-FLS细胞增殖及侵袭,诱导细胞凋亡,有望成为治疗RA的潜在途径。

摘要： 基于网络药理学预测瑞香素抗恶性胶质瘤、肝癌和三阴性乳腺癌的共同靶点及可能机制,并对其进行体外实验验证。利用Swiss Target Prediction和GeneCards等数据库检索瑞香素与恶性胶质瘤、肝癌和三阴性乳腺癌的共同靶点。使用Cytoscape构建瑞香素-三种肿瘤蛋白质相互作用网络图(PPI)并筛选出核心靶点,并对核心靶点进行GO及KEGG富集分析;通过AutoDock Tools对瑞香素与核心靶点进行分子对接。体外实验验证:采用CCK-8和Western blot法行体外实验验证不同浓度瑞香素对U-251 MG、HepG-2和MDA-MB231细胞系细胞抑制率和P53、RRM2蛋白的表达水平的影响。共筛选出瑞香素抗三种肿瘤核心靶点56个,富集分析显示靶点富集在P53通路和癌症通路,参与细胞周期调节、细胞凋亡、DNA生物合成和修复等生物过程;分子对接结果显示瑞香素与P53、RRM2有较好的结合作用。体外验证实验显示,与对照组比较,瑞香素能显著抑制U-251 MG、HepG-2、MDA-MB231的增殖(P<0.01),并显著上调其P53蛋白及下调RRM2蛋白的表达,且呈剂量依赖性(P<0.05)。我们的结果提示瑞香素能抑制U-251 MG、HepG-2和MDA-MB231细胞增殖,其机制可能与调控P53/RRM2通路有关。

摘要： 瑞香素是我国自主研发的天然药物,临床用于脉管炎等心血管疾病,近年来在抗炎、抗氧化、代谢调节等方面的生物活性陆续被发现,可能在老龄相关的代谢和认知功能退变中具有重要临床应用前景。本文就瑞香素在药动学、毒理学、生物活性方面的研究现状进行综述。

摘要： 目的探讨瑞香素(DAP)对人类风湿关节炎(RA)滑膜成纤维细胞(FLS)凋亡的影响及其与内质网应激(ERS)的关系。方法取对数增长期人RA-FLS细胞,分别用0、10、20、30、40、50、60及70 mg/L DAP处理24 h,采用细胞增殖计数试剂盒(CCK-8)检测RA-FLS细胞存活率;选择0、20、40及60 mg/L DAP处理RA-FLS细胞,采用流式细胞术检测细胞凋亡率;采用细胞免疫荧光方法检测0和20 mg/L DAP组RA-FLS中蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)、磷酰化-PERK(p-PERK)及含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶12(Caspase-12)蛋白表达;采用Western blot方法检测蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)、激活转录因子4(ATF4)、葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、转录因子C/EBP同源蛋白(CHOP)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶12(Caspase-12)及B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)蛋白表达。结果与0 mg/L DAP组相比,人RA-FLS细胞增殖活性随DAP浓度增加而降低(P<0.05),细胞凋亡率随DAP浓度增加而增大(P<0.05);20 mg/L DAP组人RA-FLS细胞中PERK、GRP78及Caspase-12荧光强度高于0 mg/L DAP组;与0 mg/L DAP组比较,20、40及60 mg/L DAP组人RA-FLS细胞PERK、p-PERK、GRP78、CHOP及Caspase-12蛋白表达均增加(P<0.05),但Bcl-2表达降低(P<0.05)。结论DAP可抑制人RA-FLS细胞增殖并促进细胞凋亡发生,其机制可能与ERS的激活有关。

摘要： 目的:探讨瑞香素(DAPH)对坐骨神经慢性压迫性损伤(CCI)诱导大鼠神经病理性疼痛(NP)的作用及其机制。方法:将60只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、DAPH低剂量组(DAPH-L组)、DAPH高剂量组(DAPH-H组),每组15只。除假手术组外,其它各组均采用CCI诱导大鼠NP,假手术组手术操作同模型组但不结扎坐骨神经。分别于术前、术后测定大鼠机械缩足反射阈值(MWT)、热缩足反射潜伏期(TWL)。酶联免疫吸附试验法(ELISA)检测大鼠脊髓组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)水平,免疫荧光染色检测大鼠脊髓中胶质原纤维酸性蛋白(GFAP)、小钙离子接头蛋白1(Iba-1)的荧光表达量,Western blotting法检测大鼠背根神经节(DRG)中硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP)、Nod样受体蛋白3(NLRP3)、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)和含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-1(Caspase-1)蛋白表达水平。结果:与假手术组比较,模型组术后MWT和TWL降低,脊髓组织TNF-α、IL-1β和IL-6水平升高,GFAP和Iba-1荧光强度增强,DRG中TXNIP、NLRP3、ASC和Caspase-1蛋白表达水平升高(均P<0.05)。与模型组比较,DAPH-L组和DAPH-H组术后MWT和TWL升高,脊髓组织TNF-α、IL-1β和IL-6水平降低,GFAP和Iba-1荧光强度减弱,DRG中TXNIP、NLRP3、ASC和Caspase-1蛋白表达水平降低(均P<0.05),且DAPH-H组上述指标变化较DAPH-L组更为显著(P<0.05)。结论:DAPH通过阻断星形胶质细胞和小胶质细胞活化抑制CCI诱导的炎症反应,进而减轻NP,其机制可能与下调TXNIP、NLRP3表达有关。

摘要： 目的探讨瑞香素(DAP)通过含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶(caspase)通路对胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠成纤维样滑膜细胞(FLS)增殖与凋亡的影响。方法体外培养CIA-FLS,选取对数生长期细胞以不同浓度DAP(0、5、10、20、40、80 mg/L)作用48 h后,倒置显微镜下观察细胞生长状态,并通过人胆囊收缩素/缩胆囊素八肽(CCK-8)检测CIA-FLS细胞活力;采用DAP(40 mg/L)作用48 h后,通过Real-time PCR检测CIA-FLS中caspase-3、caspase-8、caspase-9 mRNA相对表达量;采用特异性不可逆的caspase抑制剂(Casp3-In、Casp8-In、Casp9-In、Pancasp-In)以不同浓度、不同时间预处理CIA-FLS后,通过CCK-8检测DAP(40 mg/L)对CIA-FLS细胞活力的影响;采用不同caspase抑制剂预处理CIA-FLS 2 h后,再与DAP(40 mg/L)共处理48 h,通过Hoechst 33258荧光染色观察CIA-FLS凋亡形态以及Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测CIA-FLS凋亡率。结果经DAP作用后CIA-FLS细胞活力下降,增殖明显受抑,并与DAP作用浓度呈剂量依赖性;经DAP作用后CIA-FLS中caspase-3、caspase-8、caspase-9 mRNA相对表达量分别为(3.07±0.43)、(1.67±0.09)、(2.35±0.20),与对照组相比明显增加(P<0.05);各caspase抑制剂预处理均在不同程度上减弱DAP抑制CIA-FLS增殖的效应,但Casp8-In不如Casp3-In、Casp9-In、Pancasp-In效果明显;荧光染色显示,经DAP作用后CIA-FLS细胞核形状大小不一,细胞核固缩、碎裂明显,出现较多浓染致密的颗粒状、块状荧光,Casp3-In、Casp9-In、Pancasp-In预处理组,呈均匀蓝色荧光的正常细胞核较DAP组明显增多,Casp8-In预处理组与DAP组差异不明显;流式结果显示,经DAP作用后CIA-FLS凋亡率为(34.80±3.90)%,与对照组相比明显升高(P<0.05),Casp3-In、Casp8-In、Casp9-In、Pancasp-In预处理组CIA-FLS凋亡率分别为(18.09±2.50)%、(29.46±2.16)%、(20.41±3.53)%、(10.17±1.91)%,均明显低于DAP组(P<0.05),但Casp8-In预处理组CIA-FLS凋亡率明显高于Casp3-In、Casp9-In、Pancasp-In预处理组(P<0.05)。结论DAP可呈剂量依赖性地抑制CIA-FLS增殖,并通过caspase依赖的途径诱导CIA-FLS发生凋亡,可能与线粒体凋亡途径密切相关。

摘要： cqvip:瑞香素是从中草药中提取的一种天然香豆素衍生物,研究表明瑞香素具有抗炎、抗凝、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗高血压、抗结核、抗惊厥、抗氧化和神经保护等多种药理作用[1~3]。临床上瑞香素主要用于治疗血栓闭塞和冠心病。瑞香素在很多炎症相关疾病和肿瘤的治疗中发挥重要作用。炎症反应会导致组织损伤和严重的免疫病理,瑞香素能够通过抑制促炎因子的产生和炎症相关信号通路来发挥抗炎作用[3,4]。

摘要： 目的 探讨瑞香素激活Toll样受体4/核转录因子kappa B(Toll like receptor 4/NF-κB,TRL4/NF-κB)信号通路对大鼠脊髓损伤(spinal cord injury,SCI)后神经再生及功能恢复的影响,为促进SCI的分子机制研究提供依据.方法 建立脊髓损伤实验大鼠模型,并分别于术后1 d、8 d、14 d、21 d和30 d,采用Basso Beattie Bresnahan(BBB)运动功能评分和联合行为评分法(combine behavioral score,CBS)评分测试评价各组SCI大鼠治疗后的神经功能;采用相关试剂盒检测脊髓组织中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)活性及丙二醛(maleicdialdehyde,MDA)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)、白介素-1β(interleukiN-1β,IL-1β)、白介素-6(interleukin 6,IL-6)、白介素-10(interleukin 10,IL-10)的表达量变化;并采用蛋白质印迹法(Western blot)检测术后各组脊髓组织中对实验大鼠脊髓组织中BCL2-Associated X的蛋白质(BCL2-Associated X Protein,Bax)、B淋巴细胞瘤-2基因(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、Caspase-3、细胞色素C(cytochrome C,Cyt-c)、脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)、酪氨酸激酶受体B(tyrosine kinase receptor B,TrkB)、磷酸化酪氨酸激酶受体B(phospho-tyrosine kinase receptor B,p-TrkB)、TOLL样受体4重组蛋白(recombinant toll like receptor 4,TRL4)和核因子-κB p65(nuclear factor-kappa b p65,NF-κB p65)水平的影响.结果 瑞香素能够显著性改善实验大鼠BBB评分和CBS评分结果,且联合用药治疗组效果优于单一药物的疗效.此外,瑞香素能够改善实验大鼠脊髓组织中SOD、CAT、GSH-Px活性和MDA含量,能够降低脊髓组织中TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-10含量;Western blot实验结果表明瑞香素对脊髓损伤诱发的凋亡相关蛋白异常表达具有显著的调节作用,并能够显著性调节BDNF/TrkB信号通路和TRL4/NF-κB信号通路.结论 瑞香素改善脊髓损伤的作用机制与是激活TRL4/NF-κB信号密切相关.

摘要： 本试验旨在获得植物来源的脲酶抑制剂并探究其对瘤胃细菌脲酶抑制的基本特征.首先试验以奶牛瘤胃脲酶为靶标,利用分子对接虚拟筛选植物源化合物库,结合瘤胃细菌脲酶活性抑制试验,探究抑制效果最好的化合物对瘤胃细菌脲酶的半抑制浓度(IC50)值、酶动力学特征以及作用位点,最后通过瘤胃微生物体外厌氧培养试验评价该化合物对尿素分解的影响.结果表明:1)在同浓度条件下,瑞香素对瘤胃细菌脲酶的抑制效果最好.2)瑞香素对瘤胃细菌脲酶的IC50值为(93.43±3.87)μmol/L,是瘤胃细菌脲酶的混合型抑制剂.3)硫醇试剂存在时,瑞香素对瘤胃细菌脲酶的抑制效果显著降低(P<0.05),分子对接结果显示瑞香素与氨基酸残基Ala-166、His-245、Lys-216、Ala-362、Cys-318形成相互作用.4)瑞香素能显著减缓瘤胃微生物体外厌氧培养2、4、6 h后体系中尿素的分解(P<0.05).综上所述,瑞香素能通过与瘤胃细菌脲酶活性中心的氨基酸相互作用来抑制脲酶的活性,减缓尿素的分解.

摘要： 目的：对提取祖师麻的有效成份瑞香素进行工艺研究。方法：优选提取方法为渗漉法，并通过正交实验对影响提取工艺的条件进行了筛选。结论：确定乙醇的浓度为60%、 乙醇用量为药材8倍量、浸泡时间8 小时、渗漉速度6ml/min·kg为最佳提取工艺。

摘要： 目的:通过两种抗疟药体外筛选系统筛检瑞香素类化合物的抗疟活性. 方法:Trager&Jensen法体外培养恶性疟原虫;运用显微镜镜检法和微量荧光法筛选瑞香素抗疟化合物. 结果:DA79和DA78对恶性疟原虫体外有抗疟活性. 结论:虽然瑞香素类抗疟化合物的构效结构还不是很清楚,但本研究将为发现更有效的抗疟化合物提供新的方向.

摘要： 分别用无毒的两性表面活性剂(DSB)与阴离子表面活性剂(AOT)；及无毒的两种表面活性即仿生磷酯类阳离子表面活性剂(PTA)与阴离子表面活性剂(SDS)自发形成囊泡。用其作为药物瑞香素的载体,用负染色透射电镜和动态光散射对其进行了表征。并开展了囊泡组成、温度对包封率影响的研究。结果表明：在DSB/AOT体系中,表面活性剂总浓度为0.015mol/L,DSB/AOT=5:5(mol/mol)时,囊泡粒径最大为169.1nm,包封率最高为65.2％；而在PTA/SDS体系中表面活性剂总浓度为0.005mol/L,PTA/SDS=3:7(mol/mol)时,囊泡粒径最大为151.1 nm,包封率最高为28.2％。最后对两种自发形成的囊泡作为药物载体的包封率差别悬殊,着重从理论上进行了探讨。

摘要： 目的:对不同产地黄瑞香来源的祖师麻药材进行比较研究.方法:采用显微鉴别和薄层鉴别对祖师麻药材进行鉴别比较研究;采用高效液相色谱法对祖师麻药材中的主要有效成分瑞香素的含量进行比较研究;采用指纹图谱比较不同产地祖师麻药材的主要成分.结果:祖师麻药材中瑞香素的含量为2.02％～6.56％;不同产地祖师麻药材中的指纹图谱相似度大于0.96.结论:不同产地黄瑞香来源的祖师麻药材所含有的有效成分瑞香素的含量有差别,但含有的成分基本相同.

摘要： 目的：考察瑞香狼毒炮制前后三种香豆素类成分瑞香素，伞形花内酯，东莨菪内酯的含量。方法：采用反相高效液相色谱法，选用AgiLent EcLipseXDB-C18(4.6×150mm，5μm)色谱柱；流动相为乙腈(A)-1％冰乙酸(B)，进行梯度洗脱；检测波长为：327nm：流速：1.0mL/min；柱温：30°C。结果：瑞香素在0.0221～O.22lμg范围内线性关系良好；伞形花内酯在0.3040～3.040μg范围内线性关系良好；东莨菪内酯在0.0157～0.157μg范围内线性关系良好。结论：本法简便，准确，所测结果稳定、重现性好，可用于瑞香狼毒药材的质量控制。

摘要： 研究了胶束毛细管电动色谱法同时分离祖师麻中紫丁香苷(SR)、7-甲氧基香豆素(7-MC)、瑞香苷(DN)、瑞香素(DP)和7-羟基香豆素(7-HC)等五种成分的主要影响因素,通过分离条件的优化,建立了一种简单、快速、准确的方法用于五种成分的定量分析.以熔融石英毛细管为分离通道,在硼酸盐缓冲溶液,五种待测物质在7分钟内达到基线分离.线性响应范围分别为1.0-100μg/mL、1.5-100μg/mL、5.0-75μg/mL、5.0-75μg/mL和1.0-75μg/mL;检测限分别为0.3μg/mL、0.5μg/mL、1.7μg/mL、1.7μg/mL和0.3μg/mL.本方法用于实际样品祖师麻片中SR、7-MC、DN、DP和7-HC的含量测定,结果令人满意。

摘要： 采用毛细管电泳-紫外检测法对瑞香苷进行了水解动力学研究.研究瑞香苷(DN)和瑞香素(DP)的紫外吸收随水解反应过程的进行而发生的变化,计算得水解的速率常数,并总结了温度对速率常数的影响规律.实验结果表明,水解速率常数随着温度的升高而逐渐变大,同时反应速率常数也随催化剂盐酸的浓度增加而增大.在盐酸作为催化剂的条件下,温度为337,347,351,363,371 K时的水解常数分别为1.1×10-3,4.6×10-3,6.6×10-3,17.3×10-3,33.5×10-3min-1.同时,计算该反应的活化能为91.62 kJ mol-1.测定结果表明,此法用于测定瑞香苷水解常数简便、直观.

摘要： 本发明提供了一种激动剂瑞香素衍生物及其药物组合物和应用，瑞香素衍生物(1‑9)、或其药学上可接受的盐或溶剂化合物如下式所示：

摘要： 本发明提供了一种抑制剂瑞香素衍生物及其应用和药物组合物，瑞香素衍生物(1‑13)、或其药学上可接受的盐或溶剂化合物如下式所示：

摘要： 本发明涉及一种西瑞香素胶束及制备方法、含量检测和应用，所述西瑞香素纳米胶束的制备选用安全可降解材料PEG‑PLA，将西瑞香素制成聚合物胶束，以达到增加溶解度、延长体内作用时间的目的。同时以甘草次酸偶联的PEG‑PLA为载体，制备了载有西瑞香素的具有肝癌靶向性的纳米制剂。通过对两种载药胶束进行体外细胞研究和体内靶向性评价以及初步药效学研究，证明西瑞香素纳米胶束药系统的肝靶向递药性能和抗肿瘤效果，为今后西瑞香素的体内肝癌靶向性研究奠定了理论基础，并为西瑞香素新剂型和新型肝癌靶向性制剂的开发提供了新的思路。

摘要： 本发明公开了瑞香素在抗鸡球虫病中的应用。将瑞香素与可接受的辅料混合均匀，添加在饲料中，可有效抵抗鸡球虫在鸡体内的繁殖。动物感染试验证实瑞香素的抗球虫指数可达到180以上，抗球虫效果明显，证实瑞香素具有较好的抗鸡球虫的作用；本发明可有效缓解当前养殖业使用抗球虫药物产生的严重耐药性问题，可以在此基础上加快新药的研发速度，对养殖业的绿色、健康发展具有重要意义。

摘要： 本发明提供了一种西瑞香素衍生物及其，该西瑞香素衍生物，或其立体异构体、水合物、酯、溶剂化物、共晶体、代谢产物、药学上可接受的盐或前药显示出较好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性明显好于西瑞香素，可以作为一类新型高效低毒的抗肿瘤药物。

摘要： 西瑞香素的提取方法及含西瑞香素的药物，它涉及中药饮片中药物成分的提取方法及含该成分的药物。它解决了现有西瑞香素提取技术差、收率不足0.004％，且纯度低于90％，导致大量资源浪费和西瑞香素的生产成本居高不下的问题。西瑞香素提取：醇提取了哥王、再浓缩、萃取、层析、洗脱、重结晶、干燥，即得到西瑞香素。含西瑞香素的药物按重量份数比由45～55份西瑞香素、40～50份微晶纤维素和3～7份硬脂酸镁制成。本发明提取方法西瑞香素的收率为0.014％～0.03％且纯度为97.00％～99.99％。本发明提取方法高效、成本低、适合产业化生产。本发明药物对恶性肿瘤均有明显抑制作用，药物成分单一且稳定性强，毒副作用低，安全性高。

摘要： 本发明涉及一种香豆素类化合物双白瑞香素的新用途。本发明的化合物和药物组合物可用于制备抑制神经细胞凋亡的药物，用以治疗神经退行性疾病如老年痴呆，帕金森病，脊髓侧索硬化等运动神经元病和中枢神经系统损伤。

摘要： 本发明提供一种瑞香素和青蒿素衍生物配伍的复方抗疟药，本发明中青蒿素衍生物指蒿甲醚、双氢青蒿素、青蒿琥酯。本发明提供的配方制成的片剂或胶囊是目前较为理想的抗疟药，经药理试验证明对目前产生抗药性的疟原虫有更效果，毒性降低。

摘要： 本发明属于医药技术领域。本发明公开了一种瑞香素衍生物合成方法的工艺优化和药理活性研究，涉及结构通式(I)所示的8‑OH位取代的瑞香素衍生物。通过瑞香素与二溴乙醇发生醚化反应得到中间体II，中间体II再与溴化苄通过醚化反应得到中间体III，中间体III再与能够改善化合物抗炎活性的基团发生亲核取代反应得到中间体IV，中间体IV在三氟乙酸的存在下将苄基脱去制备得到目标化合物。经产率计算以及药理活性实验证明，本发明提高了原路线化合物的产率，抗炎药理活性较好，且本发明提供的瑞香素衍生物的制备方法步骤简单，条件温和，可操作性和可控性较强。现有技术没有公开过本发明衍生物的新制备方法和相关药理活性。

摘要： 本发明涉及一种西瑞香素胶束及制备方法、含量检测和应用，所述西瑞香素纳米胶束的制备选用安全可降解材料PEG‑PLA，将西瑞香素制成聚合物胶束，以达到增加溶解度、延长体内作用时间的目的。同时以甘草次酸偶联的PEG‑PLA为载体，制备了载有西瑞香素的具有肝癌靶向性的纳米制剂。通过对两种载药胶束进行体外细胞研究和体内靶向性评价以及初步药效学研究，证明西瑞香素纳米胶束药系统的肝靶向递药性能和抗肿瘤效果，为今后西瑞香素的体内肝癌靶向性研究奠定了理论基础，并为西瑞香素新剂型和新型肝癌靶向性制剂的开发提供了新的思路。