游离蒽醌

摘要： 目的优选唐古特大黄饮片产地加工与炮制生产一体化工艺(简称一体化),为大黄饮片产地规范化生产及推广应用提供科学依据。方法采用单因素试验优选大黄适宜的干燥温度和切制程度;采用正交设计试验优选一体化工艺。结果一体化最优工艺为将鲜大黄自然晾晒至相当于原药材含水量的53%~56%时,切制成8~10 mm的饮片,自然晾干。结论优选所得一体化工艺稳定、合理、可行,在保证疗效的前提下,缩短了劳动周期,降低了生产成本,更加适合现代化、机械化处方调配,是一种新型的大黄饮片形式,值得推广。

摘要： 初步比较四川5个不同产地何首乌药材的质量。方法:采用HPLC法同时测定何首乌中二苯乙烯苷、游离蒽醌(以大黄素和大黄素甲醚的总含量计)的含量。色谱柱:ZPRBAX SB-C18(4.6mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇(A)-0.1%磷酸溶液(B),梯度洗脱;检测波长:254 nm;流速:1 mL/min;柱温:25°C。采用t检验对结果进行统计学分析。结果:不同产地何首乌中二苯乙烯苷含量有较大的差异:成都金堂显著高于遂宁和乐山(P0.05);雅安显著高于乐山和遂宁(P0.05)。游离蒽醌的含量:成都金堂和遂宁显著高于西昌、乐山和雅安(P0.05)。结论:成都金堂何首乌中二苯乙烯苷和游离蒽醌的含量均较高。

摘要： 目的 研究不同粒度熟大黄粉体学性质及芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚溶出度。方法 采用超微粉碎法制备粉体,激光粒度分布仪测定粒径及比表面积,固定漏斗法测定休止角,定质量法测定堆密度,HPLC法测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚溶出度。结果 粉体粒度分别为细粉(151.80±1.97)μm,微粉Ⅰ(96.91±0.93)μm,微粉Ⅱ(39.53±0.43)μm。随着粉体粒径的减小,其比表面积、堆密度、休止角升高,流动性降低。微粉Ⅱ中各游离蒽醌溶出效果最好,在不同溶剂中芦荟大黄素溶出度依次为人工小肠液>水>人工结肠液>人工胃液,大黄酸依次为水>人工结肠液>人工小肠液>人工胃液,大黄素依次为人工结肠液>人工小肠液>水>人工胃液,大黄酚依次为人工结肠液≈人工小肠液>水>人工胃液,大黄素甲醚依次为人工结肠液>水>人工小肠液>人工胃液。结论 超微粉碎技术可影响熟大黄粉体学性质,促进5种游离蒽醌溶出,粒度(39.10~153.77μm)越小其溶出效果越好,并均在人工胃液中最差。

摘要： 目的:为大黄中游离蒽醌的含量测定探索更加适宜的检测条件.方法:通过对在254 nm和440 nm检测波长处获得的5种指标性蒽醌类成分图谱形状、分离程度的分析,对比此两个波长处检出结果的优劣.结果:在440 nm处芦荟大黄素和大黄酸受干扰最小,图谱基线平稳,干扰峰较少,分离效果理想.结论:大黄中游离蒽醌含量测定在440 nm检测波长处测定结果更加准确,建议将440 nm作为游离蒽醌的检测波长.

摘要： 目的 研究肝细胞色素氧化酶P450(CYP450)亚型CYP2E1与何首乌肝毒性的关系并筛选有关毒性成分.方法 MTT法检测CYP2E1特异性抑制剂二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)作用后何首乌水提物(PMR)对人肝细胞L02的毒性作用,及PMR和6种成分2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4-tetrahy-droxy stilbene glycoside,TSG)、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(emodin-8-O-β-D-glucoside,EG)、大黄素(emodin,EM)、没食子酸(gallic acid,GA)、大黄素甲醚(physcione,PH)和大黄酸(rhein,RH)对稳定转染shCYP2E1的HepaRG细胞的毒性作用;利用CYP2E1特异性抑制剂4-甲基吡唑(4-methylpyrazole,4-MP)作用大鼠,进一步验证何首乌对大鼠的肝毒性作用与CYP2E1抑制的关系.结果 DDTC处理L02细胞24 h后,CYP2E1活性显著下降(P<0.05),PMR联用DDTC后细胞活力明显下降(与PMR、DDTC组相比,P<0.01);成功构建了HepaRG-shCYP2E1细胞系,与空质粒对照组相比,其CYP2E1 mRNA表达下降70％以上;与对照组相比,何首乌提取物PMR、EM、PH及RH对HepaRG-shCYP2E1的细胞毒作用显著增加(P<0.01),而TSG和EG在一定浓度下细胞毒作用降低(P<0.01);大鼠实验表明,何首乌与CYP2E1抑制剂联合作用于大鼠后,与空白组、抑制剂组相比,ALT及AST的水平均明显升高,与何首乌组相比,AST水平显著升高,说明大鼠体内CYP2E1被抑制后,何首乌的肝毒性作用增强.结论 CYP2E1活性或表达下降可导致何首乌水提物肝细胞毒性及大鼠肝毒性增加,其毒性成分可能为游离蒽醌类成分EM,PH及RH.

摘要： 目的:采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定生、熟大黄中的5种游离蒽醌的含量及差异,探讨中药炮制前后物质基础的变化规律.方法:使用色谱柱为Thermo BDS HYPERSⅡC18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.1％磷酸(85:15)水溶液为流动相,检测波长为256 nm,流速1.0 mL/min,柱温30°C,进样量10μL.结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在0.0207～0.414(R2=0.9999)、0.1721～3.442(R2=0.9996)、0.0203～0.406(R2=0.9999)、0.148～2.96(R2=0.9998)、0.164～3.28(R2=0.9993)的线性范围内呈良好线性关系;生大黄经炮制后,芦荟大黄素含量下降约8.26％,大黄酸下降约9.21％;而大黄素含量增加约16.44％,大黄酚增加约16.12％,大黄素甲醚增加约20.01％,说明炮制工艺对大黄各成分影响不同.结论:大黄炮制后,其5种游离蒽醌的含量受到不同程度的影响,该方法可作为大黄及其不同炮制品的质量控制方法.

摘要： 目的:研究大黄中游离蒽醌影响溃疡性结肠炎模型小鼠泻下、肠推进能力的机制.方法:在北京维通利华动物公司购买160只昆明鼠,分为2组(n=80),A组建造DSS模型,B组建造OXZ模型,其中A组和B组又各分为4小组(n=20),其中A1/B1组为空白对照组,A2/B2组为DSS/OXZ模型对照组,A3/B3组为大黄饮片组,A4/B4组为大黄免煎颗粒组.观察所有小鼠生长DAI评分、结肠组织评分、MPO水平.结果:所有组别开始试验、1天后评分无差异,p＞0.05,A3/B3组与A4/B4组4天后、6天后评分低于A1/B1、A2/B2,A3/B3组与A4/B4组结肠组织评分低于A1/B1、A2/B2,A3/B3组与A4/B4组4天后、6天后MPO水平低于A1/B1、A2/B2,差异有统计学意义,P＜0.05.结论:溃疡性结肠炎模型小鼠使用大黄中游离蒽醌,能够改善肠运动,使得结肠组织获得好转,对治疗具有重要意义,值得应用.

摘要： 通过不同产地大黄所含指标性成分含量测定,优选出最佳大黄产地。以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚为指标性成分,以甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15)为流动相;在波长为254 nm处用HPLC测定峰面积,分别计算其总蒽醌及游离蒽醌含量;并以总蒽醌及游离蒽醌含量为指标评价不同产地大黄质量优劣。不同产地所采大黄所含总蒽醌和游离蒽醌含量差异较大,其中礼县所产大黄所含总蒽醌含量为2.12%,游离蒽醌含量为2.04%。礼县所产大黄总蒽醌及游离蒽醌含量最高,质量最优。

摘要： 目的：探讨不同产地掌叶大黄导管与游离蒽醌成分的相关性.方法：采用容量分析法测定不同产地掌叶大黄导管特征常数,用紫外分光光度法测定不同产地掌叶大黄游离蒽醌类成分含量,用统计方法对得到的两组数据进行相关性分析.结果：不同产区掌叶大黄导管显微特征常数存在显著性差异(P＜0.05);不同产区掌叶大黄中游离蒽醌含量也存在显著性差异(P＜0.05);两者经统计学分析,存在相关性(呈负相关),但相关程度不是很大(R=0.687).结论：测定大黄中导管显微特征常数值作为其药材质量控制的手段之一,还有待进一步研究.

摘要： 目的:建立同时测定大鼠血浆及组织中芦荟大黄素、大黄酸和大黄素的液-质联用方法,并探讨酒制对大黄中游离蒽醌成分在大鼠体内的药动学的影响.方法:分别灌胃给予SD大鼠灌胃大黄生品和酒制品水煎液后,采用LC-MS测定血浆中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素的血药浓度的含量.结果:大黄酒制品组的药动学参数(Tmax,Cmax,T1/2和AUC0-t)与生品组相比具有显著性差异.结论:酒制对大黄中游离蒽醌成分在大鼠体内的药物代谢动力学有较大影响,该研究结果为探讨大黄炮制机理提供实验依据.

摘要： 目的:探讨何首乌生品与炮制品游离蒽醌提取物的安全性,以最大耐受量给昆明种(KM)小鼠灌胃给药后动物产生的急性毒性反应,同时,评价其治疗剂量下对高脂血症大鼠肝肾功能的影响.方法:采用单次给予小鼠最大耐受剂量的首乌游离蒽醌,观察给药不同时间点小鼠自主活动次数及14d内体重变化、存活率.用高脂饲料喂养加灌服脂肪乳14d复制高脂血症大鼠模型,连续四周每日ig生(制)首乌游离蒽醌提取物40mg·kg-1,模型组ig等量的生理盐水;停药一周后,检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)及血清肌酐(CREA). 结果:小鼠给药后未出现死亡情况,自主活动次数在观察时间内有明显变化(P＜0.05);降低高脂血症大鼠因肝细胞损害而导致的ALT、AST升高.结论:在本实验条件下首乌游离蒽醌LD50大于8000mg·kg-1,制首乌能降低高脂血症大鼠AST到正常水平,未见明显的肝肾毒性损害.

摘要： 本文对大黄水提组分中的游离蒽醌用LC/MS的方法进行了快速鉴定.根据大黄中游离蒽醌的基本结构和取代基的排列组合建立系统的分子量筛选表,运用LC/MS的分析方法对大黄水提组分进行研究,在ESI(-)的质谱数据中以目标分子量提取方式快速鉴定了12种游离蒽醌类化合物.

摘要： 本文设计正交实验,对大黄浸膏的提取制备工艺条件进行了研究。正交实验结果以大黄中游离蒽醌含量为考查指标,在1,8-二羟基蒽醌的特征波长下采用分光光度法快速测定大黄提取液中的吸光度,通过比较吸光度确定最优实验方案。实验结果表明,对10克的大黄药粉以100mL的95％乙醇溶液在60°C条件下提取3次,每次2小时,过滤,滤液经旋蒸浓缩后得到大黄浸膏,其浸膏中的游离蒽醌含量最高。

摘要： 目的：探讨不同煎煮方法和煎煮时间对生大黄煎液中主要蒽醌类成分及没食子酸含量的影响。rn 方法：用高效液相色谱法测定生大黄煎液中总的和游离的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚及没食子酸含量。色谱柱：Diamonsil C18(4.6mm×250mm，5 μm)：柱温：30°C;流速：1 mL·min-1;测定蒽醌类成分流动相为甲醇-0.1％磷酸(83：17)，检测波长为254nm：测定没食子酸流动相为甲醇-0.01％磷酸(10：90)，检测波长为273nm。rn 结果：采用后下和正常煎煮方法，在10-60min内，时间越长，各游离、结合蒽醌衍生物及没食子酸的含量均不同程度的增加。rn 结论：大黄煎液中游离、结合蒽醌含量与泻下作用无直接量效关系.

摘要： 目的：探讨不同煎煮方法和煎煮时间对生大黄煎液中主要蒽醌类成分及没食子酸含量的影响。rn 方法：用高效液相色谱法测定生大黄煎液中总的和游离的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚及没食子酸含量。色谱柱：Diamonsil C18(4.6mm×250mm，5 μm)：柱温：30°C;流速：1 mL·min-1;测定蒽醌类成分流动相为甲醇-0.1％磷酸(83：17)，检测波长为254nm：测定没食子酸流动相为甲醇-0.01％磷酸(10：90)，检测波长为273nm。rn 结果：采用后下和正常煎煮方法，在10-60min内，时间越长，各游离、结合蒽醌衍生物及没食子酸的含量均不同程度的增加。rn 结论：大黄煎液中游离、结合蒽醌含量与泻下作用无直接量效关系.

摘要： 目的：探讨不同煎煮方法和煎煮时间对生大黄煎液中主要蒽醌类成分及没食子酸含量的影响。rn 方法：用高效液相色谱法测定生大黄煎液中总的和游离的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚及没食子酸含量。色谱柱：Diamonsil C18(4.6mm×250mm，5 μm)：柱温：30°C;流速：1 mL·min-1;测定蒽醌类成分流动相为甲醇-0.1％磷酸(83：17)，检测波长为254nm：测定没食子酸流动相为甲醇-0.01％磷酸(10：90)，检测波长为273nm。rn 结果：采用后下和正常煎煮方法，在10-60min内，时间越长，各游离、结合蒽醌衍生物及没食子酸的含量均不同程度的增加。rn 结论：大黄煎液中游离、结合蒽醌含量与泻下作用无直接量效关系.

摘要： 目的：探讨不同煎煮方法和煎煮时间对生大黄煎液中主要蒽醌类成分及没食子酸含量的影响。rn 方法：用高效液相色谱法测定生大黄煎液中总的和游离的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚及没食子酸含量。色谱柱：Diamonsil C18(4.6mm×250mm，5 μm)：柱温：30°C;流速：1 mL·min-1;测定蒽醌类成分流动相为甲醇-0.1％磷酸(83：17)，检测波长为254nm：测定没食子酸流动相为甲醇-0.01％磷酸(10：90)，检测波长为273nm。rn 结果：采用后下和正常煎煮方法，在10-60min内，时间越长，各游离、结合蒽醌衍生物及没食子酸的含量均不同程度的增加。rn 结论：大黄煎液中游离、结合蒽醌含量与泻下作用无直接量效关系.

摘要： 本发明属于生物农药技术领域，具体涉及大黄游离蒽醌纳米乳制剂的处方和制备工艺，以及在防治植物红蜘蛛病中的应用。所述大黄游离蒽醌提取自中药掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄。以纳米乳中所含各组分的质量百分比计，纳米乳剂中大黄游离蒽醌含量为0.05～0.16％，纳米乳中的油相占18～22％、乳化剂16～20％、助乳化剂4～6％、水50～61％、稳定剂1.0％、防腐剂0.1％、附着剂0.1％。所述大黄游离蒽醌纳米乳制剂可用于防治植物红蜘蛛病。本发明公开的大黄游离蒽醌纳米乳中的游离蒽醌来源于中药大黄，提取工艺适用性强，原料获得的成本低，纳米乳制备是通过自发形成的、工艺简单、质量可控，易于大规模生产，并对植物红蜘蛛病呈现出优良的防治效果。

摘要： 本发明涉及一种大黄药材自身酶解法游离大黄蒽醌类的方法。其特征在于：不用任何试剂试药，仅利用大黄自身所带的酶，在适宜的温度和湿度下，激发该酶的活性，直接作用于大黄蒽醌苷的苷键，将其酶解成糖和苷元，形成游离蒽醌类。大幅度降低生大黄的泻下作用，有效提升其抗菌消炎止血作用，达到与熟大黄等同的蒽醌游离率以及相同的治疗效果。工艺简单、成本低廉、生产安全性高，无任何环境污染，易操作掌控，成分损失率低，炮制量不受限制，是一条原生态的工业化大生产路线。

摘要： 本发明提供大黄游离蒽醌组合物在制备治疗肥胖、预防肥胖、减肥瘦身、辅助减肥瘦身的药物、功能食品或保健食品中的应用；所述大黄游离蒽醌组合物中含有芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚。大黄游离蒽醌组合物具有显著地降低大鼠体重、Lee’s指数、脂体比的作用；同时大鼠的腰围、颈围也有了显著减小的现象；给药后可有效防止大鼠的肥胖，且基本上没有出现腹泻的现象。H&E染色表明大黄游离蒽醌组合物可显著减少肝脏细胞中的脂肪滴并使脂肪细胞有所减少，表明大黄游离蒽醌组合物能促进油脂的代谢或阻止肝细胞对油脂的摄取。糖耐量实验表明大黄游离蒽醌组合物对肥胖大鼠的糖代谢能力有所改善。

摘要： 本发明涉及一种用于调血脂的大黄游离蒽醌组合物，该组分主要包括芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚，能够显著降低血液中的胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，平衡甘油三酯水平，也能显著升高高密度脂蛋白胆固醇，达到调节血脂的作用。该组分除了可以作为调脂类药物的主要原料，也可作为辅助成分添加到功能食品和美容外护产品中。

摘要： 本发明提供一种大黄游离蒽醌自微乳化片，所述大黄游离蒽醌自微乳化片由以下重量百分数的各组分组成：40‑50％浓缩型大黄游离蒽醌纳米乳、40‑50％固体吸附剂、5‑10％崩解剂和0.5‑1％润滑剂。本发明还提供相应的制备方法。本发明既可解决大黄游离蒽醌纳米乳不稳定的问题，又可实现难溶性大黄游离蒽醌制剂在胃肠液中的快速释放，缩短大黄游离蒽醌的起效时间，增加血药浓度，提高口服生物利用度。大黄游离蒽醌自微乳化片制备工艺简单，可工业化生产，稳定性好，可长期贮存，且便于携带，患者顺应性好。

摘要： 本发明公开了一种高含量二苯乙烯苷和游离蒽醌何首乌饮片的炮制方法，将何首乌洗净干燥后切片，再加入黑豆汁浓缩液润透，经高压蒸汽蒸制，再经高压电场干燥得一制何首乌，一制何首乌再经润透、蒸制、干燥工序多次往复炮制，得有效成分含量高，毒性低的制何首乌饮片。本发明通过传统与现代技术的结合，多次炮制达到降低何首乌毒性的效果，再通过现代高压蒸制技术及高压电场干燥技术提高有效成分含量，所制备的制何首乌饮片疗效比传统工艺好，毒副作用比现代炮制工艺低，安全性高。

摘要： 本发明属于生物农药技术领域，具体涉及大黄游离蒽醌天然配比的组合物及其纳米乳制剂的处方和制备工艺，以及在防治白粉病中的应用。所述大黄游离蒽醌组合物中的单体大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和大黄酸均提取自中药大黄且具有固定范围的天然配比。所述大黄游离蒽醌组合物及其纳米乳制剂可用于防治植物白粉病。本发明公开的大黄游离蒽醌纳米乳中的游离蒽醌来源于中药大黄，提取工艺适用性强，原料获得的成本低，纳米乳制备是通过自发形成的、工艺简单、质量可控，易于大规模生产，并对植物白粉病呈现出优良的防治效果。

摘要： 本发明属于生物农药技术领域，具体涉及大黄游离蒽醌纳米乳制剂的处方和制备工艺，以及在防治植物红蜘蛛病中的应用。所述大黄游离蒽醌提取自中药掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄。以纳米乳中所含各组分的质量百分比计，纳米乳剂中大黄游离蒽醌含量为0.05～0.16％，纳米乳中的油相占18～22％、乳化剂16～20％、助乳化剂4～6％、水50～61％、稳定剂1.0％、防腐剂0.1％、附着剂0.1％。所述大黄游离蒽醌纳米乳制剂可用于防治植物红蜘蛛病。本发明公开的大黄游离蒽醌纳米乳中的游离蒽醌来源于中药大黄，提取工艺适用性强，原料获得的成本低，纳米乳制备是通过自发形成的、工艺简单、质量可控，易于大规模生产，并对植物红蜘蛛病呈现出优良的防治效果。

摘要： 本发明公开了一种制首乌总游离蒽醌在制备中药抗动脉粥样硬化药物的应用。本发明通过各种动物模型及实验证明，制首乌提取物总游离蒽醌对动脉粥样硬化具有确切的疗效，而且证实了制首乌总游离蒽醌在较低剂量（3.75～15mg/kg）时即可具有较好治疗效果，开发了制首乌总游离蒽醌在制备中药抗动脉粥样硬化药物的新应用，为制首乌总游离蒽醌开发成为一种新的中药抗动脉粥样硬化药物提供了新的依据。

摘要： 本发明公开了一种响应面法优化决明子游离蒽醌超声提取工艺的方法，本发明以决明子为原料，应用超声波技术辅助提取游离蒽醌，通过响应面法对乙醇体积分数、超声波提取温度以及超声波提取时间进行优化，得到游离蒽醌最佳的提取工艺，该工艺下游离蒽醌的提取率为28.32%。此提取条件准确可靠，并且提取率较高，具有使用价值。