水飞蓟宾

摘要： 水飞蓟素是水飞蓟种子提取出的黄酮类生物活性成分,具有保肝利胆等多种药理功能,其中水飞蓟宾活性及含量最高,本研究利用天然低共熔溶剂(Natural Deep Eutectic Solvent,NADES),对水飞蓟宾的高效提取工艺与机理进行研究。以粉碎脱脂后的水飞蓟种壳粉为原料,用初步筛选所得较优NADES,即:氯化胆碱+1,4-丁二醇进行提取,HPLC法测定水飞蓟宾含量,在单因素实验基础上,采用响应面法对该NADES提取水飞蓟宾工艺进行优化。结果表明:料液比1:20 g/mL,提取温度77.0°C、时间5.6 h,模型预测水飞蓟宾得率可达4.29%,与实验值4.30%基本一致。基于片段活度系数类导体屏蔽模型(Conductor-like Screening Model for Segment Activity Coefficient,COSMO-SAC),分别对水飞蓟宾和溶剂分子(NADES与传统溶剂乙醇)进行结构与能量优化,通过量子化学计算,得到水飞蓟宾在两种溶剂中的无限稀释活度系数的对数分别为-6.922和-6.043,分子间相互作用能分别为-51.62和-25.47 kJ/mol,以探讨不同溶剂提取水飞蓟宾效果差异机理。

摘要： 目的:观察实脾软肝丸对肝纤维化小鼠体内谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)及转录激活因子(Smad2)、转化生长因子(TGF-βⅠ)、血小板衍生因子(PDGF)等因子表达的影响。方法:将30只雄性Balb/c小鼠随机分为空白组、模型组、实脾软肝丸低剂量组、实脾软肝丸高剂量组、水飞蓟宾胶囊组,每组6只。除空白组外,其余各组采用20%CCL4 1mL/kg橄榄油溶液腹腔注射制备肝纤维化模型,实脾软肝丸低、高剂量组造模的同时分别给予5g/(kg·d)、20g/(kg·d)实脾软肝丸药液灌胃治疗,水飞蓟宾胶囊组造模的同时给予17.5mg/(kg·d)水飞蓟宾胶囊灌胃治疗,空白组、模型组给予等量的0.9%氯化钠注射液灌胃。干预8周后,用摘取眼球法收集小鼠血液,收集血液后处死小鼠,解剖并取出肝脏组织。测定小鼠血清中的ALT、AST、Smad2、TGF-βⅠ、PDGF含量,并对小鼠肝组织进行切片及HE染色,比较5组小鼠各因子的表达水平及肝纤维化程度。结果:与空白组相比,模型组小鼠血清中ALT、AST、Smad2、TGF-βⅠ、PDGF含量较高,且病理组织存在肝纤维化。与模型组相比,各给药组小鼠的血清ALT、AST、Smad2、TGF-βⅠ、PDGF含量较低,虽然也存在肝纤维化,但较模型组程度轻。与水飞蓟宾组相比,实脾软肝丸低、高剂量组的ALT、AST、Smad2、TGF-βⅠ、PDGF含量较低,表达程度相对较低;但实脾软肝丸低、高剂量组相比,ALT、AST、Smad2、TGF-βⅠ、PDGF含量及表达程度差异不大。结论:实脾软肝丸可以有效抑制Smad2、TGF-βⅠ、PDGF因子在小鼠体内的表达,降低ALT、AST水平,起到抗肝纤维化、保肝降酶、减轻肝损伤的作用。

摘要： 根据《词料和饲料添加剂管理条例》《新饲料和新词料添加剂管理办法》,批准长沙兴嘉生物工程股份有限公司申请的碱式氯化锰,广州立达尔生物科技股份有限公司、宁夏立达尔生物科技有限公司联合申请的水飞蓟宾为新饲料添加剂,并准许在中华人民共和国境内生产、经营和使用,核发词料和饲料添加剂新产品证书(新产品目录见附件1),同时发布产品标准(含说明书和标签,见附件2、3)、《饲料中水飞蓟宾测定高效液相色谱法》(见附件4)。

摘要： 目的分析乙型病毒性肝炎肝硬化行恩替卡韦联合水飞蓟宾药物治疗的临床效果。方法64例乙型病毒性肝炎肝硬化患者,经随机抽签法分为对照组和观察组,每组32例。两组患者均行抗病毒治疗,对照组给予恩替卡韦治疗,观察组患者在对照组基础上联合水飞蓟宾药物治疗。比较两组患者肝功能指标及不良反应发生情况。结果治疗后,观察组患者血清总胆红素(26.34±3.55)μmol/L、丙氨酸氨基转移酶(45.55±20.09)U/L低于对照组的(28.63±3.61)μmol/L、(62.65±20.75)U/L,白蛋白(37.89±4.77)g/L高于对照组的(33.79±5.34)g/L,凝血酶原时间(11.85±2.31)s短于对照组的(13.72±3.36)s,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者不良反应发生率为6.25%,低于对照组的25.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论对乙型病毒性肝炎肝硬化患者给予恩替卡韦联合水飞蓟宾药物治疗的临床价值显著,能够有效改善肝功能,控制不良反应发生风险,值得临床推广应用。

摘要： 目的探究水飞蓟宾联合恩替卡韦治疗乙肝肝硬化患者的效果。方法选择2020年9月—2021年9月胶州中心医院门诊收治的乙肝肝硬化患者100例,依据不同治疗方式分成观察组(水飞蓟宾联合恩替卡韦治疗)及对照组(恩替卡韦治疗),各50例。对比两组患者的炎症因子水平、不良反应、HBeAg和HBV-DNA阴转率等情况。结果与对照组的IL-10、IL-2、TNF-α、IL-6相比,观察组的各项炎症因子水平均明显较低,差异有统计学意义(P0.05)。结论针对乙肝肝硬化患者,通过采用水飞蓟宾联合恩替卡韦治疗,能够改善患者的炎症因子水平,提升疾病疗效,明显改善疾病预后,降低不良反应发生率,适合临床推广。

摘要： 目的 探讨多烯磷脂酰胆碱联用水飞蓟宾治疗慢性乙型肝炎对患者肝功能及血脂水平的影响。方法 选取2020年1月~2021年1月黑龙江省佳木斯市传染病院收治的慢性乙型肝炎患者80例,随机分为两组。对照组应用多烯磷脂酰胆碱治疗,研究组应用多烯磷脂酰胆碱联合水飞蓟宾,观察两组治疗前后的肝功能、血脂、肝纤维化指标变化情况及HBV-DNA和HBeAg(乙型肝炎e抗原)的转阴率。结果 研究组治疗后HDL-C高于对照组,TC、LDL-C、TG水平均低于对照组(均P<0.05);研究组HBeAg、HBV-DNA转阴率均高于对照组(P<0.05);研究组治疗后Ⅳ-C、HA、LN、PcⅢ、TBIL、AST、GGT、ALT水平均高于对照组(均P<0.05)。结论 慢性乙型肝炎患者应用多烯磷脂酰胆碱联合水飞蓟宾治疗效果较好,可有效改善患者的肝纤维化、血脂、肝功能指标,提高HBeAg、HBV-DNA的转阴率,值得推广和应用。

摘要： 目的评价芹菜素对肝纤维化的治疗效果及其药理机制。方法建立四氯化碳(CCl_(4))诱导的肝纤维化小鼠模型,分别设置对照组、模型组、水飞蓟宾组(55 mg·kg^(-1)·d^(-1)),芹菜素低(15 mg·kg^(-1)·d^(-1))、中(30 mg·kg^(-1)·d^(-1))、高剂量(60 mg·kg^(-1)·d^(-1))组,评价芹菜素对疾病小鼠一般生活状态、体重、肝脏系数等影响,利用HE、Masson染色、免疫组化,Western blot检测芹菜素对各组小鼠肝脏病理变化、肝脏细胞上皮间充质转化相关标志物和信号通路的影响。结果中、高剂量芹菜素可以显著改善CCl4诱导的肝纤维化小鼠的一般生活状态、增加体质量、降低肝系数,并显著改善肝脏的病变。中、高剂量芹菜素可以显著提高模型小鼠肝脏组织中上皮标志蛋白E-cadherin的表达,显著降低间充质标志蛋白Vimentin的表达。进一步结果显示,中、高剂量芹菜素可以抑制肝纤维化小鼠肝组织磷酸化PDK1和磷酸化AKT蛋白的表达。结论芹菜素可以通过抑制PDK1/AKT信号通路抑制肝组织细胞EMT,发挥抗肝纤维化的作用。芹菜素具有进一步研发为保肝护肝、治疗肝纤维化药物的潜力。

摘要： 目的:制备水飞蓟宾缓释胶囊并优化其处方。方法:减压蒸发法制备水飞蓟宾磷脂复合物(SPC);紫外分光光度法(UV)验证SPC;UV建立水飞蓟宾体外测定方法;单因素法对缓释胶囊内缓释小片骨架材料与填充剂考察;星点设计-效应面法对缓释小片处方优化。结果:成功建立水飞蓟宾的体外测定方法,方法学考察符合要求;SPC最佳药脂比1︰1,复合率78.31%;经验证制出SPC;缓释小片最优处方:水飞蓟宾50%、羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M)33.3%、乙基纤维素(EC)6.7%、微晶纤维素(MCC)10%。结论:制备的缓释胶囊达到设计要求,为制剂进一步开发和临床应用提供参考。

摘要： 目的观察水飞蓟宾对Fas/FasL信号通路的影响,揭示水飞蓟宾促肝星状细胞凋亡的机制。方法将体外培养的肝星状细胞分为正常组、模型组和治疗组,模型组细胞给予PDGF刺激生长,治疗组细胞给予PDGF刺激后加入水飞蓟宾治疗,采用流式细胞术检测肝星状细胞的凋亡,ELISA法检测Fas、Caspase-8蛋白含量。结果模型组肝星状细胞较正常组显著增殖,而治疗组肝星状细胞的凋亡率较模型组明显增加。治疗组Fas、Caspase-8蛋白表达量较模型组明显增加。结论水飞蓟宾可以促进肝星状细胞凋亡,其机制可能与调控Fas/FasL信号通路有关。

摘要： 目的:建立水飞蓟中水飞蓟宾的提取纯化方法。方法:以水飞蓟宾为评价指标,进行单因素实验、正交实验及树脂纯化实验,确定水飞蓟宾的最佳提取纯化方法。结果:水飞蓟宾的提取纯化工艺为:水飞蓟粉碎,加入12.5倍的65%乙醇,95°C下提取2h,提取3次,浓缩干燥,提取物采用聚酰胺树脂或者D101型大孔树脂纯化,60%乙醇洗脱,收集洗脱液浓缩干燥。结论:在此工艺条件下,得到水飞蓟提取物颜色为浅黄色,提取物中水飞蓟宾含量≥20%。

摘要： 目的:探讨水飞蓟宾-磷脂复合物对胺碘酮诱导的药物性脂肪变的干预作用及机制. 方法:8周龄雄性C57BL/6J小鼠为空白对照组(WT组,n=5);150mg/kg/d胺碘酮灌胃七天为模型组(AM组,n=5);干预治疗组(AM+SILIPHOS组,n=5)系对胺碘酮模型小鼠使用水飞蓟宾-磷脂复合物50mg/kg/d灌胃,连续七天.通过检测各组小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(CHOL)和高密度脂蛋白(HDL),肝脏病理组织学H&E染色、油红染色及透射电镜观察肝细胞的病理变化,RT-PCR检测脂肪代谢的主要调节因子PPARα及其调节的脂代谢基因CPTⅠ、CPTⅡ、Acot1、Acot2、ACOX、Cyp4a10和Cyp4a14的表达,评估干预效果及探讨机制. 结果:干预组肝脏组织油红及H&E染色显示肝内脂肪变较模型组小鼠明显减少.透射电镜显示模型组肝细胞核固缩,线粒体肿胀,结构破损,并被溶酶体自噬;干预组肝细胞核略受损,但无固缩,线粒体肿胀较模型组减轻.RT-PCR可见模型组PPARa、CPTⅠ、CPTⅡ、Acot1、Acot2、ACOX、Cyp4a10、Cyp4a14的mRNA的表达上升,经干预治疗后CPTⅠ、Cyp4a14、Acot1、PPARa表达降低. 结论:水飞蓟宾-磷脂复合物50mg/kg/d可减轻胺碘酮引起的药物性脂肪变,可能通过保护线粒体功能,调节脂肪酸氧化起作用,提示水飞蓟宾-磷脂复合物对胺碘酮诱导的药物性脂肪肝具有潜在干预作用.

摘要： 目的：对高效液相色谱梯度洗脱法测定水飞蓟素自微乳化制剂中水飞蓟宾的含量进行研究.rn 方法：色谱柱运用SymmetRy C18,大小为3.9mm×150mm,5μm;流动相：混合溶剂A与混合溶剂B;流速设置为0.8ml·min-1;将检测波长设置为288nm;控制色谱柱温度为40°C.rn 结果：在0.2938～0.8812μg范围内,水飞蓟宾的线性关系较好,线性回归方程为Y=1.553×106X+14001,R=0.9997;精密度试验结果显示：RSD为0.82％,表明在24小时内水飞蓟素自微乳供试品溶液具有较好的稳定性;加样回收率试验结果显示RSD为0.70％,回收率为99.88％.rn 结论：对水飞蓟素自微乳化制剂中的水飞蓟宾含量运用高效液相色谱梯度洗脱法进行测定,具有较高的准确度和重复性,且能够为制定水飞蓟素自微乳化制剂质量标准提供重要依据.

摘要： 目的：采用与介孔材料复合的方式提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度.方法:通过X射线衍射、氮气吸附-脱附曲线、差示扫描量热分析及透射电镜观察水飞蓟宾负载到SBA-15表面的情况.溶出速率及生物利用度实验研究水飞蓟宾负载到SBA-15的表面效果.结果:X射线衍射、差示扫描量热分析与氮气吸附-脱附曲线表明水飞蓟宾以非晶的形式负载在SBA-15的孔道内表面,负载前后的透射电镜图片显示无显著差异.溶出速率实验及生物利用度实验表明负载后水飞蓟宾的溶出速率及生物利用度显著提高.结论:本实验为提高难溶性药物的生物利用度提供了一条新途径.

摘要： 水飞蓟素(Silymarin)是指从菊科药用植物水飞蓟(Silybum marianum(L.)Gaertn)种子的种皮中提取所得的一种黄酮木脂素类化合物,呈黄色粉末,味苦.本文在采用差示扫描量热方法进行水飞蓟宾的纯度测定,并与高效液相方法进行比较,提出水飞蓟宾含量测定的质量控制方案,这对于水飞蓟宾含量的准确测定,促进生产工艺的提升和更好地进行药物品质的监控,具有重要的现实意义.

摘要： 肝癌属于对化疗敏感性差、易耐药的恶性肿瘤,肝癌患者常合并肝硬化和慢性肝炎,不易耐受长期、大剂量的化疗.水飞蓟果实及种子中含黄酮,其提取物水飞蓟素(Silmyarin)是药用的有效成分,水飞蓟宾含量最高,生物活性也最强.本文利用热重(Thermal Gravimetric,TG)及微商热重(Derivative Thermal Gravimetric,DTG)技术研究了水飞蓟宾在氮气气氛中的热分解动力学，其线性升温速率分别为2K/min,5K/min, 10K/min和20K/min。TG-DTG曲线显示其热分解过程分为二个阶段，水飞蓟宾的DSC曲线，其相变过程分裂为两个叠加峰。通过热分解反应动力学的研究，可以预测其活化能，定量地描述药物的热稳定性，为水飞蓟宾药物的稳定性研究提供一定的理论依据。

摘要： 水飞蓟宾为菊科药用植物水飞蓟中含量最高的化学组分也是其最主要的活性成分,它具有抗肝细胞中毒,保护肝细胞膜,改善肝功能等药理作用,临床上广泛用于治疗各种急慢性肝炎、肝硬化和代谢中毒性肝损伤,此外水飞蓟宾还具有抗氧化作用和特别高的抗肿瘤活性,以及抗炎和抗纤维化等。本文针对临床用药飞蓟宾急需解决的质量标准问题，在制备过程中，发现并利用其微量杂质成分(含量约0.1%)在碱性条件下含量增加的性质(含量可增加到5%)，通过对样品做碱化前处理，采取动态轴向加压工业制备柱富集、高效制备柱分离两步色谱手段建立了高效可行的微量杂质成分的制备方法，采用该方法不仅可以制得目标量的杂质成分，同时可以富集得到大量光学纯的水飞蓟宾A和水飞蓟宾B，为这些构型异构体的质量标准建立和进一步研究药理学研究提供必要的物质基础。在结构鉴定中，克服了由于样品不稳定带来化合物谱学测试和结构解析难题，同时创造性地利用了化合物在自然条件和碱化条件下化合物间相互转化的现象和性质，确定了目标化合物的立体结构。

摘要： 目的：水飞蓟宾(Silybin)过饱和自微乳(S-SEDDS)在大鼠体内的药动学研究。方法：12只雄性SD大鼠随机分为两组，一组为对照组，另一组为实验组。对照组口服Silylbin-SEDDS(533mg·kg-1)，实验组口服Silybin-(S-SEDDS)(533mg·kg-1)，采用Accusampler清醒动物自动采血装置进行不同时间点采血，HPLC法测定S-SEDDS大鼠灌胃后Silybin的血药浓度，房室模型的统计矩分析方法计算药动学参数。结果：对照组和实验组的Tmax分别为(1.00±0.40)h和(1.50±0.84)h，Cmax分别为(5.68±0.52)μg·mL-1和(16.10±4.06)μg·mL-1，AUC0→t分别为(27.30±3.29)μg·mL-1和(82.64±12.36)μg·mL-1。结论：将Silybin制成S-SEDDS可进一步提高药物的口服生物利用度。

摘要： 多囊卵巢综合征是育龄期女性最常见的内分泌紊乱性疾病,严重威胁女性及其子代的生殖健康.胰岛素抵抗是PCOS发病机制的核心,近年来中药单体治疗PCOS胰岛素抵抗成为研究的重点.本文综述了小檗碱、隐丹参酮、甘草次酸、水飞蓟宾治疗PCOS胰岛素抵抗的临床证据和作用的可能实验机制及其研究进展,为开发中药单体治疗PCOS胰岛素抵抗提供思路.中药单体对PCOS胰岛素抵抗的仍需要进一步的研究。地黄、山茱萸、山药、黄芪、枸杞、女贞子、人参、麦冬、桑叶、葛根、桅子、地骨皮、丹皮、当归等中药中的单体和有效组分均具有一定程度的降血糖甚至改善胰岛素抵抗的作用，其研究应用仍有待开发，为治疗PCOS胰岛素抵抗提供了思路。

摘要： 目的:建立益肝灵分散片中水飞蓟素和水飞蓟宾的含量测定方法,考察其体外释放情况,为建立益肝灵分散片的质量标准提供依据.rn 方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟宾的含量,采用紫外分光光度法测定水飞蓟素总黄酮的含量;以水飞蓟素总黄酮为指标,考察益肝灵分散片在pH7.8～8.0磷酸盐缓冲液中的度,并与益肝灵片对比研究.rn 结果:水飞蓟宾进样量在0.1004～1.004μ g.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.72％,RSD=0.46％;水飞蓟素总黄酮在1.71～17.14μ g.mL-1范围内与吸光度线性关系良好,平均回收率为99.93％,RSD =0.05％.益肝灵分散片体外累积释放度15分钟能达到80％.rn 结论:水飞蓟素和水飞蓟宾含量测定方法稳定可行,水飞蓟素溶出度测定方法可靠,分散片较普通片溶出更快,所建质量控制方法能有效控制益肝灵分散片的质量.

摘要： 目的:建立益肝灵分散片中水飞蓟素和水飞蓟宾的含量测定方法,考察其体外释放情况,为建立益肝灵分散片的质量标准提供依据.rn 方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟宾的含量,采用紫外分光光度法测定水飞蓟素总黄酮的含量;以水飞蓟素总黄酮为指标,考察益肝灵分散片在pH7.8～8.0磷酸盐缓冲液中的度,并与益肝灵片对比研究.rn 结果:水飞蓟宾进样量在0.1004～1.004μg·mL-1范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.72％,RSD=0.46％;水飞蓟素总黄酮在1.71～17.14μg·mL-1范围内与吸光度线性关系良好,平均回收率为99.93％,RSD=0.05％.益肝灵分散片体外累积释放度15分钟能达到80％.rn 结论:水飞蓟素和水飞蓟宾含量测定方法稳定可行，水飞蓟素溶出度测定方法可靠，分散片较普通片溶出更快，所建质量控制方法能有效控制益肝灵分散片的质量。

摘要： 本发明提供一种水飞蓟(silymarin)或水飞蓟宾(silybin)在制备用于治疗神经损伤的药剂中的应用。

摘要： 本申请涉及植物有效成分提取分离领域，具体公开了一种从水飞蓟宾结晶残液中回收水飞蓟素的方法，方法包括以下步骤：收集结晶残液，合并水飞蓟宾的结晶残液；除溶剂：将水飞蓟宾结晶残液进行水浴蒸发浓缩，真空干燥，得干燥粉；溶解除杂，将干燥粉加入酸液中，搅拌均匀，静置，加入改性丝瓜络活性炭吸附水溶性杂质，过滤，得到滤饼；结晶纯化，将滤饼加入乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂中，搅拌加热溶解，冷却结晶，过滤，冷水洗涤滤渣，得到粗品；过柱，粗品用无水乙醇溶解，通过纤维素柱，用无水乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩，回收乙醇，冷冻干燥，得到水飞蓟素。本申请的方法具有水飞蓟素纯度高、杂质含量少的优点。

摘要： 一种抗糖尿病活性的水飞蓟宾化学修饰物及其制备方法，涉及一种天然产物水飞蓟宾的结构改造技术，本发明通过对天然产物水飞蓟宾的天然产物进行结构修饰，得到一系列具有抗糖尿病活性的结构类似物。将水飞蓟宾与乙酸酐进行酰化，对C‑7位进行选择性氨解，最后与酰氯进行酰化反应；或是将水飞蓟宾氧化成2,3‑脱氢水飞蓟宾后对其3,5,7,20,23位的羟基进行酰化，得到一系列水飞蓟宾衍生物（Ⅰ1~Ⅰ13、Ⅱ1~Ⅱ4）。测定得出此类化合物对抗糖尿病靶点GK和PPARγ具有较好的激动作用。。

摘要： 本发明属于医药技术领域，一种水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐及其应用，结构如通式Ⅰ和Ⅱ所示；其中，R1、R2、R3分别独立的选自氢或不同的磺酰基，R4独立的选自不同的磺酰基。该水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐具有抗肿瘤活性，可以用于制备抗肿瘤药物。相比于水飞蓟宾，本发明的化合物具有更好的药效。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水飞蓟宾‑多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法，该方法是将水飞蓟宾溶于无水乙醇中形成溶液后依次进行乳化、超声处理得溶液A，将多烯磷脂酰胆碱溶于无水乙醇中形成溶液，并在超声处理后与溶液A依次进行混合、超声和除乙醇后得到；该装置依次固定在机架上的乳化剪切装置、超声混合装置和减压蒸发装置；本发明制备复合物可显著增强水飞蓟宾亲水亲脂性，其中多烯磷脂酰胆碱既作为药物载体又作为功效成分，从而使药物同时具有水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱功效，为开发更高功效的肝病治疗药物提供更佳的原料，其设计的制备装置实现水飞蓟宾‑多烯磷脂酰胆碱复合物的高效、工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种水飞蓟宾纳米混悬液、其冻干制剂及制备方法，所述的水飞蓟宾纳米混悬液包括水飞蓟宾、稳定剂和水，所述的水飞蓟宾与稳定剂的质量比为1～10:1，所述的稳定剂为聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物和十二烷基硫酸钠的组合物，所述的聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物与十二烷基硫酸钠的质量比为1～5:1～5。本发明通过调节稳定剂的组成、制备方法及参数以优化纳米药物的粒径，最终制备的水飞蓟宾纳米混悬液，显著地提高了难溶性原料药水飞蓟宾的溶出度和生物利用度。

摘要： 本发明提供了一种水飞蓟宾葡甲胺药物制剂及其制备方法和应用，属于药物制剂技术和药理学领域，所述水飞蓟宾葡甲胺药物制剂，包括水飞蓟宾、葡甲胺和辅料，所述水飞蓟宾的纯度为99％～100％；所述辅料包括聚乙烯吡咯烷酮。本发明提供的水飞蓟宾葡甲胺药物制剂采用高纯度(纯度≥99％)的水飞蓟宾原料，用水飞蓟宾、葡甲胺和辅料聚乙烯吡咯烷酮制备药物制剂，聚乙烯吡咯烷酮兼有助溶和促吸收的双重作用，制备获得的药物制剂生物利用度高，疗效好；尤其是水飞蓟宾葡甲胺注射制剂，应用于防治急、危、重症肝衰竭和肝性脑病(肝昏迷)，填补了临床上防、治肝衰竭和肝性脑病用药的空白，为急、危、重症肝病患者带来福音。

摘要： 本发明旨在提供一种含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示，其中，表示单键或双键，R1和R2各自独立地选自：氢原子、氨基、酰基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、同位素、卤代烯基、杂烷基、芳基、杂芳基；R3、R4和R5各自独立地选自：氢原子、烷基、杂烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基。相比于水飞蓟宾，本发明的化合物具有更好的药效。

摘要： 本发明公开了一种水飞蓟宾衍生物及其制备方法和应用，该水飞蓟宾衍生物是通过水飞蓟宾A环上的羟基与RCOCl反应制得，本发明中的水飞蓟宾衍生物相对于水飞蓟宾而言，具有更多的活性基团，能提供更多的活性位点，同时具有较好的水溶性和脂溶性。此外，本发明中的水飞蓟宾衍生物能够提高幼草鱼肝胰脏、肠道和机体的抗氧化能力，降低了氧化损伤；促进了幼草鱼免疫器官头肾和脾脏以及粘膜免疫组织肠道的生长发育，增强了幼草鱼机体和肠道免疫功能，从而促进了幼草鱼对营养物质的利用效率，促进了幼草鱼生长和体蛋白沉积，使草鱼获得了极显著提高的生长性能。

摘要： 一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾化学修饰物及其制备方法，涉及一种对天然产物的结构改造制备抗肿瘤活性修饰物，本发明通过对天然产物水飞蓟宾的化学结构改造及修饰，得到一系列的具有抗肿瘤活性的结构类似物。本发明在水飞蓟宾的结构基础上，首先将羟基乙酰化，生成3,5,7,20,23‑五乙酸水飞蓟宾酯，随后C‑4位羰基与盐酸羟胺成为肟，再还原为氨基，最后在C‑4位氨基分别引入不同的酰基改造成为相应的酰胺，得到一系列化学修饰物物I1~I11。经研究表明，此类化合物对人体乳腺癌细胞（MCF‑7）和肝癌细胞（HepG‑2）具有很好的抑制活性。其中水飞蓟宾衍生物的结构如下所示：