氟他胺

摘要： 目的:探讨氟他胺对人肝细胞线粒体生物合成的影响以及抗氧化通路Nrf2的调节作用。方法:采用人源肝细胞HepG2,氟他胺(0~50μmol/L)给药24 h,通过RT-PCR和Western blot方法,检测mtDNA拷贝数和线粒体生物合成关键蛋白的表达,再通过应用基因敲降和特异性激活剂或抑制剂等技术方法进一步观察ERK1/2对氟他胺诱导的线粒体生物合成的影响以及Nrf2通路的调控作用。结果:氟他胺可诱导线粒体生物合成,mtDNA拷贝数和ERK1/2、PGC-1α蛋白均呈现剂量依赖性上升;ERK1/2抑制和激活能改变氟他胺诱导的mtDNA拷贝数和PGC-1α的表达;Nrf2通路抑制可影响氟他胺诱导的mtDNA拷贝数和ERK1/2、PGC-1α的表达。结论:氟他胺可影响线粒体生物合成,其机制与Nrf2介导的ERK1/2改变密切相关。

摘要： 目的:建立了采用超高效液相色谱-四极杆/飞行时间质谱法对液态奶中的氟他胺和羟基氟他胺进行测定的方法。方法:样品用水稀释,乙酸乙酯提取后,盐析分层,经十八烷基键合硅胶(C_(18))固相萃取剂净化后,氮气浓缩至近干,乙腈复溶,采用ESI源负离子扫描方式进行分析。结果:氟他胺和羟基氟他胺的基质曲线在1.0~100.0μg·L^(-1)线性关系良好,相关系数R^(2)大于0.999,平均回收率为94.8%~108.0%,RSD为1.58%~5.58%。方法检出限均为2.0μg·kg^(-1),方法定量限均为5.0μg·kg^(-1)。结论:该方法定性定量能力强,回收率好、灵敏度高和重现性好,可用于日常的筛查及测定。

摘要： 目的 观察氟他胺(FLU)对人前列腺癌细胞LNCaP细胞株线粒体呼吸链酶学变化的影响,探讨FLU引起LNCaP细胞株线粒体呼吸链酶学变化的作用机制.方法 获得雄激素依赖性细胞(LNCaP)细胞株,进行细胞培养,获得稳定生长及传代的细胞株.不同浓度的雄激素受体阻滞剂FLU作用于培养的LNCaP细胞株;不同时间点提取干预措施下的LNCaP细胞株线粒体;检测并比较不同时间点、不同浓度药物作用下LNCaP细胞株线粒体呼吸链酶学的变化和差异.结果 FLU作用于LNCaP细胞株后,形态学活力逐渐减弱,提取三种剂量组FLU作用于LNCaP细胞株后,在不同时间点提取线粒体,实测数据及统计线图均显示:其蛋白的含量增加显著(P＜0.05),但琥珀酸脱氢酶(SDH)、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)、细胞色素C氧化酶(COX)的含量显著下降(P＜0.05),各个指标在不同的时间点上下降的程度有所差异.结论 FLU可引起LNCaP细胞株线粒体内蛋白的表达量下降,抑制LNCaP的增殖.

摘要： 雄激素受体(AR)介导的信号途径在多囊卵巢综合征(PCOS)的发病机制中具有重要作用。为探讨AR/klotho在丙酸睾酮(TP)诱导的PCOS颗粒细胞凋亡中的作用,将50只3周龄雌性大鼠随机分为(对照组、溶剂组、PCOS组),用丙酸睾酮复制PCOS模型,并给予AR特异性拮抗剂氟他胺处理,通过检测动情周期、睾酮水平、卵巢形态学变化、卵巢组织中AR与klotho表达、卵巢细胞凋亡情况验证AR/klotho在丙酸睾酮诱导PCOS大鼠中的作用。并培养人卵巢颗粒细胞株KGN,以不同浓度丙酸睾酮处理KGN细胞,观察细胞活力、凋亡及AR、klotho的表达;分别干预AR、klotho表达后,检测丙酸睾酮诱导的细胞凋亡、AR及klotho表达等情况。

摘要： 设计了核磁共振氟谱法(19 F NMR)测定氟他胺含量的实验.此实验以三氟甲苯为内标,化学位移δ=-61.10×10-6处的氟他胺的特征峰作为定量峰.实验结果表明,氟他胺的19F NMR检测方法在其浓度0.2～10.0 mg/mL范围内,样品与内标物的积分面积比与浓度比具有良好的线性关系(R2=0.996).实验方法的定量限和检出限分别为18 μg/mL和5μg/mL;同一标准品溶液重复实验5次,相对标准偏差(RSD)为1.94％,证明该方法重复性比较好.此实验不仅为氟他胺的定量分析提供了一种实用、快速有效的方法,而且培养了学生的创新思维和科研能力.

摘要： 中国对抗癌药的进口均采取零关税。意味着来自政策层面的善意,正在覆盖抗癌药的全链条,并将必然转化为民众实实在在的利益。据媒体报道,来自财政部的消息,临近年底,国务院再度抛出降税大礼包,涉及降税的商品超过700项。值得关注的是,抗癌药原料氟他胺、比卡鲁胺、多西他赛、紫杉醇等多款药原料进口税率由6.5%降至零。一些罕见病原料药进口税率由9%同样降至零关税。一直以来,癌症都是困扰民众生活的深渊。

摘要： 目的:采用雄激素受体(AR)阻断剂氟他胺(Flutamide)研究AR对耐力和抗阻训练大鼠运动能力的影响及机制.方法:6周龄SD雄性大鼠随机分为6组(每组n=8):安静对照组(C)、氟他胺组(F)、抗阻训练组(R)、抗阻训练+氟他胺组(R+F)、耐力训练组(E)和耐力训练+氟他胺组(E+F).E、E+F组大鼠进行中等强度(速度20 m/min,1h/日)的跑台耐力训练,而R、R+F组大鼠进行递增负荷的爬梯抗阻训练(起始负重为40％体重,每2天递增10％体重,直至120％体重,3组/d,4次/组,组间间隔20 s),均为每周训练6d,持续3周.检测大鼠的体重、力量(包括最大力量和速度力量)和耐力;ELISA检测血清睾酮水平;蒽酮法检测腓肠肌和比目鱼肌的肌糖原含量;Western Blot检测腓肠肌和比目鱼肌的AR、肌球蛋白重链(MHC,反映肌肉内在收缩力)、快肌球蛋白fs-myosin(反映快肌纤维含量)和慢肌钙蛋白ss-TnT(反映慢肌纤维含量)的蛋白水平.结果:(1)与C组比较,R组大鼠的最大力量和速度力量增加,E组大鼠的耐力增加;R+F组与R组比较,大鼠最大力量和速度力量降低;但E+F组与E组比较,大鼠耐力无变化;(2)与C组比较,R组大鼠腓肠肌的相对质量、fs-myosin和MHC的蛋白水平以及肌糖原含量增加,E组大鼠比目鱼肌的相对质量、ss-TnT和MHC的蛋白水平以及肌糖原含量增加.R+F组与R组比较,上述增加的腓肠肌各指标均被逆转;而E+F组与E组比较,上述增加的比目鱼肌各指标仅ss-TnT未被逆转.结论:抗阻训练增强大鼠最大力量和速度力量的作用是通过AR介导的,其机制与腓肠肌的相对质量、快肌纤维含量、内在收缩力和肌糖原含量的增加有关.但耐力训练增强大鼠耐力的作用可能与AR无关.

摘要： 目的:本研究通过皮下包埋雄激素受体阻断剂氟他胺(Flutamide)释缓剂并结合中等强度运动,观察mTOR信号通路主要信号分子的变化特点,探讨雄激素对运动骨骼肌蛋白合成的调控机制.方法:7周龄雄性SD大鼠30只,在进行适应性训练后,随机分为5组:安静对照组(C)、假手术组(S)、包埋Flutamide组(F)、运动组(E)、运动并包埋Flutamide组(EF).F和EF组在运动前3d进行颈后皮下包埋flutamide释缓剂,E和EF组进行为期10天的坡度10％、速度20m/min、时间60min的跑台运动,于末次运动后6小时取趾长伸肌,Western blot测定mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)蛋白及mTOR Ser2448的磷酸化表达、p70S6K(70kD核糖体蛋白S6激酶)和4EBP1(真核起始因子4E结合蛋白)的蛋白表达.结果:统计分析表明,①与C组相比,E组mTOR蛋白表达量增加了31.2％,F组和EF组分别降低了22.8％、16.4％;与F组相比,EF组增加了8.3％.②与C组相比,E组mTOR Ser2448磷酸化表达量增加了33.1％,F组和EF组分别降低了29.6％、19.1％;与F组相比,EF组增加了14.9％.③与C组相比,E组p70S6K蛋白表达量增加了49.1％,F组和EF组分别降低了35.9％、20.0％;与F组相比,EF组增加了24.8％.④与C组相比,E组4EBP1蛋白表达量增加了33.5％,F组和EF组分别降低了21.9％、17.5％;与F组相比,EF组增加了5.6％.结论:①运动诱导mTOR Ser2448磷酸化及mTOR蛋白表达的增加,p70S6K和4EBP1蛋白表达也随之增加.②雄激素受体阻断剂抑制mTOR Ser2448磷酸化及mTOR蛋白表达,p70S6K和4EBP1蛋白表达也随之减弱.③运动可减弱雄激素受体阻断剂对mTOR通路的抑制作用.

摘要： 本申请提供组合物和方法，其利用式(I)的化合物或其农用盐或酯和(b)选自以下的一种或多种化合物的组合：呋草酮、吡氟酰草胺和氟吡酰草胺。某些实施方式利用氟噻草胺作为其它除草组分。

摘要： 本发明涉及农药技术领域，更具体地，本发明涉及一种含氟噻草胺和吡氟酰草胺的组合物及制备方法和应用。所述组合物包括氟噻草胺和吡氟酰草胺，重量比为(5～30)：(15～30)。本发明提供一种组合物，通过氟噻草胺和吡氟酰草胺共同作用，对小麦田一年生杂草，如稗草、马唐、狗尾草、早熟禾牛筋草等具有高的防治效果。且申请人发现，通过选取合适的润湿分散剂和增稠剂等，可提高氟噻草胺和吡氟酰草胺在水中的稳定性，减少长时间或高温下粒子的聚集或析出，提高贮存稳定性和组合物的流动性，来提高组合物的使用寿命。

摘要： 本申请提供组合物和方法，其利用式(I)的化合物或其农用盐或酯和(b)选自以下的一种或多种化合物的组合：呋草酮、吡氟酰草胺和氟吡酰草胺。某些实施方式利用氟噻草胺作为其它除草组分。

摘要： 本发明属于一种农药技术领域，公开了一种含吡氟酰草胺、氟噻草胺、丙草胺的除草悬浮剂，以吡氟酰草胺、氟噻草胺、丙草胺为主要有效成分，吡氟酰草胺、氟噻草胺、丙草胺质量比为1‑50：1‑50：1‑80，三者之和在悬浮剂中总质量百分数含量为1‑80%；还包括润湿剂0.2‑2%、分散剂0.3‑3%、增稠剂0.2‑2%、稳定剂0.3‑3%、防冻剂4‑6%、去离子水加至100%。本发明还公开了该悬浮剂在防除冬小麦田中杂草的应用。本发明通过除草剂的混用扩大了除草谱，提高了除草效果，对禾本科杂草和阔叶杂草防治效果突出，具有见效快、持效期长、延缓除草剂抗药性、除草彻底、残留低、低毒、安全环保等优点。

摘要： 本发明属于农用除草剂技术领域，具体涉及一种含氟吡磺隆与氰氟草酯/五氟磺草胺/噁唑酰草胺的除草组合物及其制备方法。针对现有水稻除草剂除草范围窄、辅料多的问题，本发明提供了一种除草组合物，组成为：氟吡磺隆，氰氟草酯、五氟磺草胺或噁唑酰草胺中的至少一种。本发明特别的筛选了氟吡磺隆与氰氟草酯/五氟磺草胺/噁唑酰草胺按照一定的比例混合使用，能够起到显著的协同增效的作用。联用情况下，除草速度快、持效期长、降低了应用成本，防治效果明显优于其单剂使用。本发明剂型先进，活性高，混合的药效更好，混合更均匀，除草效果明显提高，具有很好的应用前景。

摘要： 本发明提供了一种含氟噻草胺、氟唑磺隆和吡氟酰草胺的协同除草组合物，其特征在于包括活性成分A、B和C，其中，A为氟噻草胺，B为氟唑磺隆，C为吡氟酰草胺，还包括农药制剂加工中可以使用的助剂，制成常规的农药制剂，并应用于防治不需要的植物。

摘要： 本发明公开了一种含吡氟酰草胺、氟噻草胺和氟唑磺隆的农药组合物及其应用，该农药组合物的活性成分为吡氟酰草胺、氟噻草胺和氟唑磺隆，吡氟酰草胺、氟噻草胺和氟唑磺隆的重量比为（1～50）∶（5～80）∶（0.5～10）。该农药组合物在上述配比范围内表现出明显的增效作用，防除效果比单剂有了明显提高，降低了农药的使用剂量、用药次数及用药成本，减少了农药对生态环境的不利影响。该农药组合物可有效防除小麦田禾本科杂草、阔叶杂草，尤其看麦娘、猪殃殃等杂草特有效，可以延长药剂的使用寿命，对杂草抗性的综合治理有着重要意义。

摘要： 本发明涉及一种用于杀灭农业害虫的高效杀虫剂组合物，由以下组分按照重量份数组成：氟虫双酰胺：15-55份；；呋虫胺：20-45份氟啶虫胺腈：25-45份；硫氟肟醚：25-65份。本发明的优点：本发明杀虫组合物具有明显的增效作用，可以减少有效成分用量，降低使用成本，延缓害虫抗药性的产生，有效减少环境污染和农药残留，对水稻二化螟和卷叶螟以及靶标害虫主要为黑尾叶蝉、褐飞虱、灰飞虱、白背飞虱、蝽蟓等害虫具有显著的杀灭效果。

摘要： 本发明涉及除草剂领域，具体公开了一种以吡氟酰草胺与五氟磺草胺为活性成分的除草剂及其应用，其特征包括以吡氟酰草胺(CAS：83164‑33‑4)与五氟磺草胺(CAS：219714‑96‑2)复配的活性成分和助剂。作为优选，所述助剂选自消泡剂、防腐剂、润湿分散剂、表面活性剂、防冻剂和增稠剂中的一种或多种，本发明通过吡氟酰草胺与五氟磺草胺联合使用，在提高针对移栽水稻田一年生杂草的除草效果的基础上，降低药剂的用量，进而起到减少对环境的污染作用，并且可降低成本。

摘要： 本实用新型公开了一种二氟苄胺和三氟苄胺的后处理装置，包括三合一装置、甲苯蒸馏釜和甲醇二氟苄胺蒸馏釜，所述三合一装置右侧面的位置处设置有中转罐，所述中转罐右侧面的位置处设置有第一输送泵，所述甲苯蒸馏釜右侧面的位置处设置有甲苯接收罐，所述甲苯接收罐右侧面的位置处设置有第二输送泵，所述甲醇二氟苄胺蒸馏釜右侧面的位置处设置有成品接收罐，所述成品接收罐右侧面的位置处设置有甲醇接收罐，所述甲醇接收罐右侧面的位置处设置有第三输送泵，所述三合一装置左侧面的位置处设置有接收罐；本装置所生成的产品具有收率高，纯度高，同时具有环保的特点。