抗癌活性

摘要： 以3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)为原料,经过氯化、取代反应,合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物(S137、S151、S179、S184、S443、S634、S667和S673),其结构经^(1)H NMR和MS(ESI)表征。采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病细胞(HL-60)、人结肠癌细胞(HCT116)和非小细胞肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果表明:除S184和S443外,S137、S151、S179、S634、S667、S673对3种细胞株的活性均有一定的抑制作用,其中S137对HL-60和A549的抑制效果较好,IC_(50)分别为1.781和1.763μM,优于AKBA(IC_(50)=16.160和10.900μM);S151对HL-60抑制效果最好,IC_(50)为1.255μM,优于AKBA(IC_(50)=16.160μM);S634对HCT116的抑制效果最好,IC_(50)为1.193μM,优于AKBA(IC_(50)=13.020μM)。

摘要： 采用微波辅助低共熔溶剂(deep eutectic solvent,DES)提取螺旋藻多糖,并对提取的多糖进行部分分离纯化后,评价其体外抗氧化活性和抗癌活性。对9种不同的DESs组合溶剂提取效果进行了比较,采用三水平四变量Box-Behnken设计和响应面法实验设计确定了DES提取螺旋藻多糖的最佳提取条件。结果表明:氯化胆碱和1,4-丁二醇以1∶4物质的量比组成的DES体系对多糖的提取效果最佳。当DES含水量29%、提取时间28 min、提取温度81°C和固液比20 mg/mL,在此条件下,获得的多糖平均得率为109.80 mg/g。螺旋藻中提取的多糖具有良好的清除DPPH和ABTS阳离子自由基体外抗氧化活性。多糖对人宫颈癌HeLa细胞生长速度有很强的抑制作用。因此,DES作为一种环境友好的溶剂,可以应用于从各种植物材料中提取多糖。

摘要： 紫锥菊简介紫锥菊原产于北美东部及中部,是一种著名的药用植物和产品,紫锥菊制剂的作用机制通常是通过抗病毒、免疫调节、抗炎和抗氧化来发挥作用。部分研究表明,紫锥菊制剂具有一定的抗癌活性,其提取物是NK细胞的有效激活剂。

摘要： 皮蛋是中国传统食品,其水解物具有抗氧化、抗炎和抗癌等功效,具有良好的医学前景,但目前皮蛋发挥抗癌功效的途径及作用机制尚不清楚。探究了皮蛋模拟胃肠道消化物(preserved eggs simulated gastrointestinal digests,PESD)对人肝癌HepG2细胞增殖和细胞周期的影响。将皮蛋经体外模拟胃肠道消化处理后,进行细胞实验,用CCK-8法进行细胞增殖分析,研究PESD对HepG2细胞存活率的影响,采用碘化丙啶(propidium iodide,PI)染色标记的方法,通过流式细胞术测定PESD对HepG2细胞周期的影响,用western blot法测定细胞周期相关调控蛋白的表达。研究发现:PESD以剂量依赖性方式对HepG2细胞增殖进行抑制,IC_(50)为4.17 mg/mL;PESD处理显著增加了S期细胞的占比(P<0.05),使HepG2细胞阻滞于S期;4 mg/mL的PESD处理HepG2细胞24 h后,细胞中cyclin A、cyclin E、ATM、chk2和CDC25A的蛋白表达水平上升(P<0.05),而CDK2蛋白表达水平下降(P<0.05)。研究认为,皮蛋模拟胃肠道消化物是以剂量依赖性的方式来抑制人肝癌HepG2细胞的增殖,主要是通过ATM-chk2-CDC25A信号通路,上调cyclin A和cyclin E蛋白的表达,下调CDK2蛋白的表达来实现人肝癌HepG2细胞阻滞于S期,影响人肝癌HepG2细胞周期进程,抑制癌细胞的增殖。研究结果旨在为皮蛋抗癌作用机制的阐明提供一定的理论基础。

摘要： 莱菔硫烷(Sulforaphane,SF)也称为萝卜硫素,是由富含于十字花科蔬菜中的硫代葡萄糖苷(Glucoraphanin,GRA)经黑芥子酶酶解作用产生的一类异硫氰酸酯物质。莱菔硫烷具有一系列独特的生物活性,是目前为止发现的最有效的PhaseⅡ酶诱导剂之一,能有效发挥抗癌作用。因此,科研工作者对莱菔硫烷展开了深入的研究。本综述主要是对近年来有关莱菔硫烷的提取、含量测定及功能等方面研究进行了总结,从而为后期莱菔硫烷的提取条件及防癌机制的探究提供参考。

摘要： 研究新型染料木素衍生物对肺癌细胞活性的影响,以染料木素为原料,通过与哌嗪反应合成目标产物(GeD)。经^(1)H NMR、IR等对目标物确证。MTT比色法检测药物对人非小细胞肺癌细胞的抗增殖活性,流式细胞仪检测药物对人非小细胞肺癌细胞凋亡率。结果GeD对人非小细胞肺癌细胞具有较好的抗增殖活性,48 h的IC_(50)值20.32μM,细胞凋亡率呈时间和剂量依赖性。

摘要： 靛红亚胺衍生物是一类重要的杂环化合物,可作为药物合成的前体。本文综述了2010年至2020年报道的关于靛红亚胺衍生物抗癌活性的研究结果。并对结构与活性之间的关系及作用机理进行探讨,以期为合理设计更有效的靛红亚胺衍生物提供依据。

摘要： 目的:以茯苓渣为原料,通过热水浸提茯苓多糖,研究其单糖组成及抗癌、抗炎症因子及免疫活性,为开发茯苓多糖相关产品提供了理论依据。方法:利用高效液相色谱和红外光谱对水提茯苓多糖进行单糖组成分析,采用CCK-8法对水提茯苓多糖进行抗肿瘤及免疫活性研究。结果:水提茯苓多糖的多糖含量为76%,具有明显的多糖特征吸收峰,主要由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、岩藻糖组成,其物质的量之比为1:0.107:0.079:0.018;对胃癌细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞均有抑制作用,对胃癌细胞的增殖抑制效果最优(IC=1096μg/mL),对小鼠脾淋巴细胞具有促进增殖作用。结论:水提茯苓多糖具有良好的体外抗癌及免疫活性。

摘要： 为探明不同产地三叶木通果胶的理化性质及生物活性的差异,该研究采用酸提醇沉法对来源于贵州凯里及河南南阳的三叶木通果皮果胶进行提取,比较两者之间理化性质、清除羟自由基(·OH)和DPPH自由基能力及对人肺癌细胞(A549)和人慢性髓系白血病细胞(K562-2)抑制效果。结果表明,酸提醇沉法提取的两产地三叶木通果胶均为高酯果胶,其半乳糖醛酸的含量及酯化度均高于商品果胶,对·OH、DPPH自由基均有一定清除作用;在低质量浓度时(≤0.5 mg/mL),两产地果胶清除·OH能力无显著差异,随着果胶液浓度的增大,河南南阳果胶清除·OH及DPPH自由基能力显著高于贵州凯里果胶。MTT法测试结果显示,两产地果胶对癌细胞珠A549和K562-2的生长均有一定的抑制作用,贵州凯里果胶对A549和K562-2的抑制率略高于河南南阳果胶。三叶木通果皮果胶在医药及保健方面具有更好的开发前景,该研究为不同产地的三叶木通开发利用提供一定的理论依据。

摘要： 综述了色胺衍生物的合成方法和抗肿瘤活性的最新研究进展。在国内外已合成的色胺衍生物的基础上进行了总结,并分析了色胺衍生物在合成和抗肿瘤活性研究中存在的问题和色胺衍生物的发展方向。同时总结了该课题组在色胺衍生物合成方面的工作进展,为进一步研究色胺衍生物提供了建设性意见。

摘要： 目的：分析甘草多糖体外抗癌活性及对移植瘤小鼠免疫功能的影响。rn 方法：体外培养肿瘤细胞,观察甘草多糖对肿瘤细胞生长的抑制作用;采取随机数字表法将50只小鼠随机分成5组,每组10只,甘草多糖3个剂量组为150、300、600mg/kg体重,阳性对照组为200mg/kg体重,阴性对照组给予生理盐水,对小鼠的胸腺、肿瘤组织和脾脏进行称重,计算胸腺指数、脾脏指数,抑瘤率.rn 结果：体外抗肿瘤结果,甘草多糖各剂量组IgM、IgG含量、抗体生成细胞水平明显高于阴性、阳性对照组,其中大剂量组差异显著(P＜0.05),一定剂量的甘草多糖能显著抑制肿瘤细胞的生长,且剂量过高会影响其抑瘤效果.rn 结论：甘草多糖具有较强的抗癌活性及对移植瘤小鼠免疫功能具有较好的生物活性,值得参考.

摘要： 现有的初步研究发现,乌龙茶挥发性组分具有一定的抗癌、抗炎等生物活性;普洱茶挥发性组分具有一定的抗氧化活性.但对普洱茶挥发性组分的抗癌、抗炎等功能特性的研究尚不全面.为此,本研究以云南大叶种加工的普洱茶为材料;采用同时蒸馏萃取法(SDE法)提取普洱茶挥发性组分;以小鼠肝癌细胞Hepa1c1c7建立癌症细胞模型,通过检测醌还原酶(Quinone Reductase,QR/NQO1)诱导活性表征抗癌活性;以脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7建立炎症细胞模型,通过检测NO抑制率表征抗炎活性,从而评价普洱茶挥发性组分的抗癌、抗炎功能特性,为普洱茶的进一步开发利用提供相关的理论研究基础.

摘要： 本项目研究过程中，以天然多糖淀粉为基体，经过偶合及ATRP反应，分别得到了取代度及支链长度不同的淀粉基两性离子聚合物；进一步通过物理聚集及点击反应，制得了淀粉基两性离子聚合物水凝胶，详细研究了其理化性能及其作为载体在细胞封装中的应用；同时以淀粉基两性离子聚合物为药物载体，构建了隐形胶束，详细研究了其在体内的长循环特性及抗癌活性。结果表明所合成的淀粉基两性离子聚合物不仅具有良好的抗蛋白非特异性吸附性能，同时具有良好的生物相容性和可降解性，研究结果为进一步拓宽其在组织工程及药物释放领域奠定了良好的基础。

摘要： 药物、成像剂及靶向基团是现代诊断治疗领域不可缺少的要素.已有部分研究利用高分子、无机纳米载体实现多要素一体化的纳米诊断治疗体系.但是,现有的一体化纳米诊断治疗体系是将上述三要素分别引入至纳米载体中,虽然能发挥它们间的协同作用,但是最终体系的组成和配方比例缺乏精确性,批次差别大,不利于进一步的临床转化研究.近来,两亲性药物单分子纳米自组装为上述问题提供了解决思路.四价铂化合物作为二价铂化合物的前药,其本身毒性很小,却可被激活成有抗癌活性的二价铂药,并且疏水性很强.基于此,将四价铂前药作为疏水基团连接上亲水性的乳糖靶向分子,合成得到结构明确、各组分比例确定的两亲性铂药单分子,其可进一步自组装成类脂质体的纳米自组装体.通过调节此两亲性铂药单分子连接乳糖靶向分子的个数,可获得不同的形貌的纳米自组装体,如胶束和囊泡.该多要素一体化的两亲性铂药单分子自组装体通过乳糖靶向肝癌细胞后,内吞进入细胞,在细胞内还原条件或外部光照条件下被激活成有抗癌活性的二价铂药,杀死癌细胞.同时,由于铂是重金属元素,可以通过药物介导的CT成像对该纳米自组装体进行活体成像示踪,实现精准癌症诊断治疗(Figure1).

摘要： 针对甘肃道地药材中皂甙类成分的抗癌活性,本文综合文献资料,对甘肃道地药材中皂甙类成分的抗癌机制及其研究概况进行综述,为甘肃道地药材中皂甙类成分的进一步研究及抗癌药物的研发提供资料.

摘要： Tautomycin (TTN)为从链霉菌Streptomyces griseochromogenes中分离得到的含有二烷基马来酸酐结构的聚酮类天然产物,它能够选择性地抑制蛋白磷酸化酶-1和蛋白磷酸化酶-2A,具有抗菌和潜在的抗癌活性.TTN的生物合成基因簇中包含19个开放阅读框,分别编码2个Ⅰ型聚酮合酶(TtnAB),1个Ⅱ型硫脂酶(TtnH),8个二烷基马来酸酐结构合成酶(TtnKLMNOPRS),4个结构修饰酶(TtnCDFI),2个调控蛋白(TtnGQ)和1个抗性蛋白(TtnJ).羟基化酶TtnM被推测催化3'R-羟基的形成,然而3'R-羟基引入的机制及其合成蛋白TtnM的生物学特征尚不清楚.本研究围绕TTN结构中3'R-羟基的生物合成机制开展了以下研究工作:(i)从ttnM基因敲除菌株SB 13004中分离并鉴定了3个化合物,均为3'-去羟基TTN类似物,支持了TtnM为3'R-羟基化酶的推论;(ii)体外酶学研究结果证明TtnM为铁离子和α-酮戊二羟酸依赖的羟基化酶;(iii) TtnM特异性地以TTN结构中含有游离羧基的酸酐结构(DFA)为底物,催化C-3位的羟基化,形成具有R构型的手性中心.本研究的结果为TTN的生物合成和基因工程改造提供了重要信息.

摘要： 目的：胶质母细胞瘤是好发于成人、恶性程度极高的神经系统肿瘤,由于其在颅内呈浸润性生长,故手术难以切除,即使接受常规放射和化疗等辅助性治疗,患者预后极差且易复发,因此寻找积极、有效的治疗药物和治疗措施仍是胶质母细胞瘤的研究热点.斑蝥素,提自斑蝥体内的一种倍半萜类衍生物,是斑蝥的主要抗肿瘤活性成分,但在脑肿瘤领域研究报道较少,故本课题将探讨斑蝥素对胶质母细胞瘤细胞增殖活性的影响. 方法：采用CCK-8法、平板克隆形成实验、划痕愈合实验及流式细胞术等评估斑蝥素对胶质母细胞瘤A172及U87细胞增殖、克隆形成能力、迁移能力及细胞周期和凋亡的影响. 结果：斑蝥素能明显抑制胶质母细胞瘤A172及U87细胞的增殖、克隆形成及迁移能力;能明显使U87细胞阻滞于S期,抑制G2/M细胞周期进程,并可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡. 结论：斑蝥素能有效抑制胶质母细胞瘤增殖活性,并有望成为治疗胶质母细胞瘤的有效药物.

摘要： 目的：胶质母细胞瘤是好发于成人、恶性程度极高的神经系统肿瘤,由于其在颅内呈浸润性生长,故手术难以切除,即使接受常规放射和化疗等辅助性治疗,患者预后极差且易复发,因此寻找积极、有效的治疗药物和治疗措施仍是胶质母细胞瘤的研究热点.斑蝥素,提自斑蝥体内的一种倍半萜类衍生物,是斑蝥的主要抗肿瘤活性成分,但在脑肿瘤领域研究报道较少,故本课题将探讨斑蝥素对胶质母细胞瘤细胞增殖活性的影响. 方法：采用CCK-8法、平板克隆形成实验、划痕愈合实验及流式细胞术等评估斑蝥素对胶质母细胞瘤A172及U87细胞增殖、克隆形成能力、迁移能力及细胞周期和凋亡的影响. 结果：斑蝥素能明显抑制胶质母细胞瘤A172及U87细胞的增殖、克隆形成及迁移能力;能明显使U87细胞阻滞于S期,抑制G2/M细胞周期进程,并可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡. 结论：斑蝥素能有效抑制胶质母细胞瘤增殖活性,并有望成为治疗胶质母细胞瘤的有效药物.

摘要： 目的：胶质母细胞瘤是好发于成人、恶性程度极高的神经系统肿瘤,由于其在颅内呈浸润性生长,故手术难以切除,即使接受常规放射和化疗等辅助性治疗,患者预后极差且易复发,因此寻找积极、有效的治疗药物和治疗措施仍是胶质母细胞瘤的研究热点.斑蝥素,提自斑蝥体内的一种倍半萜类衍生物,是斑蝥的主要抗肿瘤活性成分,但在脑肿瘤领域研究报道较少,故本课题将探讨斑蝥素对胶质母细胞瘤细胞增殖活性的影响. 方法：采用CCK-8法、平板克隆形成实验、划痕愈合实验及流式细胞术等评估斑蝥素对胶质母细胞瘤A172及U87细胞增殖、克隆形成能力、迁移能力及细胞周期和凋亡的影响. 结果：斑蝥素能明显抑制胶质母细胞瘤A172及U87细胞的增殖、克隆形成及迁移能力;能明显使U87细胞阻滞于S期,抑制G2/M细胞周期进程,并可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡. 结论：斑蝥素能有效抑制胶质母细胞瘤增殖活性,并有望成为治疗胶质母细胞瘤的有效药物.

摘要： 目的：胶质母细胞瘤是好发于成人、恶性程度极高的神经系统肿瘤,由于其在颅内呈浸润性生长,故手术难以切除,即使接受常规放射和化疗等辅助性治疗,患者预后极差且易复发,因此寻找积极、有效的治疗药物和治疗措施仍是胶质母细胞瘤的研究热点.斑蝥素,提自斑蝥体内的一种倍半萜类衍生物,是斑蝥的主要抗肿瘤活性成分,但在脑肿瘤领域研究报道较少,故本课题将探讨斑蝥素对胶质母细胞瘤细胞增殖活性的影响. 方法：采用CCK-8法、平板克隆形成实验、划痕愈合实验及流式细胞术等评估斑蝥素对胶质母细胞瘤A172及U87细胞增殖、克隆形成能力、迁移能力及细胞周期和凋亡的影响. 结果：斑蝥素能明显抑制胶质母细胞瘤A172及U87细胞的增殖、克隆形成及迁移能力;能明显使U87细胞阻滞于S期,抑制G2/M细胞周期进程,并可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡. 结论：斑蝥素能有效抑制胶质母细胞瘤增殖活性,并有望成为治疗胶质母细胞瘤的有效药物.

摘要： 本发明涉及抗癌辅剂药物组合物，其含有受体相互作用蛋白激酶‑3(RIP3)蛋白表达促进剂或激活剂作为活性成分。本发明还提供用于增强癌细胞死亡的方法，所述方法包括向癌细胞施用联合的RIP3蛋白表达促进剂或激活剂与抗癌药物。此外，本发明涉及：用于筛选通过促进RIP3表达增强抗癌药物敏感性的抗癌辅剂的方法；和通过RIP3是否表达监测抗癌药物敏感性的方法。因此，预期在缺乏RIP3表达的患者中用去甲基化剂预处理诱导RIP3表达然后使用常规化疗剂可以是有效的治疗策略。此外，预期在癌症治疗中监测抗癌药物敏感性和筛选增强抗癌药物敏感性的抗癌辅剂可以是有效的策略。

摘要： 本发明为涉及包含花色素苷‑岩藻依聚糖复合物作为活性成分的组合物的技术，所述花色素苷‑岩藻依聚糖复合物为花色素苷和岩藻依聚糖的离子键合的产物。更具体而言，所述花色素苷‑岩藻依聚糖复合物中岩藻依聚糖(一种具有高生物相容性和生物可降解性的天然提取物)的阴离子和花色素苷的阳离子进行离子键合；即使在体内酸性条件下，花色素苷‑岩藻依聚糖复合物增强了花色素苷的稳定性和溶解度，证明了其中花色素苷的免疫活性增强效果。因此，作为免疫增强剂、免疫治疗抗癌剂以及抗癌治疗不良反应缓解剂提供了花色素苷‑岩藻依聚糖复合物。

摘要： 本发明涉及菲并吲哚(喹喏)里西啶生物碱衍生物I及其制备、抗烟草花叶病毒(TMV)活性、抗艾滋病病毒(HIV)活性和抗癌活性。通式I具有很好的抗植物病毒活性，能很好地抑制烟草花叶病毒，同时具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗癌活性。式中取代基n，X，Y及R1-R5具体所指代的内容见说明书。

摘要： 本发明提供了具有协同抗癌活性的中间体药物和聚乙二醇偶联协同抗癌药物、及其制备方法和应用，属于癌症治疗领域。该具有协同抗癌活性的中间体药物的结构通式为该聚乙二醇偶联协同抗癌药物的结构通式为这两类药物能够实现多种抗癌药物之间的联合用药，避免在单独服用多种抗癌药物时由于药物之间的相互影响以及药代动力学而导致的毒性反应，且有利于克服癌症的多药耐药性，具有协同增效的作用，可用于制备抗癌药物，具有重大的临床价值和广阔的市场前景。

摘要： 本发明公开了一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物。所述化合物为一氧化氮(NO)供体化合物，具有抗癌活性，能应用于制备抗癌药物。所述抗癌组合物为本发明提供的化合物其作为辅药与化疗药物组合，诱导肿瘤细胞凋亡，增强其抗肿瘤活性的应用。

摘要： 本发明涉及菲并吲哚(喹喏)里西啶生物碱衍生物I及其制备、抗烟草花叶病毒(TMV)活性、抗艾滋病病毒(HIV)活性和抗癌活性。通式I具有很好的抗植物病毒活性，能很好地抑制烟草花叶病毒，同时具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗癌活性。式中取代基n，X，Y及R1-R5具体所指代的内容见说明书。

摘要： 本发明属于药物开发技术领域，具体公开了一种抗癌活性多糖，其结构式为：此外，本发明还提供了所述的多糖的制备和应用。本发明提供了一种全新结构的多糖，且研究表明，所述新结构的多糖具有良好的癌细胞和正常组织细胞的药理选择性，能够选择性地抑制癌细胞，且对正常细胞具有一定的促增殖修复效果。

摘要： 本发明提供具有抗癌活性的厚壁菌门细菌(Phylum：Firmicutes)菌株及其抗癌用途，其特征在于，所述菌株的保藏编号为CGMCC No.17114，是一种新发现的与芽孢杆菌属近缘的细菌；本发明还提供了以所述菌株作为活性抗癌细菌的抗癌细菌制剂、由所述菌株产生的代谢产物、包含所述代谢产物的药物、培养所述菌株的方法以及所述制剂、代谢产物和/或药物在抗癌中的应用，实验数据显示，所述菌株能产生抗癌活性代谢产物，由于所述菌株是在人体肠道内发现，因此对于人体的副作用会很低或没有副作用，解决了目前抗癌药物副作用大、病人顺应性差等问题，有望通过调节肠道菌群的平衡达到预防/治疗癌症的目的。

摘要： 具有协同抗癌活性的中间体药物和聚乙二醇偶联协同抗癌药物，其制备方法和应用。该中间体药物的结构通式为(I)，聚乙二醇偶联协同抗癌药物的结构通式为(II)，上述药物能够实现多种抗癌药物之间的联合用药，避免在单独服用多种抗癌药物时由于药物之间的相互影响以及药代动力学而导致的毒性反应，且有利于克服癌症的多药耐药性，具有协同增效的作用，可用于制备抗癌药物及用于治疗癌症。

摘要： 本发明提供了具有协同抗癌活性的中间体药物和聚乙二醇偶联协同抗癌药物、及其制备方法和应用，属于癌症治疗领域。该具有协同抗癌活性的中间体药物的结构通式为该聚乙二醇偶联协同抗癌药物的结构通式为这两类药物能够实现多种抗癌药物之间的联合用药，避免在单独服用多种抗癌药物时由于药物之间的相互影响以及药代动力学而导致的毒性反应，且有利于克服癌症的多药耐药性，具有协同增效的作用，可用于制备抗癌药物，具有重大的临床价值和广阔的市场前景。