抗惊厥

摘要： 结节性硬化症(tuberous sclerosis complex,TSC)是一种罕见的儿童期发病的常染色体显性遗传性神经皮肤综合征,主要由TSC1和/或TSC2基因突变所致,引起哺乳动物雷帕霉素复合体靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)通路异常激活,从而出现大脑、心脏、肾脏、皮肤等多系统器官损害。TSC相关癫痫是该病最常见的神经系统表现,发病率约85~90%,其中63%会进展为难治性癫痫[1-2]。目前,大麻二酚(cannabidiol,CBD)正逐步应用于TSC相关癫痫的治疗,具有良好的抗惊厥发作效用和安全性,有助于降低难治性癫痫的发作频率[3]。本文就CBD在TSC相关癫痫中的研究进展进行综述。

摘要： 小儿高热惊厥表现为肌肉出现不能自主控制的抽动,伴随眼睑上翻、眼球斜视等,反复发作容易导致癫痫,严重者会对患儿的神经发育造成难以修复的损伤,影响语言沟通及自主行动能力[1]。现主要采取物理降温、抗惊厥、镇静等治疗,地西泮为临床常用药物,能够松弛骨骼肌,在急性期确实能发挥较好的镇静、抗惊厥以及缩短发作时间的作用。

摘要： 目的 比较天南星发酵前后抗高热惊厥和解热作用以及毒性.方法 建立45°C热水浴诱发的大鼠高热惊厥模型,随机分成模型组,天南星中、高剂量组(1.4、2.8 g/kg),胆南星中、高剂量组(1.4、2.8 g/kg),另设空白对照组,每组8只.灌胃给药后,观察惊厥发生率、惊厥潜伏期等.皮下注射20％干酵母混悬液制备大鼠发热模型,随机分成模型组、天南星组(2.8g/kg)、胆南星组(2.8g/kg),另设空白对照组,每组8只,灌胃给药后观察肛温变化,测定前列腺素E2(PGE2)、钠钾ATP酶(Na+/K+ATPase)、琥珀酸脱氢酶(SDH)、肝糖原(Glycogen)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)水平.小鼠灌胃给予天南星鲜品、天南星和胆南星的不同浓度水煎液,观察小鼠死亡率.结果 与模型组相比,天南星组与胆南星组均可降低惊厥发生率,且胆南星作用优于天南星;与模型组相比,天南星组未表现出解热作用,胆南星组能降低高热大鼠的肛温(P＜0.05,P＜0.01),并使PGE2、Na+/K+ATPase、SDH、IL-6、及 IL-1 β 水平降低(P＜0.05,P＜0.01),Glycogen 水平升高(P＜0.05,P＜0.01).毒性强度依次为天南星鲜品、天南星、胆南星.结论 天南星经发酵制成胆南星后毒性降低,增强了抗高热惊厥作用,产生了解热作用,验证了天南星发酵炮制成胆南星的"减毒改性"的传统理论.

摘要： [目的]研究天麻茎秆(Gastrodia elata stalk)水提物的抗惊厥作用及其可能的作用机制.[方法]以SPF级ICR小鼠为研究对象,采用戊四氮(PTZ)和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)构建2种小鼠癫痫模型,以卡马西平(80 mg/kg)为阳性对照,以相同体积的蒸馏水为空白对照,通过检测小鼠脑中γ-氨基丁酸(GABA)、谷氨酸(Glu)、一氧化氮(NO)、五羟色胺(5-HT)、Na+-K+-ATP酶(Na+-K+-ATP)、天冬氨酸(Asp)、总抗氧化能力(AOC)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽还原酶(GSR)、丙二醛(MDA)、白细胞介素1p(IL-1β)、白细胞介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平的变化,分析天麻茎秆水提物高、中、低(2 000,1 000,500mg/kg)3个剂量对模型小鼠惊厥发作的行为学影响,观察各组小鼠脑皮层及海马组织的病理学变化,免疫组织化学方法测定脑皮层、海马组织中c-Fos、TLR4蛋白的表达水平.[结果]与空白对照组相比,2种模型组小鼠发生惊厥数及死亡率极高,其脑组织中GABA、5-HT、Na+-K+-ATP、AOC、CAT、GSH、SOD、GSR、IL-10的含量降低,Glu、Asp、NO、MDA、IL-1p、TNF-α的含量升高,脑皮层和海马组织中c-Fos、TLR4蛋白表达水平升高,海马神经元受损.天麻茎秆高、中、低剂量组和卡马西平组均可改善由PTZ、NMDA所致上述指标的变化,延长小鼠的惊厥潜伏期,缩短惊厥持续时间,减少惊厥次数,降低惊厥强度及死亡率.[结论]天麻茎秆具有良好的抗惊厥作用,能缓解由PTZ和NM-DA诱发的小鼠惊厥.

摘要： [目的]探究贯筋藤水提物对小鼠镇静、催眠及抗惊厥作用的影响.[方法]首先利用冷凝回流小提法制备贯筋藤水提物;将ICR小鼠按体质量随机分为贯筋藤水提物(高、中、低)剂量组、艾司唑仑片组及空白组,采用光电计数法检测贯筋藤水提物对小鼠自发活动的影响,利用戊巴比妥钠阈下催眠剂量和延长戊巴比妥钠睡眠时间试验,观察并记录贯筋藤水提物对小鼠催眠的作用,同时利用一些致惊厥药物如戊四唑、印防己毒素及士的宁考察了贯筋藤水提物的抗惊厥作用.[结果]与空白组比较,贯筋藤水提物各剂量组、艾司唑仑片组能显著减少小鼠的自主活动次数(P<0.05);明显增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠睡眠个数(P<0.05);显著缩短阈剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠潜伏期,延长睡眠持续时间(P<0.05);表现出一定的抗惊厥作用,明显降低小鼠死亡率(P<0.05).[结论]贯筋藤水提物具有很好的镇静催眠及抗惊厥作用.

摘要： 安眠药对中枢神经系统有抑制作用。用小剂量可镇静,中等量可催眠,大剂量可抗惊厥。如超过常用量的5~6倍即可中毒,中毒者多可查及有服用安眠药病史,出现昏睡不醒,肌肉痉挛,血压下降,呼吸变浅变慢,心跳缓慢,脉搏细弱,甚至出现深昏迷和反射消失。若被吸收的药量超过常用量的15倍时可因呼吸抑制而致死。

摘要： 小儿热性惊厥(以前教科书又称高热惊厥),即老百姓口中的“热性抽风”。从字面意思来看,其实是一种发热状态下的惊厥疾病。小儿热性惊厥是儿科较为常见急症,属于一种由于感染性疾病发热引起的惊厥疾病类型。一般而言,6个月~60 个月的宝宝是小儿热性惊厥疾病的高发人群(常常发生在小儿体温突然上升阶段)。得了小儿热性惊厥的患儿,需立即急诊给予抗惊厥、退热、监测体温等治疗,多数经过药物治疗后可缓解,一般预后良好。但发热、抽搐等症状给患儿带来了较大的痛苦,让患儿家长恐惧不安。针对小儿热性惊厥,关键在于预防。但很多人对于小儿热性惊厥是什么疾病、如何正确防治小儿热性惊厥等方面的认知水平较差。下面我们就来一起了解一下。

摘要： 三唑类化合物作为药物应用广泛，是目前药物研究开发中的热点和重点领域之一.尤其是在抗真菌领域，三唑类化合物发挥了重要作用，是临床首选的一类药物.三唑类化合物作为药物发展迅速，备受关注，取得了众多杰出成果，更为重要的是有越来越多的高活性、高疗效的三唑类化合物作为候选药物或药物用于临床.本文结合自己的工作，参考国内外近五年文献总结了三唑类化合物作为药物的研究与开发近况，包括抗真菌、抗菌、抗结核病、抗肿瘤、抗病毒、抗炎镇痛、抗惊厥等，并展望其发展趋势与应用前景.

摘要： 目的:观察褐藻多糖对小鼠自发活动的影响,评价其抗惊厥,催眠和抗焦虑的作用.方法:采用自主活动实验测定小鼠5min内自发活动情况;ip戊巴比妥钠阈下催眠剂量观察褐藻多糖对小鼠催眠的影响;戊四唑惊厥法,观察褐藻多糖的抗惊厥作用;应用大鼠Vogel's冲突饮水实验模型,观察褐藻多糖抗焦虑作用.结论:褐藻多糖有明显的镇静催眠、抗惊厥及抗焦虑的作用.

摘要： 新生儿癫痫发作与成人癫痫发作不同，在成人中有效的许多抗癫痫药物经常不能治疗新生儿癫痫发作。本文显示葡萄糖酸‑一种富含于水果和蜂蜜中的天然有机酸，和葡萄糖氧化酶酶在体外和体内均有效地抑制新生儿癫痫。证明葡萄糖酸钠在细胞培养物中可抑制癫痫样突发活动，并保护神经元免受红藻氨酸诱导的细胞死亡。葡萄糖酸钠还能以在新生动物比老龄动物中远远更有效的方式抑制脑切片中的癫痫样突发活动。葡萄糖酸钠在新生动物比成年动物中以远更有效的方式抑制癫痫发作活动。一致地，体内EEG记录还揭示，葡萄糖酸钠在新生动物比成年动物中以远更有效的方式抑制癫痫发作活动。在机理上，葡萄糖酸钠在神经元培养物和海马切片中抑制电压依赖性CLC‑3 C1‑通道。总之，这些数据提出一种新的抗癫痫药物葡萄糖酸盐，其通过阻断CLC‑3 C1‑通道有效抑制新生儿癫痫发作。

摘要： 提供了包含溶解度差的抗惊厥药的经鼻抗惊厥药物组合物。经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的药物组合物包含二甘醇单乙醚和脂肪酸酯，其中脂肪酸酯选自：辛酰基己酰基聚氧甘油酯、棕榈酸异丙酯、油酰聚氧甘油酯、去水山梨醇单月桂酸酯20、月桂酸甲酯、月桂酸乙酯和聚山梨酯20。并且，经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的抗惊厥药物组合物包含二甘醇单乙醚、脂肪酸酯、甲基吡咯烷酮、水和醇。因此，该经鼻抗惊厥药物组合物可用于大幅提高溶解度差的抗惊厥药的生物利用度。并且，经鼻抗惊厥药物组合物可用于使溶解度差的抗惊厥药表现出改善的粘度和/或提高的溶解度以实现治疗剂量的溶解度差的抗惊厥药的有效递送。

摘要： 提供了包含溶解度差的抗惊厥药的经鼻抗惊厥药物组合物。经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的药物组合物包含二甘醇单乙醚和脂肪酸酯，其中脂肪酸酯选自：辛酰基己酰基聚乙二醇甘油酯、棕榈酸异丙酯、油酰聚乙二醇甘油酯、去水山梨醇单月桂酸酯20、月桂酸甲酯、月桂酸乙酯和聚山梨酯20。并且，经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的抗惊厥药物组合物包含二甘醇单乙醚、脂肪酸酯、甲基吡咯烷酮、水和醇。因此，该经鼻抗惊厥药物组合物可用于大幅提高溶解度差的抗惊厥药的生物利用度。并且，经鼻抗惊厥药物组合物可用于使溶解度差的抗惊厥药表现出改善的粘度和/或提高的溶解度以实现治疗剂量的溶解度差的抗惊厥药的有效递送。

摘要： 本发明公开了一种熏倒牛提取物及其在制备抗惊厥药中的用途。该熏倒牛提取物能够明显地降低小鼠的惊厥数/惊厥率，显著缩短小鼠惊厥持续时间，显著延长惊厥潜伏期，具有良好的抗惊厥作用，能够预防/治疗高热惊厥、抽搐、痉挛等症状。本发明提供的熏倒牛提取物在制备安全、高活性的抗惊厥药物中应用前景广阔。

摘要： 本发明属于中药领域，具体涉及中药栀子中活性物质结构鉴定和药理活性研究领域。本发明通过对全国不同产地产区的栀子进行多批次的取样，建立了栀子挥发性成分的GCMS共有峰模式图，首次提出了栀子中抗惊厥的关键活性物质群，包括：2,2,5,5‑四甲基‑3‑环戊烯‑1‑酮、β‑异佛尔酮、异佛尔酮、4‑甲烯基异佛尔酮、(E,Z)‑2,4‑癸二烯醛、(E,E)‑2,4‑癸二烯醛。本发明中所涉及的共有物质群是以醒脑静注射液制备工艺为前提下挖掘出来的，尤其适用于醒脑静注射液用栀子药材的相关研究和技术开发。同时，本发明提供了一种从中药复杂繁多成分中寻找活性物质基础的方法，为中药新药开发和中药药效物质基础挖掘提供了新的思路。

摘要： 提供了包含溶解度差的抗惊厥药的经鼻抗惊厥药物组合物。经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的药物组合物包含二甘醇单乙醚和脂肪酸酯，其中脂肪酸酯选自：辛酰基己酰基聚氧甘油酯、棕榈酸异丙酯、油酰聚氧甘油酯、去水山梨醇单月桂酸酯20、月桂酸甲酯、月桂酸乙酯和聚山梨酯20。并且，经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的抗惊厥药物组合物包含二甘醇单乙醚、脂肪酸酯、甲基吡咯烷酮、水和醇。因此，该经鼻抗惊厥药物组合物可用于大幅提高溶解度差的抗惊厥药的生物利用度。并且，经鼻抗惊厥药物组合物可用于使溶解度差的抗惊厥药表现出改善的粘度和/或提高的溶解度以实现治疗剂量的溶解度差的抗惊厥药的有效递送。

摘要： 提供了包含溶解度差的抗惊厥药的经鼻抗惊厥药物组合物。经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的药物组合物包含二甘醇单乙醚和脂肪酸酯，其中脂肪酸酯选自：辛酰基己酰基聚乙二醇甘油酯、棕榈酸异丙酯、油酰聚乙二醇甘油酯、去水山梨醇单月桂酸酯20、月桂酸甲酯、月桂酸乙酯和聚山梨酯20。并且，经鼻喷射给药的包含溶解度差的抗惊厥药作为活性组分的抗惊厥药物组合物包含二甘醇单乙醚、脂肪酸酯、甲基吡咯烷酮、水和醇。因此，该经鼻抗惊厥药物组合物可用于大幅提高溶解度差的抗惊厥药的生物利用度。并且，经鼻抗惊厥药物组合物可用于使溶解度差的抗惊厥药表现出改善的粘度和/或提高的溶解度以实现治疗剂量的溶解度差的抗惊厥药的有效递送。

摘要： 本发明提供了一系列吡啶甲酰胺类衍生物、它们的药物组合物及其作为抗惊厥药的应用。

摘要： 本发明提供了吡嗪酰胺、氟马西尼联合用于制备抗惊厥药物的应用。该技术方案基于实验手段研究发现，将吡嗪酰胺与氟马西尼采用特定比例联用时，可有效缓解惊厥发病过程中的严重症状。在此基础上，本发明探究了药理学作用原理，实验发现，尽管单方用药时吡嗪酰胺和氟马西尼联合均不具有影响神经递质的作用，但在本发明的联用条件下，AMPA受体活性和NMDA受体活性得到明显抑制，对降低兴奋性突触后电流、缓解神经细胞迟发性损伤具有确切疗效。基于以上有益的发现，本发明确定了吡嗪酰胺、氟马西尼联合用于制备抗惊厥药物的新用途，不仅拓宽了抗惊厥药物的可选范围，而且拓展了二者的医药用途，具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明涉及了如通式I所示的化合物3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮在镇静、抗惊厥和抗癫痫的药物中的应用。通过药效学研究事实也表明，3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮能明显减少自主活动，能明显延长小鼠强直性警觉发作的潜伏期，强直性惊厥发生率降低，惊厥小鼠的病死时间显著延长，病死率降低，镇静、抗癫痫效果均优于丁苯酞。由于3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮是白色粉末状固体，适合于制剂的需求，相比于其类似药物3‑丁基‑1‑异苯并呋喃酮的油状液体形态，在制剂方面有更大自由性，为临床用药提供了更多选择，降低了用药成本。