抗HIV药物

摘要： 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者的皮肤黏膜损害突出,某些皮损或皮损组合是诊断HIV感染的重要线索,也是反映其不同分期的临床标志。抗HIV药物使艾滋病从一种致死性疾病变为可以治疗、但尚不能完全治愈的慢性疾病,目前已经成为治疗艾滋病最重要的措施并明显改善了艾滋病患者的预后。本文对临床上常用的抗HIV药物对艾滋病皮肤黏膜疾病的治疗作用及其副作用在皮肤黏膜上的表现进行介绍。

摘要： 生物样品中抗HIV药物拉米夫定和奈韦拉平浓度的准确测定对用药依从性评价具有重要意义.本文从生物样品选择和检测技术两个方面对近年来药物检测方法进行归纳,总结发现以前的研究以检测血浆中的药物水平评价短期用药依从性为主,近来主要以头发中的药物水平评价长期服药依从性;检测技术则大多采用灵敏度高、选择性高的液相色谱-质谱法.

摘要： 中科院生物物理研究所张立国课题组和美国北卡大学苏立山教授合作．发现在抗HIV药物（cART）治疗的情况下阻断干扰素．由于cART可以代偿干扰素的抗病毒作用．阻断干扰素能够提高抗HIV免疫反应并促进清除HIV．相关研究成果发表于《临床研究》。Ⅰ型干扰素（简称为干扰素）是重要的抗病毒因子．也是临床治疗乙肝、丙肝等病毒感染的药物。

摘要： 近年来,艾滋病在世界范围内的迅速传播和蔓延,已严重威胁着人类的健康,且引发了一系列社会问题.报告以Thomson Reuters Cortellis数据库为数据源,从总体研发态势、研发阶段、作用靶点、研究地区、研发机构、销售情况以及交易合作等角度对全球抗HIV药物的研发情况进行多角度、多层次的分析,旨在为我国抗HIV药物的研发提供参考.

摘要： 据2015年9月1日《科技日报》报道，中科院昆明植物所孙汉董课题组，潜心研究五味子20多年，对24种国内的五味子科植物开展了化学成分及其生物活性的系统研究，分离鉴定了425种新化合物，首次发现了一系列高氧化的、骨架重排、环系极其复杂的新颖“五味子降三萜”，并实现了其全合成，首次发现衍生物SJP－L－5具有强抗HIV活性，有望成为一类新型的抗HIV药物。相关研究结果已经发表论文110篇，申请发明专利10项，9项已授权。

摘要： 近年来,艾滋病感染人数急剧增加,已成为威胁人类健康的重大疾病.为了对抗HIV药物的研究现状和发展趋势进行深入分析,本文通过在Derwent Innovations Index数据库中检索2006-2012年的抗HIV药物专利.对采集的专利信息用TDA软件进行数据清洗,利用专利计量分析方法,借助可视化的分析工具,从专利申请数量、优先权国、专利技术机构和专利技术领域等方面进行分析.研究发现近几年抗HIV药物专利申请数量较为平稳;专利申请主要集中在美国、加拿大和中国;抗HIV药物的技术领域主要集中在天然产物、发酵工业和杂环化合物等方面.美国在专利申请数量方面远远领先于其他国家,足以见美国在抗HIV药物研发的活跃和强劲的技术实力.我国虽然在专利申请数量方面具有一定优势,但是与国外相比仍有较大差距.

摘要： 据美国WebMD医学新闻网（2012-08—05）报道，艾滋病可能有治疗方法了。这是个惊人的突破，因为研究人员知道艾滋病病毒会潜伏在休眠细胞内，避免被强大的抗HIV药物排除，所以之前认为治疗艾滋病希望渺茫。

摘要： 巨噬细胞是人免疫缺陷病毒(HIV)的宿主,藏匿在巨噬细胞中的HIV能在适宜时机复制而导致艾滋病复发,因此,巨噬细胞可成为HIV的新传染源.目前大部分抗艾滋病药的细胞膜渗透性差、体内半衰期短,造成给药剂量大和次数频繁,并且难以在巨噬细胞内分布而清除残留HIV.因此抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究很重要.本文综述了抗HIV药物的纳米给药系统及其巨噬细胞靶向作用,涉及纳米粒、脂质体、纳米混悬剂、自组装药物传递系统、纳米凝胶和纳米囊,为艾滋病治疗提供新思路.%Macrophages are the reservoir of human immunodeficiency virus (HIV). HIV hidden in the macrophages is replicated under appropriate conditions, leading to recurrence of AIDS. Macrophages are a new infection resource of HIV. Biomembrane penetration of current anti-HIV drugs is poor and the in vivo half life is short, resulting in high dose and frequent administration. Their distribution in macrophages is too little to eradicate the hidden HIV. Therefore, the development of anti-HIV macrophage-targeted delivery systems is very important. The review summarizes the nanoparticulate delivery systems of anti-HIV agents and their macrophage-targeted effects, involving nanoparticles, liposomes, nanosuspensions, self-assembled drug delivery systems, nanogels and nanocapsules, in order to provide a new strategy for the treatment of AIDS.

摘要： 2013年1月16日，欧委会批准Prezista（darunavir）800mg片剂上市，与其他抗逆转录病毒药物联合用于已接受或未接受过治疗且无darunavir耐药突变的HIV患者的治疗。Prezista是一种新型HIV-1蛋白酶抑制剂，对耐其他蛋白酶抑制剂的HIV病毒具有抑制活性，早期获批与利托那韦联用治疗成人HIV患者。新剂型的批准更加方便了患者用药，HIV患者可每日一次，每次一片服用该药。

摘要： 目的：利用高通量的方法筛选新型抗HIV药物。rn 方法：首先用ATP法测定化合物对细胞的毒性，确定其最大无毒浓度。将梯度稀释的化合物与MT-2细胞/HIV-1ⅢB共培养3d，将上清转移至含TZM bl细胞的培养板，然后通过检测β-gal活性确定化合物对HIV-1复制的抑制程度。最后计算化合物的TC50和IC50。rn 结果：时HIV-1逆转录酶抑制剂多样性分子库中的53种化合物进行了细胞毒性和抗HIV活性测定，其中13种化合物具有较强的抗HIV活性，治疗指数(TC50/IC50)>100，4种化合物的治疗指数>1000。rn 结论：本研究所建立的抗HIV药物高通量筛选方法完全可以用于化合物的抗HIV活性评价。

摘要： 目的：利用高通量的方法筛选新型抗HIV药物。rn 方法：首先用ATP法测定化合物对细胞的毒性，确定其最大无毒浓度。将梯度稀释的化合物与MT-2细胞/HIV-1ⅢB共培养3d，将上清转移至含TZM bl细胞的培养板，然后通过检测β-gal活性确定化合物对HIV-1复制的抑制程度。最后计算化合物的TC50和IC50。rn 结果：时HIV-1逆转录酶抑制剂多样性分子库中的53种化合物进行了细胞毒性和抗HIV活性测定，其中13种化合物具有较强的抗HIV活性，治疗指数(TC50/IC50)>100，4种化合物的治疗指数>1000。rn 结论：本研究所建立的抗HIV药物高通量筛选方法完全可以用于化合物的抗HIV活性评价。

摘要： 目的：利用高通量的方法筛选新型抗HIV药物。rn 方法：首先用ATP法测定化合物对细胞的毒性，确定其最大无毒浓度。将梯度稀释的化合物与MT-2细胞/HIV-1ⅢB共培养3d，将上清转移至含TZM bl细胞的培养板，然后通过检测β-gal活性确定化合物对HIV-1复制的抑制程度。最后计算化合物的TC50和IC50。rn 结果：时HIV-1逆转录酶抑制剂多样性分子库中的53种化合物进行了细胞毒性和抗HIV活性测定，其中13种化合物具有较强的抗HIV活性，治疗指数(TC50/IC50)>100，4种化合物的治疗指数>1000。rn 结论：本研究所建立的抗HIV药物高通量筛选方法完全可以用于化合物的抗HIV活性评价。

摘要： 目的：利用高通量的方法筛选新型抗HIV药物。rn 方法：首先用ATP法测定化合物对细胞的毒性，确定其最大无毒浓度。将梯度稀释的化合物与MT-2细胞/HIV-1ⅢB共培养3d，将上清转移至含TZM bl细胞的培养板，然后通过检测β-gal活性确定化合物对HIV-1复制的抑制程度。最后计算化合物的TC50和IC50。rn 结果：时HIV-1逆转录酶抑制剂多样性分子库中的53种化合物进行了细胞毒性和抗HIV活性测定，其中13种化合物具有较强的抗HIV活性，治疗指数(TC50/IC50)>100，4种化合物的治疗指数>1000。rn 结论：本研究所建立的抗HIV药物高通量筛选方法完全可以用于化合物的抗HIV活性评价。

摘要： 多肽类抗HIV药物T-20(通用名：enfuvirtide/商品名：Fuzeon)与其类似物C34含有共同的七残基重复(heptadrepeat，HR)序列结构区，但含不同生物活性功能区，如T-20C端脂膜结合区LBD(lipid-binding domain)和C34 N端疏水性口袋结合区PBD(pocket—bindingdomain)分别为其活性功能区。由此，我们设想，用人为设计的HR结构来模拟天然HR序列，并产生与之相同的生物学功能，在此基础上，设计新型抗病毒多肽。rn 在目前的研究中，本文设计了一系列由完全人为设计HR序列以及人为HR序列加上一个或两个天然功能区构成的多肽。我们发现，由完全人为设计的、与T-20、C34等天然序列完全不同的非天然HR序列构成的多肽，竟然也能够抑制HIV-1感染;而加上功能区LBD或(和)PBD后导致抗HIV-1感染活性显著提高。同时，以所设计非天然序列多肤作为分子探针，对多肽类HIV-1融合抑制剂作用机制进行了深入探讨。本研究结果可对合理设计新型抗HIV-1及其他类型的含Ⅰ型膜融合蛋白(Class Ⅰembrane fusion protein)病毒多肽，提供有益参考。

摘要： 多肽类抗HIV药物T-20(通用名：enfuvirtide/商品名：Fuzeon)与其类似物C34含有共同的七残基重复(heptadrepeat，HR)序列结构区，但含不同生物活性功能区，如T-20C端脂膜结合区LBD(lipid-binding domain)和C34 N端疏水性口袋结合区PBD(pocket—bindingdomain)分别为其活性功能区。由此，我们设想，用人为设计的HR结构来模拟天然HR序列，并产生与之相同的生物学功能，在此基础上，设计新型抗病毒多肽。rn 在目前的研究中，本文设计了一系列由完全人为设计HR序列以及人为HR序列加上一个或两个天然功能区构成的多肽。我们发现，由完全人为设计的、与T-20、C34等天然序列完全不同的非天然HR序列构成的多肽，竟然也能够抑制HIV-1感染;而加上功能区LBD或(和)PBD后导致抗HIV-1感染活性显著提高。同时，以所设计非天然序列多肤作为分子探针，对多肽类HIV-1融合抑制剂作用机制进行了深入探讨。本研究结果可对合理设计新型抗HIV-1及其他类型的含Ⅰ型膜融合蛋白(Class Ⅰembrane fusion protein)病毒多肽，提供有益参考。

摘要： 多肽类抗HIV药物T-20(通用名：enfuvirtide/商品名：Fuzeon)与其类似物C34含有共同的七残基重复(heptadrepeat，HR)序列结构区，但含不同生物活性功能区，如T-20C端脂膜结合区LBD(lipid-binding domain)和C34 N端疏水性口袋结合区PBD(pocket—bindingdomain)分别为其活性功能区。由此，我们设想，用人为设计的HR结构来模拟天然HR序列，并产生与之相同的生物学功能，在此基础上，设计新型抗病毒多肽。rn 在目前的研究中，本文设计了一系列由完全人为设计HR序列以及人为HR序列加上一个或两个天然功能区构成的多肽。我们发现，由完全人为设计的、与T-20、C34等天然序列完全不同的非天然HR序列构成的多肽，竟然也能够抑制HIV-1感染;而加上功能区LBD或(和)PBD后导致抗HIV-1感染活性显著提高。同时，以所设计非天然序列多肤作为分子探针，对多肽类HIV-1融合抑制剂作用机制进行了深入探讨。本研究结果可对合理设计新型抗HIV-1及其他类型的含Ⅰ型膜融合蛋白(Class Ⅰembrane fusion protein)病毒多肽，提供有益参考。

摘要： 多肽类抗HIV药物T-20(通用名：enfuvirtide/商品名：Fuzeon)与其类似物C34含有共同的七残基重复(heptadrepeat，HR)序列结构区，但含不同生物活性功能区，如T-20C端脂膜结合区LBD(lipid-binding domain)和C34 N端疏水性口袋结合区PBD(pocket—bindingdomain)分别为其活性功能区。由此，我们设想，用人为设计的HR结构来模拟天然HR序列，并产生与之相同的生物学功能，在此基础上，设计新型抗病毒多肽。rn 在目前的研究中，本文设计了一系列由完全人为设计HR序列以及人为HR序列加上一个或两个天然功能区构成的多肽。我们发现，由完全人为设计的、与T-20、C34等天然序列完全不同的非天然HR序列构成的多肽，竟然也能够抑制HIV-1感染;而加上功能区LBD或(和)PBD后导致抗HIV-1感染活性显著提高。同时，以所设计非天然序列多肤作为分子探针，对多肽类HIV-1融合抑制剂作用机制进行了深入探讨。本研究结果可对合理设计新型抗HIV-1及其他类型的含Ⅰ型膜融合蛋白(Class Ⅰembrane fusion protein)病毒多肽，提供有益参考。

摘要： 多肽类抗HIV药物T-20(通用名：enfuvirtide/商品名：Fuzeon)与其类似物C34含有共同的七残基重复(heptadrepeat，HR)序列结构区，但含不同生物活性功能区，如T-20C端脂膜结合区LBD(lipid-binding domain)和C34 N端疏水性口袋结合区PBD(pocket—bindingdomain)分别为其活性功能区。由此，我们设想，用人为设计的HR结构来模拟天然HR序列，并产生与之相同的生物学功能，在此基础上，设计新型抗病毒多肽。rn 在目前的研究中，本文设计了一系列由完全人为设计HR序列以及人为HR序列加上一个或两个天然功能区构成的多肽。我们发现，由完全人为设计的、与T-20、C34等天然序列完全不同的非天然HR序列构成的多肽，竟然也能够抑制HIV-1感染;而加上功能区LBD或(和)PBD后导致抗HIV-1感染活性显著提高。同时，以所设计非天然序列多肤作为分子探针，对多肽类HIV-1融合抑制剂作用机制进行了深入探讨。本研究结果可对合理设计新型抗HIV-1及其他类型的含Ⅰ型膜融合蛋白(Class Ⅰembrane fusion protein)病毒多肽，提供有益参考。

摘要： 多肽类抗HIV药物T-20(通用名：enfuvirtide/商品名：Fuzeon)与其类似物C34含有共同的七残基重复(heptadrepeat，HR)序列结构区，但含不同生物活性功能区，如T-20C端脂膜结合区LBD(lipid-binding domain)和C34 N端疏水性口袋结合区PBD(pocket—bindingdomain)分别为其活性功能区。由此，我们设想，用人为设计的HR结构来模拟天然HR序列，并产生与之相同的生物学功能，在此基础上，设计新型抗病毒多肽。rn 在目前的研究中，本文设计了一系列由完全人为设计HR序列以及人为HR序列加上一个或两个天然功能区构成的多肽。我们发现，由完全人为设计的、与T-20、C34等天然序列完全不同的非天然HR序列构成的多肽，竟然也能够抑制HIV-1感染;而加上功能区LBD或(和)PBD后导致抗HIV-1感染活性显著提高。同时，以所设计非天然序列多肤作为分子探针，对多肽类HIV-1融合抑制剂作用机制进行了深入探讨。本研究结果可对合理设计新型抗HIV-1及其他类型的含Ⅰ型膜融合蛋白(Class Ⅰembrane fusion protein)病毒多肽，提供有益参考。

摘要： 本发明涉及一些二去氧核苷类似物的发现，它包含有L构型(与自然存在的D构型相反)的二去氧呋喃糖基团且具有未预料到的抗乙型肝炎(HBV)活性。特别是，本发明的化合物对该病毒的复制具有较强的抑制性且对宿主细胞(即，动物或人体组织)毒性较低。本发明的化合物基本上可用作HBV、HIV及其它反转录病毒生长与复制的抑制剂，尤其是对HBV。化合物1-(2，3-二去氧-β-L-呋喃糖基)-5-氟胞嘧啶是一种对宿主细胞具有较低毒性的强抗HIV药物。

摘要： 本发明公开了一种Aspochalasin类化合物在制备抗HIV潜伏药物和治疗艾滋病药物中的应用，Aspochalasin类化合物为式I结构，所述的R

摘要： 本发明涉及抗HIV基因工程二价类抗体及其制备方法及抗HIV基因工程药物，该抗HIV基因工程二价类抗体包括人抗体的恒定区以及与人抗体的恒定区连接的CD4和CCR5。该抗HIV基因工程抗体的制备方法包括：获取人抗体的恒定区基因、CD4基因和CCR5基因；构建包括上述三种基因的表达质粒；将表达质粒转染至表达细胞株中进行培养；分离纯化后得到二价类抗体。本发明的二价类抗体同时具有可与HIV病毒上的CD4位点和CCR5位点特异性结合的CD4和CCR5，特异性结合作用显著增强，可以实现双重阻止HIV病毒感染宿主细胞的作用；本发明的制备方法工艺简单、切实可行；具有二价类抗体的抗HIV基因工程药物可有效作用于HIV病毒，并有效预防和治疗HIV病毒感染。

摘要： 本发明涉及抗HIV基因工程重组病毒及其制备方法及抗HIV基因工程药物，该抗HIV基因工程重组病毒包括人抗体的恒定区以及与之相连的CD4和CCR5。该抗HIV基因工程重组病毒的制备方法包括：获取人抗体的重链恒定区基因、人抗体的轻链恒定区基因、CD4基因和CCR5基因；构建包括该四种基因的病毒载体穿梭质粒；将穿梭质粒和病毒辅质粒共转化产生重组病毒质粒；将其转染至细胞株中培养并提纯病毒。本发明的重组病毒同时具有可与HIV病毒的CD4位点和CCR5位点特异性结合的CD4和CCR5，特异性结合作用显著增强，可以实现双重阻止HIV病毒感染宿主细胞的作用；本发明的制备方法工艺简单、切实可行；具有重组病毒的抗HIV基因工程药物可有效作用于HIV病毒，并有效预防和治疗HIV病毒感染。

摘要： 本发明涉及一些二去氧核苷类似物的发现，它包含有L构型(与自然存在的D构型相反)的二去氧呋喃糖基团且具有未预料到的抗乙型肝炎(HBV)活性。特别是，本发明的化合物对该病毒的复制具有较强的抑制性且对宿主细胞(即，动物或人体组织)毒性较低。本发明的化合物基本上可用作HBV、HIV及其它反转录病毒生长与复制的抑制剂，尤其是对HBV。化合物1-(2，3-二去氧-β-L-呋喃糖基)-5-氟胞嘧啶是一种对宿主细胞具有较低毒性的强抗HIV药物。

摘要： 一种抗HIV药物可比司它用于制备抗血栓药物的用途，该药物可以有效抑制血小板聚集以及抑制人造血管的体外血栓形成。本发明涉及药物可比司它具有抑制血小板诱导剂ADP诱导的新西兰兔血小板聚集及人造血管体外血栓形成作用；其本身能有效抑制APJ内源性配体Elabela、Apelin‑12、Apelin‑13和Apelin‑36诱导的新西兰兔血小板聚集及人造血管体外血栓形成作用。可比司它在血栓性疾病的基础研究以作为一种新型抗血小板聚集以及血栓形成的药物。

摘要： 本发明公开了一种Aspochalasin类化合物在制备抗HIV潜伏药物和治疗艾滋病药物中的应用，Aspochalasin类化合物为式I结构，所述的R

摘要： 抗HIV药物安瑞那韦在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以FDA认证抗HIV药物安普那韦为材料，采用MTT法检测安普那韦对肿瘤细胞的杀伤效果，实验证明安普那韦对乳腺癌MCF-7细胞、非小细胞肺癌A549细胞、鼠成纤维母细胞瘤L929细胞、结肠癌HT29细胞、脑胶质瘤U87细胞等多种肿瘤细胞增殖具有明显的抑制作用，从而阐明老药的新用途，为新型抗肿瘤药物的开发提供依据。

摘要： 本发明公开CREM/ICER基因或其转录体作为靶点在制备抗HIV药物中的应用。本发明是基于发明人发现CREM/ICER可以作为一个调控HIV感染和复制的关键蛋白，通过将CREM/ICER当作靶基因制备药物，能用于调控HIV病毒对CD4 T的感染和复制，所述药物可以是根据CREM/ICER为靶基因制备的抑制剂或小干扰RNA等药物。本发明还提供了根据CREM/ICER制备的siRNA，对CREM/ICER转录后特定剪切体的特异性好，可以特异性的抑制目的CREM/ICER剪切体的表达，从而达到抑制HIV感染和复制的效果，其可用于开发HIV治疗性疫苗，将会取得巨大的社会效益和经济价值。

摘要： 本发明公开了一种依曲拉韦的制备方法，包括如下步骤：1)以式II化合物为原料进行选择性羟基保护反应，生成式III化合物；2)式III化合物经羟基氧化反应，生成式IV化合物；3)式IV化合物与P‑重氮甲基磷酸二甲酯反应，生成式V化合物；4)式V化合物经保护基转换反应，生成式VI化合物；5)式VI化合物经糖基化反应，合成式VII化合物；6)式VII化合物经选择性脱保护反应，生成式VIII化合物；7)式VIII化合物经脱氧反应，生成式IX化合物；8)式IX化合物经脱苄基反应，即得。本发明具有如下的优点：1)原料成本较低；2)提高生产过程的安全性；3)缩短了合成路线，总体收率提高至48.6％。