广防己

摘要： 采用直喷离子化质谱法,通过对粉防己中的粉防己碱和防己诺林碱、广防己中的马兜铃酸A和木兰花碱的敞开式质谱行为进行研究,获得了粉防己(Stephania tetrandra)及其有毒伪品广防己(Aristolochia fangchi)的敞开式质谱轮廓,建立了直喷离子化质谱法简单快速鉴别粉防己和广防己的方法.结果表明,在正离子模式下,从敞开式质谱轮廓上,可以利用粉防己的标志性成分粉防己碱和防己诺林碱对粉防已和广防己进行快速鉴别.此方法具有简单、快速、无需样品前处理等优点,对防己药材的质量控制具有重要参考价值.研究了马兜铃酸A在敞开式质谱条件下的电喷雾电离行为,对敞开式质谱检测技术分析马兜铃酸A有借鉴意义.

摘要： Objective To evaluate the applicability of small molecular markers of nephrotoxicity that in prediction of drug toxicity.Method Extracts of five kinds of traditional Chinese medicines (Tripterygium wilfordii,Strychni semen,Aristolochiafangchi,Rhei Radix et Rhizoma,and Xanthium sibiricum) that had known as nephrotoxicity were ig given to rats to establish renal injury models,and the blood samples were collected after administration for 1 and 7 d.Then blood samples were analyzed by UPLC/Q-TOF-MS for five kinds of small molecule biomarkers-thymidine,lyso-phosphatidylcholine (LPC 16:1),LPC (18:4),LPC (20:5),and LPC (22:5).The support vector machine (SVM) prediction model was established to determine the toxicity.The levels of Cr and BUN in serum were determined by automatic biochemical analyzer.The rats in each group were sacrificed after blood collection,and the kidneys were taken for HE staining.Result No toxicity was observed in the control group,and the biochemical test results showed no renal injury after mentioned five kinds Chinese herbs were given for 1 d,while SVM model of nephrotoxicity had been found abnormal.After administration for 7 d,the results of SVM model show renal toxicity,which were consistent with biochemical and pathological examination.Conclusion Metabonomics combined with the earlier established SVM model enabled prediction of drug nephrotoxicity more sensitively,quickly and ccurately,and it is of great significance for the discovery of drug toxicity as well as the prevention and treatment of drug-induced renal injuries in clinic.%目的 考察前期发现的肾毒性小分子代谢标志物在中药毒性评价中的适用性.方法 以已知具有肾毒性的5种中药雷公藤、马钱子、广防己、大黄和苍耳子提取液ig给予大鼠建立肾脏损伤模型,收集给药1和7d后的血样,应用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC/Q-TOF-MS)检测5种肾毒性生物标志物胸苷、溶血磷脂酰胆碱LPC(16:1)、LPC(18:4)、LPC(20:5)和LPC (22:5)水平,建立支持向量机(SVM)预测模型对其毒性进行判断;全自动生化仪测定血清中Cr和BUN的水平;各组大鼠于取血后处死,迅速取肾脏进行HE染色,光学显微镜下观察病理表现.结果 对照组没有表现出毒性.5种中药在给药ld后,生化检测没有发现肾脏损伤,肾毒性支持向量机预测模型发现异常;在给药7天后,SVM的预测结果与生化和病理检测结果一致,均出现肾毒性.结论 代谢组学技术结合支持向量机模型可将肾毒性小分子代谢物更加灵敏、快速、准确地用于中药肾脏毒性评价,对于临床药源性肾损伤的防治具有重要意义.

摘要： 粉防己与广防己因药名、功效较为相似,常混淆使用.本文在总结近几年文献资料的基础上,从基源、原植物性状、药材性状、显微特征、饮片特征、化学成分等方面,比较两者的相同点与不同点,并对其临床应用进行总结,为澄清药源,保证用药安全提供依据.

摘要： 上世纪50年代起,一种奇怪肾病在全球流行,其病因被发现与马兜铃科中药有关。在面对不断涌现的肾病案例时,欧美不仅对肾病患者进行调查和研究,还在发现致病问题后立即出台法令禁用中药马兜铃。而我们却从第一例病例始直到2004年才禁用马兜铃

摘要： 正当前,我国慢性肾脏病发病率高达10.8%。由于该病起病隐匿,且无特异性的临床表现,因此不易早期发现,往往在不知不觉中,肾脏已经发生损伤。乱服药物、用药过多是导致急性肾损伤的重要因素,含有马兜铃酸成分的中草药,如关木通、广防己、青木香等,还有非甾体类抗炎药、抗菌素等,如去痛片、扑热息痛等,都可以引起急性肾损伤。当肾脏出现损伤时,人体会发出一些"求救信号",此时千万不能忽略,应尽快就诊。没力气肾功能不好时,很多废物难以从尿里排泄出去,会出现精神不振、疲劳、乏力等感觉。

摘要： 目的通过检测关木通、广防己不同药物配伍组中马兜铃酸A的含量,探寻降低肾毒性的最佳配伍组。方法 （1）色谱柱为symmetry ODS（C18,4.6mm×250mm,5μm）;流速：1mL/min;温度：室温;检测波长：250nm;流动相：乙腈-（水＋冰醋酸）为58∶42（v/v）。（2）色谱柱为Diamon C18（250mm×4.6mm 5μm）;柱温：30°C;流速：1.0mL/min;检测波长：316nm;流动相：乙腈-（醋酸-三乙胺）为45∶55（v/v）。结果 （1）与关木通组比较,木通茯苓组、导赤散＋当归组、导赤散组、木通栀子组、木通黄连组和导赤散＋黄连组的马兜铃酸A的含量分别为：0.1706、0.1402、0.1219、0.1195、0.0778、0.0442和0.0265mg/L。（2）与广防己组比较,广防己生晒参组、广防己肉桂组、广防己茯苓组、广防己生晒参肉桂茯苓组、广防己黄连组和广防己生晒参肉桂茯苓黄连组的马兜铃酸A的含量分别为：1.6830、0.4960、0.3930、0.3700、0.2930、0.1760和0.0520mg/L。结论配伍黄连后,马兜铃酸A的含量能显著降低,黄连与关木通、黄连与广防己是减毒的最适配伍。

摘要： 目的 采用MDCK细胞模型研究广防己的肾毒性,探讨MDCK细胞模型作为体外评价中药肾毒性方法的可行性.方法 选择马兜铃和苦参作为阳性对照与阴性对照,通过MTT法测定细胞存活率,倒置显微镜观察细胞形态及乳酸脱氢酶(LDH)法检测细胞膜损伤,研究广防己对MDCK细胞的毒性作用.结果 给药24h后,各浓度的广防己组与阳性对照马兜铃组的细胞存活均被明显抑制,且倒置显微镜下可见细胞形态收缩变圆,部分细胞破裂脱落.通过比较乳酸脱氢酶的释放率,马兜铃与广防己对MDCK细胞膜的损伤明显高于阴性对照苦参组,统计学分析结果具有显著性差异(P＜0.01).结论 MDCK细胞模型可用于初步评价中药的体外肾毒性.

摘要： 2000年6月，美国最权威的临床医学杂志《新英格兰医学杂志》发表了一篇比利时人所撰写的《泌尿系统癌症与服用中药（广防己）有关》的研究报告。此后，美国各大媒体以“中药可能致癌”为题，相继发布了新闻。于是美国食品与药物管理局（FDA）在“至今未收到类似不利事件报告”的情况下，下令停止一切已知含有或怀疑含有马兜铃酸原料和成品的进口、制造和销售，并禁止其可能的混淆品种以及部分中成药进口。

摘要： 粉防己具有利水消肿、祛风止痛之效用。治水肿、小便不利、湿疹疮毒、高血压症。过去防己入药常以广防己替代，因此粉防己、广防己在供应药用上各占一半。由于广防己中所含的毒性物质一一马兜铃对人的肝脏危害较大，经常出现医疗事故。

摘要： 结合国内外相关文献,综述了近年来粉防己和广防己的研究进展,从来源、化学成分、鉴别、临床应用等方面对二者进行了比较分析,为防止将二者混合使用做了系统的阐述与分析.

摘要： 本文从细胞水平研究黄芪对广防己急性肾毒性的逆转效应，并根据黄芪与广防己不同剂量、不同比例配伍后，观察肾脏生化指标及病理指标，从而优化选出黄芪与广防己的最佳配伍比例以及对广防己肾毒性的减轻作用，从而证实中医药理论运用于临床时配伍原则的重要性和合理性。

摘要： 目的:建立同时测定AA-I及AI的HPLC方法,研究毒性剂量下广防己提取物(AA-I)在大鼠体内的代谢、排泄及组织分布.方法:AA-I单次灌胃给予大剂量(100mg/kg)、中剂量(50mg/kg)、小剂量(12.5mg/kg),按规定的时间采集血浆、胆汁、尿液、粪便及组织,HPLC法测定样品中AA-I及AI的浓度.结果:经拟合AA-I代谢特征符合血管外给药二室模型,大、中剂量组主要毒代动力学参数如下:tα分别为1.025h、0.45h,tβ分别为6.10h、6.54h,CL分别为3.02、1.41ml·min·kg,AUC分别为33.10、35.22min·ug·ml,T分别为0.62、1.35h,V/F分别为16.09、11.26ml·min.AA-I及AI在体内广泛分布并蓄积,且主要通过粪便排泄.结论:广防己(AA-I)提取物在大鼠内的代谢属非线性动力学.AA-I及AI在大鼠体内多个组织中特异性分布并蓄积.

摘要： 目的:通过检测关木通、广防己不同药物配伍组中马兜铃酸A的含量，探寻降低肾毒性的最佳配伍组。rn 方法:①色谱柱为symmetryODS（C18,4.6mm×250mm,5μm）;流速为1ml/min;温度为室温；检测波长250nm；流动相为乙腈—（水+冰醋酸）58:42（v/v）。②色谱柱为DiamonC18(250mm×4.6mm5μm)。柱温:30°C。流速:1.0mL/min。检测波长:316nm。流动相:乙腈—（醋酸一三乙胺）45:55（v/v）。rn 结果:①与关木通组比较，木通茯苓组、导赤散+当归组、导赤散组、木通栀子组、木通黄连组和导赤散+黄连组的马兜铃酸A的含量分别为:0.1706、0.1402、0.1219、0.1195、0.0778、0.0442和0.0265mg/L。②与广防己组比较，广防己生晒参组、广防己肉桂组、广防己茯苓组、广防己生晒参肉桂茯苓组、广防己黄连组和广防己生晒参肉桂茯苓黄连组的马兜铃酸A的含量分别为:1.683、 0.496、0.393、0.370、0.293、0.176和0.052mg/L。rn 结论:配伍黄连后，马兜铃酸A的含量能显著降低。黄连与关木通、黄连与广防己是减毒的最适的配伍。

摘要： 广防己因属马兜铃科植物，其临床用药的安全性受“马兜铃酸肾病”的影响，遭到国外及国内部分学者的质疑，并引起一些患者服药的畏惧。现在对广防己的研究越来越多，但是如何缓解广防己引起肾毒性，目前仍无太多的深入的研究，有实验证明黄连炮制和防己黄芪汤配伍在某些阶段均显示一定的减毒趋势，为此，笔者选用道地的广防己药材，考虑用配伍因素，探讨防己黄芪汤通过药对配伍控制防己中马兜铃酸肾毒性的有效药对可能性，开展防己黄芪汤拆方药对控制马兜铃酸肾毒性的实验研究。

摘要： 根据马兜铃酸(Aristolochic Acid,以下简称AA)有致癌和致肾间质纤维化等毒性的报告,怀疑"苗条丸"中防己为广防己(含AA),并遭到禁用,有人建议用不含AA的防己科粉防己,但台湾学者称粉防己的急性毒性比广防己还大,慢性毒性表明可引起肝功能异常.鉴于古今防己有四种之多,有必要对其急性毒性进行同步比较研究.

摘要： 本文通过中药植物中含马兜铃酸所致肾毒性的十个问题的探讨与研究分析药用植物中药的毒副作和药物不良反应的确定方法与质量标准.

摘要： 本文通过中药植物中含马兜铃酸所致肾毒性的十个问题的探讨与研究分析药用植物中药的毒副作和药物不良反应的确定方法与质量标准.

摘要： 本文通过中药植物中含马兜铃酸所致肾毒性的十个问题的探讨与研究分析药用植物中药的毒副作和药物不良反应的确定方法与质量标准.

摘要： 本文通过中药植物中含马兜铃酸所致肾毒性的十个问题的探讨与研究分析药用植物中药的毒副作和药物不良反应的确定方法与质量标准.

摘要： 尽管制造CHN的比得时Nortier医生2002年承认防己与肾衰之间的关系仍有争论,但国内已经开始取消含AA的中药,因此考证防己的药用历史和品种对于安全有效地使用就具有很强的实用性和紧迫性.

摘要： 本发明涉及从粉防己中提取防己诺林碱和粉防己碱的方法，是以粉防己为原料，经过下述步骤：（1）粗提取物浸膏的制备；（2）酸溶碱沉预分离；（3）高速逆流色谱纯化，得纯度在98℅以上的防己诺林碱和粉防己碱。本发明以乙醇提取粉防己药材中的生物碱，以酸溶碱沉预分离，以高速逆流色谱进行纯化，工艺过程绿色环保，对环境无严重危害。

摘要： 本发明涉及汉防己甲素、汉防己乙素的分离方法。汉防己甲素、汉防己乙素的分离方法，包括：提供含有汉防己甲素、汉防己乙素的样品；将所述样品与75‑85％的乙醇在3‑15°C的条件下混合，充分搅拌；过滤，得滤渣和滤液。本发明提供的分离方法，分离效率高，未使用有毒有害溶剂，利于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种非洲防己碱制备方法以及非洲防己碱。该制备方法为：取盐酸小檗碱，并向其中加入二甲苯、三氯乙酸，于第一预定温度下反应预定时间，形成第一反应物；向第一反应物内加入水，待静置析晶后，通过强碱型阴离子交换树脂转化为盐酸盐，经浓缩处理后，得到去亚甲基小檗碱；取去亚甲基小檗碱，并向其中加入乙腈、碳酸钾，形成混合料；于第二预定温度下向混合料中滴加对甲苯磺酸甲酯，待原料完全消耗完，将其冷却至室温，形成第二反应物；对第二反应物进行浓缩处理，然后向浓缩液中加入氢氧化钾，经过滤后得到滤液，向滤液中加入盐酸直至不再产生沉淀为止，再利用甲醇进行重结晶，最后通过强碱型阴离子交换树脂转化，制备得到非洲防己碱。

摘要： 本发明公开了一种粉防己碱的应用，以及粉防己碱的提取方法，具体来说是粉防己碱在治疗大鼠微波辐射脑损伤上的应用及其提取方法，粉防己碱可以显著降低大鼠逃避潜伏期，提高大鼠空间学习记忆能力，增强大鼠探索精神及自主活动行为。

摘要： 本发明提出了一种防己提取物及防己诺林碱在制药中的应用；防己提取物及防己诺林碱用作乙酰胆碱酯酶抑制剂的组分，乙酰胆碱酯酶抑制剂用于制备阿尔茨海默症的防治药物。本发明提供了一种防己提取物及防己诺林碱在制药中的应用，为预防和治疗阿尔茨海默症提供了新的药物候选来源，在提高阿尔茨海默症临床治疗效果、降低药物毒副作用等方面具有重要意义。

摘要： 本发明提供一种同时测定防己药材中粉防己碱和防己诺林碱含量的方法，具体步骤包括：A、提取液制备：防己药材粉碎，称取适量药粉，2％盐酸甲醇提取，常温超声，中速滤纸初滤，取滤液用微孔滤膜过滤，得提取液。提取液以粉防己碱和防己诺林碱为对照品；B、调节高效液相色谱仪检测条件：色谱柱：Agilent ZORBAX Extend‑C18(4.6×250mm，5μm)，流动相乙腈‑0.08％三乙胺水(75∶25)，等度洗脱，进样量8μl，流速1.0mL·min‑1，柱温25°C，检测波长282nm；C、进样，等待供试品及对照品结果，按外标法以峰面积计算，分别计算各供试品中粉防己碱和防己诺林碱组分的含量。经过长期反复验证，确证本方法准确度、精密度、专属性高，色谱条件耐用性良好。

摘要： 本发明涉及从粉防己中提取防己诺林碱和粉防己碱的方法，是以粉防己为原料，经过下述步骤：（1）粗提取物浸膏的制备；（2）酸溶碱沉预分离；（3）高速逆流色谱纯化，得纯度在98℅以上的防己诺林碱和粉防己碱。本发明以乙醇提取粉防己药材中的生物碱，以酸溶碱沉预分离，以高速逆流色谱进行纯化，工艺过程绿色环保，对环境无严重危害。

摘要： 本发明涉及一种载汉防己甲素的杂化纳米粒子、载汉防己甲素的可溶性微针递药系统及其制备方法，包括如下步骤：将6s‑PLGA进行羧基化反应，制得末端羧基PLGA；将末端羧基PLGA活化后与NH2‑PEG‑NH2反应，制得两亲性六臂星型端氨基PEG‑PLGA两嵌段共聚物；将其与汉防己甲素、钙离子盐和脂质材料溶于有机溶剂制成的第一溶液与碳酸盐、DSPE‑PEG溶于水制成的第二溶液混合，除有机溶剂，过滤膜，即得。该杂化纳米粒子使用6s‑PLGA嵌段共聚物作为纳米粒子的骨架材料，有助于提高药物的递送效率，PEG的引入能减少机体清除机制，将药物更有效地递送至病灶。另外利用碳酸钙进行杂合，使纳米粒子具备酸响应性，同时促进细胞的摄取效率，更能够进一步提高粒子的载药量，提高药物的递送效率。

摘要： 本发明属于物质提取技术领域。本发明提供了一种汉防己甲素和汉防己乙素的提取方法，包括如下步骤：1)将汉防己粉末在乙醇溶液中进行提取处理，得到第一滤渣和第一滤液；2)将第一滤渣、水和酶制剂进行提取处理，得到第二滤渣和第二滤液；3)将第一滤液和第二滤液混合，得到浸膏；4)将浸膏和无水乙醇混合，采用氧化铝色谱柱进行层析纯化，即得汉防己甲素和/或汉防己乙素。本发明的提取方法得到的汉防己甲素和汉防己乙素纯天然，无刺激，无细胞毒性；本发明的提取方法显著提高了汉防己甲素和汉防己乙素的纯度和提取收率，汉防己甲素的收率达到0.88％以上，汉防己乙素的收率达到0.78％以上。

摘要： 一种广防己活血化瘀汤料及其制备方法，由主料包、青菜包组成，按重量份数，主料包5‑7份、青菜包15‑20份，主料包中，原料按重量份数，广防己25‑35份、黄芪15‑20份、丹参15‑20份、威灵仙15‑20份、丝瓜络8‑12份、海桐皮8‑12份、川穹8‑12份、艾纳香8‑12份、川牛膝6‑10份、大黄6‑10份、石菖蒲6‑10份、海龙6‑10份；青菜包中，原料按重量份数，芥蓝25‑30份、菠菜15‑18份、甘蓝10‑15份、雪里红10‑15份；其制备方法的主要步骤为：（1）、制备主料包；（2）制备青菜包；（3）将主料包、青菜包装袋塑封。本发明的广防己活血化瘀汤料，长期食用具有活血化瘀、祛风止痛1、通络止痛的功效。