α受体

摘要： 为了探讨葛花对心脏活动的影响,也为进一步发掘葛花的药理作用提供理论依据,本实验采用斯氏蛙心插管法制备离体蛙心,用BL-420F生物机能实验系统观察记录不同浓度葛花醇提液对离体蛙心收缩活动的影响,并采用受体阻断剂探讨葛花醇提液的作用机制.结果表明:葛花醇提液对离体蛙心收缩活动具有"双向调节"作用,在0.5 mg/mL～5 mg/mL浓度范围内,表现为促进作用,在2.5 mg/mL时最显著(P<0.01);当浓度达到10 mg/mL时开始表现为抑制作用,50 mg/mL时抑制作用最显著(P<0.01).其机制可能与α肾上腺能受体和M受体有关.

摘要： Aim To investigate the effects of curcumol on the contractile activity of isolated duodenal smooth muscle in rats and explore its underlying mechanisms. Methods The isolated duodenum specimens of rats were made. The effects of different concentrations of curcumol on the contraction of isolated duodenal smooth muscle were observed using BL-420F biological and functional experimental system with constant tem-perature perfusion method. A certain concentration of curcumol was combined with atropine,isoproterenol, norepinephrine,calcium-free Krebs solution,verapam-il respectively to observe its effect on smooth muscle contraction. Results Curcumol could stimulate duo-denal smooth muscle in vitro,and increase its contrac-tile amplitude and tension significantly. It could be an-tagonized partly by atropine,isoprenaline,norepineph-rine,verapamil. Conclusion Curcumol can promote the contraction of isolated duodenal smooth muscle in rats,which may be achieved by stimulating M recep-tor,inhibiting α and β receptors,and promoting the extracellular calcium influx.%目的 观察莪术醇(curcumol)对大鼠离体十二指肠平滑肌收缩活动的影响,并探讨其可能的作用机制.方法 制作大鼠离体十二指肠标本,用恒温灌流的方法,使用BL-420F生物机能实验系统观察不同浓度莪术醇对大鼠离体十二指肠平滑肌收缩的影响.选取一定浓度莪术醇分别与阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、无钙Krebs液、维拉帕米共同孵育,观察其对平滑肌收缩的作用.结果 莪术醇可兴奋离体十二指肠平滑肌,使其收缩振幅和张力明显增大,该作用可被阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、维拉帕米部分拮抗.结论 莪术醇具有明显促进大鼠离体十二指肠平滑肌收缩的作用,其可能是通过兴奋M受体、抑制 α和 β受体、促进外钙内流实现.

摘要： 目的 探讨α-受体阻断剂治疗哮喘持续状态合并高血压的效果.方法 本文对70例哮喘持续状态合并高血压的患者平分为治疗组与对照组各35例,对照组患者采用传统口服降压药同时吸氧,糖皮质激素静点及沙丁胺醇吸入治疗.治疗组采用α-受体阻断剂静点同时进行哮喘对症治疗.结果 通过对治疗48 h内的观察,与对照组相比,35例患者显效15例,有效17例,无效3例,血压平均下降30/10 mmHg,且相对保持平稳,总有效率91％,各项指标提高,差别统计具有统计学意义(P＜0.05).结论 在哮喘持续状态合并高血压病的治疗中,有效利用α-受体阻断剂,不但可以减少患者病死率,缩短病程,提高疗效,并且可以减少患者费用支出,减少痛苦,安全可行,值得临床推广.

摘要： 目的:分析木香对家兔离体小肠平滑肌收缩的影响,并探讨其作用机制.方法;用BL-420F生物机能实验系统记录小肠收缩力,观察木香对小肠的收缩作用;分析阻断α和β受体后,木香对小肠的收缩作用.结果:木香抑制小肠收缩,20 g/L的木香对小肠收缩幅度的抑制率达(44.88±1.38)％,对小肠收缩紧张性的抑制率达(29.68士2.36)％,差异有统计学意义(P＜0.05),但不影响其收缩频率.阻断β受体,木香对小肠收缩的抑制作用消失;阻断α受体.木香抑制小肠收缩的作用没有明显改变.结论:木香抑制家兔离体小肠平滑肌收缩,其作用可能通过激活平滑肌β受体.

摘要： 目的:研究α肾上腺素受体在大鼠丘脑束旁核痛兴奋神经元电活动中的作用.方法:以电脉冲刺激右侧坐骨神经作为伤害性刺激,用玻璃微电极细胞外记录神经元的放电.结果:束旁核核团内注射α受体激动剂去甲肾上腺素(Norepi-nephrine,NE)(0.5μg/0.5μl)可使痛兴奋神经元(PEN)放电频率的净增值减少,潜伏期延长;同法,束旁核内注入α受体阻断剂酚妥拉明,痛兴奋神经元(PEN)放电频率的净增值增加,潜伏期缩短.结论:大鼠丘脑束旁核肾上腺素能α受体在痛兴奋神经元电活动中发挥作用,影响伤害性信息中枢传递过程.

摘要： 问:我父亲今年72岁,之前吃药控制血压,维持在140/80毫米汞柱。.我们看到有广告说"可乐定降压贴"也能治疗高血压,请问这有效吗?我父亲能不能用?是否能停药?西安交大医学院第一附属医院心血管内科教授牟建军答:目前,临床上治疗高血压的药物包括利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、血管转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、α受体拮抗剂等。它们的降压疗效总体近似,但各有特

摘要： @@ 受体是细胞膜上特殊的蛋白质,肾上腺素能受体是受体家族中最重要的部分.现将肾上腺素能受体的分类、受体的分布、药理学特性以及在临床应用的进展综述如下.

摘要： 目的:研究淡竹叶黄酮收缩血管的作用.方法:离体血管张力描记技术记录小鼠腹主动脉的张力.结果:淡竹叶黄酮可浓度依赖性收缩正常小鼠腹主动脉,其EC50为0.305±0.021mg/ml,其收缩血管作用的强度与麻黄碱相比无显著性差异;α受体阻断剂酚妥拉明及钙离子通道阻断剂维拉帕米预孵育15min能使淡竹叶黄酮收缩血管的量效曲线浓度依赖性地右移,最大收缩压低.氯沙坦10-6mol/L或酮色林10-7mol/L预孵育15min不影响淡竹叶黄酮的量效曲线.结论:淡竹叶黄酮能明显收缩腹主动脉,其机制可能与激动α受体有关.

摘要： 答：去甲肾上腺素主要激动α受体，对心脏β1受体也有较弱的刺激作用，对β2受体几无作用。主要表现为对心血管系统的药理作用，常用于药物中毒性低血压、神经性休克的早期消化道出血。

摘要： 本发明公开了编码靶向CD123的嵌合抗原受体的核酸分子，所述嵌合抗原受体包含胞外区、跨膜区和胞内信号转导区，其编码的所述胞外区包含CD123结合结构域，所述CD123结合结构域为抗CD123的单链抗体可变区片段；所述抗CD123的单链抗体可变区片段为SEQ ID NO.13所示的氨基酸序列或与其具有90％～99％同一性的序列、SEQ ID NO.14所示的氨基酸序列或与其具有90％～99％同一性的序列，或SEQ ID NO.15所示的氨基酸序列或与其具有90％～99％同一性的序列。本发明嵌合抗原受体可用于CD123+和/或CD33+血液肿瘤的治疗，有效防止脱靶效应，使治疗效果更好，不易发生逃逸。

摘要： 本发明公开针对胰高血糖素样肽‑1受体、胰高血糖素受体、以及抑胃肽受体的三重激动剂，所述的三重激动剂在天然毒蜥外泌肽(Exendin‑4)氨基酸序列基础上，至少有一个位点存在氨基酸的替换，突变或者化学修饰，本发明的三重激动剂具有针对胰高血糖素样肽‑1受体(GLP1‑R)，胰高血糖素受体(GCGR)，以及抑胃肽受体(GIPR)的活性，这些活性已被证实是上述代谢综合征的治疗靶点，因此本发明所述的三重激动剂可应用于上述代谢综合征的预防或治疗药物的开发和临床治疗。

摘要： 本发明公开了新的、非天然的且经修饰的肽，其作为大麻素(CB)受体(特别是CB1和/或CB2)的配体发挥作用，并且可用作CB受体活性的调节剂；本发明还描述了用于评估CB受体结合的试剂盒和体外方法，用于调节CB受体活性的用途和药物组合物。本发明涵盖SEQ.ID.No:1的非天然肽以及与其具有至少70％相似性的肽，包括，作为本发明的特别有用的实施方案，SEQ.ID.No:2、SEQ.ID.No:3、SEQ.ID.No:4、SEQ.ID.No:5和SEQ.ID.No:6的非天然肽。

摘要： 在此揭示一种可用来治疗与食欲素受体1、食欲素受体2、体抑素受体2或多巴胺D

摘要： 本发明公开了编码靶向CD123的嵌合抗原受体的核酸分子，所述嵌合抗原受体包含胞外区、跨膜区和胞内信号转导区，其编码的所述胞外区包含CD123结合结构域，所述CD123结合结构域为抗CD123的单链抗体可变区片段；所述抗CD123的单链抗体可变区片段为SEQ ID NO.13所示的氨基酸序列或与其具有90％～99％同一性的序列、SEQ ID NO.14所示的氨基酸序列或与其具有90％～99％同一性的序列，或SEQ ID NO.15所示的氨基酸序列或与其具有90％～99％同一性的序列。本发明嵌合抗原受体可用于CD123+和/或CD33+血液肿瘤的治疗，有效防止脱靶效应，使治疗效果更好，不易发生逃逸。

摘要： 本发明提供受体酪氨酸激酶样孤儿受体1(ROR1)结合分子，特别是对ROR1具特异性的人类抗体，包括抗体片段。本发明进一步关于含有此类抗体或片段的重组受体，包括嵌合抗原受体(CAR)，以及编码对ROR1具特异性的抗体、抗原结合片段或受体的聚核苷酸。本发明进一步关于含有此类ROR1结合蛋白及受体的经基因工程改造的细胞，以及相关方法及其在过继细胞疗法中的用途。

摘要： 本发明公开针对胰高血糖素样肽‑1受体、胰高血糖素受体、以及抑胃肽受体的三重激动剂，所述的三重激动剂在天然毒蜥外泌肽(Exendin‑4)氨基酸序列基础上，至少有一个位点存在氨基酸的替换，突变或者化学修饰，本发明的三重激动剂具有针对胰高血糖素样肽‑1受体(GLP1‑R)，胰高血糖素受体(GCGR)，以及抑胃肽受体(GIPR)的活性，这些活性已被证实是上述代谢综合征的治疗靶点，因此本发明所述的三重激动剂可应用于上述代谢综合征的预防或治疗药物的开发和临床治疗。

摘要： 本发明涉及具有非FcγR依赖性激动活性的肿瘤坏死因子(TNF)受体超家族(TNFRSF)受体‑激活抗体融合蛋白，及其组合物和方法。

摘要： 本发明提供子宫内膜异位症、子宫肌瘤、子宫腺肌症等雌激素依赖性的妇科疾病的治疗药。使用由下述结构式(a)表示的雌激素受体α抑制β部分激动剂、其药学上可接受的盐或这些物质的水合物作为有效成分。

摘要： 本发明公开了新的、非天然的且经修饰的肽，其作为大麻素(CB)受体(特别是CB1和/或CB2)的配体发挥作用，并且可用作CB受体活性的调节剂；本发明还描述了用于评估CB受体结合的试剂盒和体外方法，用于调节CB受体活性的用途和药物组合物。本发明涵盖SEQ.ID.No:1的非天然肽以及与其具有至少70％相似性的肽，包括，作为本发明的特别有用的实施方案，SEQ.ID.No:2、SEQ.ID.No:3、SEQ.ID.No:4、SEQ.ID.No:5和SEQ.ID.No:6的非天然肽。