尼美舒利

摘要： 目的:探讨尼美舒利联合玻璃酸钠注射液治疗骨关节炎患者的治疗效果。方法:选取2018年7月—2020年6月收治的94例骨关节炎患者作为观察对象,应用随机数表法分为对照组和联合组,各47例。对照组患者给予玻璃酸钠注射液治疗,联合组患者在对照组基础上辅以尼美舒利进行治疗。比较两组患者治疗后的临床疗效、骨关节炎指数(WOMAC)量表评分、血清学指标以及不良反应。结果:联合组患者的临床治疗总有效率明显高于对照组(P0.05)。结论:对骨关节炎患者使用尼美舒利联合玻璃酸钠注射液治疗效果显著,明显降低血清学指标,有效改善骨关节炎临床症状。

摘要： 目的探讨采用复方双氯芬酸钠肌注联合口服尼美舒利分散片治疗急性痛风性关节炎的临床效果。方法选取广州市中西医结合医院门急诊2018年2月~2020年7月间收治的急性痛风性关节炎患者共60例进行观察研究,按照随机数字表法进行分组,对照组和观察组分别30例患者,其中对照组实施口服尼美舒利联合地塞米松治疗;观察组实施复方双氯芬酸钠肌注联合口服尼美舒利治疗,观察和记录两组治疗前后的关节疼痛评分、关节肿胀评分、血尿酸值、治疗总有效率及不良反应发生率,评估不同方案的应用价值,总结治疗经验。结果治疗后观察组与对照组相比,观察组的关节疼痛评分、关节肿胀评分及血尿酸值均有明显改善(P<0.05)。观察组的不良反应发生率为6.66%,治疗总有效率为96.67%,对照组的不良反应发生率为20.00%,治疗总有效率为76.67%,与对照组相比,观察组的不良反应发生率低,治疗总有效率高,数据差异比较有统计学意义(P<0.05)。结论采用复方双氯芬酸钠肌注联合口服尼美舒利治疗急性痛风性关节炎,疗效显著,不良反应少,膝关节功能恢复快。

摘要： 1例52岁男性患者,因高热8 h内使用尼美舒利片150 mg,亚胺培南西司他丁钠0.5 g静脉给药后,约2 h后出现耳聋.耳鼻喉内窥镜检查示双侧鼓膜未见明显异常.听力学纯音测听:500 Hz、1000 Hz、2000 Hz平均听阈示左耳90 dB、右耳80 dB.听力学声导抗示左耳鼓室图C型、右耳鼓室图A型,双耳镫骨肌声反射均未引出.停用尼美舒利、亚胺培南西司他丁钠,予乳酸钠林格注射液补液,甲泼尼龙片、甲钴胺片等对症处理,听力逐渐恢复,出院后30 d复诊,听力好转.

摘要： 目的 探讨尼美舒利联合关节腔内注射玻璃酸钠治疗膝关节滑膜炎的临床疗效.方法 选取2018年3月至2020年2月我院收治的76例膝关节滑膜炎患者,随机分为两组各38例.对照组采用尼美舒利治疗,观察组采用尼美舒利联合关节腔内注射玻璃酸钠治疗.比较两组治疗前后的膝关节功能(LKS评分)及炎性因子(TNF-α、IL-6)水平.结果 治疗5周后,两组的LKS评分均较治疗前显著升高,且观察组的LKS评分显著高于对照组(P<0.05).治疗5周后,两组的TNF-α、IL-6水平均较治疗前显著下降,且观察组的TNF-α、IL-6水平均显著低于对照组(P<0.05).结论 尼美舒利联合关节腔内注射玻璃酸钠治疗膝关节滑膜炎的效果显著,可有效促进患者膝关节功能恢复,减轻炎性反应.

摘要： 目的:探讨盐酸氟桂利嗪+尼美舒利在偏头痛中的价值.方法:随机将我院2019年2月～2020年2月收治的88例偏头痛患者分为两组,每组44例.对照组行盐酸氟桂利嗪干预,观察组在上述前提下行尼美舒利方案.记录两组疗效.结果:观察组总有效率、HAMD、HAMA评分以及不良反应等指标明显优于对照组(P<0.05).结论:盐酸氟桂利嗪+尼美舒利疗效显著,且缓解了患者的负面情绪.

摘要： 目的 探讨布地奈德联合尼美舒利治疗急性上呼吸道感染的效果及对炎性指标的影响.方法 92例急性上呼吸道感染患者按治疗方法的不同分为两组各46例,对照组给予布地奈德治疗,实验组给予布地奈德联合尼美舒利治疗,比较两组的治疗效果、症状缓解时间及炎性指标水平.结果 实验组的治疗总有效率为95.65％,高于对照组的80.43％ (P ＜0.05).实验组的各项症状缓解时间均短于对照组(P＜0.05).治疗后,实验组的IL-6、CRP及TNF-α水平均低于对照组(P＜0.05).结论 布地奈德联合尼美舒利治疗急性上呼吸道感染的效果显著,有助于减轻患者机体炎性反应,促进临床症状缓解.

摘要： 尼美舒利是一种选择性环氧化酶-2抑制剂,该药物具有肝毒性,在抗炎镇痛中属于二线用药.在临床使用过程中,仍然存在将尼美舒利作为一线用药的不合理现象,增加了其不良反应发生率.本文结合相关资料,对1例骨关节炎患者使用尼美舒利分散片治疗后,出现严重药物性肝损伤案例进行分析,以期引起临床医务工作者对该药物不良反应的重视,促进该药物在临床的合理使用.

摘要： 目的 建立一种测定人血浆中尼美舒利浓度的高效液相色谱串联质谱方法.方法 用Waters XBridge C18(2.1 mm×50.0 mm,3.5μm)色谱柱,流动相为含0.01％甲酸的乙腈和水,流速为0.45 mL·min-1,梯度洗脱,柱温为室温,进样时间为5 min.内标为氢氯噻嗪,负离子检测模式.考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与准确度、基质效应.结果 人血浆中尼美舒利在1～2000 ng·mL-1内线性关系良好(r=0.9975),精密度和准确度均≤ ±15％,提取回收率在94.70％ ～110.91％,且不存在明显的基质效应.结论 本方法简便、快速、准确,适用于人血浆中尼美舒利浓度的分析.

摘要： 目的 探讨尼美舒利辅助全膝置换术治疗膝骨关节炎的治疗效果及其对病人关节液高迁移率簇蛋白B1(HMGB1)、钙结合蛋白S100A12的影响.方法 选取2016年2月至2018年11月在天门市第一人民医院接受治疗的96例膝骨关节炎病人作为研究对象,应用随机数字表法分为对照组48例和联合组48例.两组病人均行人工全膝关节置换术治疗,联合组病人同时给予尼美舒利片口服,0.1克/次,2次/天.评价并比较两组病人的治疗效果和治疗前后的膝关节美国特种外科医院功能评分(HSS)、关节活动度、视觉模拟评分(VAS),检测并比较两组病人治疗前后血清白细胞介素1(IL?1)、白细胞介素1(IL?6)、C反应蛋白(CRP)及关节液HMGB1、S100A12水平变化情况.结果 术后末次随访评价两组病人的疗效,对照组治疗总有效率为79.17％(38/48),联合组为93.75％(45/48),联合组治疗总有效率显著高于对照组(P0.05),治疗后相比手术前,两组病人的膝关节HSS评分显著升高,膝关节活动度显著增加,VAS评分显著减小,且治疗后联合组与对照组膝关节三项指标比较均差异有统计学意义[(93.05±7.20)比(82.63±7.96)分,(2.48±0.51)比(4.34±0.85)分,(107.62±8.80)°比(102.82±10.39)°](P0.05),治疗后血清IL?1、IL?6、CRP和关节液HMGB1、S100A12较治疗前均显著降低,且治疗后联合组与对照组血清炎性指标和关节液HMGB1、S100A12比较差异有统计学意义[(73.39±8.95)比(89.74±9.82)ng/L,(109.65±26.33)比(173.40±33.71)ng/L,(8.72±4.46)比(14.50±7.72)mg/L,(3.85±1.16)比(5.33±1.97)ρg/mL,(8.26±4.12)比(11.09±5.88)ng/mL](P<0.05).结论 尼美舒利辅助全膝关节置换术治疗膝骨关节炎可进一步提高手术治疗的疗效,有助于显著改善病人的临床症状和膝关节功能,降低血清炎性因子水平和关节液HMGB1、S100A12水平,关节液HMGB1、S100A12检测可为膝骨关节炎的临床治疗提供参考.

摘要： 目的:rn 建立CUMS大鼠抑郁模型,研究尼美舒利对慢性应激大鼠海马CA1区和CA3区5-HT1A的影响.rn 方法:rn 采用慢性不可预见性温和应激建立大鼠抑郁模型,尼美舒利(3、6和12mgkg-1)和氟西汀(3mgkg-1)在造模完成后灌胃给药,每天一次,连续21d.rn 结果:rn 与正常组相比,模型组大鼠水平运动和垂直运动降低(P＜0.01),静止不动的时间较正常组增加(P＜0.01).模型组大鼠进入高架十字迷宫进入总次数和开臂次数及停留时间百分率均较正常组减少(P＜0.01),模型组大鼠海马神经元细胞丢失和核固缩明显增多,海马CA1区、CA3区5-HT1A表达强度低,阳性颗粒数目少且着色浅淡.rn 结论：rn CUMS是经典的抑郁模型，该模型能模拟出人类抑郁的核心症状，同时也能模拟出重型抑郁症的部分行为表现(活动能力减少，探索行为能力减少，社交能力降低)，被国内外实验研究广泛使用。非甾体抗炎药尼美舒利具有显著的抗抑郁作用，其抗抑郁作用可能是通过保护大鼠海马细胞结构完整性，提高5-HT1A在脑内的表达，从而促进抑郁症的恢复。

摘要： 1例78岁男性患者因带状疱疹神经痛、慢性阻塞性肺疾病合并感染,给予头孢唑肟钠(2.25g,1次/d静脉滴注)、卡马西平(0.2g,2次/d口服)、尼美舒利(100mg,2次/d口服)、二羟丙茶碱(0.5g,1次/d静脉滴注)、甲钴胺(0.5mg,3次/d口服)、地塞米松(5mg,静脉滴注1次)、盐酸哌替啶(25 mg,肌内注射1次)和盐酸布桂嗪(100mg,肌内注射3次)等药物治疗.第7天,停用头孢唑肟钠改为磷霉素钠(8g,1次/d静脉滴注).第11天,血常规检查示白细胞计数1.6×109/L,中性粒细胞0.03,中性粒细胞绝对值0.1×109/L,淋巴细胞计数0.9×109/L.立即停用所有药物,给予对症支持治疗.第15天,外周血白细胞计数0.9×109/L,中性粒细胞0.02,中性粒细胞绝对值0.1×109/L,淋巴细胞计数0.7×109/L.行骨髓穿刺检查,诊断为粒细胞缺乏症.第17天患者出现右肺气胸、右上肺不张.第20天出现急性呼吸衰竭、多脏器衰竭合并重症感染,经抢救无效死亡.本例患者既往无血液系统疾病史，首先可排除该原因引起粒细胞缺乏的可能，根据用药情况，卡马西平于入院前4天就开始应用，直至出现粒细胞缺乏，尼美舒利是入院当天用至出现粒细胞缺乏，其他药物用药时间短，因此主要考虑这两种药物与不良反应的相关性，结果表明尼美舒利血浆蛋白结合率99%，卡马西平为76%，尼美舒利可置换与其同时服用的卡马西平，导致卡马西平游离血药浓度增加，药物毒性增加，两药联用使卡马西平导致该患者发生粒细胞缺乏症的可能性最大。

摘要： 本次患者发病前曾使用过尼美舒利，不排除该药物所致，注射用头抱呱酮钠的使用可能加重了患者不良反应程度。尼美舒利通过口服吸收，服药后1～2小时达到最大血药浓度，半衰期为3～5小时，6～8小时仍能持续作用。该药半衰期较长，需经过约20小时5个半衰期体内药量消除才可达97%。因尼美舒利及头抱呱酮均可以导致大疤性表皮松解型药疹，在患儿体内药物未彻底清除前又使用另一种致敏药物，两种药物相继使用，加剧不良反应的严重程度。这提示在选用药物时，对于可能导致相同不良反应的药物，应谨慎选药，若必须使用，可根据半衰期选择合理的用药间隔时间，防止严重不良反应的发生。

摘要： 本文就1例尼美舒利相关的急性间质性肾炎的病例进行报道.入院后嘱患者停用尼美舒利，告知排石等重要也可导致肾损害，尽量避免服用，嘱咐患者服用药物时询问药师。同时给予血液透析治疗、激素治疗以及改善肾脏血液循环、纠正肾性贫血等对症治疗措施。安全地应用NSAIDs，尽快解除患者的病痛是医务工作者的责任。要实现这一目标，要求正确认识NSAIDs的不良反应，合理应用，并重视对其不良反应的监测。

摘要： 本文选择采用阴离子型表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)、阳离子型表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)和非离子型表面活性剂吐温80(Tween 80)制备尼美舒利胶束,考察了缓冲液种类、表面活性剂类型、浓度和离子强度等对弱酸性药物尼美舒利平衡溶解度以及缓释骨架片体外释放的影响.在pH1.2的盐酸溶液、水以及pH6.8的和Tween 80次之;在pH9.0的Tris缓冲液中,CTAB磷酸盐缓冲液中,CTAB的增溶能力最强,SDS浓度大约在1％时,尼美舒利的平衡溶解度达到谷值.尼美舒利缓释片的体外释放的高低顺序和平衡溶解度的结果类似.结果表明,平衡溶解度是药物释放的主要驱动力,能够通过加入表面活性剂或升高溶液pH的方法改善难溶性弱酸性药物的体外释放.

摘要： 目的：探讨尼美舒利引起的不良反应发生的特点和规律,促进尼美舒利的合理用药.方法：收集上海市药物不良反应监测中心2004～2011年自发呈报系统上报的247例尼美舒利的不良反应(ADR)报告,对药物不良反应所涉及的患者年龄、性别,剂型,上报人员,临床表现等进行统计分析.结果：247例报告中,男86例,女161例,＞50岁患者最多(61.95％);发生严重不良反应10例,新的严重12例;临床表现以皮肤及附件损害为主占32.48％,其次为消化系统损害占31.52％.结论：尼美舒利具有极高的致严重不良反应的风险,应在医师的指导下慎用.

摘要： 本文研制尼美舒利骨架片,比较缓控释材料HPMC、聚醋酸乙烯脂/PVP聚合物及卡波姆制备骨架缓释片的效果。正交试验从片剂外观、释放度等方面确定处方和工艺.从实验结果及数据分析得到,聚醋酸乙烯脂/PVP聚合物具有良好的压片性能,HPMC具有优良的缓控释性能。该法制得的骨架片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单可行.

摘要： 目的:建立具有良好体内外相关性的尼美舒利双层缓释片体外释放度测定方法.方法:在提高尼美舒利溶解度的基础上,考察了不同pH、不同浓度表面活性剂以及转速对尼美舒利双层缓释片释药行为的影响,以体内外相关系数为评价标准,建立最佳的体外释放条件.结果:体外释放条件直接影响体内外相关性,以含0.2％十六烷基三甲基溴化铵的pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质、转速为100转/分的条件下,尼美舒利双层缓释片体外释放的体内外相关性最好.结论:以体内吸收分数为基础，优化体外释放条件，使其具有良好的体内外相关性是可行的.

摘要： 目的:研究基于双层压片技术的尼美舒利口服双相释药系统的体内外释放行为。方法:在制备尼美舒利双层片的基础上,对其体外释放和体内药动学行为进行系统考察。结果:所制备的尼美舒利双层片体外具有明显的双相释放特征,和参比制剂尼美舒利分散片相比,自制双层片的Cmax降低,Tmax相当,MRT明显延长,相对生物利用度为100.8％。结论:尼美舒利口服双相释药系统不仅能够快速起效,而且能够缓慢维持药效,实现了速缓释双相释放的设计目的。

摘要： 对于儿童来说，发热是小儿最为常见的症状之一，所以解热镇痛药物的使用较为频繁。其中最为常用的儿童解热镇痛药有尼美舒利。儿童发烧，低烧情况下应多喝水，穿宽松衣服，可以服用清热解毒颗粒等中成药，世界卫生组织推荐使用的对乙酞氨基酚以及布洛芬是用于儿童安全退烧的首选安全用药，如果发烧持续3天以上，精神状态和脸色也不好，应立即前往医院检查，根据医生建议选择医治方案。

摘要： 本发明提供了一种尼美舒利制剂及其制备方法。一种尼美舒利制剂，主要由以下成分湿法造粒而成：按重量百分比计，尼美舒利19.0％～28.0％，表面活性剂0.07％～0.50％，粘合剂1.0％～2.0％，崩解剂4.0％～9.0％，填充剂30.0％～70.0％，润滑剂0.5％～1.2％，水余量。本发明以水为润湿剂制粒而得，避免了可能存在的晶型转变及毒副作用，确保制剂安全性及有效性，并且实现较快的溶出。

摘要： 本发明目的在于提供一种可以准确测定人血浆中尼美舒利浓度的方法，该方法包括：(1)工作曲线样品的制备；(2)质控样品的制备(3)血浆样品的前处理；(4)LC‑MS/MS分离分析；(5)采用内标法，以系列尼美舒利在基质中的浓度为横坐标，尼美舒利与内标甲苯磺丁脲的峰面积比为纵坐标，通过使用权重因子1/x2，线性回归得到理论浓度与响应之间的线性关系进行定量。本发明的方法具有专属性强、准确度和灵敏度高的特性。

摘要： 本发明公开了一种定量测定血浆中尼美舒利的方法及应用，采用直接蛋白沉淀法，创造性提出预先加入甲酸水进行酸沉淀，再加入有机溶剂沉淀，经离心后进样测定，通过尼美舒利的标准曲线得出血浆中尼美舒利的浓度或含量。本发明提供的定量测定血浆中尼美舒利的方法及应用，利于高通量处理样本，无毒害，操作安全；具有良好的特异性、灵敏度、精密度和准确度，血浆基质不影响分析结果，样品消耗量少，前处理过程简单、经济、快速，分析时间短，分析效率高，提取回收率高，一举解决了现有技术中存在的提取回收率低的问题，可用于尼美舒利的新制剂开发、治疗药物监测、药物相互作用研究等，具有极高的应用价值。

摘要： 本发明公开了一种尼美舒利的固体分散微粉，尼美舒利以聚维酮和羟丙甲纤维素为分散载体材料，通过超临界流体结晶制备而成。本发明所公开的固体分散微粉制备方法操作简单、条件温和、可控性好且无溶剂残留；所得尼美舒利的固体分散微粉粒径小、分散性好且具有很好的稳定性，饱和溶解度可达尼美舒利原料药的5倍以上(pH＝6.8)；该微粉可用于制备尼美舒利的增溶速释颗粒，在pH＝6.8的溶出介质中可快速溶出，且平衡溶出度为原料药和尼美舒利颗粒的2倍以上；该微粉还可用于制备尼美舒利的片剂、胶囊剂或混悬剂等。

摘要： 本发明公开了一种尼美舒利固体分散微粉的用途，所述尼美舒利固体分散微粉以聚维酮(PVPK30)和羟丙甲纤维素(HPMC)为尼美舒利的分散载体材料，通过超临界流体结晶制备而成，其用于制备药物，所述药物用于疼痛和发热的症状治疗，所述药物以尼美舒利计，用法用量为口服，0.01～0.05g每日。尼美舒利制备成尼美舒利固体分散微粉，饱和溶解度可达尼美舒利原料药的5倍以上，制备成制剂可快速溶出，经试验验证，仅需较低剂量即可实现现有制剂同样的疗效。

摘要： 本发明涉及4种具有治疗肝脏恶性肿瘤作用的尼美舒利衍生物的制备方法。本发明将尼美舒利溶液与酸或碱性物质发生置换反应生成3种水溶性更好、更为稳定的盐，即为尼美舒利衍生物，或以对氨基苯甲腈为底物，通过一系列氧化还原反应生成第4种生物利用度更高的尼美舒利衍生物，共制备成功4种新型的尼美舒利衍生物，4种化合物均易溶于水，溶解度优于尼美舒利，有更好的吸收率及生物利用度，且在正常剂量时4种衍生物的肝脏毒性作用与尼美舒利无明显差异，仅有一种衍生物在超剂量是肝脏毒性增强。而4种衍生物与CIK细胞共培养时，对于BEL‑7402的抑制作用并不弱于甚至强于尼美舒利。4种尼美舒利衍生物可用于对人肝癌细胞抑制药物的制备。

摘要： 本发明提供了一种尼美舒利制剂及其制备方法。一种尼美舒利制剂，主要由以下成分湿法造粒而成：按重量百分比计，尼美舒利19.0％～28.0％，表面活性剂0.07％～0.50％，粘合剂1.0％～2.0％，崩解剂4.0％～9.0％，填充剂30.0％～70.0％，润滑剂0.5％～1.2％，水余量。本发明以水为润湿剂制粒而得，避免了可能存在的晶型转变及毒副作用，确保制剂安全性及有效性，并且实现较快的溶出。

摘要： 本实用新型公开了一种尼美舒利前体重结晶纯化装置，属于尼美舒利生产设备技术领域，包括釜体、釜盖、设置在釜体外围的夹套，还包括搅拌机构、设置在夹套下方的粉碎机构，釜体外侧壁上设置有至少两个插板，夹套内壁上设置有插座，插座朝向插板的一侧开设有燕尾槽，燕尾槽为竖直设置的通槽，插板上设置有燕尾条，插板借助燕尾条和燕尾槽的配合与插座插接使釜体与夹套插接固定，夹套底部的内侧向上凸起形成为釜体的支撑座，出料口的下端依次穿过支撑座和夹套后与粉碎机构的进料口连通。可以将釜体和夹套拆开分别进行清理，省时省力，而且很容易就可以将釜体和夹套表面的水垢清理干净，避免水垢太多而影响水冷效果。

摘要： 本实用新型公开了尼美舒利前体自动恒温反应釜，属于尼美舒利生产设备技术领域，反应釜包括釜体、釜盖、设置在釜体外围的夹套，釜盖与夹套锁紧固定，夹套与釜体之间的空腔形成为水加热腔，夹套底部设置有进口、顶部设置有出口，进口和出口都与水加热腔连通，进口与热源的出水口连通，出口与热源的回水口连通，釜体外侧壁上设置有至少两个插板，夹套内壁上设置有插座，插座朝向插板的一侧开设有燕尾槽，燕尾槽的上端为开口端、下端为封闭端，插板上设置有燕尾条，插板借助燕尾条和燕尾槽的配合与插座插接使釜体与夹套插接固定。可以将釜体和夹套拆开分别进行清理，拆装时方便快捷，省时省力，而且很容易就可以将釜体和夹套表面清理干净。

摘要： 本实用新型公开了一种高效均质尼美舒利前体反应搅拌装置，属于尼美舒利生产设备技术领域，箱盖与夹套锁紧固定，夹套、箱盖与反应箱之间的空腔形成为水加热腔，夹套底部设置有进口、顶部设置有出口，进口和出口都与水加热腔连通，进口与热源的出水口连通，出口与热源的回水口连通，关键是：所述的反应箱外侧壁上设置有至少两个插板，夹套内壁上设置有插座，插座朝向插板的一侧开设有燕尾槽，燕尾槽为竖直设置的通槽，插板上设置有燕尾条，插板借助燕尾条和燕尾槽的配合与插座插接使反应箱与夹套插接固定，夹套底部的内侧向上凸起形成为反应箱的支撑座。可以将反应箱和夹套拆开分别进行清理，省时省力，而且很容易就可以清理干净。