埃索美拉唑镁

摘要： 该文以5-甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐为原料,依次经过亲核缩合反应、不对称催化氧化、成盐与离子交换及精制等步骤合成出符合《美国药典》要求的埃索美拉唑镁原药。该反应路线简单,适宜工业化生产。

摘要： 目的探讨应用埃索美拉唑镁联合荆花胃康胶囊治疗幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP)阳性胃十二指肠球炎患者对其胃窦黏膜炎症分级以及热休克蛋白60(heat shock proteins,HSP 60)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和可溶性血管细胞黏附因子(vascular cell adhesion factor-1,VCAM-1)水平的影响。方法选取HP阳性胃十二指肠球炎患者148例作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组与对照组,各74例。对照组采用单纯口服埃索美拉唑镁治疗,观察组采用埃索美拉唑镁联合荆花胃康胶囊治疗,分析2组患者临床疗效、不良反应、胃窦黏膜炎症分级及治疗前后血清炎症因子水平变化。结果观察组总有效率(94.60%)高于对照组(79.05%),不良反应总发生率(8.11%)低于对照组(25.68%),差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后2组患者血清HSP60、TNF-α和VCAM-1水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组胃窦部黏膜炎症活动为0级患者多于对照组,且炎症活动度为1级、2级和3级患者少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论采用埃索美拉唑镁联合荆花胃康胶囊治疗HP阳性胃十二指肠球炎患者可以提高临床疗效,减少不良反应,缓解胃窦黏膜炎症反应,降低血清炎症因子水平。

摘要： 目的 探讨应用埃索美拉唑镁联合荆花胃康胶囊治疗幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP)阳性胃十二指肠球炎患者对其胃窦黏膜炎症分级以及热休克蛋白60(heat shock proteins,HSP 60)、肿瘤坏死因子-α(tumor necro-sis factor-α,TNF-α)和可溶性血管细胞黏附因子(vascular cell adhesion factor-1,VCAM-1)水平的影响.方法 选取HP阳性胃十二指肠球炎患者148例作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组与对照组,各74例.对照组采用单纯口服埃索美拉唑镁治疗,观察组采用埃索美拉唑镁联合荆花胃康胶囊治疗,分析2组患者临床疗效、不良反应、胃窦黏膜炎症分级及治疗前后血清炎症因子水平变化.结果 观察组总有效率(94.60％)高于对照组(79.05％),不良反应总发生率(8.11％)低于对照组(25.68％),差异均有统计学意义(P<0.05).治疗后2组患者血清HSP60、TNF-α和VCAM-1水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).治疗后,观察组胃窦部黏膜炎症活动为0级患者多于对照组,且炎症活动度为1级、2级和3级患者少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 采用埃索美拉唑镁联合荆花胃康胶囊治疗HP阳性胃十二指肠球炎患者可以提高临床疗效,减少不良反应,缓解胃窦黏膜炎症反应,降低血清炎症因子水平.

摘要： 目的 对比不同质子泵抑制剂四联疗法治疗幽门螺杆菌(Hp)相关性消化性溃疡的临床疗效及影响.方法 选取天长市中医院2015年10月—2019年2月期间消化门诊及住院Hp相关性消化性溃疡患者共100例设为研究对象,实施对比性治疗研究.取随机数字配对法将其分为对照组、观察组,各组样本量均为50例.患者均接受质子泵抑制剂+枸椽酸铋+克拉霉素+替硝唑四联治疗方案,其中对照组质子泵抑制剂取雷贝拉唑,观察组质子泵抑制剂取埃索美拉唑镁.对比患者治疗效果及药物不良反应率.结果 经治疗4周后,患者症状均得到一定缓解,观察组治疗有效率较对照组优势明显、治疗后半年内复发率明显较低,且观察组治疗后的症状缓解用时、Hp转阴用时及阳性检出率均明显低于对照组,P0.05.结论 雷贝拉唑及埃索美拉唑镁在Hp相关性消化性溃疡四联治疗中均具有较好治疗效果,安全性相当,在Hp消除及病情治疗方面耐性应用优势更为显著,埃索美拉唑镁代谢途径较安全,应根据患者实际酌情用药.

摘要： 选取浓度为1 mg/mL的埃索美拉唑镁二水合物(EMD)的氯仿溶液作为研究体系,通过对溶液的一维1 H NMR谱、 二维1 H-1 H COSY谱、1 H-1 H NOESY谱和1 H-1 H ROESY谱的分析,发现EMD在氯仿溶液中存在2种互变异构体(分别命名为A和B),2种结构的相对含量分别为64％和36％.结合变温一维1 H NMR谱和二维交换谱(2D EXSY谱)技术,通过动力学矩阵的计算得出了A→B和B→A的一级反应速率常数kAB和k BA分别为1.04和1.91 s-1.使用上述两组数据可分别计算出A→B的反应平衡常数Kc分别为0.56和0.54,2组数值相近,证明了测试结果的准确性.

摘要： 目的:研究和评价康复新液联合埃索美拉唑镁治疗消化道溃疡的临床效果.方法:从本院在2016年12月份至2018年1月份收治的消化道溃疡患者中随机抽取124例作为研究对象,并随机分为观察组和对照组,每组62例.两组患者在常规药物治疗的基础上,对照组患者单纯采用埃索美拉唑镁进行治疗,观察组患者采用康复新液联合埃索美拉唑镁进行治疗,对比分析两组患者的治疗效果、血清相关指标变化情况、幽门螺旋杆菌清楚情况及不良反应发生情况等.结果:观察组患者治疗总有效率为96.77％,明显高于对照组,对照组患者治疗总有效率为80.65％,组间差异具有统计学意义(P<0.05).经过一段时间治疗后,两组患者血管内皮细胞生长因子和碱性成纤维细胞生长因子水平均有所上升,观察组患者上升水平明显高于对照组,组间差异具有统计学意义(P<0.05).观察组患者不良反应总发生率为4.84％,明显低于对照组,对照组患者不良反应总发生率为14.52％,组间差异具有统计学意义(P<0.05).观察组患者中,56例患者为幽门螺旋杆菌阳性,6例患者为幽门螺旋杆菌阴性,根除率为90.32％,明显优于对照组,对照组患者中52例为幽门螺旋杆菌阳性,10例患者为幽门螺旋杆菌阴性,根除率为83.87％,组间差异具有统计学意义(P<0.05).结论:相比于单纯使用埃索美拉唑镁,联合使用康复新液具有较好的治疗效果,能够明显提高幽门螺旋杆菌根除率,并改善患者体内血清VEGF、bFGF水平,还能降低不良反应发生率,值得进行临床应用和推广.

摘要： 目的：观察口服三种质子泵抑制剂对十二指肠溃疡患者胃酸分泌的影响及疗效比较. 方法：多中心随机开放对照研究.160例十二指肠溃疡患者均符合诊断标准,随机分为三组分别于早晨空腹服用20mg埃索美拉唑镁、泮托拉唑和雷贝拉唑.进行服药后第1天及第7天检测24h胃内pH,2周及4周复查胃镜. 结果：①埃索美拉唑镁给药后第1天,胃内pH＞4的时间12.2±2.6,而泮托拉唑胃内pH＞4的时间7.2±2.0和雷贝拉唑胃内pH＞4的时间7.3±2.3,将埃索美拉唑镁组与泮托拉唑组、雷贝拉唑组第1天胃内pH值＞4的时间分别做t检验比较,结果：P值均小于0.01,有显著性差异,即埃索美拉唑镁组第1天胃内pH＞4的时间显著长于其他两组.②7天时测量24小时各组胃内pH＞4的时间时发现,埃索美拉唑镁胃内pH＞4的时间为14.4±1.8小时,而泮托拉唑胃内pH＞4的时间平均为9.5±2.1小时和雷贝拉唑胃内pH＞4的时间平均为13.6±2.5小时,将埃索美拉唑镁组与泮托拉唑组、雷贝拉唑组第7天胃内pH值＞4的时间分别做t检验比较,结果：埃索美拉唑镁组与雷贝拉唑组比较P＜0.05,有统计学差异;与泮托拉唑组比较P＜0.01,有显著性差异,即埃索美拉唑镁组第7天胃内pH＞4的时间显著长于其他两组.③经过2周的治疗后,复查胃镜示埃索美拉唑镁治愈率为81.5％,泮托拉唑治愈率为55.6％、雷贝拉唑治愈率为63.0％.埃索美拉唑镁组与泮托拉唑组、雷贝拉唑组分别行X2检验,埃索美拉唑镁组与泮托拉唑组2周治愈率相比,P＜0.01,有显著性差异;埃索美拉唑镁组与雷贝拉唑组比较,P＜0.05,有统计学差异.④经过4周的治疗后,复查胃镜示埃索美拉唑镁治愈率为98.5％,泮托拉唑治愈率为74.1％、雷贝拉唑治愈率为83.3％.埃索美拉唑镁组与泮托拉唑组、雷贝拉唑分别比较行X2检验发现,埃索美拉唑镁组与泮托拉唑组治愈率比较,P＜0.01,有显著性差异;与雷贝拉唑组比较,P＜0.05,有统计学差异. 结论：埃索美拉唑镁抑酸起效更迅速,服药后第一天就可以迅速提高pH值,并在治疗过程中保持持久的抑酸效果,显著抑制十二指肠溃疡的患者的胃酸分泌.埃索美拉唑镁2周治愈率均高于其他PPI.由于埃索美拉唑镁起效快,治愈率高可作为十二指肠溃疡首选药物之一.

摘要： 目的:建立原子吸收法测定埃索美拉唑镁中镁的含量测定方法.方法:采用标准曲线法,检测波长为285.2nm.结果:在285.2nm处,空白溶液对镁的测定无干扰,线性考察显示,在镁的浓度为0-0.5mg/L范围内,吸收度A与浓度C线性关系良好,R2=0.9999.经方法学验证:精密度、溶液稳定性、重现性、准确度良好,同时证明,此方法耐用性良好,可用于埃索美拉唑镁中镁的含量测定.

摘要： 本发明提供了一种埃索美拉唑镁肠溶片中埃索美拉唑镁的制粒包衣工艺。该工艺为：先制成埃索美拉唑镁颗粒，之后再依次经过隔离层包衣、肠溶层包衣，制成埃索美拉唑镁肠溶颗粒，最后对埃索美拉唑镁肠溶颗粒拌以辅料进行压片，即制得埃索美拉唑镁肠溶片。合适的制粒方法如下：将埃索美拉唑镁与辅料粉碎磨成粉后混合均匀，粘合剂配成水溶液，置于湿法制粒机中搅拌8-10分钟制成适宜颗粒，40-45°C下干燥后，筛取40～80目之间颗粒。本发明采用原料制粒-包衣的工艺，先制成肠溶颗粒，再拌以辅料进行压片，避开使用微丸，制得的埃索美拉唑镁肠溶片产品含量均匀度大大提高，解决了原工艺中因物料流动性过剩而导致的产品含量均一性不合格问题。

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种埃索美拉唑镁碳酸氢钠胶囊；该胶囊中为：埃索美拉唑镁、碳酸氢钠和辅料，其中该胶囊中：化合物Ⅰ重量百分比为大于0且小于等于0.50％；化合物Ⅱ重量百分含量为大于0且小于等于0.10％；化合物Ⅲ重量百分含量为大于等于0且小于等于0.10％；研究表明：本发明胶囊剂具有更好的稳定性以及较低的不良反应发生率，充分说明本发明胶囊的杂质控制具有重要意义。

摘要： 本发明公开了一种埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，属于药物制剂领域，制备方法为(1)含药丸丸芯的制备，在流化床中用底喷方式将含药包衣液喷雾包衣至100‑200重量份蔗糖丸芯上，形成含药丸芯；(2)隔离衣层包衣，在流化床中用底喷方式对含药丸芯进行隔离衣的包衣。(3)肠溶衣层包衣，在流化床中用底喷的方式对包完隔离衣的含药丸芯进行肠溶衣的包衣，得到18‑20目的肠溶微丸。

摘要： 一种大颗粒三水合埃索美拉唑镁的制备方法，其特征在于，包括埃索美拉唑钠溶液的制备、七水硫酸镁溶液的制备、第一次反应、第二次反应；本发明的大颗粒三水合埃索美拉唑镁的制备方法，可以生产大粒度的三水合埃索美拉唑镁晶体颗粒，产物为三水合物且晶型统一，结晶度为85%‑95%，平均粒度为128‑143微米；产品的含水量为6.9%‑7.2%，从而大大缩短了烘干时间；将烘干时间降至4‑5小时，避免了长时间烘干物料变色问题，提高产品的品质；将生产周期缩短至5‑9h。

摘要： 本发明属于医药领域，公开了一种含有埃索美拉唑镁微丸的埃索美拉唑镁肠溶片及其制备方法。该肠溶片是由埃索美拉唑镁为活性成分的微丸与稀释剂、崩解剂和润滑剂等压制而成。本发明中的肠溶微丸先制成含药丸芯，再依次包隔离层、肠溶层和蜡质保护层。本发明所制成的片剂，在肠溶微丸上包了一层蜡质保护层，解决了肠溶微丸在压片过程中易出现的肠溶层破坏导致的耐酸力下降及由于流动性过剩导致含量均一性不合格的问题。

摘要： 本发明提供了一种埃索美拉唑镁肠溶片中埃索美拉唑镁的制粒包衣工艺。该工艺为：先制成埃索美拉唑镁颗粒，之后再依次经过隔离层包衣、肠溶层包衣，制成埃索美拉唑镁肠溶颗粒，最后对埃索美拉唑镁肠溶颗粒拌以辅料进行压片，即制得埃索美拉唑镁肠溶片。合适的制粒方法如下：将埃索美拉唑镁与辅料粉碎磨成粉后混合均匀，粘合剂配成水溶液，置于湿法制粒机中搅拌8-10分钟制成适宜颗粒，40-45°C下干燥后，筛取40～80目之间颗粒。本发明采用原料制粒-包衣的工艺，先制成肠溶颗粒，再拌以辅料进行压片，避开使用微丸，制得的埃索美拉唑镁肠溶片产品含量均匀度大大提高，解决了原工艺中因物料流动性过剩而导致的产品含量均一性不合格问题。

摘要： 本发明公开了埃索美拉唑盐的制备方法，其特征在于：5‑甲氧基‑2‑{[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)‑甲基]亚砜}‑1H‑苯并咪唑为化合物IV，将化合物IV溶于第一溶剂中，并向第一溶剂中加入碱金属化合物发生成盐反应，得到埃索美拉唑盐，即为化合物V。本发明通过制备埃索美拉唑盐、埃索美拉唑镁和埃索美拉唑的制备方法简单，操作容易，得到埃索美拉唑盐、埃索美拉唑镁和埃索美拉唑均能够适用于大型工业化生产。

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种埃索美拉唑镁碳酸氢钠胶囊；该胶囊中为：埃索美拉唑镁、碳酸氢钠和辅料，其中该胶囊中：化合物Ⅰ重量百分比为大于0且小于等于0.50％；化合物Ⅱ重量百分含量为大于0且小于等于0.10％；化合物Ⅲ重量百分含量为大于等于0且小于等于0.10％；研究表明：本发明胶囊剂具有更好的稳定性以及较低的不良反应发生率，充分说明本发明胶囊的杂质控制具有重要意义。

摘要： 一种大颗粒三水合埃索美拉唑镁的制备方法，其特征在于，包括埃索美拉唑钠溶液的制备、七水硫酸镁溶液的制备、第一次反应、第二次反应；本发明的大颗粒三水合埃索美拉唑镁的制备方法，可以生产大粒度的三水合埃索美拉唑镁晶体颗粒，产物为三水合物且晶型统一，结晶度为85%‑95%，平均粒度为128‑143微米；产品的含水量为6.9%‑7.2%，从而大大缩短了烘干时间；将烘干时间降至4‑5小时，避免了长时间烘干物料变色问题，提高产品的品质；将生产周期缩短至5‑9h。

摘要： 本发明公开了一种埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备方法，属于药物制剂领域，制备方法为(1)含药丸丸芯的制备，在流化床中用底喷方式将含药包衣液喷雾包衣至100‑200重量份蔗糖丸芯上，形成含药丸芯；(2)隔离衣层包衣，在流化床中用底喷方式对含药丸芯进行隔离衣的包衣。(3)肠溶衣层包衣，在流化床中用底喷的方式对包完隔离衣的含药丸芯进行肠溶衣的包衣，得到18‑20目的肠溶微丸。