喹诺酮

摘要： 目的 探讨前列舒通联合喹诺酮类抗菌药物治疗慢性前列腺炎的疗效与安全性并总结相关临床经验.方法 从湖南省常德市石门县人民医院于2020年1月-2021年6月期间收治的慢性前列腺炎患者中,选择92例作为本次研究的对象,按不同的治疗方法进行分组;观察组与对照组的病例数均为46例,前者接受前列舒通联合喹诺酮类抗菌药物治疗,后者接受喹诺酮类抗菌药物治疗,对比两组的治疗效果.结果 对两组的用药总有效率进行评价,观察组为95.65％,明显高于对照组的78.26％,两组数据比较,差异显著(P0.05);治疗后,观察组患者的NIH-CPSI评分均明显低于对照组,差异显著(P0.05);治疗后,观察组患者的WBC为(0.91±0.76)个/HP、SPL为(0.85±0.61)分,对照组患者的WBC为(1.63±0.32)个/HP、SPL为(1.42±0.28)分,两组数据差异显著(P<0.05).结论 对慢性前列腺炎患者采用前列舒通联合喹诺酮类抗菌药物治疗,能够较好地保证临床效果,并且安全性较高,能够提高患者的生存质量,值得推广.

摘要： 本研究以鸡蛋、鸡肉、猪肉及鱼肉为试验材料,对4种喹诺酮药物残留测定方法中的提取液浓度、均质时间、氮吹温度及氮吹剩余量等参数进行优化设计。结果表明,鸡蛋、鸡肉、猪肉和鱼肉的回收率为67.5%~115.0%;目标物浓度为5.0~800.0 μg/L时,与质谱的响应值之间有良好的线性关系,相关系数(R;)≥0.999。在50.0 μg/kg、100.0 μg/kg添加水平下,4种喹诺酮类药物的相对标准偏差(n=6)为2.2%~4.5%,符合方法规范要求。因此,优化后的前处理方法可分别用于鸡蛋、鸡肉、猪肉及鱼肉中4种喹诺酮残留量的测定。

摘要： 目的 探讨药学干预对喹诺酮类药物临床合理应用的促进效果。方法 便利选取2019年4月—2021年8月的120张喹诺酮类抗菌药物处方;采用药学干预,作为观察组。另选取同期没有实施药学干预的120张喹诺酮类抗菌药物处方进行对比,作为参照组。比较不合理用药情况发生率、不良反应发生率、用药时间、用药频率、药物利用指数。结果 观察组不合理用药情况总发生率(2.50%)低于参照组,两组差异有统计学意义(χ^(2)=5.760,P<0.05);观察组不良反应发生率为3.33%,低于参照组,两组差异有统计学意义(χ^(2)=4.285,P<0.05);观察组处方中患者用药时间、药物利用指数、药物使用频率优于对照组,差异有统计学意义(t=21.057、42.273、15.537,P<0.05)。结论 在使用喹诺酮类抗菌药物当中,开展药学干预,可以提升临床护理用药效果,值得临床借鉴。

摘要： 喹诺酮类属于合成的广谱抗菌药,用于治疗与肠杆菌科相关的各种感染性疾病。近几十年来,喹诺酮类药物的广泛使用和过度使用导致了喹诺酮耐药菌株的出现。喹诺酮类药物耐药的产生是一个复杂的多因素过程,主要的耐药机制包括染色体介导的一个或多个靶点基因突变改变靶点酶的药物结合力;AcrAB-tolC多耐药外排泵的过表达和孔蛋白的改变导致药物摄取减少,外排增加;以及质粒介导的喹诺酮类耐药基因(qnr,aac(6′)-Ib-cr和crpP)、外排泵(如OqxAB和QepA)的存在。论文通过对喹诺酮类药物耐药机制进行综述,以期为探索抗耐药菌株的新药提供参考。

摘要： 建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定化妆品中莫西沙星、双氟沙星、沙拉沙星等10种喹诺酮类禁用物质的方法。采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm)为固定相,甲醇-0.2%(体积分数)甲酸溶液为流动相进行梯度洗脱,以电喷雾正离子源模式(ESI^(+))和多反应监测(MRM)模式进行质谱分析。结果表明,10种喹诺酮类药物的质量浓度在5~100 g/L内与峰面积呈线性关系,相关系数为0.9982~0.9998,加标回收率为100.00%~116.43%(n=3),相对标准偏差为1.77%~5.90%(n=6),检出限为0.00253~0.0255 mg/kg,定量限为0.00844~0.0852 mg/kg。

摘要： 取均匀制备的样品5.00 g,用Na_(2)EDTA-Mcllvaine缓冲溶液超声提取15 min,经Oasis PRiME HLB固相萃取柱净化,洗脱液于45°C氮吹至近干,残渣用体积比9∶1的含0.1%(体积分数,下同)甲酸的5 mmol·L^(-1)乙酸铵-乙腈混合液2.0 mL溶解,经0.22μm水相滤膜过滤后,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定其中11种喹诺酮类药物的残留量。以ZORBAX Eclipse plus C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 3.5μm)为固定相,以不同体积比的含0.1%甲酸的5 mmol·L^(-1)乙酸铵溶液和乙腈的混合液为流动相进行梯度洗脱。采用电喷雾正离子源,以多反应监测(MRM)模式进行串联质谱分析,采用基质匹配的混合标准溶液系列绘制工作曲线,同位素内标法定量。结果表明:11种喹诺酮类药物工作曲线的线性范围为0.5~400.0μg·L^(-1),检出限(3S/N)为0.2~0.3μg·kg^(-1)。对空白样品进行3个不同浓度水平的加标回收试验,回收率为72.2%~119%,测定值的相对标准偏差(n=6)为2.6%~9.7%。方法用于测定58批实际样品,结果显示11种喹诺酮类药物残留均未检出。

摘要： 建立了一种全新的以QuEChERS法为样品前处理技术以及结合超高效液相色谱法-串联质谱法(ultra high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS-MS)法快速测定鸡肉37种兽药残留的方法。样品经甲醇-乙腈混合溶液提取并通过DISQUE^(TM)净化管净化,上清液经正己烷除去脂肪、样品浓缩后用BEH C_(18)色谱柱分离,以甲醇和5 mmol/L醋酸铵(含0.1%甲酸水溶液)为流动相进行梯度洗脱,电喷雾正/负离子模式同时电离,多反应监测模式检测,外标法定量。结果表明,目标物在1~50μg/kg均有良好线性关系,相关系数(r^(2))均>0.99;样品中37种兽药的检出限均为0.5μg/kg,定量限均为1.0μg/kg;添加水平为1~20μg/kg的平均回收率为71%~104%,相对标准偏差为3.1%~14.7%。该方法具备快速、简便、准确性高、通用性强等特点,适合鸡肉食品中37种药物残留的定性定量检测。

摘要： 以45株食源性沙门氏菌喹诺酮耐药株为对象,采取全基因组测序和实时聚合酶链式反应(real-time polymerase chain reaction,real-time PCR)法检测parC、gyrA基因突变位点,并对检测方法可靠性、耐药基因突变特征进行评估和分析。首先将4株沙门氏菌进行二代全基因组测序,根据测序数据分析结果,建立了一种real-time PCR法检测gyrA Asp87Tyr、gyrA Asp87Asn、parC Thr57Ser和parC Ser80Ile这4个突变位点。将沙门氏菌进行qnrS、qnrA、qnrB的real-time PCR检测,发现有31株菌未检出qnr基因。以这31株菌为对象,采取real-time PCR法筛查基因突变位点,结果发现parC Thr57Ser和gyrA Asp87Asn型突变最常见。将real-time PCR阳性的10株菌扩增parC、gyrA基因全长并测序,real-time PCR检测和测序结果完全吻合,说明了real-time PCR检测的可靠性。全基因组测序和real-time PCR法相结合的方法用于耐药基因突变筛查,既可以发现新的基因突变,又可以快速筛查大样本的主要突变类型,可作为沙门氏菌耐药性研究的一种可靠手段。

摘要： 将粉碎后的鱼肉样品2.00 g置于50 mL离心管中,加入100μg·L^(-1)内标溶液200μL和水5 mL,涡旋1 min后,用含5%(体积分数)乙酸的乙腈溶液10 mL超声提取10 min,加盐包(6 g无水硫酸镁、1.5 g氯化钠)使水相和乙腈相进行分层.涡旋、离心后,使用Sin-QuEChERS快速滤过柱直接插入离心管内,待提取液透过净化层上升至净化柱内时,移取5 mL提取液置于15 mL离心管内,加入体积比1∶1的乙腈-正己烷混合液5 mL,混匀静置,取上层正己烷层涡旋,离心,于40°C氮气吹至近干,用0.2%(体积分数)甲酸溶液定容至1 mL,过滤后上机UHPLC-MS/MS,在多反应监测模式下测定8种喹诺酮类药物的残留量.结果显示:该净化方法溶剂消耗降低至10 mL,前处理时间缩短至20~25 min.环丙沙星、培氟沙星、诺氟沙星、二氟沙星和达氟沙星标准曲线的线性范围均为1.00~500.0μg·L^(-1),检出限(3S/N)均为1.0μg·kg^(-1);氧氟沙星、恩诺沙星和沙拉沙星标准曲线的线性范围为0.50~500.0μg·L^(-1),检出限(3S/N)均为0.5μg·kg^(-1).用此法平行测定同一样品7次,测定值的相对标准偏差为1.3%~6.3%.按标准加入法进行回收试验,回收率为92.0%~108%.此法用于抽检兰州4家超市的3种鱼类,8种喹诺酮类药物均未检出,说明兰州市的鱼类食品中的药物残留问题相对安全.同时,与国家农业部1077号公告-1-2008中方法进行比对,测定结果基本一致.

摘要： 喹诺酮类药物和磺胺类药物由于对生物和人体的危害,都被纳入监管范围。在食品安全国家标准GB31650-2019中有明确的最大残留限量。液质联用仪在检测这两种药物时有不错的效果,也是目前较为简便、主流的一种检测仪器。本文主要研究以液质联用仪为检测手段,参考其他标准或方法对两类药物同时检测的情况进行前处理优化。当只检测9种喹诺酮类药物或单独检测13种磺胺类药物时,针对如何取得更好的效果进行分析讨论。期望为检测喹诺酮类和磺胺类药物残留提供参考价值。

摘要： 喹诺酮类抗生素自1962年首次人工合成以来经历了四代发展,由于对该类药物的大量使用,细菌产生的耐药性日益严重,对人畜健康造成威胁.质粒介导的喹诺酮类耐药(PMQR)主要有三个机制:qnr基因、ac(6')-Ib-cr基因、外排系统oqxAB和qepA.这些机制或单独作用,或协同作用产生低水平喹诺酮耐药,并与其它耐药机制共同产生高水平耐药.研究质粒介导的喹诺酮耐药机制有助于为控制细菌对喹诺酮产生耐药性提供理论依据,有利于人畜健康事业的发展.

摘要： 目的：研究质粒介导喹诺酮类药物耐药基因qnrS的流行特性。方法：分离养殖场不同来源样品中的大肠杆菌菌株，利用CLSI推荐的药敏纸片法测定菌株耐药情况，通过质粒接合试验获得qnrS阳性接合子，测定qnrS对哇诺酮类药物MIC值的影响及其与其它类抗生素耐药基因的相关性，利用脉冲场凝胶电泳分析阳性菌株遗传进化关系。结果：环境源菌株qnrS的阳性率为29.2%，显著高于禽源菌株基因检出率，新进的雏鸡可迅速从养殖场中获得qnrS阳性基因并且在鸡群中流行。qnrS基因可使接合子对哇诺酮类药物MIC不同程度升高，并且与其它五类抗生素具有相关性，不同qnrS阳性菌株间遗传关系较远，但也存在同一克隆株的流行。结论：gnrS基因主要通过质粒的播散等进行水平传播，同时也存在同一克隆株的流行传播。gnrS基因多样性的传播及流行方式造成了它的广泛流行，加强对耐药基因的监测及研究对减少多重耐药菌株的产生具有重要意义。

摘要： 目的:研究萘啶酸耐药的福氏志贺氏菌喹诺酮类耐药基因qnrA、qnrB、qnrS、qepA、aac(6’)-Ib-cr的分布状况.方法:收集我院2002-2007年腹泻患者大便标本分离出的722例福氏志贺氏菌,用纸片扩散法筛选出78例萘啶酸耐药的野生株,然后测定13种抗菌药物的敏感性.采用PCR方法检测菌株的qnrA、qnrB、qnrS、qepA、aac(6’)-Ib-cr的耐药基因.结果:722例福氏志贺氏菌中,对萘啶酸耐药的福氏志贺菌阳性78株,占10.80％.男性52例,女性26例,男女比为2∶1,年龄分布老年组偏低.萘啶酸耐药的福氏志贺氏菌呈上升趋势,以F2a最为常见占47.43％,其次为F4、F2b.PCR扩增后检测出携带qnrB 3株均为qnrB6型.qnrS 6株为qnrS1型.aac(6’)-Ib-cr共检测出4株,qnrA、qepA未检出.其中3株同时携带qnrB、aac(6’)-Ib-cr.结论:耐药基因介导喹诺酮类耐药性在福氏志贺氏菌临床分离株中存在,应加强对萘啶酸耐药的福氏志贺菌耐药性,耐药基因携带情况的监测.

摘要： 目的：研究萘啶酸耐药的福氏志贺菌喹诺酮类耐药基因qnrA、qnrB、qnrS、qepA、aac(6')-Ib-cr的分布状况.方法：收集本院2002～2007年腹泻患者大便标本分离出的727株福氏志贺菌,用纸片扩散法筛选出78株萘啶酸耐药的野生株,然后测定13种抗菌药物的敏感性.采用PCR方法检测菌株的qnrA、qnrB、qrnrS、qepA、aac(6')-Ib-cr的耐药基因.结果：727株福氏志贺菌中,对萘啶酸耐药的福氏志贺菌阳性78株,占10.73％.男性52例,女性26例,男女比为2∶1,年龄分布老年组偏低.萘啶酸耐药的福氏志贺菌呈上升趋势,以F2a最为常见占47.43％,其次为F4、F2b.PCR扩增后检测出携带qnrB3株均为qnrB6型.qnrS6株为qnrS1型.aac(6')—Ib-cr.共检测出4株,qnrA、qepA未检出.其中3株同时携带qnrB、aac(6')-Ib-cr.结论：质粒介导喹诺酮类耐药性在福氏志贺菌临床分离株中存在,应加强对萘啶酸耐药的福氏志贺菌耐药性,耐药基因携带情况的监测.

摘要： 兽药痕量残留分析中,样品的前处理极为重要,也是其难点所在.由于动物组织多样性和复杂性,目前还没有一种前处理技术能够适合所有情况下的所有样品.本文对近年来发展起来的固相萃取、碳纳米管固相萃取、限进介质固相萃取、免疫亲和固相萃取、分子印迹固相萃取、基质固相分散萃取、分散固相萃取等在喹诺酮类兽药残留液质(LC-MS)检测分析中的应用进行了综述,对未来的发展前景作了展望.

摘要： 喹诺酮类等抗生素广泛应用于人类医疗和动物养殖,大量作为饲料添加剂以提高饲料利用率和促进动物生长。目前动物性食品中抗生素残留问题已深受重视,许多国家都制定了残留限量标准。但抗生素使用后通常大部分以原药和代谢产物随粪尿排出,造成水土环境污染。特别是大量抗生素通过畜禽粪便作为有机肥施用而进入土壤[1,2],被蔬菜等农作物吸收累积,危害农产品质量安全和人体健康[3,4]。因此,研究不同品种（基因型）蔬菜．土壤系统中抗生素的分布特征,筛选出具有低吸收累积和高效降解土壤中抗生素的蔬菜品种（基因型）,对于农产品质量安全和土壤污染生物修复均具有重要意义, 而且可以达到“边生产、边修复”的双重目的。

摘要： 喹诺酮类抗生素是一类具有4-喹诺酮环结构的药物,于1962年研究奎宁时意外发现。目前喹诺酮类抗生素因其抗菌谱广、抗菌活性强、药代动力学良好等优点而广泛用于人及牲畜的疾病治疗。它通过与细菌 DNA复制所必须的DNA-gyrase和 topoisomerase IV酶结合阻碍DNA复制,从而起到杀菌作用[1]。本类药物由于其独特的抗菌机理而不受质粒传导耐药性的影响,与其他抗菌药间无交叉耐药性。但此类药物也具有一些所不期望的副作用,特别是其固有的遗传毒性,可引起基因突变或染色体畸变。

摘要： 目的：沙门氏菌是世界范围内引起社区感染性腹泻的常见病源菌之一。广谱头抱菌素和哇诺酮类药物是治疗严重沙门氏菌感染的两种主要药物，二者的不当使用使沙门氏菌的耐药性进一步升高。截至目前，世界上己有多个国家和地区出现了多重耐药沙门氏菌株。本文主要研究北京市2010-2013年社区感染沙门氏菌临床症状及耐药分析。rn 方法：依照以前报道，招募2010年4月至2013年12月期间到北京某三甲医院就诊的急性感染性腹泻病例1522名。所有患者都来自北京本地，发病前一周没有旅行史。使用感染性腹泻监测和报告系统(GCSR)采集这些病人的临床和流行病学信息。收集的信息包括:年龄，性别，发病时间，就诊时间，是否发热、咳嗽、呕吐、食欲减退等。收集他们的便标本，采用常规便培养方法分离沙门氏菌和其他常见肠道病源菌。76名患者沙门氏菌便培养阳性。rn 结果：比较了沙门氏菌培养阳性患者和所有肠道病源菌培养阴性患者的临床症状，又进一步研究了这76株沙门氏菌的耐药谱和耐药基因携带情况。值得注意的是，发现3株沙门氏菌对至少10种抗生素耐药，药物种类涵盖头抱菌素类、哇诺酮类和氨基糖昔类药物。rn 结论：1.头孢菌素类及喹诺酮类药物是目前临床治疗沙门氏菌感染的主要药物。2.本次调查发现，TEM-1型和oxA-1型b-内酞胺酶是目前北京市沙门氏菌耐青霉素和头抱菌素类药物的主要机制。

摘要： 本研究于2012年7月在玛纳斯湖采集15个点的表层水样和沉积物样品。对样品中的诺氟沙星(NOR)、洛美沙星(LOM)、环丙沙星(CIP)、恩诺沙星(ENR)和氧氟沙星(OFL)的污染状况进行了初步调查。研究结果表明:rn (1)5种目标物的检出率均高于40%，且NOR、CIP和OFL的检出率高于75%。rn (2)在玛纳斯湖表层水体中ΣQNs的浓度范围为4.07~25.02 ng·L-1。其中CIP的含量最高，平均浓度达到5.79 ng·L-1;其他目标物NOR、LOM、ENR和OFL的平均浓度分别为 4.97 ng·L-1，0.73 ng·L-1，1.51 ng·L-1及1.93 ng·L-1;这与大辽河水系远离市区的采样点河水中QNs的含量水平相近。rn (3)在玛纳斯湖表层沉积物中？QNs的浓度范围为11.16~46.42μg·kg-1(dw)。其中NOR的含量最高，、平均浓度达到10.84μg·kg-1;其他目标物LOM、CIP、ENR和OFL的平均浓度分别为1.06μg·kg-1,9.58μg·kg-1,5.73μg·kg-1及2.87μg·kg-1;这与黄河沉积物中QNs的污染程度相当。rn (4)所有采样点表层水体中ΣQNs的平均浓度(11.38 ng·L-1)低于表层沉积物中ΣQNs的平均浓度(23.25ng·L-1);同时，表层水样中弱中目标物的含量均低于同点表层污泥中目标物的含量，这可能与QNs的物理化学性质如:吸附分配系数Kd等有关。

摘要： 本文通过基因敲除、遗传互补及过表达分析表明MfpA和MfpB共同存在下才能影响分枝杆菌的FQ抗性生化分析表明MfpB是一个GTP酶，其以GTP结合的形式与MfpA直接互作。MfpB GTP酶活性降低导致分枝杆菌FQ抗桂减弱。体外分析MfpB和Mfp对促旋酶功能的影响表明MfpB通过抑制、MfpA的活性来调控DNA促旋酶的活性和保护FQ对促旋酶的影响，而且这种影响依赖于反应体系中GTP的存在。

摘要： 结构式I的化合物，它们的互变异构体以及它们与无毒的酸或碱成的盐，在制备对PLAZ有抑制作用的药剂方面的应用，以及它们的制备方法，在式I中R1、R2、R3、R4、Y和Z具有权利要求书中所述含义，式I的化合物中X不代表价键。

摘要： 本发明是有关新化合物1-环丙基-1，4-二氢化-4-氧代-3-喹啉羧酸及其制备方法，和抗菌剂及含有该化合物的饲料添加剂。;该新化合物的通式为：(1)其中：R1R2和X1代表在说明书中描述的基团。;

摘要： 本发明提供了氨基喹诺酮及其药学上可接受的衍生物。在某些实施方案中，本发明提供了用于治疗、预防或改善GSK-3介导的疾病的化合物、组合物和方法。

摘要： 本发明提供了氨基喹诺酮及其药学上可接受的衍生物。在某些实施方案中，本发明提供了用于治疗、预防或改善GSK-3介导的疾病的化合物、组合物和方法。

摘要： 本发明涉及制备可用作抗菌剂且由通式(1)所示的7-二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法；式(1)所示7-二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物的盐及其水合物；以及包含其作为活性成分的组合物：(1)其中R

摘要： 本发明属于抗菌药物技术领域，涉及4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、三氟甲基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素；R2选自氢、硝基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素；R3选自C1‑C8烷基、芳甲基；R4选自C1‑C8烷基。本发明的4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物为首次发现的新结构抗菌化合物，该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表面葡萄球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强抑制作用，可用于后续的进一步改造及开发。

摘要： 本发明提供了氨基喹诺酮及其药学上可接受的衍生物。在某些实施方案中，本发明提供了用于治疗、预防或改善GSK-3介导的疾病的化合物、组合物和方法。

摘要： 本发明提供了氨基喹诺酮及其药学上可接受的衍生物。在某些实施方案中，本发明提供了用于治疗、预防或改善GSK-3介导的疾病的化合物、组合物和方法。

摘要： 本发明涉及制备可用作抗菌剂且由通式(1)所示的7－二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法;式(1)所示7－二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物的盐及其水合物;以及包含其作为活性成分的组合物:(1)其中R

摘要： 本发明属于抗菌药物技术领域，涉及4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、三氟甲基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素；R2选自氢、硝基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素；R3选自C1‑C8烷基、芳甲基；R4选自C1‑C8烷基。本发明的4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物为首次发现的新结构抗菌化合物，该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表面葡萄球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强抑制作用，可用于后续的进一步改造及开发。