喹烯酮

摘要： 从农业农村部第350号公告获悉,中国农业科学院上海兽医研究所兽用抗感染药物创新团队研发的抗球虫新兽药沙咪珠利获得一类《新兽药注册证书》2项((2020)新兽药证字56、57号),沙咪珠利成为继喹烯酮之后,我国在兽用化学药物领域又一个可用于食品动物使用的国家一类新兽药。

摘要： 目的 建立高效液相色谱法测定饲料中喹烯酮的分析方法.方法 样品经体积分数80％甲醇溶液作为提取液,超声提取10 min,重复提取2次,用HLB固相萃取柱进行净化,以甲醇:水(60:40,V:V)作为流动相进行分离,经0.45μm滤膜过滤后用高效液相色谱仪进行测定.结果 样品溶液浓度在0.10～10.0μg/mL范围内,其吸光度和浓度呈良好的线性关系r2>0.9998,方法的检出限为0.1 mg/kg,平均回收率为87.5％～96.4％,相对标准偏差为1.39％～4.03％.结论 该方法操作简单、准确度高、重复性好,适合大批量饲料样品中喹烯酮的检测.

摘要： 超高效液相色谱联用质谱测定饲料中喹烯酮具有灵敏度高、检出限低、选择性好、定性定量准确、测定速度快等特点.本文结合作者的实际工作,对于用这种方法测定饲料中的喹烯酮原理、前处理过程、测定过程和结果计算进行了探究.

摘要： 喹烯酮属于喹噁啉类为合成抗菌药,对革兰氏阴性菌有很强的杀菌力,特别对致病性溶血性大肠杆菌敏感性最高,对密螺旋体也有抑制作用,添加在饲料中具有明显的抗菌和促生长作用,但研究发现具有蓄积毒性和致突变性.本试验采用高效液相色谱法测定饲料中喹烯酮,为今后相关试验提供相关借鉴.

摘要： 应用液相色谱-串联质谱法对饲料中的喹烯酮进行检测。结果表明,应用该方法在饲料中检测喹烯酮的含量平均回收率为:85.5%~93.8%。定量限为0.20 mg/kg,检测限为0.06 mg/kg,显示该方法具有灵敏、准确的特点,符合现行饲料产品中药物含量分析的要求。

摘要： 采用超高效液相色谱-串联三重四级杆质谱同时检测火锅底料中3种喹噁啉药物,样品经过乙腈-乙酸乙酯提取后,以乙腈-0.2％甲酸作为流动相,采用多反应检测正离子模式进行定性及定量分析.结果 表明,3种喹噁啉类药物的线性关系良好,相关系数均在0.999以上,不同浓度的平均加标回收率在66.5％～84.4％,平均相对标准偏差为6.8％～9.2％,该方法适用于火锅底料中3种喹噁啉类药物残留的检测.

摘要： 建立了液质联用法测定饲料原料乳清粉中喹烯酮含量的方法。饲料原料乳清粉经20%乙腈溶液(含0.2%甲酸)超声提取,PRiME HLB固相萃取柱净化,0.22μm滤膜过滤,经液质联用仪基质加标外标法定量测定。试验结果表明,喹烯酮浓度在20～1 000 ng/ml范围内呈良好的线性关系(R^2=0.999 1)。向空白乳清蛋白粉中添加喹烯酮含量为20、50、100、500μg/kg时,回收率在79.9%～90.8%之间,定量限为10μg/kg。本检测方法具有较高的准确度、灵敏度、稳定性,可满足饲料原料乳清粉中喹烯酮的含量检测。

摘要： 目的：对喹烯酮及其3种代谢物(MQCA、1-DQCT和BDQCT)在肉鸭体内的药动学特征进行了研究. 方法：建立了同时检测肉鸭血浆中喹烯酮及其3种代谢物的UPLC-MS/MS方法;60只樱桃谷肉鸭,随机分为6组,分别静注与灌服给予喹烯酮(灌服剂量为10、40、100mg kg-1;静注剂量为10、40、50mg kg1),于不同时间点采集血浆样品,进行UPLC-MS/MS检测. 结果：肉鸭经灌服和静注后在血浆中主要检测到喹烯酮,其3种代谢物只在高浓度组的个别时间点检测到.肉鸭灌服不同剂量喹烯酮后,平均Tmax为1.92h,平均T1/2λz为10.10h.肉鸭静注不同剂量喹烯酮后,平均T1/2λz为12.95h.喹烯酮平均生物利用度为45.60％. 结论：建立的UPLC-MS/MS方法准确、可靠;喹烯酮口服和静注给药后,吸收迅速,消除缓慢,在鸭血浆中主要以原形药物为主,AUCINF_obs均呈现剂量线性关系;喹烯酮在肉鸭体内生物利用度较低.

摘要： 目的：对喹烯酮及其3种代谢物(MQCA、1-DQCT和BDQCT)在肉鸭组织的分布和消除进行了研究. 方法：建立了同时检测肉鸭不同组织中喹烯酮及其3种主要代谢物的UPLC-MS/MS法;45只肉鸭,口服喹烯酮100(mg.kg-1)b.w,连用7d,于不同时间点采集组织样品,进行UPLC-MS/MS检测. 结果：喹烯酮在肉鸭组织内分布广泛,消除缓慢;给药后24h内及给药后96h胃肠道含量远高于其它组织,在肝中消除速度最慢.除心脏外,其它组织中均能同时检测到3种代谢物.给药后3h,1-DQCT和BDQCT在肠道中的浓度高于其它组织;给药后6h时1-DQCT在胃中浓度最高,可持续检测到240h,且在胃中消除最慢;给药后6h只在胃和肾中检测到BDQCT,在肾可持续检测到96h,消除较慢.给药24h内,MQCA在肾和肠道中浓度远高于其它组织,在肾中MQCA可持续检测到240h,在肝中代谢最慢. 结论：喹烯酮主要蓄积在胃肠道,肝可能为其残留的靶组织;胃可能为1-DQCT残留的靶组织;肾可能为BDQCT残留的靶组织;肝和肾可能为MQCA残留的靶组织.

摘要： 本实验通过考察喹烯酮对小新月菱形藻(Nitzschia closterium f.minutissima)、等鞭金藻(Isochrysi galbana Parke)3011的生长抑制、叶绿素a含量、总超氧岐化酶(T-SOD)活性以及丙二醛(MDA)含量的影响,研究了喹烯酮对两种微藻的毒性效应.结果表明,喹烯酮对两种微藻均具有显著急性毒性效应,对两种微藻属于高毒物质,等鞭金藻3011更敏感.暴露24h后,随着喹烯酮浓度的增大,小新月菱形藻叶绿素a含量下降;等鞭金藻3011叶绿素a的含量基本不受喹烯酮浓度的影响;暴露24h后,两种海洋微藻的T-SOD活性随着喹烯酮浓度的升高均显著增加,各实验组MDA含量也高于对照组,等鞭金藻3011抗氧化系统对喹烯酮更敏感,说明喹烯酮对两种微藻均能造成氧化胁迫,对细胞造成氧化损伤.

摘要： 目的:喹烯酮(Quinocetone)是由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所开发的一类新兽药,迄今无残留靶组织、残留标示物等食品安全性标准.本研究采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS),开展喹烯酮及其代谢物N1-脱氧喹烯酮(Q2),脱二氧喹烯酮(Q4),脱二氧羰基还原喹烯酮(Q43),3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQCA)在鸡可食性组织的残留消除规律研究.方法:采用78只健康科宝-500白羽肉鸡,随机均分成13组,一组作为空白对照.其余各组以50mg/kg b.w.剂量连续灌服喹烯酮7天,每天2次,分别于停药后4、6、12h、1、3、5、7、9、11、14、17、21d随机宰杀一组并采集鸡可食性组织(肌肉、肝脏、肾脏和皮脂),HPLC-MS/MS测定喹烯酮及其代谢物在各组织的残留量.并计算喹烯酮及其代谢物在各组织的消除动力学参数.结果:喹烯酮原形和Q2均在四种组织中检出,在肾脏中残留量最多,残留时间最长;Q4在皮脂中未检出,肝脏残留量最多,但消除迅速;Q43仅在停药后6h肝脏中检出微量,其它组织未检出;MQCA在各组织中的残留量都明显高于其它化合物,并在肾脏中含量最多,在肝脏的残留时间最长.结论:喹烯酮及其代谢物均主要在鸡肝脏或肾脏中残留,且MQCA残留量最多,消除最慢.建议将MQCA作为残留标示物的重要考查对象,肾脏和肝脏作为残留监控的靶组织.

摘要： 目的：本研究旨在探讨活性氧(ROS)在喹烯酮诱导人肝癌HepG2细胞凋亡过程中的作用及其可能机制.方法：噻唑蓝比色法(MTT)检测细胞存活率;荧光显微镜观察喹烯酮所致细胞形态及活性氧的变化;流式细胞术检测细胞凋亡率及细胞内活性氧变化情况;蛋白免疫印迹检测凋亡相关蛋白的表达变化.结果：喹烯酮能抑制人肝癌HepG2细胞增殖且具有浓度依赖性;随着喹烯酮给药浓度的增加,HepG2细胞内活性氧显著升高,细胞出现典型的凋亡形态变化;H2DCFH-DA和DHE探针法流式检测结果表明,不同浓度喹烯酮作用HepG2细胞24h后,细胞内活性氧水平显著升高,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)能显著降低喹烯酮诱导的细胞内活性氧水平及凋亡相关蛋白的表达而抑制HepG2细胞凋亡的发生.结论：喹烯酮通过刺激胞内活性氧的产生诱导HepG2细胞凋亡.

摘要： 建立了QuEChERS-高效液相色谱串联质谱测定鱼血浆中喹烯酮残留的分析方法。通过萃取条件的优化，选取乙腈为萃取剂，PSA与GCB为吸附剂,用QuEChERS方法对鱼血浆样品中的喹烯酮进行提取与净化，经Xtrerra C18色谱柱分离后进行LC-MS/MS多反应监测模式分析，外标法定量。该方法在5-100μg/L范围内有较好的线性关系,相关系数大于0.998，方法检出限为1.5 μg/L,定量限为5μg/L.采用该方法对空白血浆并进行了加标回收实验,在5和25μg/L两个添加水平下，加标回收大于90％之间,相对标准偏差(n=3)低于7.2％。该方法操作简单，耗时少，精密度高，符合残留分析的要求。

摘要： 改进了专利报道的喹烯酮的合成方法。改进后的方法使用廉价易得的反应原料、催化剂与溶剂，并一步反应合成喹烯酮的合成工艺，产品经红外光谱、氢核磁共振及质谱等分析，与对照品一致。

摘要： 目的:喹烯酮(Quinocctonc)是一种新型喹嗯啉类药物,我国于2003年8月正式批准其作为动物抗菌促生长剂在动物饲料中添加使用。截至目前,关于喹烯酮是否具有遗传毒性尚未有定论。本研究旨在应用人肝癌细胞系(HcpG2)细胞,通过彗星实验,RAPD分析以及Long-PCR方法对喹烯酮药物诱导的DNA损伤进行检测,为评价药物的遗传毒性提供科学依据,完善喹烯酮药物的使用安全评价。rn 方法:应用NTT实验筛选适宜药物浓度,彗星实验(7.5,15和30μg/ml)检测单细胞水平DNA链断裂损伤,RAPD分析(1.25,2.5和5μg/ml)检测基因组水平DNA损伤,Long-PCR方法检测线粒体DNA(mtDNA)和核DNA(nDNA)扩增抑制和DNA损伤情况。rn 结果:喹烯酮诱导HepG2细胞DNA断裂损伤,尾长(μm)、尾距(μm)和尾部DNA含量(%)参数指标与药物剂量呈剂量依赖性正相关且具有差异显著性(p喹烯酮诱导HepG2细胞基因组DNA损伤。喹烯酮致HepG2细胞nDNA和mtDNA出现剂量依赖性损伤,相对扩增比例与药物剂量呈负相关,损伤频率和药物剂量呈正相关,相同剂量组mtDNA的损伤频率高于nDAN,此结果说明喹烯酮诱导的mtDNA损伤较nDNA损伤更为严重。rn 结论:研究表明喹烯酮是诱导HepG2细胞DNA损伤阳性物,应谨慎作为动物饲料添加剂使用。

摘要： 鸡9只,单剂量20mg/kg(比活度13.6μci/mg)口服给药,进行代谢动力学研究.依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定.喹烯酮及代谢物以原药的形式计算.口服给药符合一级吸收一室开放模型:T1/2Ka=6.10h,T1/2k=47.54h,Tp=17.64h,Cmax=0.177μg/ml,AUC=17.33mg/(L·h),说明喹烯酮口服给药后,其吸收较慢,消除也非常慢,生物利用度较低.本文对此进行了介绍.

摘要： 本文系统调研了国内外有关哇烯酮的毒理与代谢研究进展，按照国际规范对咬烯酮的食品安全性进行客观评价，以期为哇烯酮食品安全性标准与监控措施的制定提供科学依据。

摘要： 本发明公开了一种喹烯酮微丸，包括以下重量份数的组份：喹烯酮50‑750份、辅料200‑900份和助流剂20‑100份。本发明提供的喹烯酮微丸，喹烯酮均匀分布在微丸整个结构中，减少了喹烯酮的光反应的发生，能够减少运输、储存和加工过程中有效成分失效的比例，保证了喹烯酮微囊的有效成分的稳定性，喹烯酮微丸成分简单、且毒性低，其制备方法是通过均质乳化和喷雾冷凝制粒实现，工艺简单，操作方便，易于实现工业化生产。

摘要： 本发明提供一种我国在国际上首创的国家级一类新兽药，具有抗菌止腹泻促生长作用的喹烯酮的制备方法，将碱性离子液体加入到反应器中，然后加入苯并呋咱和苄叉基乙酰丙酮，搅拌，室温反应，待反应结束后，反应液经后处理得到喹烯酮。该方法工艺步骤短，反应条件温和，反应时间短、效率高，产品的收率和纯度较高，同时，本发明提供的碱性离子液体在室温下为液态，对原料有较好的溶解度，可以兼做反应体系的催化剂和反应溶剂，避免了有机溶剂对环境造成的污染，便于规模化生产。

摘要： 本发明公开了一种测定喹烯酮预混剂中喹烯酮含量的方法，将喹烯酮溶解于40%二氧六环中,基质不溶,过滤分离得喹烯酮,在312nm波长处,喹烯酮在2～12μg/ml范围内与吸收度呈良好的线性关系,符合郎伯—比尔定律。用喹烯酮对照品测得其预混剂的平均回收率为100.10%,CV=0.32%。本发明一种测定喹烯酮预混剂中喹烯酮含量的方法及液—质联用检测方法，此法操作简单、实用,该法快速简便,灵敏度高。

摘要： 本发明提供了一种海水中脱二氧喹烯酮及3‑甲基喹噁啉‑2‑羧酸的测定方法，属于海水中污染物检测技术领域。本发明采用MAX柱对海水中的脱二氧喹烯酮及3‑甲基喹噁啉‑2‑羧酸进行富集和纯化，能够实现对海水中低浓度脱二氧喹烯酮及3‑甲基喹噁啉‑2‑羧酸的测定；本发明先用水淋洗吸附柱，将水溶性杂质大部分去除，再采用甲酸的乙酸乙酯溶液对水淋洗后的吸附柱进行洗脱，能够减少待测液中其他物质的含量，避免对脱二氧喹烯酮及3‑甲基喹噁啉‑2‑羧酸的检测干扰，提高检测灵敏度。

摘要： 本发明公开了一种兽药喹烯酮中乙酰甲喹的检测方法。乙酰甲喹样品经二甲亚砜溶解，甲醇超声提取后，再经C18色谱柱分离，利用高效液相色谱仪进行定性分析，采用外标法定量。本发明的检测方法步骤简单，易于操作，准确度、精密度和灵敏性高，可作为制定兽药喹烯酮中乙酰甲喹检测标准的参考依据。

摘要： 本发明公开了一种喹烯酮微丸，包括以下重量份数的组份：喹烯酮50‑750份、辅料200‑900份和助流剂20‑100份。本发明提供的喹烯酮微丸，喹烯酮均匀分布在微丸整个结构中，减少了喹烯酮的光反应的发生，能够减少运输、储存和加工过程中有效成分失效的比例，保证了喹烯酮微囊的有效成分的稳定性，喹烯酮微丸成分简单、且毒性低，其制备方法是通过均质乳化和喷雾冷凝制粒实现，工艺简单，操作方便，易于实现工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种喹烯酮新合成方法，采用乙酰甲喹和苯甲醛为原料，在氨基酸‑碱复合催化体系中反应合成喹烯酮，产品收率在90％以上，纯度可达99％；同时，该催化体系在水相中以较低温度促使乙酰甲喹和苯甲醛快速反应，制备高品质的产品，反应条件温和，收率优良，生产工艺流程简单方便，安全可靠；并且除去产物后，催化体系可以重复使用，重复使用3次，催化效果不变，因此可以降低生产成本。

摘要： 本实用新型公开了一种喹烯酮离心装置，涉及离心装置技术领域，包括立柱，所述立柱顶端安装有正反转电机，且立柱的内壁连接有固定块，所述正反转电机的输出端连接有转轮，所述转轮的外侧连接有牵引带，所述固定块的内侧连接有固定杆，且固定块的底端位于固定杆的外侧连接有连接杆，所述固定杆的外侧位于连接杆的两端均设置有弹簧。本实用新型通过设置的旋转电机、旋转轴、离心内筒、离心外筒、弹簧与固定杆，旋转电机通过旋转轴带动离心内筒高速旋转时，离心外筒受到弹簧的作用，在固定杆的外侧上下移动，实现离心内筒的上下抖动，使得喹烯酮分离的效果更好，有效解决了离心筛分效果不佳的问题。

摘要： 本实用新型公开了一种喹烯酮反应装置，涉及兽药用品技术领域，包括箱体，所述箱体的前方连接有箱门，且箱体的一侧设置有原料箱，所述箱体的顶端安装有电机，且箱体的顶端位于电机的一侧安装有气泵，所述箱体的顶端位于电机的另一侧安装有水泵，且箱体的底端连接有排水管，所述箱体的底端位于排水管的一侧连接有出料管。本实用新型通过设置的电机、旋转轴、连接杆、螺旋叶片与箱体，电机通过旋转轴带动连接杆转动，连接杆通过螺旋叶片带动原料转动，原料在螺旋叶片的作用下，使得箱体底端的原料向上流动，箱体顶部的原料向下流动，形成物料的循环，加快原料的混合，使得喹烯酮的反应效果更好，有效解决了反应效率低的问题。

摘要： 本实用新型公开了喹烯酮反应母液回收装置，涉及喹烯酮反应母液领域，包括反应炉体，所述反应炉体的顶端固定有炉盖，所述炉盖的顶端设置有贯穿至炉盖内部的温度测量器，所述炉盖的顶端位于温度测量器的一侧安装有低速电机。本实用新型通过设置反应炉体低速电机、传动轴和搅拌叶，喹烯酮反应母液使通过几种化学物质相融而产生的反应溶液，通过将集中化学物质放置在一起进行反应、加热，在进行冷却结晶而形成的晶体，通过低速电机带动传动轴进行转动，通过固定在传动轴外侧的搅拌叶对几种化学物质进行搅拌，使几种化学物质的融合的更加均匀，使喹烯酮反应母液的反应速度加快，提高了装置的工作效率。