喹唑啉

摘要： 6-氨基-4-(4-苯氧基苯乙氨基)喹唑啉(QNZ)是一种喹唑啉类NF-κB抑制剂,也是近年来炙手可热的抗癌候选药物之一.抗癌药物阿法替尼有着与QNZ相同的喹唑啉母环结构,并且含有一个Michael受体单元,这种亲电性的药效基团在促氧化抗癌策略中发挥着重要的化学调控作用.基于QNZ与阿法替尼的结构共性,通过分子骨架杂合,设计合成一种新型亲电分子QNZ-Afa.证实了化合物QNZ-Afa在癌细胞中的细胞毒性显著地强于正常细胞,并且以Hela细胞为模型证实了其在癌细胞中的毒性机制:通过促进细胞内活性氧(ROS)的产生从而诱导了细胞凋亡的发生.

摘要： 设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC;分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。

摘要： 为提高有机发光二极管的发光效率,设计合成了两种新的红光磷光双极性主体材料FC-CZ-PQZ和FC-BCz-PQZ,两种材料均表现出优秀的光物理性能、较高热稳定能力和平衡的载流子传输能力,FC-BCz-PQZ表现最佳,与FC-Cz-PQZ相比,FC-BCz-PQZ的热稳定能力更强、载流子传输平衡性更好。以FC-CZ-PQZ和FC-BCz-PQZ为主体,制备了红色PhOLEDs,FC-BCz-PQZ表现出了较高的电致发光性能,电流效率、功率效率和最大外量子效率分别为13.5 cd/A、14.2 lm/W和14.8%,说明FC-BCz-PQZ有潜力成为红光PhOLED主体材料。

摘要： 目的将氨基酸引入喹唑啉母核,探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体,与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物。采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性。通过LeDock软件测试目标化合物与EGFR蛋白的结合效果。结果合成了21个新型4-苯氨基喹唑啉衍生物,经1H NMR、LC-MS确证其结构。体外抗肿瘤实验结果表明,目标化合物12u与12o的抗肿瘤活性与阳性对照药吉非替尼相当。LeDock软件测试结果与体外抗肿瘤实验结果一致。结论新型4-苯氨基喹唑啉衍生物具有抗非小细胞肺癌的作用,为进一步探究含喹唑啉的氨基酸抗肿瘤药物打下基础。

摘要： 以3种羟基喹唑啉-4-酮为原料,经乙酰化、氯化、取代、水解、烷基化反应得到6个末端含有端炔取代的4-苯胺喹唑啉类化合物,同时以5-氟尿嘧啶为原料,经羰基保护、烷基化、叠氮化反应制得1-(3-叠氮丙基)-5-氟尿嘧啶,最后再利用药物拼合原理将其与不同含有端炔取代的4-苯胺喹唑啉类化合物或厄洛替尼通过Click反应合成了7个5-氟尿嘧啶与4-苯胺喹唑啉骨架的新型拼接产物,其结构通过1HNMR和HR-MS确证。以厄洛替尼为阳性对照,采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺腺癌耐顺铂株细胞A549/DDP的抑制作用,同时采用ELISA法检测目标产物对表皮生长因子(EGFR)的抑制能力。结果显示,1-(3-(4-(((4-((4-碘苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧)甲基)-1 H-1,2,3-三唑-1-基)丙基)-5-氟尿嘧啶-2,4(1 H,3 H)-二酮对HepG2、A549、A549/DDP细胞的抑制作用分别是阳性对照厄洛替尼的6.5倍、1.8倍、2.8倍,对Hela、MCF-7细胞的IC_(50)也分别达到了(0.95±0.33)、(1.26±0.55)μmol/L。同时,该化合物在0.01、0.1μmol/L对EGFR的抑制作用弱于阳性对照厄洛替尼,提示该化合物并非只通过作用于EGFR产生抗肿瘤作用,可能还存在其他的作用途径,值得进一步研究。

摘要： 为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物,其结构经1 H NMR、13C NMR、IR、MS(ESI)和元素分析表征.采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了化合物3a～10c对人盲肠腺癌细胞(HCT-8)、人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549)和人高转移性肝癌细胞(MHCC-97H)的体外抑制活性.结果表明:4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯(3a～6c)时,化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物(7a～10c)更强;氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时,抑制活性明显优于对位取代.其中,5c对HCT-8、A549及MH-CC-97H的抑制活性较显著,IC50值分别为13.613μmol/L,13.578μmol/L和25.804μmol/L.

摘要： 探索了一条全新的盐酸埃罗替尼的公斤级合成路线.以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯为起始原料,经甲酰胺环合,POCl3氯化,最后与间乙炔苯胺胺化后成盐制得盐酸埃罗替尼,总收率72.9％,纯度99.84％,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS(ESI)确证,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素.

摘要： 酞菁金属络合物在空气中催化2-氨基苄醇与腈和酮的氧化缩合反应,分别制得喹唑啉和喹啉.经过系统研究发现,铁(Ⅱ)酞菁在喹唑啉合成中显示出较高的催化活性,而铜(Ⅱ)酞菁在喹啉制备中显示出较高的催化活性.在优化的条件下,各种腈和酮具有良好的适应性,从而以高收率得到相应的产物.

摘要： 为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含N-(3-丙烯酰胺苯基)乙酰胺结构的喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了目标化合物对H1975(人肺腺癌细胞系),PC-3(人前列腺癌细胞系),MGC-803(人胃癌细胞系)三种肿瘤细胞的抗增殖活性.结果 显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中N-(3-(2-(((4-((4-氯苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)乙酰氨基)苯基)丙烯酰胺(13j)对H1975,MGC-803两种细胞显示出最好的抗增殖活性,IC50值分别为(6.77±0.65)和(4.06±0.34) μmol/L,其活性均优于阳性对照品吉非替尼,为抗肿瘤药物的研究提供了线索.

摘要： 目的：合成一系列含喹唑啉的戊二烯酮肟醚类衍生物并进行及生物活性研究. 方法：以单羟基取代苯甲醛、丙酮、含杂环取代甲醛等为原料,经七步反应合成含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物. 结果：所有目标化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行结构表征. 结论：生物活性测试结果表明:大部分目标化合物表现出良好的抑菌和抗TMV活性.化合物M1和M5对柑橘溃疡病菌的抑制活性均优于对照药叶枯唑和噻菌铜;化合物M5、 M6、 M7、 M10对烟草青枯病菌的抑制活性均优于叶枯唑和噻菌铜;化合物M2、 M4和M5对水稻白叶枯病菌的抑制活性均优于叶枯唑和噻菌铜.其中,化合物M5对三个植物病菌的都有较好的抑制活性,且均优于商品药叶枯唑和噻菌铜.在供试浓度为500 μg/mL时,M4和M8对TMV具有最好的治疗抑制率,分别为62.5和57.9％,均优于商品药宁南霉素(52.9％):M1对TMV具有最好的保护抑制率为70.6％,优于商品药宁南霉素(64.8％).

摘要： 笔者在喹唑啉的合成和构建其多样性及生物活性测定等方面做了大量的研究，在此报道一种通过把催化的C-H键活化4,5合成氟代喹唑啉衍生物的方法。我们的前期研究中，以邻氨苯甲酰胺1为起始原料，与芳醛2缩合成喹唑啉酮3;，采用对甲基苯磺酰氯为C-OH键活化剂，利用原位生成的活性中间体“一锅”串联Suzuki偶联反应得到2,4-二芳基喹唑啉等衍生物5。接着在醋酸钯，NFSI等作用下高选择性双定位C-H键氟化一步得到多氟取代的2,4-二多氟取代芳基喹唑啉6(SchemeI)。

摘要： 喹唑啉类衍生物具有广泛的生物活性，其在农用方面起着越来越重要的作用，本文综述了近几年来国内外喹唑啉类衍生物的合成和在农业生物活性方面的研究进展。

摘要： 本文合成了一系列4-取代喹唑啉类化合物,并对其进行了抗植物病菌和抗癌活性的测试。结果表明,部分化合物对玉米大斑病菌和PC3细胞增殖有抑制活性。

摘要： 本发明公开了一种利用氮掺杂分级多孔生物质基碳材料负载型催化剂氧化偶联脱氢合成喹唑啉和喹唑啉酮类化合物的方法。该方法在密闭反应条件下加入2‑氨基苄胺或2‑氨基苯甲酰胺、甲醛类化合物R‑CHO、负载型催化剂、水与四氢呋喃混合溶剂、双氧水，在60～140°C下进行反应，反应6～24小时后，冷却至室温，过滤反应液，硅胶柱层析即得下喹唑啉类化合物或喹唑啉酮类化合物。根据本发明的方法采用廉价的金属铁纳米催化剂通过“一锅法”串联反应这一绿色合成化学策略。较以往的贵金属催化体系，该反应体系操作简便、条件温和、成本低廉，有利于大规模生产和工业化应用。

摘要： 本发明提供一种铱催化喹唑啉酮化合物不对称氢化合成手性3,4‑二氢喹唑啉酮的方法，式中：R为C1‑6的烷基或含有取代基的芳基；R'为氢、C1的烷基、烷氧基和氯中的至少一种；取代基为F、Cl、CF3、Ph、Me、MeO中的至少一种。该方法的底物范围广，实现了手性3,4‑二氢喹唑啉酮合成的多样性，同时，其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用易行，收率高，环境友好，催化剂商业可得，反应条件温和，具有实际应用价值。

摘要： 本发明公开了一种选择性合成多取代二氢喹唑啉酮或喹唑啉酮的方法。本方法以杂多酸类离子液体为催化剂，利用微波加热和无溶剂合成技术，以靛红酸酐或其衍生物、胺和醛做原料的“一锅法”合成策略选择性合成二氢喹唑啉酮和喹唑啉酮衍生物。与现有技术相比，本发明具有高效率、低成本、绿色环保、反应选择性好、产物收率高、可选择性合成、催化剂回收套用方便、操作简单，便于工业化大规模生产等多个优点，是一种环境友好的高效选择性合成的新方法，符合绿色化学的发展理念。

摘要： 提供一种着色力及耐久性等颜料特性优异且红外线反射性也优异的、新型的具有嘧啶骨架的嘧啶并喹唑啉颜料及其制造方法、以及使用了该嘧啶并喹唑啉颜料的颜料着色剂。其为下述通式(1)(通式(1)中，R

摘要： 本申请提供了新型喹唑啉和氮杂喹唑啉及其药学可接受的盐。也提供了用于制备这些化合物的方法。通过向患者施用治疗有效量的一种或多种式(I)的化合物(其中本文定义了X、Y、T和R4和R6至R8’)，这些化合物在共调控RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/mTOR通路上是有用的。通过这样的做法，这些化合物在治疗与RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/mTOR通路的异常调控有关的疾病上是有效的。使用这些化合物可治疗多种病状，包括以异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施方案中，所述疾病是癌症。

摘要： 本发明涉及一锅法反应制备(3－氯－4－氟苯基)－[7－(3－吗啉－4－基丙氧基)－6－硝基喹唑啉－4－基]－胺(I)或(3－氯－4－氟苯基)－[7－(3－吗啉－4－基丙氧基)－6－氨基喹唑啉－4－基]－胺(VII)的方法。

摘要： 本发明公开了作为AKT抑制剂的三环喹唑啉或二氢喹唑啉化合物，该三环喹唑啉化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书所述，本发明还提供了其制备方法。本发明的三环喹唑啉类化合物具有显著的AKT抑制活性，能够用作AKT抑制剂。

摘要： 本发明提供一种铱催化喹唑啉酮化合物不对称氢化合成手性3,4‑二氢喹唑啉酮的方法，式中：R为C1‑6的烷基或含有取代基的芳基；R'为氢、C1的烷基、烷氧基和氯中的至少一种；取代基为F、Cl、CF3、Ph、Me、MeO中的至少一种。该方法的底物范围广，实现了手性3,4‑二氢喹唑啉酮合成的多样性，同时，其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用易行，收率高，环境友好，催化剂商业可得，反应条件温和，具有实际应用价值。

摘要： 本发明公开了一种利用氮掺杂分级多孔生物质基碳材料负载型催化剂氧化偶联脱氢合成喹唑啉和喹唑啉酮类化合物的方法。该方法在密闭反应条件下加入2‑氨基苄胺或2‑氨基苯甲酰胺、甲醛类化合物R‑CHO、负载型催化剂、水与四氢呋喃混合溶剂、双氧水，在60～140°C下进行反应，反应6～24小时后，冷却至室温，过滤反应液，硅胶柱层析即得下喹唑啉类化合物或喹唑啉酮类化合物。根据本发明的方法采用廉价的金属铁纳米催化剂通过“一锅法”串联反应这一绿色合成化学策略。较以往的贵金属催化体系，该反应体系操作简便、条件温和、成本低廉，有利于大规模生产和工业化应用。

摘要： 本发明公开了一种选择性合成多取代二氢喹唑啉酮或喹唑啉酮的方法。本方法以杂多酸类离子液体为催化剂，利用微波加热和无溶剂合成技术，以靛红酸酐或其衍生物、胺和醛做原料的“一锅法”合成策略选择性合成二氢喹唑啉酮和喹唑啉酮衍生物。与现有技术相比，本发明具有高效率、低成本、绿色环保、反应选择性好、产物收率高、可选择性合成、催化剂回收套用方便、操作简单，便于工业化大规模生产等多个优点，是一种环境友好的高效选择性合成的新方法，符合绿色化学的发展理念。