吲哚生物碱

摘要： 以色胺为起始原料,经还原、酯水解、脱羰-消除四步反应,分别以16%和14%的总收率,实现了乌檀属吲哚生物碱Norketoyobyrine及其N-甲基衍生物的全合成。各中间体及产物的结构通过1H NMR,^(13)C NMR及HRMS等分析方法确证。

摘要： LuteorideB是一种具有潜在生物活性的吲哚生物碱,因其含有在天然产物中少见的异戊二烯基团和(E)-肟基结构而受到化学家和药物化学工作者的关注。氨解反应是利用胺化剂将有机化合物上已有的取代基原位反应置换成氨基,在全合成中受到广泛的应用。本文讨论了在半合成Luteoride B的过程中所用到的氨解反应,对常见的几种胺化剂进行讨论,并创新性的添加阻聚剂来减少反应物聚合来提高反应产率。本文报道的氨解反应对该反应在有机合成领域的进一步应用有非常大的价值。

摘要： 德国马克斯-普朗克化学生态研究所的研究人员揭示了植物马钱子中形成番木鳖碱(strychnine,马钱子碱)的完整生物合成途径,为利用“代谢工程”方法生产以前未知的植物天然产物提供了新的可能性。研究成果发表于2022年7月6日的《自然》期刊。马钱子碱是从马钱子的种子中分离得到的一种复杂单帖吲哚生物碱,因其可以对介导神经毒性的甘氨酸受体具有高亲和力而被用作控制啮齿动物的杀虫剂。它的多环结构激发了化学家们开发新的合成转化和获取这种分子支架的策略,并最终实现了马钱子碱的全合成,但植物是如何合成这个复杂化合物的还不得而知。

摘要： 【目的】了解睡莲花朵不同组织的代谢产物差异,为睡莲花朵活性成分的提取、加工及在功能食品领域中精准应用提供理论依据。【方法】以热带睡莲品种‘巴拿马’(Nymphaea‘Panama Pacific’)为试验材料,利用液相色谱—质谱联用仪(LC-MS)非靶向代谢组学技术检测其花瓣、雌蕊和雄蕊中的非挥发性代谢物,并对试验数据进行多元统计分析,利用京都基因与基因组百科全书(KEGG)对各组织的特异代谢产物进行检索。【结果】从睡莲花朵中共检测到1084个代谢物,雌蕊、雄蕊和花瓣中代谢物的含量差异明显。其中,雌蕊与花瓣的差异代谢物有553个,雌蕊与雄蕊的差异代谢物有569个,花瓣与雄蕊的差异代谢物有613个。在优势代谢物种类方面,花瓣的优势代谢产物种类较少,有138个,显著富集在苯丙烷类生物合成、类黄酮生物合成和柠檬酸循坏3个代谢通路;雌蕊的优势代谢物种类居中,有165个,显著富集在苯丙烷类生物合成、类黄酮生物合成、氰基氨基酸代谢及烟酸和烟酰胺代谢4个通路(P<0.05,下同);雄蕊的优势代谢物种类较多,有206个,显著富集在黄酮和黄酮醇生物合成、植物激素生物合成和吲哚生物碱生物合成3个代谢通路。雌蕊中天冬氨酸、酪氨酸和谷氨酸的含量相对较高,雄蕊中的长春新碱和四氢鸭脚木碱的含量相对较高,特别是作为天然抗癌药物的长春新碱,其雄蕊中的含量分别约为雌蕊中的1192倍和花瓣中的553倍。【结论】睡莲花朵不同组织间的代谢物含量差异明显,优势代谢物显著富集到苯丙烷类、类黄酮、黄酮和黄酮醇及吲哚生物碱的生物合成等8个代谢通路。利用非靶向代谢组学技术能初步筛选睡莲花朵不同组织的优势代谢产物。

摘要： 采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、MCI柱和Pre-HPLC等色谱方法,对海南蕊木总生物碱进行分离纯化,共分离鉴定12个吲哚生物碱.根据理化性质、UHPLC-MS/MS、NMR等现代波谱技术,对分离得到的生物碱进行结构鉴定,分别为(-)-eburnamenine(1)、O-Methyl-vin-canol(2)、epivincanol(3)、picralinal(4)、5-methoxystrictamine(5)、leuconolam(6)、kopsinine(7)、(-)-aspidofractinine(8)、(2β,5β)-aspidofractinin-16-ol(9)、pleiomalicine(10)、dihydroc-orynantheol(11)、vincadiffine(12).其中生物碱4、5和10～12为首次从蕊木属中分离得到.

摘要： 利用硅胶柱色谱、凝胶色谱、重结晶、HPLC等方法对鸡骨常山根进行化学成分研究,并通过现代波谱分析方法,用MS,NMR进行化合物结构鉴定.从鸡骨常山(Alstonia yunnanensis Diels)根中分离得到5个化合物,分别为17-amino-acetoxy-sarpagane(1)、tetrahydroalstonine (2)、vinorine(3)、17-acetylsarpagine (4)、vellosimine(5).其中化合物1为新的吲哚生物碱,化合物3、5有一定的细胞毒活性.

摘要： 为了进一步探索山橙属植物中的生物碱.采用酸碱萃取、硅胶柱层析色谱、ODS柱色谱、以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱对山橙属植物茶藤进行生物碱分离工作.通过核磁共振波谱及文献对各个化合物分别鉴定为meloscandonine(1)、Melaxilline A(2)、epimeloscine-N4-oxide(3)、scandine N4-oxide(4)、scandine(5),其中化合物1、2、3、4为首次从该种植物中分离.与传统萃取方法相比,酸碱萃取法适用于生物碱类化合物类化合物的快速富集,使后期分离纯化过程更加迅速便捷.

摘要： 为研究大叶糖胶树(Alstonia macrophylla)化学成分及生物活性.采用正相硅胶、葡聚糖凝胶、制备液相等色谱技术,对大叶糖胶树中的化学成分进行了分离纯化,共分离得到6个化合物,通过NMR、MS等波谱方法将其结构鉴定为vallesamine(1)、picrinine(2)、khasuanine A(3)、scholaricine (4)、echitamine (5)、strictosamide(6).化合物3和6首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、4、5为首次从该植物中分离得到.所有化合物测试了对HCT-1 16人结肠癌细胞和DLD-1人结直肠腺癌上皮细胞的细胞毒性,结果显示化合物2和4具有一定的细胞毒性,化合物4对DLD-1人结直肠腺癌上皮细胞的细胞毒性较为明显(IC50=16.7 μg/mL),其余化合物均未显示出生物活性.

摘要： 本研究对不同抗性品种小麦进行了抗生性测定,结果显示,不同品种上的蚜情指数有较大差异.用紫外分光光度计法测定了不同抗性小麦品种中总酚和吲哚生物碱的含量,结果表明,品种间次生物质的含量具有显著差异.研究结果显示,小麦中总酚含量与小麦的抗性相关性较强,穗部吲哚生物碱含量与小麦抗性呈正相关,叶部含量与小麦抗性相关性不密切.

摘要： 对近年来萝芙木属植物吲哚生物碱成分生物活性方面的研究进展作一综述。萝芙木吲哚类生物碱是一类结构复杂、生物活性广泛、作用机制独特的化合物,在天然产物中占据十分重要的地位,也是新药研究中重要的先导化合物。

摘要： 不同抗性品种小麦上麦长管蚜的生长发育历期、生殖历期和产仔量差异显著,利用紫外分光光度计法测定旗叶和麦穗中总酚和吲哚生物碱的含量后表明品种间次生物质含量具有显著差异.将次生物质含量与小麦抗性进行相关性分析表明,旗叶与麦穗中总酚含量与小麦抗性呈显著的正相关,吲哚生物碱含量与小麦抗性相关性不密切.

摘要： 目的 对云南萝芙木(Rauwolfia yunnanensis Tsiang)的生物碱类化学成分进行了系统的研究，从中寻找新的生物活性成分。方法 采用柱色谱的方法进行化合物分离，通过理化常数和波谱的方法确定化合物的结构。结果 从生物碱部分得到35个吲哚生物碱，其中有育享宾碱(yohimbine)类生物碱，柯楠因碱(corynantheine)类生物碱，沃洛亭碱(sarpagine)类生物碱，阿古米碱(akuammiline)类生物碱，阿马林(ajmaline)类生物碱，蛇根碱(ajmalicine)类生物碱以及其他单吲哚类生物碱。结论 化合物1～5为新化合物。

摘要： 目的 系统研究云南狗牙花化学成分。方法 醇提取，酸碱处理，层析分离，波谱结构鉴定。结果 分离鉴定了28个化合物（1～28）。结论 化合物26为一新的吲哚生物碱， 1，5，6，8，9，11，12，15，16，18，23，25，28为首次从该植物中发现。

摘要： 本文采用二元流动相,280mm单波长检测的反相高效液相色谱法,测定长春花愈伤组织中长春质碱、阿玛碱的含量,方法简单,结果准确、可靠.

摘要： 目的：对药用狗牙花根茎的化学成分进行分离及结构鉴定。方法：利用各种色谱技术进行分离，根据理化性质及波谱学方法进行结构鉴定。结果：分离得到23个化合物并鉴定了其中的11个，GYH-1：冠狗牙花碱 (coronaridine，1)， GYH-2：3-羟基冠狗牙花碱 (3-hydroxyl coronaridine，2)，GYH-3：3-(2-羰丙基)-冠狗牙花碱 [3-(2-oxopropyl)-coronaridine，3]，GYH-4：伏康京羟基伪吲哚碱 (voacangine hydroxyindolenine，4)，GYH-5：冠狗牙花羟基伪吲哚碱 (coronaridine hydroxyindolenine，5)，GYH-6：老刺母碱 (vobasine，6)，GYH-7：19-表-海尼山辣椒碱 (19-epi-heyneanine，7)，GYH-8：α-香树醇(α-amyrin，8)，GYH-9：α-香树酯醇乙酸酯(α-amyrin acetate，9)，GYH-10：α-香树醇棕榈酸酯(α-amyryl palmitate，10)，GYH-11：蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasterol acetate，11)。结论：化合物均为首次从该种植物中分离得到。

摘要： 目的：对药用狗牙花根茎的化学成分进行分离及结构鉴定。方法：利用各种色谱技术进行分离，根据理化性质及波谱学方法进行结构鉴定。结果：分离得到23个化合物并鉴定了其中的11个，GYH-1：冠狗牙花碱 (coronaridine，1)， GYH-2：3-羟基冠狗牙花碱 (3-hydroxyl coronaridine，2)，GYH-3：3-(2-羰丙基)-冠狗牙花碱 [3-(2-oxopropyl)-coronaridine，3]，GYH-4：伏康京羟基伪吲哚碱 (voacangine hydroxyindolenine，4)，GYH-5：冠狗牙花羟基伪吲哚碱 (coronaridine hydroxyindolenine，5)，GYH-6：老刺母碱 (vobasine，6)，GYH-7：19-表-海尼山辣椒碱 (19-epi-heyneanine，7)，GYH-8：α-香树醇(α-amyrin，8)，GYH-9：α-香树酯醇乙酸酯(α-amyrin acetate，9)，GYH-10：α-香树醇棕榈酸酯(α-amyryl palmitate，10)，GYH-11：蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasterol acetate，11)。结论：化合物均为首次从该种植物中分离得到。

摘要： 目的：对药用狗牙花根茎的化学成分进行分离及结构鉴定。方法：利用各种色谱技术进行分离，根据理化性质及波谱学方法进行结构鉴定。结果：分离得到23个化合物并鉴定了其中的11个，GYH-1：冠狗牙花碱 (coronaridine，1)， GYH-2：3-羟基冠狗牙花碱 (3-hydroxyl coronaridine，2)，GYH-3：3-(2-羰丙基)-冠狗牙花碱 [3-(2-oxopropyl)-coronaridine，3]，GYH-4：伏康京羟基伪吲哚碱 (voacangine hydroxyindolenine，4)，GYH-5：冠狗牙花羟基伪吲哚碱 (coronaridine hydroxyindolenine，5)，GYH-6：老刺母碱 (vobasine，6)，GYH-7：19-表-海尼山辣椒碱 (19-epi-heyneanine，7)，GYH-8：α-香树醇(α-amyrin，8)，GYH-9：α-香树酯醇乙酸酯(α-amyrin acetate，9)，GYH-10：α-香树醇棕榈酸酯(α-amyryl palmitate，10)，GYH-11：蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasterol acetate，11)。结论：化合物均为首次从该种植物中分离得到。

摘要： 目的：对药用狗牙花根茎的化学成分进行分离及结构鉴定。方法：利用各种色谱技术进行分离，根据理化性质及波谱学方法进行结构鉴定。结果：分离得到23个化合物并鉴定了其中的11个，GYH-1：冠狗牙花碱 (coronaridine，1)， GYH-2：3-羟基冠狗牙花碱 (3-hydroxyl coronaridine，2)，GYH-3：3-(2-羰丙基)-冠狗牙花碱 [3-(2-oxopropyl)-coronaridine，3]，GYH-4：伏康京羟基伪吲哚碱 (voacangine hydroxyindolenine，4)，GYH-5：冠狗牙花羟基伪吲哚碱 (coronaridine hydroxyindolenine，5)，GYH-6：老刺母碱 (vobasine，6)，GYH-7：19-表-海尼山辣椒碱 (19-epi-heyneanine，7)，GYH-8：α-香树醇(α-amyrin，8)，GYH-9：α-香树酯醇乙酸酯(α-amyrin acetate，9)，GYH-10：α-香树醇棕榈酸酯(α-amyryl palmitate，10)，GYH-11：蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasterol acetate，11)。结论：化合物均为首次从该种植物中分离得到。

摘要： 本发明涉及吲哚咔唑和双吲哚马来酰亚胺类生物碱及其制备方法和用途。本发明从吲哚和吲哚乙酸出发，经化学反应制备了结构新颖的上述类型的化合物。经实验证实，该类化合物具有肿瘤细胞毒活性和蛋白激酶C(PKC)抑制活性，可作为细胞增殖抑制剂或抗肿瘤剂。

摘要： 本发明涉及吲哚咔唑和双吲哚马来酰亚胺类生物碱及其制备方法和用途。本发明从吲哚和吲哚乙酸出发，经化学反应制备了结构新颖的上述类型的化合物。经实验证实，该类化合物具有肿瘤细胞毒活性和蛋白激酶C(PKC)抑制活性，可作为细胞增殖抑制剂或抗肿瘤剂。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体为一种含生物碱1H‑吲哚‑3‑取代‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物及其合成方法和应用。本发明利用拼合原理、药效团模型以及PTP1B抑制剂的结构特征，结合PTP1B酶活性位点的特点，设计合成具有生物碱1H‑吲哚‑3‑取代‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮基本结构的化合物；本发明还包含其药用盐，水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。测试表明：该化合物体外对PTP1B酶具有良好的抑制活性；实施例合成的14个化合物在浓度为5μg/mL下都显示出优秀的PTP1B抑制活性，其半数抑制浓度(IC50值)在4.56～14.53μM之间，抑制率最高达80.61％，活性最好的IC50值为4.56μM，可成为PTP1B抑制剂的潜在先导化合物。

摘要： 本发明属于医药制剂领域，公开了菲并吲哚里西啶生物碱衍生物固体脂质纳米粒组合物、脂肪酸‑菲并吲哚里西啶生物碱衍生物辍合物固体脂质纳米粒组合物、及制备方法，纳米粒组合物具有增加水中溶解度及包封率、形成纳米级固态核心、促进生物吸收和肿瘤细胞抑制作用的效果。本发明的组合物由脂质、磷脂、乳化剂和水组成，可以直接使用，也可加水稀释使用。本发明工艺简单易行，不使用有机溶剂，利于工业化放大，具有很好的推广应用前景。

摘要： 本发明公开了菲并吲哚里西啶生物碱衍生物纳米自乳化组合物及其制备方法，该自乳化组合物具有增加生物吸收和药效，并具有降低毒副作用的口服脑靶向作用，本发明的组合物由油相、乳化剂和助乳化剂组成，可以直接使用，也可加水稀释成纳米乳使用。本发明的组合物，给药后可形成纳米乳将菲并吲哚里西啶生物碱衍生物前药包裹；同时，可增加肠粘膜上皮细胞摄取、提高生物膜渗透性、获得更高血浆生物利用度，提高脑部暴露量，增加对于脑胶质瘤治疗效果；同时，包裹作用可避免胃肠道直接接触及代谢，减少前药在血浆中脂解，降低血浆中活性代谢产物暴露量，降低毒性，使临床抗脑胶质瘤治疗窗更宽。本发明工艺简单易行，具有很好的推广应用前景。

摘要： 本发明提供了一种吲哚生物碱或其药学上可接受的盐及制备方法和应用、吲哚生物碱药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐对于白色念珠菌氟康唑耐药株无明显抑制活性，但是当氟康唑和吲哚生物碱共同作用于白念氟康唑耐药株时，对白念氟康唑耐药株的抑制率在99.2％以上，表明，本发明提供的吲哚生物碱对白念氟康唑耐药株具有很强耐药逆转活性，是一类有发展潜力的可逆转白念氟康唑耐药株耐药性的候选药物。

摘要： 本发明属于海洋防污涂料领域，具体公开了一种海洋真菌来源的吲哚生物碱二聚体化合物及其制备方法与抗海洋污损生物防除剂中的应用。所述具有6/5/4/5/6五稠环骨架吲哚生物碱二聚体化合物的结构式如式Ⅰ所示。利用海洋真菌Aspergillus sp.SK‑28进行发酵制备，海洋真菌Aspergillus sp.SK‑28于2019年9月26日保藏在广东省微生物菌种保藏中心，保藏编号为GDMCC No：60790。化合物Ⅰ对海洋污损生物在固体上的附着具有显著的抑制作用，低含量涂覆下即有显著效果。同时，在抑制海洋生物附着时不会杀灭海洋生物，而是起驱避作用。该化合物从海洋真菌的发酵物中提取，获取途径简便，能大规模生产，具有可靠稳定的来源，在各类海洋人工设施的污损生物防除中具有良好的应用前景。

摘要： 吲哚生物碱及其衍生物的药学应用。本发明属于药物化学、药理学与制剂领域，涉及长春西汀衍生物治疗或预防缺血性脑血管病变引起的疾病、脑动脉硬化症、高血压、出血性的卒中后遗症、高粘血症、脑缺血的用途；涉及长春西汀衍生物用于制备脑血管扩张剂、制备改善缺血性脑血管病灶部位及周围血液供应的组合物、制备提高脑血氧利用率的组合物。

摘要： 本发明提供了一种手性[3.3.1]氮杂桥环吲哚生物碱衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括：在手性季鏻盐催化剂的作用下，将化合物A和化合物B溶于有机溶剂中，再加入碱，反应制得手性[3.3.1]氮杂桥环吲哚生物碱衍生物。本发明的制备方法工艺简单、反应条件温和、收率高，所得产物具有优异的对映选择性和非对映选择性，是许多天然产物分子和手性药物及其中间体的核心骨架，具有很强的实际应用价值。本发明提供的化合物能够有效抑制多种肿瘤细胞，如人结肠癌细胞、肺癌细胞、黑色素瘤细胞、乳腺癌细胞、原位胰腺癌细胞和胰腺癌细胞，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的前景。

摘要： 本发明提供了一种吲哚生物碱或其药学上可接受的盐及制备方法和应用、吲哚生物碱药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐对于白色念珠菌氟康唑耐药株无明显抑制活性，但是当氟康唑和吲哚生物碱共同作用于白念氟康唑耐药株时，对白念氟康唑耐药株的抑制率在99.2％以上，表明，本发明提供的吲哚生物碱对白念氟康唑耐药株具有很强耐药逆转活性，是一类有发展潜力的可逆转白念氟康唑耐药株耐药性的候选药物。