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N?6 -SUBSTITUTED 9-METHYLADENINES: A NEW CLASS OF ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS

机译:N?6取代的9-甲基腺嘌呤:一类新的腺嘌呤受体拮抗剂

摘要

A series of adenines substituted N6 position serve as antagonists of the stimulation of adenylate cyclase of A2 adenosine receptors in the A2 adenosine receptors and antagonists inhibiting the cyclase of adenylate by A1-adenosine receptors. These compounds are useful to reverse the lipolysis via adenosine, the deleterious cardiovascular effects caused by adenosine (conduction defects, hypotension), vascular action caused by adenosine in the kidneys, bronchodilation, the antiarrhythmic action, by adenosine relaxation of smooth muscles, antinarcoleptique action, CNS stimulation, and blocking inhibition by adenosine release of neuro-transmitters.
机译:一系列腺嘌呤取代的N6位置可作为刺激A2腺苷受体中A2腺苷受体腺苷酸环化酶的拮抗剂和拮抗A1-腺苷受体抑制腺苷酸环化酶的拮抗剂。这些化合物可用于通过腺苷逆转脂解,腺苷引起的有害心血管作用(传导缺陷,低血压),腺苷在肾脏中引起的血管作用,支气管扩张,抗心律不齐作用,平滑肌腺苷松弛,抗麻醉肽作用,中枢神经系统刺激和腺苷释放神经递质的阻断抑制作用。

著录项

  • 公开/公告号EP0457773A1

    专利类型

  • 公开/公告日1991-11-27

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 WHITBY RESEARCH INCORPORATED;

    申请/专利号EP19900902050

  • 发明设计人 MARCUS TED;OLSSON RAY A.;

    申请日1990-01-16

  • 分类号C07D473/18;C07D473/34;

  • 国家 EP

  • 入库时间 2022-08-22 05:30:42

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