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虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用及其在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明提供虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用以及在制备抗肿瘤药物中的应用,所述虚拟筛选化合物具有式I、式II或式III所示结构。本发明对筛选得到的式I~III这三个小分子化合物进行表面等离子共振检测(Surface Plasmon Resonance,SPR)测试其结合活性,结果表明,式I、式II和式III所示化合物与整合素蛋白αvβ3相互作用的KD值分别是1.58×10M‑7,2.72×10M‑7,9.64×10M‑7;说明与蛋白αvβ3均具有很高的结合活性。在抗肿瘤活性细胞评价试验表明,本发明经虚拟筛选得到的三种化合物针对多种肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性。

著录项

  • 公开/公告号CN113398121B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022.10.21

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 北京大学第一医院;

    申请/专利号CN202110183291.2

  • 申请日2021.02.10

  • 分类号A61K31/416;A61K31/165;A61K31/403;A61P35/00;

  • 代理机构北京集佳知识产权代理有限公司;

  • 代理人付丽

  • 地址 100034 北京市西城区西什库大街8号

  • 入库时间 2022-11-28 17:52:15

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2022-10-21

    授权

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