一种AcrB外排泵抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明属于医药化学领域，涉及一种AcrB外排泵抑制剂及其制备方法和应用。AcrB外排泵抑制剂的活性成分为苯并[h]色烯类衍生物或其药学上可接受的盐，或者所述苯并[h]色烯类衍生物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对应异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，所述苯并[h]色烯类衍生物的化学结构如式A所示：其中，X为连接基团，X选自NH、O或S，n为1或2，R选自C1‑C8直链或支链烷基、环烷基、取代苯基、取代芳杂环、芳杂基和杂烷基。本发明的AcrB外排泵抑制剂联合粘菌素协同抗生素使用时可将对于表达AcrB的大肠埃希菌最小抑菌浓度降低至0.125μg/mL。